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文档简介
抗微生物、抗寄生虫药抗微生物、抗寄生虫药寄生人体的外来生物抗微生物、抗寄生虫药支原体已知可以自由生活的最小生物无细胞壁,细胞多形广泛存在于土壤、污水、昆虫、脊椎动物及人体内,是动植物和人类的病原菌之一。可引起胸膜肺炎、尿道炎、关节炎、老年支气管炎等抗微生物、抗寄生虫药衣原体革兰氏阴性病原体专性细胞内寄生物,可以直接侵入宿主细胞砂眼衣原体及其变种可引起致盲砂眼、包涵体结膜炎、新生儿肺炎、非淋菌性尿道炎等肺炎衣原体可引起肺炎抗微生物、抗寄生虫药立克次氏体介于细菌与病毒之间,更接近细菌,一般呈球状或杆状专性细胞内寄生物,通常寄生在节肢动物如虱、蜱、螨、蚤等的消化道表面细胞内,并以节肢动物为媒介传染给人及其他脊椎动物普氏立克次体,由虱传染给人,引起流行性斑疹伤寒等。抗微生物、抗寄生虫药如何防治外来生物感染?抗微生物、抗寄生虫药本章主要介绍:抗菌药物抗真菌药物抗病毒药物抗寄生虫药物抗肿瘤药物抗微生物、抗寄生虫药抗生素概况1940年青霉素首先应用于临床;目前抗生素的种类已达几千种;临床常用的抗生素有几百种;抗生素主要是从微生物的培养液中提取的或者用合成、半合成方法制造抗微生物、抗寄生虫药抗生素的分类β-内酰胺类——青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展,如硫酶素类、单内酰环类,β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素等。氨基糖苷类——包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。四环素类——包括四环素、土霉素、金霉素及多西环素等。氯霉素类——包括氯霉素、甲砜霉素等。抗微生物、抗寄生虫药大环内酯类——临床常用的有红霉素、白霉素、阿奇霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等。作用于G+细菌的其它抗生素——如林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。其它抗生素——如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。抗真菌抗生素——如灰黄霉素。抗肿瘤抗生素——如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。抗微生物、抗寄生虫药人体抗菌药物病原微生物防治作用+不良反应体内过程抗病能力致病作用抗菌作用耐药性抗微生物、抗寄生虫药化学治疗学(简称化疗):细菌和其他微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病的药物治疗统称化学治疗学。抗菌药:能抑制或杀灭病原菌,用于防治细菌感染性疾病的药物。抗微生物、抗寄生虫药一、抗菌药物抗微生物、抗寄生虫药细菌的形态杆菌球菌螺旋菌……抗微生物、抗寄生虫药细菌感染人体内有正常菌群;体内细菌仅在人体免疫力降低或进入其它部位时才会引起细菌感染;外来细菌可通过体液或粘膜侵入人体;细菌的侵入、粘附和繁殖常引发急性炎症,导致感染有时,细菌产生毒素而致病,如金黄色葡萄球菌等抗微生物、抗寄生虫药细菌从破损组织处侵入人体抗微生物、抗寄生虫药细菌的结构抗微生物、抗寄生虫药细菌的分类用革兰氏(Gram)染色法可将细菌按细胞壁不同而分为两大类:革兰氏阳性菌——细胞壁由肽聚糖组成(青霉素可阻断肽聚糖的链接,而干扰细菌细胞壁的合成)革兰氏阴性菌——细胞壁的肽聚糖较少,外膜由脂多糖组成抗微生物、抗寄生虫药在致病菌中,革兰氏阴性菌抗性较强,易引起疾病,这是由于:脂多醣有毒性细菌外膜可对抗宿主防御系统细菌外膜可阻止药物进入抗微生物、抗寄生虫药大肠杆菌抗微生物、抗寄生虫药炭疽杆菌抗微生物、抗寄生虫药放线菌抗微生物、抗寄生虫药弧菌抗微生物、抗寄生虫药葡萄球菌抗微生物、抗寄生虫药球状杆菌抗微生物、抗寄生虫药沙门氏菌抗微生物、抗寄生虫药破伤风杆菌抗微生物、抗寄生虫药肉毒杆菌抗微生物、抗寄生虫药螺旋菌抗微生物、抗寄生虫药肺炎球菌抗微生物、抗寄生虫药链球菌抗微生物、抗寄生虫药青霉菌抗微生物、抗寄生虫药乳酸杆菌抗微生物、抗寄生虫药药物抗菌谱
