执业药师考试药学专业知识（二）考试复习资料

第二章-抗痛风药

第二节抗痛风药

痛风一一血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合征。

抗痛风药分为抑制粒细胞浸润炎症反应、促进尿酸排泄、抑制尿酸生成、碱化尿液等药,

常用药物包括：秋水仙碱、苯澳马隆、别嘿醇、非布司他、碳酸氢钠。

一、药理作用与作用机制

抗痛风药为一组通过抑制尿酸合成、促进尿酸排泄和分解，降低血尿酸和尿尿酸水平或抑

制粒细胞浸润而控制关节炎症、对抗痛风发作的药物。

1、选择性抗急性痛风性关节炎药：秋水仙碱

机制：抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。

①抑制粒细胞浸润和白细胞趋化，与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,

包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用；

②抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；

③抑制局部细胞产生白介素1L-6等，从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

2、促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯澳马隆

机制：抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。

苯澳马隆一一需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。

3、抑制尿酸生成药：强大和持久、安全

（1）别噂醇及其代谢物均能抑制黄噂吟氧化酶，阻止尿酸生成。

（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。

（3）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

o肿胀并发炎大量的尿酸沉积,

别嗦醉片而亲节也称结节瘤

4、碳酸氢钠

是一种抗酸剂，口服后可迅速中和胃酸，解除胃酸过多或烧心症状。止匕外，它也有一定的碱

化尿液的效果。所以，临床上往往将碳酸氢钠结合苯澳马隆等促进尿酸排出的药物合用，提

高降尿酸的效果。

苯澳马隆片

立加利仙

Narcaricinmite

【规格】50mg

【包装】铝熨包装，10片/板巾板/盒

、临床用药评价

急性痛风发作主要用秋水仙碱和NSAID。慢性痛风发作主要用丙磺舒和别噂醇等。

（一）作用特点

1、抑制粒细胞浸润炎症反应药秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风性关节炎急性发作和预防。

2、促进尿酸排泄药丙磺舒口服后吸收迅速而完全，肾功能下降时，丙磺舒的促尿酸排泄作

用明显减弱或消失。苯澳马隆口服吸收约50%,其余以原型药物从粪便排出。

3、抑制尿酸生成药别噫醇尤其适用于血尿酸和24小时尿尿酸过多或有痛风结石，不宜用

促进尿酸排出者。

4、碱化尿液药服用碳酸氢钠期间宜多饮水，使尿液呈碱性以利于排酸。

（二）药物相互作用

1、抑制粒细胞浸润炎症反应药秋水仙碱可致可逆性的维生素B12吸收不良；可降低口服抗

凝血药、抗高血压药的作用，合用时需调整剂量。

2、促进尿酸排泄药

（1）丙磺舒：可抑制肾小管对口引味美辛、蔡普生及氨苯飒的排出，使后三者的血药浓度增

高而毒性增加。

（2）苯澳马隆：增强口服抗凝血药的作用，故合用时应调整抗凝血药剂量。

3、抑制尿酸生成药

（1）氯噫酮、依他尼酸、味塞米、毗嗪酰胺或曝嗪类利尿剂均可增加血尿酸含量。

（2）别喋醇与氨苇西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。

（3）别嚓醇与抗凝血药如双香豆素等同用时，抗凝血药的效应可加强，应注意调整剂量。

（三）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

（1）秋水仙碱：常见尿道刺激症状，长期应用可引起骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小

板计数减少、再生障碍性贫血等。长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良；与维生素B6

合用可减轻毒性。

（2）别喋醇：血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。

（3）促尿酸排泄药：少见尿频、肾结石、痛风急性发作，偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺

