执业药师资格考试药学专业知识（一）考点习题

（新版）执业药师资格考试药学专业知

识（一）考点汇总习题必备

L下列叙述中哪条是不正确的？（）

A.脂溶性越大的药物，生物活性越大

B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收

C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低

D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象

E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别

【答案】：A

【解析】：

药物在通过各种生物膜时一，由于这些膜主要是由磷脂组成的，需要药

物具有一定的脂溶性（称为亲脂性）。药物亲水性或亲脂性的过高或

过低都对药效产生不利的影响。

2.药物引入哪个基团，可以影响药物的电荷分布及作用时间？（）

A.羟基

B.酰胺基

C.氨基

D.卤素

E.磺酸基

【答案】：D

【解析】：

药物的典型官能团对生物活性影响：①煌基：药物分子中引入炫基，

可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性;

②卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂

溶性及药物作用时间；③羟基和筑基：引入羟基可增强与受体的结合

力,增加水溶性，改变生物活性；④酸和硫酸：酸类化合物由于酸中

的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性；⑤磺酸、竣酸和酯:

磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导

致生物活性减弱，毒性降低；⑥酰胺：酰胺类药物易与生物大分子形

成氢键，增强与受体的结合能力；⑦胺类：胺类药物的氮原子表现出

多样的生物活性。

3.（共用备选答案）

A.胃排空速率

B.溶出速度

C.乳剂

D.给药剂量

E.药物的理化性质

下列影响药物吸收的因素中

⑴属于生理因素的是（）o

【答案】：A

【解析】：

生理因素有胃肠液的成分和性质、循环系统转运、胃肠道运动、食物、

疾病因素、胃肠道代谢作用等。

（2）属于剂型因素的是（）。

【答案】：C

【解析】：

剂型因素有乳剂、混悬剂等。

⑶属于制剂因素的是（）。

【答案】：E

【解析】：

制剂处方因素主要是主药和辅料的理化性质及其相互作用等。

⑷属于物理化学因素（）o

【答案】：B

【解析】：

物理化学因素有脂溶性和解离度、溶出速度、药物在胃肠道中的稳定

性等。

4.（共用题干）

阿I口朵美辛微囊

【处方】口引珠美辛1.2g

明胶1g

阿拉伯度1g

10%醋酸溶液适量

37%甲醛溶液1.6mL

⑴处方中天然高分子囊材为（）o

A.醋酸溶液

B.甲醛溶液

C.明胶

D邛可拉伯胶

E.明胶和阿拉伯胶

【答案】：E

（2）处方中固化剂为（）□

A.醋酸溶液

B邛可拉伯胶

C.明胶

D.甲醛溶液

E.口引味美辛

【答案】：D

【解析】：

口引口朵美辛为主药，明胶和阿拉伯胶是两种常见的天然高分子囊材。使

用醋酸溶液将明胶溶液调至等电点以下（pH约3.8〜4.0）,使明胶所

带电荷为正电荷，与带负电荷的阿拉伯胶相互凝聚，包裹主药形成微

囊。最后使用甲醛溶液作为固化剂，使囊膜变性固化制得成品。

⑶微囊粒径在（）。

A.0.1~1um

B.0.5〜1um

C.10~100nm

D.1〜250um

E.1—150um

【答案】：D

【解析】：

微型胶囊是指将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成

的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物，即微囊，粒径在

1—250um。而粒径在0.1〜1um之间的称亚微囊;粒径在10〜lOOnm

之间的称纳米囊。

⑷关于药物微囊化的特点，说法错误的是（）。

A.提高药物的稳定性

B.掩盖药物的不良臭味

C.减少药物对胃的刺激性

D.加速药物的释放

E.减少药物的配伍变化

【答案】：D

【解析】：

药物微囊化的特点：①提高药物的稳定性；②掩盖药物的不良臭味；

③防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激性；④控制药物的释放;