窄谱:如异烟肼广谱:如四环素、氯霉素抗微生物、抗寄生虫药抗菌活性——抑制或杀灭微生物的能力体外测定方法(培养基或培养液):最低抑菌浓度最低杀菌浓度体内:化学试验性治疗抗微生物、抗寄生虫药抑菌药:如四环素、红霉素等杀菌药:如青霉素类、头孢菌素类及氨基苷类和氟喹诺酮类等药物的抑菌与杀菌效果受到药物浓度、作用时间等的影响抗微生物、抗寄生虫药细菌的耐药性指细菌对药物敏感度降低或消失导致该药的疗效降低或消失金葡菌对青霉素的耐药性高达90%耐药性的逐渐增加严重影响疗效抗微生物、抗寄生虫药安全性理想的化疗药物,应有强大抗菌作用,而对人体毒性低微青霉素对人几无毒性,但极个别人可发生过敏性休克抗微生物、抗寄生虫药抗菌药作用原理抗微生物、抗寄生虫药1.抗叶酸代谢
抑制DNA、RNA的合成2.抑制细菌细胞壁的合成→细胞壁缺损→水分内渗→细菌膨胀变形→细菌破裂、溶解3.增加细胞膜通透性→细胞内重要物质外漏→细菌(真菌)死亡4.抑制蛋白质合成和释放(不影响人蛋白质合成,因人与细菌的核蛋白体不同)5.抑制核酸合成酶
抑制DNA和mRNA合成抗微生物、抗寄生虫药细菌耐药性天然耐药:青霉素对G-肠道杆菌无效获得性耐药:金葡菌对青霉素耐药抗微生物、抗寄生虫药细菌为什么会产生耐药性?1.产生灭活酶
耐药2.细菌细胞壁外膜通透性降低→耐药3.靶位的结构改变→耐药4.细菌代谢途径的改变→耐药抗微生物、抗寄生虫药产生耐药性的原因滥用局部用剂量不足单独用长期应用抗微生物、抗寄生虫药如何应对细菌耐药性?应用抗菌药要有严格指征足量用药、疗程要适当治疗慢性病要联合用药不要局部用药研制新药抗微生物、抗寄生虫药抗菌药的合理使用严格适应症防止不合理应用抗微生物、抗寄生虫药抗菌药临床应用的基本原则严格按照适应症选药,不得滥用病毒感染、不明原因发热不轻易使用抗菌药用抗菌药要足量,适当疗程皮肤粘膜等局部感染应避免应用抗菌药预防应用及联合应用要有严格指征抗微生物、抗寄生虫药抗菌药的联合应用的意义1.提高疗效2.延迟或降低耐药菌出现3.扩大抗菌范围4.降低各抗菌药剂量5.降低各抗菌药不良反应抗微生物、抗寄生虫药指征:严重感染混合感染病原菌未明的感染慢性感染为了降低药物毒性反应(如两性霉素B+氟胞嘧啶)抗微生物、抗寄生虫药肾功能不全时主要经肾排泄的药物宜降低量、增大给药间隔时间避免使用对肾有毒性的药物(万古霉素、氨基苷类、两性霉素B)抗微生物、抗寄生虫药肝功能不全时肝功能降低慎用或忌用(氯霉素、林可霉素、红霉素、利福平、四环素等)早产儿、新生儿忌用氯霉素抗微生物、抗寄生虫药青霉素G钠(钾)最古老的抗生素临床应用最多的抗生素之一主要抑制革兰氏阳性细菌繁殖期杀菌单位:U抗微生物、抗寄生虫药活性部位——β-内酰胺环抗微生物、抗寄生虫药抗微生物、抗寄生虫药AlexanderFleming(1929)
HowardFlorey&ErnstChain1945年获诺贝尔奖抗微生物、抗寄生虫药敏感细菌:链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌等革兰氏阳性菌脑膜炎球菌、淋球菌等革兰氏阴性菌梅毒螺旋体、白喉杆菌、炭疽杆菌等抗微生物、抗寄生虫药给药后的葡萄球菌抗微生物、抗寄生虫药耐药微生物:痢疾杆菌、大肠杆菌等革兰氏阴性菌结核杆菌病毒抗微生物、抗寄生虫药适用症:大叶性肺炎蜂窝组织炎败血症扁桃体炎猩红热中耳炎心内膜炎急性乳腺炎骨髓炎流行性脑膜炎淋病梅毒抗微生物、抗寄生虫药不良反应:毒性虽低,但易发生过敏反应(1-10%)