药过敏反应。

2、禁忌

（1）妊娠期及哺乳期妇女、过敏者禁用抗痛风药。

（2）骨髓功能低下及中、重度肝、肾功能不全者禁用秋水仙碱。

（3）肾功能不全者伴有肿瘤的高尿酸血症者，使用细胞毒类的抗肿瘤药、放射治疗患者及

2岁以下儿童禁用丙磺舒。

（4）痛风性关节炎急性发作期有中、重度肾功能不全或肾结石者禁用苯滨马隆。

三、代表药品

秋水仙碱

1、治疗痛风性关节炎的急性发作，预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

2、口服：用于急性期，初始剂量Img,之后1次0.5mg,一日3次，直至疼痛缓解或出现

呕吐或腹泻。

苯澳马隆

1、适用于原发性和继发性高尿酸血症、各种原因引起的痛风以及痛风性关节炎非急性发作

期。

2、口服：成人一次50mg,一日1次。早餐后服用，服药一周后检查血尿酸浓度。

3、避免在治疗初期痛风急性发作，建议在给药最初几日合用秋水仙碱或抗炎药。

别嗯醇

1、适应证

①原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；

②反复发作或慢性痛风者；

③痛风石；

④尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；

⑤有肾功能不全的高尿酸血症。

2、初始剂量1次50mg,一日2~3次。小剂量起始可以减少早期治疗开始时的烧灼感，也

可以规避严重的别喋醇相关的超敏反应。严重痛风者1日可用至600mg。

3、临床应用注意

①本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后两周左右)方开始应用。

②服药期间应多饮水，以利尿酸排泄。

③本品用于血尿酸和24小时尿尿酸过多，或有痛风石、泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药

者。

④与促进尿酸排泄药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

⑤别嘿醇可致超敏反应综合征(AHS),建议应用前做基因(HLA-B*5801)筛查。

非布司他

【适应证】适用于痛风患者高尿酸血症的长期治疗。

不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。

【临床应用注意】

1、在服用非布司他的初期，经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低，导致

组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作，建议同时服用非番体抗炎药或秋

水仙碱。

2、在非布司他治疗期间，如果痛风发作，无需中止非布司他治疗。

3、在临床方面，如果患者被发现有肝功能异常(ALT超过参考范围上限的3倍以上)，应终

止服药。

非布司他片

FebuxostatTablets

r««iG

江苏・W医药股份有跟公司叁托

成都■■医药有限公司生产

补充1

1、痛风首选非药物治疗一一极为重要!

包括：

①禁酒（啤酒、白酒）啤酒+海鲜=痛风！

②饮食控制（限制喋吟摄入）

③碱化尿液

④生活调节（多食草莓、香蕉、橙橘或果汁）

2、按分期给药

（1）缓解期一一别嗯醇；关节炎症控制后1〜2周。

（2）慢性期一一长期（乃至终身）抑制尿酸合成，并合用促进尿酸排泄药（苯溪马隆和丙

磺舒）。

（3）急性发作期、病情突然加重或侵犯新关节：

①+非管体抗炎药（阿司匹林及水杨酸钠禁用）

②秋水仙碱

③可+糖皮质激素。

小结

1、选择性抗痛风性关节炎药秋水仙碱

2、抑制尿酸生成药一抑制黄喋吟

别喋醇、非布司他

氧化酶

苯澳马隆、丙磺舒一一在痛风性关节炎急性发作症状控

3、促进尿酸排泄药

制后方能使用

4、碱化尿液药物碳酸氢钠

【例-B型题】[1-3]

A.别口票醇B.秋水仙碱C.丙磺舒

D.阿司匹林E.对乙酰氨基酚

1、痛风急性发作期应选用（）。

2、痛风缓解期在关节炎症控制1-2周开始使用（）。

3、痛风慢性期应长期使用的促尿酸排泄药（）。

答案：B、A、C

【例-C型题】（1-4）患者女，47岁。因“踝关节疼痛半月余”就诊。查体：大致正常。辅

助检查：尿蛋白（+）,血肌酎156Pmol/L,血尿酸650Nmol/L,余无明显异常。诊断：高

尿酸血症；慢性肾脏病。医嘱：治疗用药方法

别嘿醇片100mg口服，3次/日

碳酸氢钠片0.5g口服，3次/日

肾炎康复片1片口服，2次/日

1、该患者应使用哪种药物以缓解痛风急性发作（）。

A.秋水仙碱

B.阿司匹林

C.别喋醇

D.丙磺舒

E.水杨酸钠

答案：A

2、患者服用碳酸氢钠片的作用是（）。

A.碱化尿液，利于排酸

B.中和胃酸，利于药物吸收

C.碱化尿液，防止尿酸沉积

D.预防痛风结石形成

E.促进尿酸分解，促进尿酸排泄

答案：A

3、关于别喋醇的药理作用描述，错误的是（）。

A.抑制黄喋吟氧化酶，阻止次黄喋吟和黄喋吟代谢为尿酸

B.防止尿酸形成结晶沉积

C.抑制粒细胞浸润和白细胞趋化

D.抗氧化，减少再灌注期自由基产生

E.有助于组织内尿酸结晶重新溶解

答案：C

4、别喋醇用于治疗痛风时的用药时间为（）。

A.痛风发作急性期

B.关节炎症控制后1~2周

C.痛风急性炎症症状还未完全消失时

D.与痛风发作无关，痛风急性发作和缓解期均可使用

E.关节炎症完全消失4周以上

答案:B

【例-X型题】关于抗痛风药秋水仙碱的说法，正确的有（）。

A.初始剂量lmg维持剂量0.5mg,tid

B.可用于痛风的长期预防

C.可用于痛风的缓解期

D.老年人、肝肾功能不全者应减量

E.长期服务可导致可逆性维生素B12吸收不良

答案：ADE

【例-X型题】抗痛风药的作用机制包括（）o

A.抑制前列腺素的合成

B.抑制尿酸生成

C.促进尿酸排泄

D.促进尿酸分解

E.抑制粒细胞浸润

答案：BCDE

第二章-解热、阵痛、抗炎、抗风湿药

第一节解热、镇痛、抗炎、抗风湿药

主要内容

1、解热镇痛抗炎药

2、抗风湿药

3,抗痛风药

<2^

对乙酰氨基酚口服溶液

解热镇痛类

■（芳基乙酸类口口m朵美辛、双氯芬酸'