⑤使液态药物固态化；⑥减少药物的配伍变化；⑦使药物浓集于靶区。

5.双瞬酸盐类药物的特点有（）。

A.口服吸收差

B.容易和钙或其他多价金属化合物形成复合物，会减少药物吸收

C.不在体内代谢，以原型从尿液排出

D.对骨的羟磷灰石具高亲和力，抑制破骨细胞的骨吸收

E.口服吸收后，大约50%吸收剂量沉积在骨组织中

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

A项，口服吸收差，空腹状态生物利用度为0.7%〜6%；B项，食物，

特别是含钙或其他多价阳离子的，易与双瞬酸盐形成复合物，减少药

物吸收；C项，药物不在体内代谢，以原型从尿液排出，肾功能不全

者慎用；D项，双瞬酸盐同焦磷酸盐一样，对骨的羟磷灰石具有很高

的亲和力，能抑制骨细胞的骨吸收作用；E项，大约50%的吸收剂量

沉积在骨组织中，并将保存较长时间。

.含有大环内酰胺结构的抗结核药物有（

6）o

A.盐酸乙胺丁醇

B.硫酸链霉素

C.利福喷丁

D.利福平

E.利福布汀

【答案】：C|D|E

【解析】：

抗结核药物根据化学结构分为：①合成抗结核药：异烟朋、对氨基水

杨酸、乙胺丁醇等；②抗结核抗生素包括氨基糖昔类：链霉素、卡那

霉素、利福霉素、环丝氨酸、紫霉素、卷曲霉素等，其中含有大环内

酰胺结构的为利福霉素类抗生素，包括利福霉素B、利福霉素SV、利

福平、利福米特、利福定、利福喷汀、利福布汀等。

7.（共用备选答案）

A.tl/2

B.达峰时间

C.表观分布容积

D.清除率

E.生物利用度

⑴药物在体内达到动态平衡时一，体内药量与血药浓度的比值称为（）。

【答案】：C

（2）血管外给药后，药物被吸收进入血液循环的速度和程度称为（）。

【答案】：E

⑶在单位时间内机体能将多少容积体液中的药物清除称为（）o

【答案】：D

【解析】：

A项，即半衰期，是药物在体内代谢到一半时所需要的时间；B

项，达峰时间指单次服药以后，血药浓度达到峰值的时间；C项，表

观分布容积是指当药物在体内达动态平衡后，体内药量与血药浓度的

比值称为表观分布容积，V没有生理学与解剖学上的意义，不代表生

理空间，仅仅是反映药物在体内分布程度的一项比例常数，因此是“表

观”的；D项，清除率是单位时间内该药物从尿液中排出的总量；E

项，生物利用度指药物被机体吸收进入体循环的相对量和速率。

8.中枢作用强的M胆碱受体拮抗剂药物是（）。

A.异丙托澳核

B.氢澳酸东蔗着碱

C.氢澳酸山食着碱

D.丁澳东葭着碱

E.噫托澳铁

【答案】：B

9.关于非无菌液体制剂特点的说法，错误的是（）。

A.分散度大，吸收慢

B.给药途径广泛，可内服也可外用

C.易引起药物的化学降解

D.携带运输不方便

E.易霉变，常需加入防腐剂

【答案】：A

【解析】：

液体制剂的优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散程度

高，吸收快，作用较迅速；②给药途径广泛，可以内服、外用；③易

于分剂量，使用方便，尤其适用于婴幼儿和老年患者；④药物分散于

溶剂中，能减少某些药物的刺激性，通过调节液体制剂的浓度，避免

固体药物（澳化物、碘化物等）口服后由于局部浓度过高引起胃肠道

刺激作用。

液体制剂的缺点：①药物分散度较大，易引起药物的化学降解，从而

导致失效；②液体制剂体积较大，携带运输不方便；③非均相液体制

剂的药物分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列物

理稳定性问题；④水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。

10.下列属于高溶解度、高渗透性的两亲性分子药物的是（）。

A.双氯芬酸

B.纳多洛尔

C.普蔡洛尔

D.特非那定

E.酮洛芬

【答案】：C

【解析】：

双氯芬酸是低溶解度、高渗透性的亲脂性分子药物；纳多洛尔是高溶

解度、低渗透性的水溶性药物；特非那定、酮洛芬是低溶解度、低渗

透性的疏水性分子药物；普蔡洛尔是高溶解度、高渗透性的两亲性分

子药物。

11.下列哪些药物中含咪嚏结构？（）

A.咪康唾

B.甲硝喋

C.替硝嗖

D.小桀碱

E.左奥硝哇

【答案】:A|B|C|E

【解析】：