——发热、皮疹、血管神经性水肿、血清病样反应(发热、淋巴结肿大、关节肿痛、肝脾肿大)
——过敏性休克(多数5-30分钟,发生率~1/1万,死亡率1/10万)循环、呼吸衰竭,中枢抑制:面色苍白、出冷汗、皮疹、脉速、胸闷、心慌、喉部发紧神志淡漠、血压下降、休克生命危险粒细胞增多、溶血性贫血急性肾功能损害抗微生物、抗寄生虫药注意事项:有过敏病史者禁用,过敏体质者慎用常用肌注用前必须皮试,注射后观察30min抢救药品:肾上腺素(皮下或肌注0.5~1mg),糖皮质激素,抗组胺药青霉素可使庆大霉素、卡那霉素等失效,故不宜同用
抗微生物、抗寄生虫药青霉素过敏的原因:——青霉素溶液中的降解产物引发体内产生抗体,再次接触时即发生变态反应蛋白赖胺酰基异构化D-青霉烯酸水解与结构重组与蛋白结合形成半抗原抗微生物、抗寄生虫药青霉素皮试:不同药厂生产,应重新皮试即使同一药厂生产,不同批号需要重新皮试停药3天后再次注射,应重新皮试空腹时注射青霉素,应注意低血糖反应抗微生物、抗寄生虫药小结优点:抗菌作用强,毒性小缺点:药物的抗菌谱较窄不耐酶(细菌产生的β-内酰胺酶)
易产生耐药性不耐酸(胃酸)
不能口服易出现过敏反应抗微生物、抗寄生虫药半合成青霉素耐酸青霉素——青霉素V(可口服)耐酶青霉素——双氯西林、氟氯西林、氯唑西林、苯唑西林广谱青霉素——阿莫西林、氨苄西林(耐酸但不耐酶)抗绿脓杆菌广谱青霉素——哌拉西林、阿洛西林、芙苄西林、羧苄西林(不耐酸)抗微生物、抗寄生虫药青霉素V作用与适用范围与青霉素G相同优点:对胃酸比较稳定,可口服主要治疗症状较轻的急性化脓性扁桃体炎、中耳炎、咽喉炎、肺炎不良反应基本同青霉素G,也应皮试抗微生物、抗寄生虫药氨苄西林(安比西林)淋球菌、脑膜炎球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、大肠杆菌、痢疾杆菌等敏感可口服,但不宜饭后立即服用缺点:易产生耐药性主要治疗敏感菌引起的轻症呼吸道、胃肠道、尿路及软组织感染不良反应基本同青霉素G,也应皮试抗微生物、抗寄生虫药阿莫西林对肠球菌、沙门氏菌、幽门螺杆菌作用强于氨苄西林,但对痢疾杆菌作用较弱耐酸性更强,口服吸收良好主要治疗敏感菌引起的尿路、呼吸道、胆道感染,特别是慢性支气管炎不良反应:胃肠道反应,转氨酶升高,长期使用可产生耐药性;需皮试抗微生物、抗寄生虫药头孢菌素(先锋霉素)第一代:头孢噻吩、头孢氨苄、头孢唑啉、第二代:头孢呋辛、头孢孟多第三代:头孢他定、头孢曲松、头孢噻肟、头孢唑酮抗微生物、抗寄生虫药能耐酸、耐酶、毒性低,过敏反应发生率比青霉素低。主要用于抗青霉素的金葡菌感染及革兰氏阴性杆菌引起的肺部感染、尿路感染、败血症、脑膜炎、心内膜炎等。抗微生物、抗寄生虫药不良反应:过敏:偶见过敏性休克,5~10%与青霉素有交叉过敏反应肾毒性:头孢噻啶、头孢噻吩、头孢氨苄在大剂量时可能损害肾脏(近曲小管)静脉炎:静脉注射时发生抗微生物、抗寄生虫药第1代:耐药金葡菌感染,口服用于轻中度呼吸道,尿路感染
第2代:G-杆菌感染,败血症等
第3代:新生儿脑膜炎,肠杆菌所致脑膜炎,G+/G-菌所致败血症,脑膜炎,骨髓炎、肺炎、尿路感染等严重感染。应用:抗微生物、抗寄生虫药特点:抗菌谱广:多数G+、G-的需氧菌、厌氧菌。包括耐药金葡菌、绿脓杆菌抗菌力强耐药性少:与其他药无交叉耐药性高效,粒细胞缺乏病合并感染患者往往有效。