_____________________________X____________________________/X,_______________________________________________，

1嚣器剂卜信赢直弟布洛芬、蔡普生,

-底一苯并曝t-罗昔康:

■{-嘤酮类"""'保泰松

____________________________X______________________________________________>

蔡丁美酮

C0X-2抑制剂H塞来昔布、依托考昔、美洛昔康、尼美舒利〕

第一亚类解热、镇痛、抗炎药

非留体抗炎药（NSAID）；

环氧酶抑制药（抑制前列腺素合成）

()1(

阿司匹林肠溶片

一、药理作用与作用机制

通过抑制合成前列腺素所需的环氧化酶而具有相同的药理作用。

1、通过抑制花生四烯酸代谢物过程中的环氧化酶(COX)——抑制前列腺素和血栓素合成

——镇痛。减少炎症介质一一镇痛；

2、通过作用于下丘脑体温调节中枢引起外周血管扩张，皮肤血流增加，出汗，使散热增加

一解热；

3、小剂量(阿司匹林)抑制血栓素TXA2一预防心脑血管血栓的形成。

膜磷脂

磷脂酶A2C1糖皮质激素

V----------------------------

花生四烯酸非苗体抗炎药

白三烯1前列腺素C0X1,COX2

9

阿司匹林哮喘致痛、致热、致炎

cox有两种同工酶：C0X-1和COX-2o

C0X-2引起炎症反应。

C0X-1——在人体组织存在，具有生理作用。

1、胃壁C0X-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸，保护胃黏膜不受损伤。

2、肾组织内同时具有C0X-1和C0X-2,共同维护生理功能。

3、血小板C0X-1使血小板聚集和血管收缩。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、NSAID通过抑制中枢前列腺素的合成发挥解热作用，解热作用对正常体温没有影响。

2、镇痛作用NSAID产生中等程度的镇痛作用，镇痛作用部位主要在外周。NSAID的镇痛机

制是：

①抑制前列腺素的合成；

②抑制淋巴细胞活性和活化的T淋巴细胞的分化，减少对传入神经末梢的刺激；

③直接作用于伤害性感受器，阻止致痛物质的形成和释放。

3、抗炎作用大多数的NSAID具有抗炎作用，但如对乙酰氨基酚则几乎没有抗炎作用。

4、抗风湿作用

5、抑制血小板聚集的作用

小剂量阿司匹林（50-100mg/d）抑制血栓素TXA2一预防心脑血管血栓的形成。

6、预防肿瘤作用目前研究显示，NSAID特别是C0X-2抑制剂对预防结直肠癌有一定作用。

阿司匹林肠溶片

（二）药物相互作用

1、阿司匹林不宜与其他NSAID合用，合用时不良反应增加。

2、对乙酰氨基酚长期大量与阿司匹林、水杨酸制剂或其他NSAID类药合用时，可明显增加

肾毒性。

3、除塞来昔布、蔡丁美酮外，NSAID与肝素、香豆素等抗凝血药或抗血小板药合用可增加

出血风险。

4、NSAID与利尿剂合用应补充足够的水分，在治疗开始前应监控肾功能，避免急性肾衰竭。

5、NSAID与血管紧张素II受体阻断剂合用，对肾小球滤过有协同抑制作用，当肾功能受影

响时症状加重。

6、本类药与锂盐合用，可减少锂盐自尿排泄，增加锂盐血药浓度，可能会达到产生毒性的

浓度。

（三）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

（1）最常见一一胃肠道反应，包括：

胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等一C0X-1有关

（2）肾功能受损一一由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血

压升高、电解质紊乱。（干扰吠塞米、氢氯噫嗪的利尿作用）

（3）塞来昔布一一类磺胺过敏反应一易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、尊

麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

（4）C0X-2选择性抑制剂一一可避免胃肠道损害，但促进血栓形成一一心血管不良反应。

（抑制PGI2）

（5）尼美舒利一一肝损伤：肝酶升高、黄疸。12岁以下儿童禁用！

记忆口诀：尼美舒利伤肝脏，塞来昔布有点黄。

今日话题

n木木F111

乙、RV心、

（1）对磺胺类药过敏者禁用塞米昔布，安乃近仅限于滴鼻应用。

（2）12岁以下儿童禁用尼美舒利。

（3）重度肝损伤者、有心肌梗死病史或脑卒中病史者禁用塞来昔布;

