第十一章镇静催眠药中枢抑制药

1第十一章

镇静催眠药

中枢抑制药2内容一、苯二氮卓类二、巴比妥类三、其他类3目标1、掌握苯二氮卓类药理作用、临床应用及不良反应；2、熟悉巴比妥类临床应用与不良反应；3、熟悉其他类镇静催眠药4镇静催眠药1、概念2、特点3、分类5镇静药：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪

的药物；（小剂量）概念催眠药：促进和维持近似生理睡眠的药物；

（大剂量）

两者的区别取决于剂量的大小，故统称为镇静催眠药。6

剂量小大镇静，催眠，嗜睡，抗惊厥，麻醉，呼吸麻痹死亡.特点传统镇静催眠药1960‘S----

发现苯二氮卓类，安全范围大，很少至麻醉死亡。7精神药品是指直接作用中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性的药品。

依据精神药品使人体产生的依赖性和危害人体健康的程度，分为第一类和第二类，各类精神药品的品种由卫生部确定。知识链接8

第一类精神药品只限供应县以上卫生行政部门指定的医疗单位使用，不得在医药门市部零售，第二类精神药品可供各医疗单位使用，医药门市部应当凭盖有医疗单位公章的医生处方零售，处方应留存两年备查。

医生应当根据医疗需要合理使用精神药品，严禁滥用。除特殊需要外，第一类精神药品的处方，每次不超过三日常用量，第二类精神药品的处方，每次不超过七日常用量。处方应当留存两年备查。

查阅资料--《麻醉药品与精神药品管理条例》2005.08.039苯二氮卓类巴比妥类其他类目前常用的镇静催眠药：分类临床上主要使用该类

为什么目前临床主要用该类药物来镇静催眠？此类药物在镇静催眠方面有何优势？10一、苯二氮卓类(Benzodiazepines,BZs)根据半衰期分为三类：长效：地西泮氟西泮

中效：硝西泮艾司唑仑短效：三唑仑如：

地西泮作为BZs的代表药，在临床上广泛使用。

一类精神药品11口服吸收完全，脂溶性高（脑脊液中浓度高），血浆蛋白结合率高，代谢物有药理活性，肝肠循环。【体内过程】12一、抗焦虑作用（小剂量）【药理作用】与【临床应用】焦虑症：指持续性精神紧张或发作性惊恐状态，并伴有植物神经功能障碍和运动不安。发病率可高达4%~16%。

小剂量即可明显改善焦虑症状；对焦虑伴有失眠的患者最好。

临床上是治疗各种原因引起的焦虑症的首选药物13

二、镇静催眠作用（与巴比妥类比较）▽对REM睡眠影响小，无明显的停药反跳现象；▽治疗指数高，安全范围大，增加剂量无麻醉

作用；

▽对肝药酶无诱导作用，联合用药干扰少；

▽依赖性、戒断症状、嗜睡、运动失调等副作

用较轻。

BZs催眠作用的优点：14生理性睡眠充足的睡眠可使心情舒畅、疲劳消除、精力充沛，并有利于生长和良好的记忆。失眠

1、我国失眠发生率高达45.4%；

2、与45%的车祸有关；与50%工伤事故有关；

3、疲劳、焦虑、易怒、食欲减退、工作效率降低；

4、易患其他疾病如：感冒、抑郁、糖尿病、肥胖、中风、肿瘤等小视频：睡眠与健康同学们，看完这个视频你们有何感想？19

生理睡眠时相慢波睡眠相快波睡眠相（NREM/SWS）（REM/FWS） 时间80～120分/次20～30分/次（4～5次/晚）眼活动非快动眼快动眼梦少、片断多、完整、生动交替20

▽缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒次数，延长睡眠持续时间并增加总的睡眠时间；

▽BZs主要延长SWS中2期睡眠，而缩短SWS中3和4期睡眠；对REM睡眠影响小，无明显的停药反跳现象；

BZs对睡眠的影响

关于苯二氮卓类药物的叙述,错误的是()毒性较小,安全范围大A可缩短快速眼动睡眠B长期应用可产生耐受性和依赖性C用作催眠时,后遗效应较轻D可致暂时性记忆缺失E提交单选题10分22缺点：

引起记忆短暂缺失。应用：

麻醉前给药和心脏电击复律或内窥镜检查前给药。苯二氮卓类药物不具有的作用是()抗焦虑A抗惊厥B镇静催眠C麻醉D中枢性肌肉松弛E提交单选题10分24三、抗惊厥和抗癫痫作用临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。