硝基咪理类的药物基本母核是咪喋环；另外咪康噗属于咪嚏类的抗真

菌药，结构中也含有咪唾结构。

12.脂质体的突释效应不应过大，开始0.5小时内体外释放量要求低于

（）o

A.0.05

B.0.1

C.0.2

D.0.3

E.0.4

【答案】：E

【解析】：

突释效应是指在体外释放试验中,液体介质中未包封的药物或脂质体

表面吸附的药物会快速释放。突释效应或渗透率的检查：开始0.5小

时内释放量要求低于40%o

13.下列辅料中属于油性抗氧化剂的有（）。

A.焦亚硫酸钠

B.生育酚（维生素E）

C.叔丁基对羟基茴香酸

D.二丁甲苯酚

E.硫代硫酸钠

【答案】:B|C|D

【解析】：

抗氧化剂是阻止氧气不良影响的物质，是一类能帮助捕获并中和自由

基，从而去除自由基对人体损害的物质。B项，维生素E是由生育酚

和生育三烯酚构成的8种相关化合物的统称，是一类具有抗氧化功能

的脂溶性维生素。C项，叔丁基对羟基茴香酸的抗氧化作用是由它放

出氢原子阻断油脂自动氧化而实现的，具有脂溶性。D项，二丁甲苯

酚也是常用的油性抗氧化剂。

14.下列辅料中，属于油溶性抗氧剂的有（）。

A.焦亚硫酸钠

B.生育酚（维生素E）

C.叔丁基对羟基茴香酸

D.二丁甲苯酚

E.硫代硫酸钠

【答案】:B|C|D

【解析】：

AE两项，常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸

钠、硫代硫酸钠、硫胭、维生素C、半胱氨酸等。BCD三项，常用的

油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香酸、生育酚、2,6-二叔丁基对甲酚

等。

15.下列属于按制法分类的药物剂型是（）。

A.气体剂型

B.固体剂型

C.流浸膏剂

D.半固体剂型

E.液体剂型

【答案】：C

【解析】：

ABDE四项，根据物质形态分类，即分为固体剂型（如散剂、丸剂、

颗粒剂、胶囊剂、片剂等）半固体剂型（如软膏剂、糊剂等）液体剂

型（如溶液剂、芳香水剂、注射剂等）和气体剂型（如气雾剂、部分

吸入剂等）。C项，根据制备方法进行分类，与制剂生产技术相关，

流浸膏剂属于按制法分类的药物剂型。

16.青霉素结构中具有哪些基团？（）

A.竣基

B.苯环

C.B-内酰胺

D.埃基

E.骈合的氢化口塞嗪环

【答案】：A|B|C|D

【解析】：

与青霉素结构中的B-内酰胺骈合的是四氢噫哩环。

.属于非离子表面活性剂的是（

17）o

A.硬脂酸钾

B.泊洛沙姆

C.十二烷基磺酸钠

D.十二烷基苯磺酸钠

E.苯扎澳钱

【答案】：B

【解析】：

非离子表面活性剂可分为：①脂肪酸甘油酯：脂肪酸单甘油酯和脂肪

酸二甘油酯（如单硬脂酸甘油酯）；②多元醇型：蔗糖脂肪酸酯，脂

肪酸山梨坦（司盘），聚山梨酯（吐温）；③聚氧乙烯型：聚氧乙烯脂

肪酸酯（卖泽），聚氧乙烯脂肪醇酷（苇泽）；④聚氧乙烯-聚氧丙烯

共聚物，又称泊洛沙姆，商品名为普朗尼克。

18.洛伐他汀调节血脂作用机制是（）。

A.减少食物中脂肪的吸收

B.降低脂肪酶活性，减少TG合成

C.阻断脂质过氧化，减少脂质过氧化物生成

D.抑制乙酰辅酶A羟化酶，减少TG合成

E.抑制HMG-CoA还原酶，减少TG合成

【答案】：E

【解析】：

洛伐他汀的作用机制是：其在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的

限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶

19.目前的栓剂基质中，可可豆脂较好的代用品有（）o

A.椰油酯

B.羟苯酯

C.羊毛脂

D.山苍子油酯

E.棕楣酸酯

【答案】：A|D|E

【解析】：

半合成脂肪酸甘油酯，是由天然植物油经水解、分储所得的C12〜C18

游离脂肪酸，部分氢化后再与甘油酯化而得的甘油三酯、二酯、一酯

混合物。这类基质具有适宜的熔点，不易酸败，为目前较理想的取代

天然油脂的栓剂基质。常用的半合成脂肪酸甘油酯有：①椰油酯；②

山苍子油酯；③棕柳酸酯；④硬脂酸丙二醇酯。

20.关于药用辅料的一般质量要求，下列说法错误的是（）。

A.药用辅料必须符合化工生产要求

B.药用辅料应通过安全性评估，对人体无毒害作用

C.化学性质稳定不与主药及其他辅料发生作用