不良反应轻抗微生物、抗寄生虫药头孢氨苄对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌等均有抗菌作用口服吸收良好,空腹给药吸收更好主要治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、皮肤、软组织感染不良反应:胃肠道反应,神经系统反应肾脏病人、老年人慎用抗微生物、抗寄生虫药头孢羟氨苄(力欣奇)对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、大肠杆菌、变形杆菌、流感嗜血杆菌等均有抗菌作用口服吸收良好,空腹给药吸收更好主要治疗敏感菌引起的泌尿道、呼吸道、皮肤、软组织及关节感染不良反应少而轻(胃肠道反应)肾脏病人、老年人慎用抗微生物、抗寄生虫药头孢克洛(希刻劳)对流感嗜血杆菌、葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌等均有抗菌作用口服吸收良好,宜空腹给药主要治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织感染不良反应少而轻(胃肠道反应);二次感染青霉素过敏者禁用或慎用可通过胎盘,孕妇不宜使用;肾功能不全者慎用抗微生物、抗寄生虫药头孢拉定(先锋霉素VI)对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌、变形杆菌、克雷白杆菌、淋球菌等均有抗菌作用宜空腹口服主要治疗敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤、软组织感染,也用于预防手术后感染不良反应少:胃肠道反应;转氨酶升高;发热;二次感染青霉素过敏者慎用;头孢菌素过敏者禁用孕妇不宜使用抗微生物、抗寄生虫药头孢呋辛酯(新菌灵)对肺炎球菌、葡萄球菌、嗜血流感杆菌等均有抗菌作用,且不易产生耐药性可口服(西力欣/头孢呋辛只能注射)主要治疗轻中、度的敏感菌感染,尤适儿童急性呼吸道感染、蜂窝组织炎、皮肤、软组织感染、中耳炎等不良反应少:胃肠道反应;转氨酶升高;发热;二次感染青霉素过敏者慎用肾功能不全者、妊娠哺乳期妇女及老人慎用;5岁以下儿童禁用抗微生物、抗寄生虫药红霉素抗菌范围及作用与青霉素类似。抗药的金葡菌链球菌、肺炎球菌等对此均敏感。因许多细菌对红霉素易产生抗药性,故本药主要用于对青霉素过敏的患者,或抗青霉素的金萄菌及其他细菌的感染,如肺炎、败血症等。易被胃酸破坏,故口服用肠溶片不良反应:胃肠道反应(恶心、呕吐、腹痛、腹泻);偶可见皮疹,药热等过敏反应。久用可损害肝脏。抗微生物、抗寄生虫药琥乙红霉素(利菌沙)作用和适用范围同红霉素不良反应:胃肠道反应,肝毒性(用药后10-12天出现)妊娠期、哺乳期妇女及肝功能不全者慎用。抗微生物、抗寄生虫药阿奇霉素(希舒美)比红霉素的抗菌范围更广,对大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏痢疾杆及嗜血流感杆菌的抗菌作用强于红霉素;对肺炎支原体、衣原体、梅毒螺旋体等均有抑制作用口服易吸收,前列腺和扁桃体中浓度高适用于敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、耳鼻喉、皮肤软组织感染等,衣原体及淋球菌引起的泌尿生殖道疾病肝功能不全者慎用不良反应较红霉素少而轻抗微生物、抗寄生虫药罗红霉素抗菌作用及抗菌范围与红霉素相似在胃酸中稳定,口服易吸收,在体内广泛分布,在肺泡、扁桃体、阴道、前列腺中均有较高浓度用于敏感菌引起的扁桃体炎、肺炎、皮肤软组织、五官科感染及非淋病性尿道炎、阴道炎等肝功能不全者、孕妇慎用不良反应较少抗微生物、抗寄生虫药螺旋霉素广谱抗生素;抗菌范围与红霉素相似,但作用较低优点:对青霉素或红霉素耐药的金黄色葡萄球菌仍有抗菌活性主要用于常见病菌所致之肺炎、支气管炎、疖、痈、骨髓炎、尿道炎、中耳炎、乳腺炎及妇科感染之治疗。肝肾功能不全者慎用不良反应:胃肠道反应(恶心、呕吐、口干、食欲不振等);不宜与青霉素合用抗微生物、抗寄生虫药麦迪霉素广谱抗菌药;抗菌作用及抗菌范围与红霉素相似,对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌均有抗菌作用适用于治疗金黄色葡萄球菌感染所致的疖、痈、感染性痤疮、牙槽炎、化脓性皮炎及咽喉炎、扁桃体炎、泪囊炎、乳腺炎等较轻的感染。本药在皮肤及皮下软组织中浓度较高,皮表及软组织部位的化脓性感染可首选此药。