（4）血友病或血小板减少症患者禁用阿司匹林；

（5）癫痫、帕金森病及精神疾病患者使用口引味美辛可加重病情；

（6）肛门炎者禁止直肠给予双氯芬酸和口引跺美辛。

（四）特殊人群用药

1、发现消化性溃疡、出血、肾损害等应及时停药，并积极治疗并发症。

2、既往有溃疡病、高血压、心功能不全、脱水病情或应用利尿剂、皮质激素、氨基糖昔类

药物的患者，在平衡风险与获益后，慎用NSAID,并密切观察病情变化。

3、老年人（＞70岁）慎用NSAID,退热一般应从小剂量开始，以免因出汗过多，体温骤降

而虚脱。抗炎抗风湿宜选用半衰期短的NSAIDO

三、代表药品

乙酰苯胺类一一对乙酰氨基酚

【适应证】

1、发热一一首选，用于普通感冒或流行性感冒引起的发热。退热疗程一般不超过3日。

2、镇痛一一轻、中度疼痛，如头痛、肌痛、痛经、关节痛、癌性疼痛，镇痛不宜超过10

日。

3、抗炎----较弱。

对乙酰氨基酚片

【临床应用注意】

1、根据我国现有资料，推荐对乙酰氨基酚1日最大用量应不超过2.0g。

2、对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛（痛经除外）——中枢神经系统镇痛药；对

急性疼痛一一对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药。

3.重度肝功能不全者禁用。

慎闲4GfWi号下.昊用

对乙祗城基酚滴剂

PARACETAMOL

DROPS

国商准字H2OQ926I520冬升

^aiacetamaL

0tap5

芳基乙酸类一一咧味美辛

【适应证】

关节炎，可缓解疼痛和肿胀；软组织损伤和炎症；解热；其他：痛经、术后痛等；作用最强。

【临床应用注意】

1、妊娠期、哺乳期妇女禁用。

2、本品能导致水钠潴留，故心功能不全及高血压等患者应慎用；本品对造血系统有抑制作

用，粒细胞减少等患者也应慎用。

3、不良反应较大，其他药无效时才考虑应用。

芳基丙酸类一一布洛芬、蔡普生。

布洛芬

【适应证】

①慢性关节炎的关节肿痛；

②软组织风湿疼痛，运动后损伤性疼痛；

③急性疼痛，如手术后、创伤后、牙痛、头痛；痛经;