D.药用辅料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求

E.药用辅料的安全性以及影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性

质应符合要求

【答案】：A

【解析】：

药用辅料应符合以下质量要求：①药用辅料必须符合药用要求，供注

射剂用的应符合注射用质量要求。②药用辅料应在使用途径和使用量

下通过安全性评估，对人体无毒害作用：化学性质稳定，不易受温度、

pH、光线、保存时间等的影响；不与主药及其他辅料发生作用，不影

响制剂的质量检验。③药用辅料的安全性以及影响制剂生产、质量、

安全性和有效性的性质应符合要求。包括与生产工艺及安全性有关的

常规试验（如性状、鉴别、检查、含量测定等）项目及影响制剂性能

的功能性试验（如黏度等）。④根据不同的生产工艺及用途，药用辅

料的残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求；注射用药用辅料的热

原或细菌内毒素、无菌等应符合要求。A项不属于。

21.不属于经皮给药制剂类型的是（）。

A.充填封闭型

B.复合膜型

C.中空分散型

D.聚合物骨架型

E.微储库型

【答案】：C

【解析】：

经皮给药制剂（TDDS）类型有：充填封闭型TDDS、复合膜型TDDS、

黏胶分散型TDDS、聚合物骨架型TDDS及微储库型TDDS。

22.（共用备选答案）

A.月桂醇硫酸钠

B.羊毛脂

C.丙二醇

D.羟苯乙酯

E.凡士林

⑴0/W乳膏剂中常用的保湿剂是（）。

【答案】：C

【解析】：

乳膏剂中常用的保湿剂包括甘油、丙二醇和山梨醇等。

⑵0/W乳膏剂中常用的乳化剂是（）。

【答案】：A

【解析】：

乳膏剂常用的乳化剂包括有机皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇脂肪酸酯

类、聚山梨酯类等。

⑶乳膏剂中常用的防腐剂是（

0/W）o

【答案】：D

【解析】：

乳膏剂常用的防腐剂包括羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇和洗必泰等。

23.药物通过简单扩散的方式转运时，弱酸性药物（）。

A.在碱性环境中易跨膜转运

B.在胃中不易于吸收

C.碱化尿液时易被重吸收

D.碱化尿液可加速其排泄

E.酸化尿液可加速其排泄

【答案】：D

【解析】：

药物通过简单扩散的方式吸收，pH可影响其解离度，从而影响药物

的吸收。弱酸性药物在酸性环境中，解离度减少，容易跨膜转运，在

胃中易吸收；在碱性环境中，容易解离，肾小管对其重吸收减少，排

泄增加。

24.分子中有氨基酮结构，临床用于吗啡、海洛因等成瘾造成的戒断

症状的治疗药物是（）。

A.盐酸美沙酮

B.盐酸吗啡

C.枸椽酸芬太尼

D.盐酸哌替咤

E.盐酸纳洛酮

【答案】：A

【解析】：

氨基酮又称苯基丙胺类，代表药物为美沙酮和右丙氧芬。盐酸美沙酮

属阿片U受体激动剂，成瘾性较小，临床上可用于戒除吗啡类药物成

瘾性的替代疗法。

25.药物分子中引入卤素的结果有（）。

A.一般可以使化合物的水溶性增加

B.一般可以使化合物的毒性增加

C.一般可以使化合物的脂溶性增加

D.可以影响药物分子的电荷分布

E.可以影响药物的作用时间

【答案】：C|D|E

【解析】：

卤素是很强的吸电子基。药物分子中引入卤素的结果：①一般可以使

化合物的脂溶性增加；②可以影响药物分子的电荷分布；③可以影响

药物的作用时间。

26.我国药品标准体系的组成不包括（）o

A.《中国药典》

B.药品注册标准

C.国家药品标准

D.企业药品标准

E.卫生标准

【答案】：E

【解析】：

我国药品标准体系的组成包括国务院药品监督管理部门颁布的《中华

人民共和国药典》和药品标准为国家药品标准。另外，我国的药品标

准体系还包括药品注册标准和企业药品标准。E项错误。

27.下列关于氨曲南的叙述，正确的是（）o

A.含B-内酰胺环

B,含氨基噫理

C.是半合成类抗菌药物

D.在氨曲南的N原子上连有强吸电子磺酸基团，不利于B-内酰胺环

打开

E.C-2位的a-甲基可以增加氨曲南对B-内酰胺酶的稳定性