肝肾功能不全者慎用不良反应:胃肠道反应抗微生物、抗寄生虫药交沙霉素广谱抗菌。对螺旋体、立克次氏体、大型病毒均有抑制作用,对耐四环素、氯霉素、青霉素及链霉素等常用抗生素的菌株仍可有效;优点:不产生耐药性本药经代谢后在肺和皮肤软组织中浓度较高,故尤适用于治疗肺系及皮肤之感染用于敏感菌及支原体、衣原体引起的轻中度感染(肺、呼吸道、口咽部、中耳、皮肤软组织、胆道等),尤其适用于对青霉素、红霉素耐药者孕妇、哺乳期妇女慎用不需做过敏试验,不良反应:消化道反应、转氨酶升高抗微生物、抗寄生虫药甲红霉素抗菌作用及抗菌范围与红霉素相似(葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、肺炎支原体等)口服吸收快,空腹更佳用于敏感菌及支原体引起的扁桃体炎、咽炎、中耳炎、支气管炎、支原体肺炎,皮肤软组织感染孕妇禁用,哺乳期妇女慎用不良反应:消化道反应、头痛等与地高辛、茶碱、麦角胺同服,可增强药效,故需减量抗微生物、抗寄生虫药羟氨苄青霉素-克拉维酸钾(安美汀)本药为羟氨苄青霉素(阿莫西林)与克拉维酸钾(增效剂)合剂口服吸收快,空腹更佳广泛用于小儿呼吸道、皮肤、软组织及泌尿道感染。肝功能不全者禁用;孕妇、哺乳期妇女慎用不良反应:消化道反应需做皮试抗微生物、抗寄生虫药多西环素(强力霉素)本药为四环类广谱抗生素,起抑菌作用,抗菌谱包括多种革兰氏阳性和阴性菌、立克次氏体、支原体、衣原体、放线菌等,抗菌活性强、耐药菌株少口服吸收好,胆汁中浓度高主要用于斑疹伤寒、恙虫病、支原体肺炎。肝肾功能不全者禁用;抗微生物、抗寄生虫药长效四环素(米诺环素)为半合成四环素类药,高效、长效,耐菌株少,不良反应少,故有取代四环素之势;脂溶性强,故容易渗透到组织和体液中发挥作用口服吸收迅速、完全,不受进食影响用于大肠杆菌、痢疾杆菌及嗜血流感杆菌引起的呼吸道、胆道、尿路及皮肤软组织轻度感染不良反应:眩晕、耳鸣、站立不稳、共济失调、恶心等前庭功能失调;光感性皮炎;轻微胃肠道反应前庭神经、听神经有病变者禁用;肝肾功能不全慎用不应与红霉素合用,以防协同肝毒性;不宜与青霉素合用以免降低疗效抗微生物、抗寄生虫药林可霉素(洁霉素)抗菌作用似红霉素,对厌氧菌如双歧杆菌、破伤风杆菌也有抗菌作用,对病毒和真菌无效用于敏感菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆囊炎、败血症等不良反应:消化道反应;耳鸣、眩晕;长期用药可致伪膜性肠炎(梭形芽孢杆菌所致顽固性腹泻)孕妇、哺乳期妇女及新生儿禁用;肝功能不全者慎用抗微生物、抗寄生虫药氟哌酸(诺氟沙星)对革兰氏阴性杆菌具有强大的抗菌作用,对金葡菌等革兰氏阳性菌也有一定的抗菌作用适于治疗急性膀胱炎、肾盂肾炎、肾盂炎、前列腺炎等尿路感染及急性菌痢等胃肠道感染食物对本药吸收有一定影响,故服药宜在饭前1.5小时或饭后2小时(空腹)时进行。少数人用药后可有胃间不适、恶心、食欲减退等消化道反应。