药物制剂技术模块五其他制剂专题五浸出制剂和中药制剂技术

1模块五其他制剂2专题一栓剂制剂技术专题二软膏剂、乳膏剂、凝胶剂制剂技术专题三膜剂制剂技术模块五其他制剂专题四气（粉、喷）雾剂制剂技术专题五浸出制剂和中药制剂技术专题六滴丸剂制剂技术3教学目标此颜色为版心范围，文本及三、四级标题视实际情况而定掌握浸出制剂的种类、特点及质量要求；知道中药材的前处理方法。学会药材净制、煎煮、浸渍、渗漉等常用浸出方法；学会常见浸出制剂的制备。了解常用中药制剂的种类和制备方法。学会典型浸出制剂的处方及工艺分析。专题五浸出制剂和中药制剂技术4浸出制剂：用适当浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的制剂。可直接用于临床，亦可作其他制剂的原料。专题五浸出制剂和中药制剂技术溶媒：纯化水、乙醇等；附加剂：防腐剂、矫味剂等。类型：水浸出剂型，如汤剂。含醇浸出剂型，如酊剂、酒剂。含糖浸出剂型，如内服膏剂等。精制浸出剂型，如中药材提取有效部位制得的注射剂、片剂等。5浸出制剂的特点

具有原药材各浸出成分的综合疗效；作用缓和持久，毒性低；用量减少、服用方便(原药材)；含有一定量的无效物质，贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。专题五浸出制剂和中药制剂技术61）浸润、渗透阶段2）解吸、溶解阶段

3）扩散阶段4）置换浸出阶段专题五浸出制剂和中药制剂技术溶剂进入细胞内溶剂润湿药材，渗入细胞

细胞内（浓度高、渗透压高）

浓度差（Fick’s方程）

溶剂（动态平衡）提高浓度梯度，加快浸出速度浸出过程7一、中药材的前处理

净制、切制、炮炙或粉碎、筛析、混合、提取、分离、浓缩、干燥等操作，制成一定规格的中药饮片或制剂中间体（药粉、提取物等）。中药前处理包括中药饮片与制剂中间体的生产，是保证中成药质量的关键环节。专题五浸出制剂和中药制剂技术常用的浸出方法：

煎煮法、浸渍法、渗漉法、水蒸汽蒸馏法81.煎煮法：药材加水煮沸，去渣取汁药材适当粉碎加水浸泡微沸一定时间分离煎煮液药材煎煮2-3次过滤煎煮液浓缩至规定浓度制成各种制剂

专题五浸出制剂和中药制剂技术杂质多易霉变适用：有效成分溶于水，对湿、热稳定二、常用的浸出方法92、浸渍法

药材用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸渍出有效成分。常温浸渍法(冷浸法)，加热浸渍法，多次浸渍法(重浸渍法)。专题五浸出制剂和中药制剂技术适宜于黏性药物、无组织结构的药材；新鲜及易于膨胀的药材；有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。浸出效率差，对贵重及有效成分低的药材，或制备浓度较高的制剂时，应用重浸渍法或渗漉法。二、常用的浸出方法10浸出工艺、设备单级浸出工艺：溶剂一次加入

多级浸出工艺：溶剂分次加入

连续逆流浸出工艺浸出效率高浸出液浓度高浸出速度快专题五浸出制剂和中药制剂技术113.渗漉法操作流程：药材→粉碎→润湿→装于渗漉器→浸渍→渗漉→滤过渗漉液→浓缩至规定浓度。动态浸出：在渗漉器上部连续添加浸出溶剂，自下部收集浸出液。专题五浸出制剂和中药制剂技术将药材装入渗漉筒内，在药粉上添加浸出溶剂使其渗过药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法二、常用的浸出方法123.渗漉法浓度梯度大，浸出效果好溶剂用量少慢速浸出：1-3ml/min，快速浸出：3-5ml/min。专题五浸出制剂和中药制剂技术适用于高浓度浸出制剂的制备，药材中有效成分含量较低时充分提取。对新鲜及易膨胀的药材，无组织结构的药材不宜应用。134．大孔树脂吸附分离技术采用特殊的吸附剂，从中药复方煎药中有选择地吸附有效成分，去除无效成分的提取精制新工艺。可缩小剂量；减小产品的吸潮性；可有效去除重金属；再生简单，使用寿命长。广泛用于分离纯化苷类、黄酮类、生物碱类等成分。专题五浸出制剂和中药制剂技术二、常用的浸出方法145．超临界萃取技术