【答案】:A|B|E

【解析】：

ABC三项，氨曲南是一种单酰胺环类的含氨基曝理的新型B-内酰胺

抗生素，是全合成类抗菌药物。D项，在氨曲南的N原子上连有强吸

电子磺酸基团，更有利于B-内酰胺环打开。E项，C-2位的a-甲基可

以增强氨曲南对B-内酰胺酶的稳定性。

28.受体与配体结合的复合物可以被另一种配体置换，体现（）o

A.选择性

B.可逆性

C.特异性

D.饱和性

E.灵敏性

【答案】：B

【解析】：

受体与配体所形成的复合物可以解离，也可以被另一特异性配体所置

换是属于可逆性。

29.舌下片给药属于哪个给药途径？（）

A.注射给药剂型

B.呼吸道给药剂型

C.皮肤给药剂型

D.黏膜给药剂型

E.腔道给药剂型

【答案】：D

【解析】：

剂型的分类包括：①注射给药剂型：静脉注射、肌内注射、皮下注射、

皮内注射等多种注射途径；②呼吸道给药剂型：喷雾剂、气雾剂、粉

雾剂等；③皮肤给药剂型：外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏剂、硬膏

剂、糊剂、贴剂等；④黏膜给药剂型：滴眼剂、滴鼻剂、眼用软膏剂、

含漱剂、舌下片剂等；⑤腔道给药剂型：栓剂、气雾剂等。

30.（共用题干）

有一癌症晚期患者，近日疼痛难忍，使用中等程度的镇痛药无效，为

了减轻或消除患者的痛苦。

⑴根据病情表现，可选用的治疗药物是（）o

A.地塞米松

B.桂利嗪

C.美沙酮

D.对乙酰氨基酚

E.可待因

【答案】：C

【解析】：

美沙酮为高度柔性的开链吗啡类似物，根据患者病情表现，可选用的

治疗药物是美沙酮。

（2）选用治疗药物的结构特征（类型）是（）。

A.雷体类

B.哌嗪类

C.氨基酮类

D.哌咤类

E.吗啡喃类

【答案】：C

【解析】：

美沙酮为氨基酮类镇痛药。

⑶该药还可以用于（）o

A.解救吗啡中毒

B.吸食阿片戒毒

C.抗炎

D.镇咳

E.感冒发烧

【答案】：B

【解析】：

吸食阿片戒毒常选用的药物是美沙酮。

31.（共用题干）

患者，男，48岁，四年前诊断出患有高血压，长期服用依那普利。

由于其受该药副作用的困扰，医生建议换用氯沙坦。

⑴依那普利用于治疗高血压的作用机制是（）。

A.抑制血管紧张素转化酶

B.松弛血管平滑肌

C.抑制肾素活性

D.减少血管紧张素I的生成

E.仅减少血管紧张素n的生成

【答案】：A

【解析】：

依那普利可与ACE结合，使ACE失活，一方面阻断了AngI转化为

Angll,使内源性AngH减少，导致血管舒张，醛固酮分泌减少，血

压下降；另一方面抑制了缓激肽的降解，使血管扩张，血压下降。

(2)依那普利的副作用表现为()。

A.身体依赖性

B.体位性低血压

C.出现精神症状

D.失眠、心悸、面红潮湿

E.头痛、眩晕、恶心、低血压、咳嗽等

【答案】：E

【解析】：

依那普利可减少缓激肽失活，导致缓激肽蓄积，缓激肽除有扩张血管

的作用外，还有收缩支气管的作用，易产生恶心、干咳等现象。

(3)ACE抑制药不耐受的患者可以选择()o

A.硝苯地平

B.卡托普利

C.缴沙坦

D.普蔡洛尔

E.哌唾嗪

【答案】：C

【解析】：

缴沙坦适用于各种轻，中度高血压，尤其适用于ACE抑制药不耐受的

患者。

⑷下列药物中不含有咪噪基的是（）o

A.氯沙坦

B.厄贝沙坦

C.缴沙坦

D.依普沙坦

E.替米沙坦

【答案】：C

【解析】：

缴沙坦是不含咪唾环的Angll受体拮抗剂，其作用较强于氯沙坦，用

于各类轻、中度高血压及对ACE抑制剂不耐受的患者。

32.下列有关凝胶剂的说法，错误的是（）。

A.混悬型凝胶剂中胶粒应分散均匀，不应下沉、结块

B.凝胶剂应在常温时保持胶状

C.凝胶剂不应加入抑菌剂

D.凝胶剂一般应检查pH

E.凝胶剂基质与药物间均不应发生理化反应

【答案】：C

【解析】：

凝胶剂在生产与贮藏期间应符合的规定：①混悬型凝胶剂中胶粒应分

散均匀，不应下沉、结块；②凝胶剂应均匀、细腻，在常温时保持胶

状，不干涸或液化；③凝胶剂根据需要可加入保湿剂、防腐剂、抗氧

剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等；④凝胶剂一般应检查pH值；

⑤凝胶剂基质不应与药物发生理化作用；⑥除另有规定外，凝胶剂应