服药后大量饮水,以防结晶形成对本药及吡哌酸、氧氟沙星等过敏者禁用;儿童禁用;妊娠期妇女慎用;肝肾功能不全者慎用抗微生物、抗寄生虫药氧氟沙星(奥氟沙星)与氟哌酸类似,抗菌范围更广、作用更强;对需氧菌、部分厌氧菌、军团菌、砂眼衣原体均有良好抗性主要用于敏感菌引起的泌尿系统、呼吸系统、肠道、胆道、咽喉、扁桃体、皮肤及软组织的急、慢性感染不良反应:胃肠道反应;重度光敏感反应(防日晒)对本药及吡哌酸、诺氟沙星等过敏者禁用;中枢神经系统功能紊乱、肾功能不全者慎用;儿童、孕妇、哺乳期妇女禁用饭后二小时服用;服药后每天至少饮2000毫升水抗微生物、抗寄生虫药左氧氟沙星(利复星)氧氟沙星的左旋体,高效杀菌剂,作用比氧氟沙星强(2倍)用于敏感菌引起的呼吸系统、泌尿系统、肠道、胆道感染抗微生物、抗寄生虫药替硝唑与甲硝唑类似,对原虫及厌氧菌有较高抗菌活性用于治疗或预防厌氧菌感染(上呼吸道感染、败血症、骨髓炎、腹腔及盆腔感染、蜂窝组织炎及外科手术与妇科手术后感染);肠道及泌尿生殖器的毛滴虫病、鞭毛虫病及肠道、肝阿米巴病不良反应:恶心、呕吐、食欲减退、口中有金属味有血液病史及器质性神经系统疾病患者禁用;妊娠头三个月内及哺乳期妇女禁用饭间或饭后服药;服药期间禁酒抗微生物、抗寄生虫药磺胺嘧啶广谱抑菌剂,对深血性链球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、脑膜炎球茵、淋球菌、大肠杆菌和痢疾杆菌等有一定抗菌作用。易进入脑脊液。主要用于流脑普通型的治疗及敏感菌所致轻、中度感染。口服用药者,须同时服等量的碳酸氢纳,并多饮水,以增加尿量,防止药物在尿液中结晶而伤害肝脏。服药期间忌食酸性食品,忌服维生素C。肾功能不良者,对磺胺类药物过敏者均须忌用本药。抗微生物、抗寄生虫药复方新诺明(增效磺胺甲噁唑)为新诺明(磺胺甲噁唑)与甲氧苄啶(增效剂)的复方制剂,作用强而不宜产生耐药性;对脑膜炎双球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等抑制作用强主要用于尿路感染、支气管炎、胆道感染、前列腺炎、中耳炎及皮肤软组织感染;防治流脑不良反应:肾损伤(血尿、结晶尿);胃肠道反应对磺胺药过敏者禁用;肝肾功能不全者慎用;老人、孕、产妇禁用大量饮水,以防尿结晶抗微生物、抗寄生虫药呋喃嘧啶(呋喃妥因)本药在体内代谢快、血中浓度低,故其不适用于治疗全身性感染在尿中浓度高,故对治疗肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎等尿路感染较为适用,对急性炎症之疗效较显著。抗微生物、抗寄生虫药呋喃硝唑(痢特灵)对消化道细菌如大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌、产气杆菌、霍乱弧菌等均有抗菌作用;口服吸收少,胃肠道浓度高主要用于菌痢、肠炎、伤寒、副伤寒、鞭毛虫、滴虫病等;也可用于胃炎、消化道溃疡时的幽门螺杆菌感染不良反应:胃肠道反应;重度光敏感反应(防日晒)新生儿禁用(溶血型贫血)服药期间及停药后5天内不得饮酒;服药后尿呈深黄色(正常)抗微生物、抗寄生虫药链霉素对结核杆菌和鼠疫杆菌等有较强的抗菌作用。主要用于治疗结核病,也是治疗鼠疫的首选药。偶有过敏反应,用前需作皮试。在使用的过程中,患者如有耳鸣,口麻等症状,应立即停药。抗微生物、抗寄生虫药庆大霉素抗菌作用与链霉素相似,主要用于绿脓、变形、大肠杆菌及抗药的金葡菌所致的各种感染,如败血症、呼吸道、泌尿道、胆道感染等。肌肉注射,也可静脉给药。副作用以对听神经及肾脏的损害为主。用量大,疗程长者可引起蛋白尿、血尿等。抗微生物、抗寄生虫药异烟肼(雷米封)对结核杆菌作用强,具有杀灭作用。它能渗入细胞内,因此对细胞内的菌体也有作用,适用于各类结核病。异烟肼吸收后还能渗入脑脊液,因此治疗结核性脑膜炎效果较好。治疗结核病的首选药物。对于各种类型结核病均可应用,如各型肺结核,肾、肠、骨关节结核,淋巴结核,结核性脑膜、胸膜、腹膜、心包炎等。对纤维空洞、干酪样病变也有一定的疗效。抗微生物、抗寄生虫药常用量时不良反应少。①中枢兴奋症状如头晕、失眠、欣快、精神失常等。②周围神经炎症状,如四肢感觉异常、麻木、腱反射迟钝等。