超临界流体是超过临界温度和临界压力的非凝缩性高密度流体。对物质的溶解能力与其密度成正比，而密度可通过压力的变化来调节，以有选择地溶解目的成分，分离纯化所需成分。一般用CO2作萃取剂。既避免高温破坏，又没有残留溶剂。专题五浸出制剂和中药制剂技术二、常用的浸出方法156.回流法操作流程：药材→粉碎→浸泡润湿→回流→回收溶剂→浓缩提取液。挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等反复套用溶剂，适用范围：挥发性、不溶于水的专题五浸出制剂和中药制剂技术二、常用的浸出方法16影响浸出的因素浸出溶剂。应用浸出辅助剂以提高浸出效果。药材粉碎度，过细的粉末并不适于浸出。浸出温度，升高有利于多数物质加速浸出。浓度梯度，搅拌或浸出液强制循环等有助于增加浓度梯度。浸出压力使药材组织内更快地充满溶剂而形成浓溶液，有利于加快浸润过程。药材与溶剂相对运动速度，使扩散边界层变薄或更新加快。新技术，如流化浸出、脉冲浸出、超声波浸出等。专题五浸出制剂和中药制剂技术17三、常见浸出制剂与中药制剂（一）汤剂：煎煮法专题五浸出制剂和中药制剂技术药材加水浸泡一定时间后煎煮去渣取汁而制成的液体制剂，主要供内服。亦可浓缩至规定浓度，再制成其他制剂。制备简单，利于发挥药材成分的多效性和综合作用。适应中医辨证施治、随症加减的原则。须临时煎煮，口服体积大、味苦、儿童难以服用，久贮易发霉、发酵等。18三、常见浸出制剂与中药制剂（一）汤剂：煎煮法专题五浸出制剂和中药制剂技术煎器选择不选用铁器、铜器与铝器。药材加工药材饮片或粗颗粒。煎煮加水量第一次煎煮加水至超过药材表面3～5cm，第二次煎煮加水可超过药材表面1～2cm。浸泡、煎煮时间与煎煮次数煎煮前常温水浸泡。第一次煎煮沸约20～25分钟，第二次煎煮沸15～20分钟；煎药火候一般未沸之前用武火，至沸后为文火。药材加入顺序与特殊处理如包煎、先煎、后下、烊化入药、溶化、另煎兑入、生汁兑入、冲服等。注意事项19（二）酒剂：药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂，多数酒剂含有一定的糖或蜂蜜，主要供内服。浸渍法冷浸法一般30天左右。热浸法煮酒法、回流提取法。渗漉法专题五浸出制剂和中药制剂技术三、常见浸出制剂与中药制剂一般，滋补类药酒醇量大约30°～40°，类风湿酒剂含醇量大约在50°～60°，用量一般为药材量的5～10倍。常用冰糖、蔗糖、蜂蜜、饴糖等作为矫味剂，使酒剂有醇厚感。20（三）酊剂

：药物用规定浓度的乙醇提取或溶解，而制成的澄清液体制剂，亦可可用流浸膏稀释制成。浸渍法渗漉法稀释法

专题五浸出制剂和中药制剂技术三、常见浸出制剂与中药制剂含药浓度：一般每100ml相当于原药材20g，含毒药的酊剂每100ml相当于原药材10g。酊剂杂质较少，有效成分含量高，不易霉变。但儿童、心脏病患者服用不便。密封，阴凉处贮存。21

酊剂与酒剂的比较

酊剂浓度有一定的规定，酒剂多按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定；酊剂浸出、稀释法、溶解法制备，酒剂一般用浸出法；酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，酒剂以蒸馏酒为溶剂。内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂，酊剂不加矫味剂。专题五浸出制剂和中药制剂技术三、常见浸出制剂与中药制剂22（四）流浸膏剂

：药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂。醇性流浸膏剂制备：渗漉法，回收部分溶剂，调整规定浓度的含醇制剂；水性流浸膏剂制备：煎煮法，浓缩，或制成浸膏经稀释而成。专题五浸出制剂和中药制剂技术三、常见浸出制剂与中药制剂流浸膏剂每1ml相当于1g原药材。多作配制酊剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂等剂型的原料。23（五）浸膏剂

：药材用适宜溶剂浸出有效成分，除去大部分或全部溶剂，浓缩成膏状或固体粉状制剂。稠浸膏剂（含溶剂量约15%～20%）和干浸膏剂（含水量约5%）。专题五浸出制剂和中药制剂技术三、常见浸出制剂与中药制剂浸膏剂1g相当于原药材2g～5g。含有生物碱或其他有效成分的浸膏剂，需经含量测定，用稀释剂调整至规定标准。一般用于配制片剂、栓剂、颗粒剂、胶囊剂等。工艺程序：原料的处理、提取、浓缩、稀释干燥24（六）煎膏剂