25四、中枢性肌松作用有较强的中枢性肌松作用，但不影响正常活动临床用于治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌强直、腰肌劳损及内窥镜检查所致肌肉痉挛。26五、增强其他中枢抑制药的抑制作用27苯二氮卓类GABA识别部位巴比妥类Cl－GABA【作用机制】28【不良反应】1、治疗量常见头晕、困倦、乏力、嗜睡等；较大剂量可引起共济失调、健忘、视力模糊、构思障碍、精神错乱、震颤等；高空作业者、驾驶员等慎用。2、久用可引起依赖性和耐受性；3、中毒时可致昏迷和呼吸抑制；对于过量中毒者可给予特异性BZ受体拮抗药氟马西尼治疗。4、致畸29

本类药物均为巴比妥酸的系列衍生物。根据作用维持时间的长短，巴比妥类药物可分为四类二、巴比妥类（barbiturates）

长效类：苯巴比妥（鲁米那），巴比妥

中效类：戊巴比妥，异戊巴比妥

短效类：司可巴比妥

超短效：硫喷妥

一类精神药品

体内过程的特点？（笔记）301、明显缩短REM睡眠时相，产生催眠作用，长期应用停药可引起反跳现象；特点2、具有诱导肝药酶的作用，3、安全性低（10倍催眠量可致死），临床上很少用于镇静催眠和抗焦虑。只有苯巴比妥和戊巴比妥用于控制癫痫发作和其他惊厥状态，硫喷妥用于静脉麻醉。4、依赖性强缩短快速眼动睡眠时相的是()地西泮A苯巴比妥B水合氯醛C艾司唑仑D丁螺环酮E提交单选题10分32

1、眩晕、困倦、动作不协调；偶致剥脱性皮炎；用药后次晨可有“宿醉反应”；【不良反应】2、安全性低，可抑制呼吸中枢和产生麻醉作用；中毒抢救采用机械辅助呼吸抢救，支持疗法，洗胃和碱化尿液。3、具有习惯性和耐受性，及反复用药可引起成瘾；33口服吸收好，催眠效果确实，对REM睡眠影响小，无明显反跳，后遗作用弱；三、其他药物水合氯醛（chloralhydrate）刺激性大，对心、肝、肾有损害。用于小儿高热，破伤风和子痫，可采用口服或灌肠给药；34苯二氮卓类与巴比妥类的比较

巴比妥类苯二氮卓类缩短REM+++ + 后遗作用 ++ +

麻醉作用 有无 安全性 较小大 依赖性较大较轻 诱导肝药酶++—课后拓展

通过本章的学习，请你用所学习到的专业知识和小组成员一起制作以世界睡眠日为主题的宣传海报，造福更多的睡眠障碍患者！36癫痫

是大脑局部病灶神经元兴奋性过高,产生异常高频电,并向周围扩布而引起的大脑功能失调综合征。

表现为运动、感觉和精神异常等，发作时易导致意外事故。并伴有异常脑电图。抗癫痫与抗惊厥药37常用抗癫痫药物苯妥英钠

各型癫痫(除失神小发作以外),是治疗大发作和部分性发作首选药卡马西平

广谱抗癫痫。对大发作、单纯性限局性发作效好，为首选药

丙戊酸钠

广谱抗癫痫，全面性发作的首选药乙琥胺

是治疗癫痫小发作（失神性发作）的首选药地西泮

iv用于癫痫持续状态，首选药苯巴比妥

大发作效好，iv治癫痫持续状态（也可在iv安定后im本药维持）；精神运动性发作有效；青春期后肌阵挛有效；对小发作和婴儿肌痉挛效差。38惊厥是由疾病或药物等多种原因引起的中枢神经系过度兴奋而致全身骨骼肌不自主地强直性收缩。

常见的药物除镇静催眠药外，硫酸镁注射给药也有抗惊厥作用。39硫酸镁机制：mg2+与ca2+互相拮抗口服给药外用注射给药降血压，抗惊厥泻下，利胆消肿解救巴比妥类药物急性中毒的错误用药是()高锰酸钾溶液洗胃A硫酸镁导泻B静脉滴注碳酸氢钠碱化尿液C静脉滴注呋塞米利尿D硫酸钠导泻E提交单选题10分41小结

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