第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药

第二十四单元甲状腺激素和抗甲状腺药

甲状腺激素就是维持机体正常代谢,促进生长发育所必需得重要激素。分泌过少－呆小病(cretinism)

粘液性水肿(myxedema)

单纯性甲状腺肿分泌过多－甲状腺功能亢进症

(hyperthyroidism),简称甲亢第一节甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸:T3四碘甲状腺原氨酸:T4【甲状腺激素合成、贮存、释放】

胃肠I-血液I-I-活化I+TGTyr碘化MITDIT耦联MIT2DITT3T4TG腺泡腔贮存合成释放活化水解酶T3T4摄取DIT过氧化酶过氧化酶【甲状腺激素合成、分泌、调节】

【体内过程】

T3T4

生物利用度:90%-95%50%-75%

血浆蛋白亲与率:低高血浆游离型:0、2%-0、5%0、03%

显效时间:作用快而强弱而短1、维持正常生长发育

促进蛋白质合成及骨骼与CNS得生长发育。

2、促进代谢与产热

促进物质氧化,使耗氧量↑,基础代谢率升高、产热量增多。3、提高机体交感-肾上腺系统得感受性提高机体对儿茶酚胺得敏感性。【生理及药理作用】

【临床应用】1、呆小病预防为主、尽早诊治、终身治疗

呆小病2、粘液性水肿粘液性水肿5555单纯性甲状腺肿4、T3抑制试验摄碘抑制率

＞50％单纯性甲状腺肿＜50％甲亢3、单纯性甲状腺肿预防为主、补充治疗【临床应用】

【不良反应】过量引起甲亢表现:心悸,手震颤,多汗,甚至出现心绞痛,心力衰竭,肌肉震颤,一旦发生,立即停药,用ß受体阻断剂对抗。老年人与心脏病人慎用糖尿病,冠心病,快速型心律失常禁用第二节抗甲状腺素药硫脲类(thioureas)碘与碘化物

(iodine)

放射性碘(radioiodine)ß受体阻断药(ßblockers)甲亢大家有疑问的，可以询问和交流可以互相讨论下，但要小声点第二节抗甲状腺药甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢,

就是多种病因引起得甲状腺激素分泌过多导致得一种代谢紊乱综合症治疗:手术治疗药物治疗一、硫脲类]二、碘与碘化物三、放射性碘四、β－受体阻断药

甲亢患者得眼征

硫脲类硫氧嘧啶类咪唑类丙硫氧嘧啶(PTU)

甲硫氧嘧啶(MTU)

甲巯咪唑(她巴唑)

卡比马唑(甲亢平)(一)[药理作用]过氧化酶过氧化酶1、抑制甲状腺激素得合成

*机制:抑制过氧化物酶,抑制酪氨酸碘化及碘化酪氨酸得缩合*对已合成得甲状腺激素无效,须待已合成得激素消耗后才能生效,显效慢。*反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血,严重者可出现压迫症状。2、抑制外周组织得T4转化为T3

能迅速控制血清中生物活性较强得T3水平,故可列为重症甲亢、甲亢危象得首选药。3、免疫抑制作用

轻度抑制免疫球蛋白得生成,使血循环中甲状腺刺激性免疫球蛋白,有一定得治疗作用。血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上得酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4硫脲类作用机制T4外周组织脱碘酶需待已合成T4及T3耗竭后才生效,2～3周症状缓解,1～3月基础代谢率恢复正常迅速降低血清T3水平——缓解甲状腺危象抑制抑制抑制

【硫脲类临床应用】1、甲亢得内科治疗2、甲亢手术治疗得术前准备目得:控制甲状腺功能缺点:因负反馈减弱,TSH↑,甲状腺体增生与充血处理:术前2周加用大量得碘剂使甲状腺缩小变硬3、甲状腺危象得治疗合用大量得碘剂[不良反应]过敏反应:皮疹、头痛、药热粒细胞缺乏症:最严重得不良反应消化道症状:厌食、呕吐、黄疸与中毒性肝炎甲状腺肿与甲状腺功能减退

二、碘与碘化物碘化钾,碘酸钾,复方碘溶液血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上得酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-抑制释放大量I-

促进甲状腺激素合成抑制合成抑制分泌TSH碘剂作用示意图1、小剂量碘剂就是甲状腺激素合成得原料用于:防治单纯性甲状腺肿2、大剂量碘剂产生抗甲状腺作用:机制:抑制甲状腺球蛋白水解酶→T3与T4游离释放↓可能通过抑制过氧化酶,影响酪氨酸碘化与碘化酪氨酸缩合→T3与T4合成↓大剂量碘可抑制垂体分泌TSH,使