《药物化学》中枢神经系统药物 试题（含答案）

中枢神经系统药物试题A一、单项选择题1、(A)绿色络合物(B)紫色络合物(C)白色胶状沉淀(D)氨气(E)红色溶液2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质(A)弱酸性(B)溶于乙醚、乙醇(C)水解后仍有活性(D)钠盐溶液易水解(E)加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是(A)双吗啡(B)可待因(C)苯吗喃(D)阿朴吗啡(E)N-氧化吗啡4、结构上不含含氮杂环的镇痛药是(A)盐酸吗啡(B)枸橼酸芬太尼(C)二氢埃托啡(D)盐酸美沙酮(E)盐酸普鲁卡因5、(A)H、CH3、CH3(B)CH3、CH3、CH3(C)CH3、CH3、H(D)H、H、H(E)CH2OH、CH3、CH36、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药(A)去甲肾上腺素重摄取抑制剂(B)单胺氧化酶抑制剂(C)阿片受体抑制剂(D)5-羟色胺再摄取抑制剂(E)5-羟色胺受体抑制剂7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是(A)溶于水、乙醇或氯仿(B)含有易氧化的吩嗪嗪母环(C)遇硝酸后显红色(D)与三氧化铁试液作用，显兰紫色(E)在强烈日光照射下发生严重的光化毒反应8、(A)N-氧化(B)硫原子氧化(C)苯环羟基化(D)脱氯原子(E)侧链去N-甲基9、造成氯氮平毒性反应的原因是(A)在代谢中产生的氮氧化合物(B)在代谢中产生的硫醚代谢物(C)在代谢中产生的酚类化合物(D)抑制β受体(E)氯氮平产生的光化毒反应10、不属于苯并二氮的药物是(A)地西泮(B)氯氮(C)唑吡坦(D)三唑仑(E)美沙唑仑11、苯巴比妥不具有下列哪种性质(A)呈弱酸性(B)溶于乙醚、乙醇(C)有硫磺的刺激气味(D)钠盐易水解(E)与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色12、安定是下列哪一个药物的商品名(A)苯巴比妥(B)甲丙氨酯(C)地西泮(D)盐酸氯丙嗪(E)苯妥英钠13、苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成(A)绿色络合物(B)紫堇色络合物14、硫巴比妥属哪一类巴比妥药物(A)超长效类(>8小时)(B)长效类(6-8小时)(C)中效类(4-6小时)(D)短效类(2-3小时)(E)超短效类(1/4小时)15、吩噻嗪第2位上为哪个取代基时，其安定作用最强(A)-H(B)-Cl(C)COCH3(D)-CF3(E)-CH316、苯巴比妥合成的起始原料是(A)苯胺(B)肉桂酸(C)苯乙酸乙酯(D)2-苯基丙二酸乙二酯(E)二甲苯胺17、盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是(A)硫酸甲醛试液(B)乙醇溶液与苦味酸溶液(C)硝酸银溶液(D)碳酸钠试液(E)二氯化钴试液18、盐酸吗啡水溶液的pH值为(A)1-2(B)2-3(C)4-6(D)6-8(E)7-919、盐酸吗啡的氧化产物主要是(A)双吗啡(B)可待因(C)阿朴吗啡(D)苯吗喃(E)美沙酮20、吗啡具有的手性碳个数为(A)二个(B)三个(C)四个(D)五个(E)六个二、配比选择题(1)(A)苯巴比妥(B)氯丙嗪(C)咖啡因(D)丙咪嗪(E)氟哌啶醇1、N,N-二甲基-10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂-5丙胺2、5-乙基-5苯基-2,4,6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮3、1-(4-氟苯基)-4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮4、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺5、3,7-二氢-1,3,7-三甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮一水合物(2)(A)作用于阿片受体(B)作用多巴胺体(C)作用于苯二氮ω1受体(D)作用于磷酸二酯酶(E)作用于GABA受体1、美沙酮2、氯丙嗪3、普罗加比4、茶碱5、唑吡坦(3)(A)苯巴比妥(B)氯丙嗪(C)利多卡因(D)乙酰水杨酸(E)吲哚美辛1、2-二乙氨基-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺2、5-乙基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮3、1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酸4、2-(乙酰氧基)-苯甲酸5、2-氯-N,N-二甲基-10H-吩噻嗪-丙胺(4)(A)咖啡因(B)吗啡(C)阿托品(D)氯苯拉敏(E)西咪替丁1、具五环结构2、具硫醚结构3、具黄嘌呤结构4、具二甲胺基取代5、常用硫酸盐三、比较选择题(1)(A)异戊巴比妥(B)地西泮(C)两者都是(D)两者都不是1、镇静催眠药2、具有苯并氮杂结构3、可作成钠盐4、易水解5、水解产物之—为甘氨酸(2)(A)吗啡(B)哌替啶(C)两者都是(D)两者都不是1、麻醉药2、镇痛药3、主要作用于μ受体4、选择性作用于κ受体5、肝代谢途径之一为去N-甲基四、多项选择题1、影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是(A)pKa(B)脂溶性(C)5位取代基的氧化性质(D)5取代基碳的数目(E)酰胺氮上是否含烃基取代2、巴比妥类药物的性质有(A)具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体(B)与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色(C)具有抗过敏作用(D)作用持续时间与代谢速率有关(E)pKa值大，未解离百分率高3、在进行吗啡的结构改造研究工作中，得到新的镇痛药的工作有(A)羟基的酰化(B)N上的烷基化(C)1位的脱氢(D)羟基烷基化(E)除去D环4、下列哪些药物的作用于阿片受体(A)哌替啶(B)美沙酮(C)氯氮平(D)芬太尼(E)丙咪嗪5、中枢兴奋剂可用于(A)解救呼吸、循环衰竭(B)儿童遗尿症(C)对抗抑郁症(D)抗高血压(E)老年性痴呆的治疗6、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有(A)氟斯必林(B)氟伏沙明(C)氟西汀(D)纳洛酮(E)舍曲林7、氟哌啶醇的主要结构片段有(A)对氯苯基(B)对氟苯甲酰基(C)对羟基哌啶(D)丁酰苯(E)哌嗪8、具三环结构的抗精神失常药有(A)氯丙嗪(B)匹莫齐特(C)洛沙平(D)丙咪嗪(E)地昔帕明9、镇静催眠药的结构类型有(A)巴比妥类(B)GABA衍生物(C)苯并氮卓类(D)咪唑并吡啶类(E)酰胺类10、属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有(A)尼可刹米(B)柯柯豆碱(C)安钠咖(D)二羟丙茶碱(E)茴拉西坦五、名词解释(1)受体的激动剂(2)受体的拮抗剂(3)催眠药(4)抗癫痫药(5)镇痛药六、问答题1、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？2、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?3、请叙述说普罗加比作为前药的意义。4、5、试分析酒石酸唑吡坦上市后使用人群迅速增大的原因。