④解热。

布洛芬

【临床应用注意】

1、不良反应最常见于胃肠系统，其发生率高达30%,长期大剂量使用时可发生血液病或肾

损伤。肝毒性作用十分轻微。

2、与地高辛、甲氨蝶吟、口服降血糖药物同用时，使这些药物的血药浓度增高，不宜同用。

1,2-苯并噫嗪类一一又称昔康类，对COX-2的抑制作用比COX-1强，有一定的选择性

美洛昔康

【适应证】

适用于类风湿关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎（关节病、退行性骨关节病）的症状治疗。

【临床应用注意】

1、溃疡及出血风险略低于其他传统非留体抗炎药。

2、定期监测肝肾功能，尤其是65岁以上老年患者。

选择性COX-2抑制剂：

尼美舒利、依托考昔、塞来昔布。

（你美不美？依托考试和比赛来确定）

1、有胃肠道病史者一一选择性COX-2抑制剂；

2、有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。

常见药物一补充总结

环氧化酶抑制剂

非选择性cox抑制剂阿司匹林、对乙酰氨基酚、双氯芬酸、布洛芬、蔡普

生、吧口朵美辛、蔡丁美酮、贝诺酯

对C0X-2的作用比C0X-1强昔康类（吐罗昔康、美洛昔康）

选择性C0X-2抑制剂尼美舒利、依托考昔、塞来昔布

第二亚类抗风湿药

风湿病是一组侵犯关节、骨骼、肌肉、血管及有关软组织或结缔组织为主的疾病，其中多数

为自身免疫性疾病。发病多较隐蔽而缓慢，病程较长，且大多具有遗传倾向。常用的抗风湿

药物包括非留体抗炎药、糖皮质激素，慢作用抗风湿药（SAARD）和生物制剂。

一、药理作用与作用机制

1、非常体抗炎药（NSAID）对肌肉、关节、关节周围的软组织的疼痛和肿胀有一定缓解作

用，是风湿病中常用的对症药物。据药物化学结构分为若干类，现常用的有布洛芬、双氯

芬酸、蔡普生等。

2、糖皮质激素是某些结缔组织病，如系统性红斑狼疮、皮肌炎（多肌炎）等的首选治疗药

物，有强大的抗炎作用。

3、慢作用抗风湿药（SAARD）本类药物起效较慢，故名慢作用抗风湿药。又因SAARD具有

缓解和阻止关节炎和结缔组织病进展的作用，故又名缓解病情抗风湿药（DMARD）。常用慢

作用抗风湿药如下。

（1）甲氨蝶吟（MTX）：本药抑制细胞内二氢叶酸还原酶，使噤吟合成受抑，同时具抗炎作

用。

（2）柳氮磺毗咤：为磺胺类抗菌药。

（3）来氟米特：主要抑制合成喀咤的二氢乳清酸脱氢酶，使活化淋巴细胞的生长受抑。

（4）羟氯唾和氯喳：抗疟药本身具有抗炎、调节免疫等作用。

（5）金制剂：含金的口服抗风湿药，能减少类风湿因子及其抗体形成，抑制前列腺素合成

和溶菌酶的释放，并有与免疫球蛋白补体结合的作用，阻断关节炎的发展。与非常体药合

用，可提高成人类风湿关节炎的治愈率。

（6）双醋瑞因：为骨关节炎1L-1的重要抑制剂。

其他SAARD还包括青霉胺、雷公藤总昔、硫陛喋吟、环抱素等。

4、生物制剂

（1）融合蛋白类：依那西普。

（2）单克隆抗体：阿达木单抗、英夫利昔单抗。

二、临床用药评价

药物相互作用

1、来氟米特

来氟米特和其他肝毒性药物合用可能增加不良反应。

2、双醋瑞因

在服用改善肠道转运和（或）肠道内容物性质的药物时，禁服本药。为提高双醋瑞因的生

物利用度，应避免同时服用含有氢氧化铝和（或）氢氧化镁的药物。

三、代表药品

来氟米特

【适应证】

①适用于成人类风湿关节炎，有改善病情作用。

②狼疮性肾炎。

【用法用量】口服：由于来氟米特半衰期较长，建议间隔24小时给药。建议开始治疗的最

初3日给予负荷剂量一日50mg,之后根据病情给予维持剂量一日10mg或20mg。在使用本

药治疗期间可继续使用非留体抗炎药或低剂量皮质类固醇激素。

双醋瑞因

【适应证】用于治疗退行性关节疾病（骨关节炎及相关疾病）。

金诺芬

【适应证】主要用于活动性类风湿关节炎、亦用于使用非番体类抗炎药效果不明显或无法

耐受的患者，可延缓类风湿关节炎病变发展，改善症状，耐受好。

■k

sa科志袋招n60片

【例-A型题】可用于治疗成人类风湿性关节炎，也可用于治疗狼疮性肾炎的药物是（）。

A.双醋瑞因

B.金诺芬

C.布洛芬

D.来氟米特

E,柳氮磺毗咤

答案：D

【例-A型题】解热镇痛抗炎药的作用机制是（）。

A.抑制环氧酶，增加PG合成

B.促进环氧酶，减少PG合成

C.抑制环氧酶，减少PG合成

D.促进环氧酶，增加PG合成

E.直接对抗PG的生物活性

答案：C

【例-A型题】女，32岁，因气候突变，感到头痛，鼻塞，体温37.2C,自认为感冒，便服

阿司匹林一片，30分钟后突感不适，呼吸困难，大汗。产生这些症状的原因是（）=

A.阿司匹林过量

B.冷空气对呼吸道的刺激

C.阿司匹林增加TXA2生成

D.阿司匹林抑制PGI2的合成

E,阿司匹林抑制PG合成，使白三烯增多

答案:E

【例-A型题】具有类似磺胺结构，对磺胺类药物有过敏史的患者需慎用的非雷体抗炎药是

（）o

A.阿司匹林

B.塞来昔布

C.双氯芬酸钠

D.蔡普生

E.E跺美辛

答案：B

【例-A型题】有心肌梗死、脑梗死病史患者应避免使用（）。

A.选择性COX-2抑制剂

B.水杨酸类

C.芳基乙酸类

D.芳基丙酸类

E,乙酰苯胺类

答案：A

【例-B型题】[1-3]

A.布洛芬B.对乙酰氨基酚C.阿司匹林

D.毗罗昔康E.保泰松

1、解热作用很强，几乎没有抗炎作用的是（）o

2、临床常制成缓释制剂使用的是（）。

3、临床常用与抗血栓治疗的是（）。

答案：B、A、C

第三章-镇咳药

第三章呼吸系统疾病用药

呼吸系统疾病通常用药包括很多种类，如镇咳药、祛痰药、平喘药、呼吸兴奋药、抗感染药、

抗肿瘤药、抗炎药、免疫抑制剂等。

第一节镇咳药

第二节祛痰药

第三节平喘药

第一节镇咳药

咳嗽是一种保护性反射活动，可将呼吸道内的黏液和异物排出，排出后咳嗽症状多缓解。只

有无痰，或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。

(1)轻度咳嗽一一有利于排痰，无需应用镇咳药；

(2)痰液较多一一单用镇咳药将使痰液滞留在气道。

旧格!8月＜tR0

枭磷酸苯丙哌林片氢漠酸右美沙芬片

BLNrxoriKI\IPIio、。，-irTA川j.i、

DextromethorphanHydrobrooiideTablets

.用于治疔急.慢性支气管炎及［适应症］用于干喳，包括上呼吸道感染（如/

、各种剌激引起的咳嗽.感冒和咽炎）、支气督炎等引起的啜嗽./

(«•««1"212'♦

镇咳药抑制咳嗽反射弧，按作用机制分为中枢性镇咳药、外周性镇咳药及兼有中枢性和外

周性两种镇咳作用的药物。中枢性镇咳药分为麻醉性镇咳药、非麻醉性镇咳药两类。外周

性镇咳药通过抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器而发挥止咳作用。苯丙哌林、依普拉酮兼有中