避光，密闭贮存，并应防冻。

33.药物的物理化学因素和患者的生理因素均影响药物吸收，属于影

响药物吸收的物理化学因素包括（）。

A.溶出速度

B.脂溶性

C.胃排空速度

D.在胃肠道中的稳定性

E.解离度

【答案】：A|B|D|E

【解析】：

影响药物吸收的理化因素包括：①脂溶性和解离度；②崩解度或溶出

速度；③药物在胃肠道中的稳定性。

34.关于空胶囊和硬胶囊剂的说法错误的是（）。

A.吸湿性很强的药物不宜制成硬胶囊剂

B.明胶是空胶囊的主要材料

C.空胶囊的规格号数越大，容量越大

D.硬胶囊剂可以掩盖药物的不良臭味

E.硬胶囊剂可以提高药物的稳定性

【答案】：C

【解析】：

空胶囊的容量与规格均有明确规定，空胶囊共有8种规格，常用的为

0〜5号，随着号数由小到大，容量由大到小。

35.地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地

西泮的原因是()o

A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

B.奥沙西泮的分子中存在炫基

C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

D.奥沙西泮的分子中存在羟基

E.奥沙西泮的分子中存在氨基

【答案】：D

【解析】：

地西泮体内代谢时在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄

糖醛酸结合排出体外，但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临

床上较原药物更加安全，3位羟基的代表药物即为奥沙西泮。

36.缩写“HPMC”代表()0

A.乙基纤维素

B.聚乙烯毗咯烷酮

C.羟丙基纤维素

D.羟丙基甲基纤维素

E.邻苯二甲酸羟丙基甲基纤维素

【答案】：D

【解析】：

A项，乙基纤维素：ECoB项，聚乙烯毗咯烷酮：PVPoC项，羟丙基

纤维素：HPCoD项，羟丙基甲基纤维素：HPMCoE项，邻苯二甲酸

羟丙基甲基纤维素：HPMCPo

37.为贴剂质量要求的是（）o

A.均匀细腻，具有适当的黏稠性，易涂步于皮肤或黏膜上并无刺激性

B.膏体应细腻、光亮、老嫩适度、滩涂均匀、无飞边缺口，加温后能

粘贴于皮肤上且不移动

C.膏料应涂布均匀，膏面应光洁，色泽一致，无脱膏、失黏现象

D.外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑、无锋利的边

缘

E.软化点、重量差异等应符合规定

【答案】：D

【解析】：

贴剂外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的

边缘。D项正确。

38.（共用备选答案）

A.气雾剂

B.醋剂

C.泡腾片

D.口腔贴片

E.栓剂

⑴主要辅料中含有氢氟烷烧等抛射剂的剂型是（）。

【答案】：A

【解析】：

气雾剂的抛射剂包括氧氟烷烧、氢氟烷烧等。

（2）主要辅料是碳酸氢钠和有机酸的剂型是（）。

【答案】：C

【解析】：

泡腾片是指含有碳酸钠、碳酸氢钠和有机酸的混合物，遇水可产生气

体而呈泡腾状的片剂。

39.（共用备选答案）

A.沙丁胺醇

B.盐酸克伦特罗

C.盐酸多巴胺

D.沙美特罗

E.盐酸多巴酚丁胺

⑴分子中含有亲脂性长链取代基，为长效B2受体激动剂的药物是

()o

【答案】：D

【解析】：

沙美特罗为新型选择性长效B2受体激动剂，一次剂量其支气管扩张

作用可持续12小时。

⑵在我国局部地区被违规做饲料添加剂，俗称瘦肉精的药物是（）。

【答案】：B

【解析】：

盐酸克伦特罗又称“瘦肉精”，是一种平喘药。该药物既不是兽药，

也不是饲料添加剂，而是肾上腺类神经兴奋剂。

⑶分子中含有一个手性碳，为选择性心脏B1受体激动剂的药物是

（）o

【答案】：E

【解析】：

盐酸多巴酚丁胺为一种选择性心脏B1受体激动剂，其正性肌力作用

比多巴胺强，对B2受体和a受体的激动作用较弱。

40.气雾剂常用的抛射剂是（）o

A.氢氟烷/仝

B.乳糖

C.硬脂酸镁

D.丙二醇

E.蒸镭水

【答案】：A

【解析】：

抛射剂是气雾剂的喷射动力来源，可兼做药物的溶剂或稀释剂。抛射