③肝脏损害。尚可引起皮疹、药热等反应。癫痫病人要慎用。必要时可同服维生素B6来防治神经系统副作用缺点:单独使用易产生耐药性,常与对氨基水杨酸或链霉素合用肝肾功能不全者禁用;孕妇及哺乳期妇女慎用服药期间不得饮酒抗微生物、抗寄生虫药对氨基水杨酸钠(PAS)抑制结核杆菌;与链霉素合用,能延缓耐药性产生不良反应:胃肠道反应、皮疹、发热等饭后立即服用,或与制酸药合用,以减轻胃肠道反应;服药后多饮水;本药见光变色,不能使用阻碍利福平的吸收,合用时应间隔6-8小时不宜与阿司匹林、异烟肼合用(毒性)抗微生物、抗寄生虫药利福平一线抗结核药;对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌有较强杀菌作用;对某些病毒、沙眼衣原体也有抗菌作用不良反应:肝功能损害(黄疸)、胃肠道反应、肾毒性等与其它抗结核药联合用药用于结核病,以及麻风病、沙眼(外用)等。孕妇禁用;肝功能不全者禁用;忌饮酒、乳制品不宜与异烟肼、对氨基水杨酸钠合用(肝毒性)大小便、泪液、唾液、痰液变为桔黄色或带红色抗微生物、抗寄生虫药乙胺丁醇对结核杆菌具有较强的选择性抑制作用主要用于治疗经异烟肼或链霉素治疗无效(耐药)的结核菌所致之各型结核病;与利福平等同用时,可延缓细菌耐药性的产生。大剂量服药时可导致视野缩小,对红绿色的分辨力减退等视觉异常;糖尿病患者、视力减退者、乳幼儿禁用本品,孕妇忌用,老人及肾功能不全者要减量慎用。抗微生物、抗寄生虫药二、抗真菌药抗微生物、抗寄生虫药黑曲霉菌抗微生物、抗寄生虫药脚气真菌抗微生物、抗寄生虫药真菌感染真菌常引发过敏反应或感染,主要感染肺、皮肤及泌尿生殖道;多数真菌仅当宿主免疫力低时才致病;抗生素破坏正常菌群时,易引发真菌感染抗微生物、抗寄生虫药制霉菌素对白色念珠菌、隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌及曲菌等真菌具有抗菌作用。主要用于皮肤、口腔(鹅口疮)、阴道及胃肠道念珠菌感染。有片剂、栓剂、软膏三种剂型;皮肤用软膏,口腔用悬液。本药对深部真菌感染(如脑膜炎、败血症等)无效。阴道置入栓剂后,可引起白带增多,经期忌用。抗微生物、抗寄生虫药灰黄霉素有强大的杀灭体表菌苗的作用。由于其吸收后分布在皮肤的角质层较多,所以对头发、皮肤及指甲的霉菌感染有效。用于治疗头癣(癞痢头)、甲癣(灰指甲)等。对少数深部霉菌感染也有效。口服,疗程为10-14天。副作用有恶心,上腹部不适、头痛、嗜睡、眩晕、皮疹、白细胞减少等。抗微生物、抗寄生虫药克霉唑广谱抗真菌药,除对多种真菌有抑制作用外,还对阴道滴虫有抗虫作用。外用可治疗脚癣、指(趾)甲癣、手癣等表皮真菌感染和阴道霉菌病、阴道滴虫病等。口服可以治疗真菌感染所致之败血症、脑膜炎及肠道、尿路、呼吸道感染;疗效均较显著。片剂:白色口服片,每片250毫克;白色椭圆形阴道片,每片100毫克。软膏:杀癣净软膏,乳白色,浓度为1%、3%。药水(克霉唑癣药水,无色澄明液体,含药1.5%。口服:每次500-1000毫克;坐药:每晚1次1片;软膏:1天2-3次;药水:1天4-6次。抗微生物、抗寄生虫药三、抗病毒药物抗微生物、抗寄生虫药病毒包括动物病毒、植物病毒、噬菌体无典型细胞结构外面为蛋白质外壳,内部为核酸已知300多种病毒中,大部分都是引起人类、动物、植物或细菌发生病害的病原体。抗微生物、抗寄生虫药流感病毒抗微生物、抗寄生虫药脊髓灰质炎病毒抗微生物、抗寄生虫药HIV病毒抗微生物、抗寄生虫药SARS病毒抗微生物、抗寄生虫药肿瘤病毒1908年发现,患白血病的家禽的细胞提取液有引起健康家禽患白血病的作用,并发现肿瘤细胞中含有病毒PeytonRous在1911年发现了能引起鸟类Rous肉瘤病毒(1966年诺贝尔奖)肿瘤病毒(致癌病毒)分两类:(1)DNA肿瘤病毒:这类肿瘤病毒的基因组都很小,具有高度感染性,可以使培养细胞和体内正常细胞发生转化。