枢性和外周性两种镇咳作用。

外周性镇咳药临床少用，故本节重点介绍中枢性镇咳药。

一、药理作用与作用机制

中枢性镇咳药选择性地抑制延髓的咳嗽中枢，抑制支气管腺体的分泌，产生中枢性镇咳作

用。

二、临床用药评价

（-）作用特点

中枢性镇咳药可使痰液黏稠，黏痰难以咳出，故痰多黏稠患者不宜单独使用，痰多者宜与祛

痰药合用。特别适用于无痰、干咳患者。中枢性镇咳药属于对症治疗药物，用药7日如症

状未缓解，宜停药就诊。并且服药期间不得驾驶车、船，从事高空作业、机械作业及操作精

密仪器。

1、可待因

①镇咳作用强而迅速，约为吗啡的1/4,镇咳作用维持4〜6小时。具有成瘾性。

②主要用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）；不宜一一痰多、痰

液黏稠者。如痰液量较多宜合并祛痰药。

③中枢性镇痛（中度以上疼痛）、镇静作用。

④可待因为前药，需经CYP2D6代谢为吗啡，12岁以下儿童禁用。

2、喷托维林

①镇咳作用强度约为可待因的1/3o非成瘾性中枢性镇咳药。

②兼有外周镇咳作用一一微弱的阿托品样作用和局麻作用。（补充）

③对普通感冒、支气管炎或鼻窦炎等疾病引起的干咳效果较好。禁用于2岁以下儿童。

----------<033^

均做酸峡托维林片

3、福尔可定

①具有与可待因相似的镇咳、镇痛作用（用于中度疼痛），缓解干咳的效果比可待因好。成

瘾性比可待因小，呼吸抑制较吗啡弱;

②儿童对福尔可定耐受性较好，不引起便秘或消化功能紊乱。

4、苯丙哌林

用于治疗急、慢性支气管炎及各种刺激引起的刺激性干咳。

①镇咳作用较强，为可待因的2〜4倍。口服易吸收，服药后15~20分钟起效，镇咳作用维

持4~7小时。

②非麻醉性镇咳药，兼具中枢性及外周性镇咳作用，并具有罂粟碱样平滑肌解痉作用。

③一过性口腔和咽喉部麻木感。

④无麻醉作用，不抑制呼吸，不引起胆道和十二指肠痉挛，不引起便秘，无成瘾性。

5、右美沙芬

镇咳强度与可待因相等或略强，无镇痛作用，主要用于干咳。口服吸收迅速，治疗剂量不抑

制呼吸，长期应用未见耐受性和成瘾性。

【临床应用注意】

（1）胺碘酮可提高本品的血药浓度。

（2）氟西汀、帕罗西汀可加重本品的不良反应。

（二）药物相互作用

1、用药期间不宜饮酒。

2、正在使用单胺氧化酶抑制剂患者及单胺氧化酶抑制剂停药不满2周的患者禁用。

（三）典型不良反应和禁忌

典型不良反应包括成瘾性、便秘、心率增快、情绪激动、口咽喉部麻木感等。久用有成瘾性,

但常用量引起的依赖性比吗啡类药物弱。长期用药要预防便秘。

（四）特殊人群用药

1、中枢性镇咳药通常可透过胎盘屏障，使胎儿成瘾，引起新生儿的戒断症状（啼哭、打喷

嚏、打哈欠、腹泻、呕吐等），呼吸抑制，故妊娠期妇女禁用。

2、多数可自乳汁排出，哺乳期妇女慎用。由于呼吸抑制、镇静的副作用，一般不宜给儿童

应用，1岁以下儿童禁用。

基础练习

【例-A型题】选择性抑制延髓咳嗽中枢，并具有微弱的阿托品样作用，适用于各种原因引

起的无痰干咳的药物是（）。

A.可待因

B.喷托维林

C,苯丙哌林

D.右美沙芬

E,乙酰半胱氨酸

答案：B

【例-A型题】关于镇咳药作用强度的比较，正确的是（）。

A.喷托维林〉苯丙哌林〉可待因

B.可待因〉苯丙哌林〉喷托维林

C.苯丙哌林〉喷托维林〉可待因

D.苯丙哌林〉可待因＞喷托维林

E.喷托维林〉可待因＞苯丙哌林

答案:D

【例-B型题】[1-4]