剂多为液化气体，在常压沸点低于室温沸点，蒸汽压高。当阀门开放

时，压力突然降低，抛射剂急剧气化，借抛射剂的压力将容器内的药

物以雾状喷出。常用抛射剂有氢氟烷烧（四氟乙烷、七氟丙烷）碳氢

化合物（丙烷、正丁烷和异丁烷）压缩气体（二氧化碳、氮气、一氧

化氮）。

41.（共用备选答案）

A.西醐普兰

B.丙米嗪

C.氟西汀

D.氟伏沙明

E.文拉法辛

⑴口服吸收好，生物利用度100%的是（）o

【答案】：C

【解析】：

氟西汀为较强作用的抗抑郁药，口服吸收良好，生物利用度为100%。

（2）大剂量时对去甲肾上腺素和5-羟色胺具有双重抑制作用的抗抑郁

药是（）。

【答案】：E

【解析】：

5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制药对NA和5-HT的再摄取具有双

重抑制作用，对胆碱能、组胺或肾上腺素能受体几乎无亲和力。

⑶具有苯并吠喃结构的5-羟色胺再摄取抑制剂是（）。

【答案】：A

【解析】：

西醐普兰是分子中含有苯并吠喃结构的高选择性5-羟色胺再摄取抑

制剂。

⑷具有单环结构的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂是（）。

【答案】：D

【解析】：

单环结构的选择性5-羟色胺再摄取抑制剂有氟伏沙明、氯伏沙明、去

甲氟伏沙明等。

42.采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺部的制

剂为（）。

A.溶液型气雾剂

B.乳剂型气雾剂

C.吸入粉雾剂

D.非吸入粉雾剂

E.混悬型气雾剂

【答案】：C

【解析】：

粉雾剂按用途可以分为吸入粉雾剂、非吸入粉雾剂和外用粉雾剂。吸

入粉雾剂是采用特制的干粉吸入装置，由患者主动吸入雾化药物至肺

部的制剂。

43.下列有关粉雾剂的说法，错误的是（）o

A.无胃肠道降解作用

B.无肝脏首过效应

C.药物吸收迅速，给药后起效快

D.起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用较大

E.顺应性好，特别适用于原需要长期注射治疗的患者

【答案】：D

【解析】：

起局部作用的药物，给药剂量明显降低，毒副作用小。

44.关于微囊技术的说法错误的是（）。

A.将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，防止药物降解

B.利用缓释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放

C.油类药物或挥发性药物不宜制成微囊

D.PLA是可生物降解的高分子囊材

E.将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍变化

【答案】：C

【解析】：

微囊使液态药物固态化，便于制剂的生产、贮存和使用，如油类、香

料和脂溶性维生素等。

45.下列属于胶体溶液型的是（）。

A.药物以分子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀分散体系

B.药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分散体系

C.药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体

系

D.固体药物以微粒状态分散在分散介质中所形成的非均匀分散体系

E.固体药物以聚集体状态存在的分散体系

【答案】：B

【解析】：

胶体溶液型：是药物以高分子形式分散在分散介质中所形成的均匀分

散体系，也称为高分子溶液，如胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等。

46.8位氟原子的存在，可产生较强光毒性的喳诺酮类抗菌药物是（）。

A.盐酸环丙沙星

B.盐酸诺氟沙星

C.司帕沙星

D.加替沙星

E.盐酸左氧氟沙星

【答案】：C

【解析】：

喳诺酮类药物的毒性：如果在喳诺酮的8位有氟原子存在，则有光毒

性。司帕沙星的化学名为5-氨基环丙基-7-（顺式-3,5-二甲基小哌

嗪基）-6,8-二氟-1,4-二氢4氧代-哇咻3羟酸，其8位存在氟原子。