：中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。

煎煮法：中药材加水煎煮2~3次，每次2~3小时，滤过，静置，取上清液浓缩至规定比重，得清膏，按规定量加入糖或炼蜜，加炼蜜量应为25％，收膏即得。专题五浸出制剂和中药制剂技术三、常见浸出制剂与中药制剂煎膏剂药效以滋补为主，兼有缓慢的治疗作用。应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。密闭阴凉干燥处保存，应防止发霉变质。25(七）中药丸剂药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。释药缓慢，作用缓和持久，毒副作用较轻；能较多地容纳半固体或液体药物；可包衣掩盖药物不良嗅味，提高稳定性；制法简便，设备简单。服用量大、小儿吞服困难、生物利用度低。专题五浸出制剂和中药制剂技术三、常见浸出制剂与中药制剂26（七）中药丸剂类型辅料（吸收剂主要是药材粉末）制法蜜丸蜂蜜为黏合剂塑制法水蜜丸蜂蜜和水为黏合剂泛制法水丸水（或黄酒、醋、稀药汁、糖液等）为润湿剂或黏合剂泛制法糊丸

面糊或米糊为黏合剂塑制法浓缩丸水、蜂蜜或水和蜂蜜为黏合剂或润湿剂泛制法1．常用辅料

专题五浸出制剂和中药制剂技术27嫩蜜：蜂蜜105℃～115℃制品，含水量18%～20%，相对密度约1.34，用于黏性较强的药物。中蜜：蜂蜜116℃～118℃制品，含水量10%～13%，相对密度约1.37，用于黏性适中的药物。老蜜：蜂蜜119℃～122℃制品，含水量10%以下，相对密度约1.4，用于黏性较差的药物。(七）中药丸剂炼蜜专题五浸出制剂和中药制剂技术28塑制法：将药材粉末与适宜的辅料混合制成可塑性的丸块，再经搓条、分割及搓圆制成丸剂的方法。主要用于蜜丸、糊丸等。(七）中药丸剂药材粉末+辅料→制丸块→制丸条→分割及搓圆→质量检查→包装工艺流程2．丸剂的制备

专题五浸出制剂和中药制剂技术29小型多功能中药制丸机(七）中药丸剂用于蜜丸、糊丸的制备专题五浸出制剂和中药制剂技术30泛制法：将药物粉末与润湿剂或黏合剂交替加入适宜的设备内，使药丸逐层增大。工艺流程：药材粉末+辅料→起模→成丸→盖面→干燥→选丸→包衣→质量检查→包装。(七）中药丸剂包衣机用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸等的制备。专题五浸出制剂和中药制剂技术31(七）中药丸剂丸剂包装专题五浸出制剂和中药制剂技术323．丸剂的质量要求外观、水分、重量差异、溶散时限、微生物限度等。(七）中药丸剂专题五浸出制剂和中药制剂技术33

处方：牛黄5g雄黄50g石膏200g

大黄200g冰片25g甘草50g

黄芩150g桔梗100g(七）中药丸剂制法：雄黄以水飞法粉碎成极细粉；石膏等五味粉碎成细粉；将牛黄、冰片研细，以等量递加法与上述粉末混合，过筛，混匀，每100g粉末加炼蜜100～110g，以塑制法制成大蜜丸即得。牛黄解毒丸专题五浸出制剂和中药制剂技术34处方：当归150g阿胶150g黄芪（蜜炙）150g

茯苓150g香附（制）150g地黄400g

白术（炒）200g牡丹皮100g白芍（炒）150g

杜仲（炒）200g(七）中药丸剂当归养血丸制法：以上十味，除阿胶外，粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜35～45g，阿胶加水适量溶化与炼蜜和匀，泛丸，干燥，即得。专题五浸出制剂和中药制剂技术35提高浸出制剂质量的措施

药材质量，重视品种的鉴定。浸出工艺。理化指标检查，如含量、水分、挥发性残渣、相对密度、灰分、酸碱度、含醇量等。专题五浸出制剂和中药制剂技术生物测定法：利用药材浸出成分对动物机体或离体组织所发生的反应，以确定其含量标准的方法。药材比量法：浸出制剂若干容量或重量相当于原药材多少重量的测定方法。36中药现代剂型简介

1．中药合剂、中药口服液

中药合剂：中药材用水或其他溶媒，采用适宜方法提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂，一般为溶液或混悬液。克服汤剂临用时煎煮服用的麻烦，体积缩小，携带、贮存和服用方便。专题五浸出制剂和中药制剂技术中药口服液：中药材经过适当方法的提取﹑纯化，加入适宜添加剂制成的口服液体制剂。制备过程：原料预处理、提取与精制、浓缩与溶剂回收、配液、过滤、灌封、灭菌与检漏、检查、贴签、包装等。中药制剂生产工艺的基本要点参见附录一（七）372．中药注射剂

从药材中提取有效物质制成的供注入人体内的灭菌溶液或乳浊液，以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓溶液。专题五浸出制剂和中药制剂技术中药注射剂除中药材的处理、提取、纯化外，生产流程及生产区域的划分与注射剂相同。复方中药注射剂组成复杂，安全试验、毒性试验要求严格，制备工