A.苯丙哌林B.右美沙芬

C.可待因D,地塞米松

E.澳己新

1、白日咳嗽为主者宜选用（）。

2、夜间咳嗽宜选用（）o

3、频繁、剧烈无痰干咳宜选用（）。

4、伴有较多痰液者宜选用（）。

答案：A、B、C、E

第三章-平喘药（二）

第三节平喘药

沙美特罗

【适应证】用于长期常规治疗哮喘的可逆性呼吸道阻塞和慢性支气管

炎。还可用于预防夜间哮喘发作或控制日间哮喘的不稳定（如运动前

或接触致敏原前）。

【临床应用注意】

1、本品不可取代口服或吸入型肾上腺皮质激素，哮喘控制过程中如

出现突发和渐进性恶化，有可能危及生命，应考虑进行肾上腺皮质激

素治疗或增加肾上腺皮质激素的用量；

2、本品不适用于重度或危重哮喘发作患者，此时应先用短效B2受

体激动剂。

3、急性哮喘发作时，可能出现血钾过低。

4、与短效82受体激动剂联用，不增加心血管不良反应发生率。

5、推荐剂量内不良反应最常见为头痛、呕吐、肌痉挛、颤抖、心悸

等。

基础练习

【例-A型题】哮喘急性发作应用平喘药，最适宜的给药途径是（）。

A.吸入给药

B.口服给药

C.静脉滴注

D.肌肉注射

E.透皮给药

答案：A

【例-A型题】哮喘急性发作首选的药物是（）。

A.沙丁胺醇气雾剂

B.孟鲁司特片

C.布地奈德福莫特罗吸入剂

D.短甲司坦口服液

E.氨茶碱片

答案：A

【例-A型题】通过激动B2受体发挥平喘作用的药物是（）。

A.氨茶碱

B.沙丁胺醇

C.异丙阿托品

D.色甘酸钠

E.二丙酸倍氯米松

答案：B

【例-A型题】下述药物中长期使用易产生耐受性的是（）。

A.M受体拮抗剂

B.白三烯受体阻断剂

C.82受体激动剂

D.磷酸二酯酶抑制剂

E.吸入用糖皮质激素

答案:C

【例-A型题】对中、重度持续哮喘患者的长期维持治疗的推荐方案

是（）。

A.吸入性糖皮质激素+长效B2受体激动剂

B.吸入性糖皮质激素+短效B2受体激动剂

C.长效B2受体激动剂+长效M胆碱受体阻断剂

D.长效M胆碱受体阻断剂+白三烯受体阻断剂

E.长效B2受体激动剂+白三烯受体阻断剂

答案：A

第二亚类M胆碱受体阻断剂

一、药理作用与作用机制

M胆碱受体阻断剂一一异丙托澳镂、曝托漠镂

选择性拮抗M3受体，降低迷走神经兴奋性：

①松弛支气管平滑肌；

②减少痰液分泌。

二、临床用药评价

作用比82受体激动剂弱，持续时间与B2受体激动剂相同或略长，

两类药物联用对慢性哮喘患者产生协同效果。适宜用于有吸烟史的老

年哮喘患者。

异丙托澳镂具有强效抗胆碱（M受体）作用，对支气管平滑肌有较高

的选择性，对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显，对心血管的副

作用小，对平喘、气憋的效果较为明显。

曝托漠钱与M3受体的亲和力是异丙托漠钱的10倍,松弛气道平滑肌

作用更强。

异丙托漠钱

【适应证】主要用于慢性阻塞性肺疾病的维持治疗，也可用于支气管

哮喘。

【临床应用注意】

1、患者在吸人气雾剂时最好坐下或站立，且初次使用定量气雾器前

应先将气雾器活瓣揪动2次。

2、对于急性或迅速恶化的呼吸困难，可考虑使用雾化吸入液。

3、由于可出现沉淀，雾化吸入液和含有防腐剂苯扎氯铉的色甘酸钠

雾化吸人液不要在同一个雾化器中同时吸入使用。

4、对大豆卵磷脂、大豆、花生、阿托品及其衍生物过敏者禁用气雾

剂；青光眼、前列腺肥大患者忌用气雾剂，闭角型青光眼患者慎用。

睡托漠钱一长效，适用于可逆性气道阻塞的维持治疗和慢阻肺（COPD）。

【临床应用注意】

1、胶囊仅供吸入，不能口服。

2、每天用药不得超过1次。

3、起效慢，不应用作支气管痉挛急性发作的抢救治疗药物。

4、本品与利尿药或茶碱合用，可增加发生低钾血症的危险性。

5、不推荐小于18岁患者使用，闭角型青光眼、前列腺增生、膀胱颈

梗阻、心律失常者慎用。

基础练习

【例-A型题】青光眼患者应慎用（）。

A.氨茶碱

B.沙美特罗

C.孟鲁司特

D.嘎托溟镂

E.氨澳索

答案:D

【例-A型题】雾化过程中若雾化液和药粉接触患者的眼睛，可导致

眼睛疼痛、结膜充血的是（）o

A.异丙托澳镂

B.特布他林

C.布地奈德

D.沙美特罗

E.氨漠索

答案：A

第三亚类黄喋吟类药物

一、药理作用与作用机制

黄嗯吟类药物具有松弛气道平滑肌、呼吸兴奋、强心等作用,适用于