47.关于氟西汀性质的说法，正确的有（）。

A.氟西汀为5-羟色胺重摄取抑制剂类药物

B.氟西汀为单胺氧化酶抑制剂类药物

C.氟西汀为去甲肾上腺素重摄取抑制剂类药物

D.氟西汀的代谢产物去甲氟西汀具有抗抑郁作用

E.市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀的外消旋混合物

【答案】:A|D|E

【解析】：

氟西汀是一种选择性5-羟色胺再摄取抑制剂型的抗抑郁药，其药物形

态为盐酸氟西汀。氟西汀基本由肝脏代谢，通过去甲基化作用生成活

性代谢产物去甲氟西汀。在临床上用于成人抑郁症、强迫症和神经性

贪食症的治疗，还用于治疗具有或不具有广场恐惧症的惊恐症。市售

氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀的外消旋混合物。

48.关于促进扩散特点的说法，错误的是（）。

A.需要载体

B.有饱和现象

C.无结构特异性

D.不消耗能量

E.顺浓度梯度转运

【答案】：C

【解析】：

促进扩散是指在载体帮助下物质由高浓度的一侧向低浓度一侧扩散

或转运的过程，具有饱和现象、可被结构类似物质竞争性抑制、不消

耗能量、顺浓度梯度转运、转运速率快等特征。

49.（共用备选答案）

A.丙磺舒

B.克拉维酸

C.甲氧苇咤

D.氨曲南

E.亚叶酸钙

⑴与青霉素合用可延缓青霉素排泄的是（）。

【答案】：A

【解析】：

霉素的钠或钾盐经注射给药后，能够被快速吸收，同时也很快以游离

酸的形式经肾脏排出，只有30分钟，为了延长青霉素在体内的

作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。

⑵属于B-内酰胺酶抑制剂的是（）。

【答案】：B

【解析】：

克拉维酸是由B-内酰胺环和氢化异嚼嗖环并合而成，张力比青霉素

要大得多，因此易接受B-内酰胺酶中亲核基团（如羟基、氨基）的

进攻，进行不可逆的烷化，使B-内酰胺酶彻底失活。所以克拉维酸

是一种“自杀性”的酶抑制药。

⑶与磺胺类药物合用可以双重阻断叶酸合成的是（）o

【答案】：C

【解析】：

甲氧节咤通过抑制二氢叶酸还原酶发挥抗菌作用，通常与磺胺类药

物，如磺胺甲嗯喋或磺胺喀咤合用来起到双重阻断叶酸合成的作用。

50.单室模型药物恒速静脉滴注给药，达稳态药物浓度90%需要的滴

注给药时间是（）。

A.1.12个半衰期

B.2.24个半衰期

C.3.32个半衰期

D.4.46个半衰期

E.6.64个半衰期

【答案】：C

【解析】：

单室模型药物静脉滴注给药时，不论何种药物，达稳态相同分数所需

半衰期的个数相同，计算公式为：n=-3.323lg（l-fSS）,式中n表示

为半衰期个数，fSS为达稳态血药浓度的分数。经计算可知，当fSS

=90%时n=3.32。

51.根据软药原理设计的超短效B1受体拮抗剂，可用于室上性心律失

常的紧急状态治疗的药物是（）o

A.盐酸索他洛尔

B邛可替洛尔

C.酒石酸美托洛尔

D.艾司洛尔

E.富马酸比索洛尔

【答案】：D

【解析】：

艾司洛尔是根据软药原理得到的超短效的B1受体拮抗剂，主要在心

肌通过竞争儿茶酚胺结合位点而抑制B1受体，具有减缓静息和运动

心率，降低血压，降低心肌耗氧量的作用。适用于苯丙酸甲酯盐酸盐

预防和治疗围手术期所致的心动过速或高血压，窦性心动过速，需急

诊处理的异位性室上性心动过速等。

52.（共用备选答案）

A.溶液型

B.胶体溶液型

C.乳浊型

D.混悬型

E.固体分散型

⑴药物以离子状态分散在分散介质中所构成的体系属于（）。

【答案】：A

【解析】：

溶液型又称低分子溶液型，是药物以分子或离子状态分散于分散介质

中所构成的均匀分散体系，如芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂等。

（2）药物以液滴状态分散在分散介质中所构成的体系属于（）。

【答案】：C

【解析】：

乳浊型是油类药物或药物油溶液以液滴状态分散在分散介质中所形

成的非均匀分散体系，如口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等。

53.抗疱疹病毒的首选药物是（）。

A.阿