中枢神经系统药物试题A答案一、单项选择题

1)B2)C3)D4)D5)B6)D7)D8)D9)B10)C11)C12)C13)B14)E15)D16)D17)A18)C19)A20)D

二、配比选择题

1)1.D2.A3.E4.B5.C2)1.A2.B3.E4.D5.C3)1.C2.A3.E4.D5.B4)1.B2.E3.A4.D5.C

三、比较选择题

1)1.C2.B3.A4.C5.B2)1.D2.C3.C4.D5.C四、多项选择题

1)ABDE2)ABDE3)ABD4)ABD5)ABCE6)BCE7)ABCD8)ACDE9)ACDE10)BCD

六、问答题1、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？答：（1）呈弱酸性，巴比妥类药物因能形成内酰亚氨醇一内酰胺互变异构，故呈弱酸性。（2）水解性，巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液，不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。（3）与银盐的反应，这类药物的碳酸钠的碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。（4）与铜吡啶试液的反应，这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。2、巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系?答：未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸的PKa值较小，酸性较强，在生理pH时，几乎全部解离，均无疗效。如5位上引入两个基团，生成的5，5位双取代物，则酸性大大降低，在生理pH时，未解离的药物分子比例较大，这些分子能透过血脑屏障，进入中枢神经系统而发挥作用。3、请叙述说普罗加比作为前药的意义。普罗加比在体内转化成γ一氨基丁酰胺，成GABA(γ一氨基丁酸)受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于γ一氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。4、根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，而可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，又可以与三氯化铁发生显色反应的原因？答：从结构可以看出：吗啡分子中存在酚羟基，而可待因分子中的酚羟基已转化为醚键。因为酚可与中性三氯化铁反应显蓝紫色，而醚在同样条件下却不反应。但醚在浓硫酸存在下，加热，醚键可断裂重新生成酚羟基，生成的酚羟基可与三氯化铁反应显蓝紫色。5、试分