(2)RNA肿瘤病毒:这类病毒通常称为反转录病毒。病毒粒子由芯部、外壳和被膜三部分组成。Rous肉瘤病毒就是一种RNA肿瘤病毒抗微生物、抗寄生虫药白血病患者血液中的癌细胞抗微生物、抗寄生虫药病毒的形态抗微生物、抗寄生虫药病毒感染病毒是已知最小的寄生生物;病毒依靠宿主(人体、动物体、细菌等)细胞来复制自己;病毒的主要感染物质是核酸(DNA、RNA);不同的病毒致病能力不同;病毒感染可削弱宿主的抵抗力,诱发细菌感染抗微生物、抗寄生虫药病毒侵染组织抗微生物、抗寄生虫药流感病毒的结构抗微生物、抗寄生虫药流感病毒的复制抗微生物、抗寄生虫药流感病毒的出芽抗微生物、抗寄生虫药金刚烷胺特异性抑制甲型流感病毒(对乙型无效);抗震颤麻痹不良反应:视网膜炎、直立性低血压、心衰、尿潴留孕妇、哺乳期妇女禁用;驾驶员等不宜使用抗微生物、抗寄生虫药吗啉胍(病毒灵)对多种病毒(流感、副流感病毒、冠状病毒、腺病毒等)均有抑制作用用于防治流感、流行性腮腺炎、水痘、带状疱疹等;眼浅表真菌感染(外用)不良反应:出汗、食欲不振孕妇、哺乳期妇女禁用;驾驶员等不宜使用抗微生物、抗寄生虫药利巴韦林(病毒唑)广谱抗病毒,抑制呼吸道合胞病毒、流感病毒、单纯疱疹病毒等用于防治流感、腺病毒肺炎、甲型肝炎、疱疹、麻疹等不良反应:致畸;心脏损害;呼吸困难;口渴等抗微生物、抗寄生虫药无环鸟苷(病毒唑)具有较强的抗疱疹病毒、水痘、带状疱疹病毒的活性;对巨细胞病毒及乙肝病毒也有效用于防治单纯疱疹感染、带状疱疹等不良反应:一时性血清肌酐上升、皮疹、荨麻疹等肝肾功能不全者慎用;老年人、婴幼儿、孕妇慎用抗微生物、抗寄生虫药干扰素由人白细胞制备而得的糖蛋白。具有广谱抗病毒、抗细胞分裂活性(选择性抑制肿瘤细胞增殖)及免疫调控作用。主要用于流感及其他呼吸道病毒感染、疱疹病毒感染、病毒性脑炎、乙型肝炎等。冻干粉针。临用时以注射用水2毫升稀释后肌注,每日1次。乙型肝炎:500万单位/次,3次/周。抗微生物、抗寄生虫药四、抗原虫药物抗微生物、抗寄生虫药疟疾“打摆子”
疟原虫引起全世界有2/5人口(20亿)受到威胁,每年新发病例达1亿例。每年约有270万人因此死亡。
在非洲,平均每30秒就有一名儿童死于疟疾。
抗微生物、抗寄生虫药传播媒介为蚊抗微生物、抗寄生虫药抗微生物、抗寄生虫药抗微生物、抗寄生虫药分型:间日疟;三日疟;恶性疟疟疾侵犯到脑组织,引起脑型疟疾。抗微生物、抗寄生虫药疟原虫生活史和抗疟药作用环节抗微生物、抗寄生虫药根治方法:1.彻底治疗病人2.消灭传播媒介:药物毒杀、消灭蚊子孳生地抗微生物、抗寄生虫药抗疟药种类:控制症状:氯喹(耐药性)、奎宁(较弱、不持久)、青蒿素、蒿甲醚与甲氟喹(快速、强大、复发率高)控制复发:伯氨喹病因性预防:乙胺嘧啶控制传播:伯氨喹、乙胺嘧啶抗微生物、抗寄生虫药氯喹(磷酸氯喹、氯喹啉)能抑制疟原虫脱氧核糖核酸复制,减少核酸合成,从而干扰疟原虫的裂殖对红细胞内各型疟原虫的裂殖体有迅速杀灭作用能有效地控制疟疾症状发作,并能根治恶性疟此外,还可用于治疗红斑狼疮,类风湿性关节炎等自身免疫性疾病对阿米巴肝脓肿亦有效。抗微生物、抗寄生虫药氯喹不良反应:治疟疾时轻(抗疟血药浓度为10mg/L)胃肠反应(宜饭后服)头晕、头痛、耳鸣皮肤搔痒、皮炎、剥脱性皮炎(罕见)视力:因在角膜、视网膜沉积,罕见视神经萎缩心:过量或静注可致心律失常、BP降低、心跳停止肝肾损害抗微生物、抗寄生虫药奎宁作用和氯喹相似而稍弱,维持时间短,副作用多,故仅用于脑型及其他严重恶性疟的病例在不能口服时以静脉给药治疗抗微生物、抗寄生虫药奎宁的不良反应:金鸡纳反应心肌抑制:严禁静注。需要时可小心静滴(静滴时间不少于3~4h)特
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