慢性喘息的治疗和预防，辅助治疔急性哮喘、急性心功能不全和心源

性哮喘，但急性心肌梗死伴血压显著降低患者禁用。

二、临床用药评价

（一）作用特点

1、哮喘急性发作一般首选短效62受体激动剂，疗效不佳时，配合

静脉滴注黄喋吟类药物可增强疗效。

2、茶碱衍生物，如多索茶碱、二羟丙茶碱等，这些茶碱衍生物对胃

肠道刺激较小，但药理作用比茶碱弱。

3、茶碱缓释制剂口服血药浓度波动小，一日给药2次即维持有效血

药浓度，有效地降低了茶碱中毒风险，适用于慢性哮喘，尤其是夜间

发作的哮喘患者。

（二）药物相互作用

1、茶碱及氨茶碱与下列药物合用，可提高茶碱血药浓度，但同时毒

性也增强。这些药物包括红霉素、罗红霉素、克拉霉素、克林霉素、

氧氟沙星、左氧氟沙星、西咪替丁、维拉帕米、咖啡因、美西律，其

中尤以红霉素和依诺沙星明显。

2、茶碱与苯巴比妥、利福平合用，血药浓度下降。

丸・・

氨茶碱缓释片

际inophyllineSu$tained-relea$eTablets]

（三）典型不良反应和禁忌

1、黄喋吟类药物易发生中毒。茶碱及其复盐须监测茶碱血药浓度来

调整剂量，预防中毒。

2、茶碱血药浓度在15—20ug/ml时会出现毒性反应，早期多见恶心、

呕吐、易激动、失眠等；当血药浓度超过20iig/ml时会出现心动过

速、心律失常；当血药浓度超过40ug/ml时会出现惊厥，甚至致死。

3、通常血药浓度在10Ug/ml时可达到有效的治疗浓度，20Ug/ml

以上会出现毒性反应。

4、妊娠期、哺乳期妇女尽可能避免使用。

茶碱

【适应证】用于支气管哮喘、喘息性支气管炎等，缓解喘息症状；也

可用于心源性肺水肿引起的哮喘。

【临床应用注意】

1、由于对胃肠道刺激性大，可见血性呕吐物或柏油样大便。

2、禁用于活动性消化性溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者，不适用

于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。

多索茶碱

【适应证】用于支气管哮喘、喘息性慢性支气管炎及其他支气管痉挛

引起的呼吸困难。

【临床应用注意】

1、急性心肌梗死患者禁用。

2、多索茶碱个体差异较大，维持在10〜20Ug/ml范围内有效且比较

安全。

3、与依诺沙星、环丙沙星合用，宜减量。

4、本品使用期间不宜同时进食含咖啡因的饮料食品。

基础练习

【例-C型题】（1-2）患者，女性，63岁，诊断为支气管哮喘急性发

作，使用布地奈德、沙丁胺醇吸入、氨茶碱静脉滴注治疗。

1、氨茶碱静脉滴注速度不宜过快，否则易出现（）o

A.心律失常

B.支气管痉挛

C.惊厥

D.血压下降

E.血糖升高

答案：A

2、经上述治疗后患者出现烦躁，乱语，应立即进一步做哪项检查（）o

A.血常规

B.茶碱血药浓度

C.胸部CT

D.腹部B超

E.头颅CT

答案：B

第三章-平喘药（三）

第三节平喘药

第四亚类过敏介质阻释剂

一、药理作用与作用机制

过敏介质阻释剂分为肥大细胞膜稳定剂、H1受体阻断剂。

1、肥大细胞膜稳定剂，如色甘酸钠，稳定肺组织肥大细胞膜，抑制

过敏介质释放。

2、H1受体阻断剂中，酮替芬、西替利嗪、氯雷他定不仅高选择性地

抑制H1受体，抑制组胺诱导的气道高反应性，可用于预防哮喘发作，

若与平喘药、肾上腺皮质激素联合应用于哮喘发作期也有一定协同作

用。

二、临床用药评价

1、色甘酸钠对速发型过敏反应有良好的预防作用。

2、酮替芬兼具很强的组胺H1受体阻断作用和抑制过敏反应介质释

放的作用。抗组胺作用较氯苯那敏强约10倍，且具长效。较色甘酸

钠强。酮替芬能抑制抗原、组胺、阿司匹林和运动诱发的气道痉挛,

防治支气管哮喘。

3、H1受体阻断剂不良反应常见嗜睡、倦怠，故用药期间不得驾驶车、

从事高空作业等。

色甘酸钠

【适应证】用于预防支气管哮喘和过敏性鼻炎。

【临床应用注意】

1、由于本品系预防性地阻断肥大细胞脱颗粒，而非直接舒张支气管，

因此对于支气管哮喘患者应在易发病季节之前2〜3周提前用药。

2、本品起效较慢，需连用数日甚至数周后才起作用，故对正在发作

的哮喘无效。

酮替芬

【适应证】

用于预防支气管哮喘或其他过敏性疾病

【临床应用注意】

1、不得与口服降血糖药合用。

2、不良反应常见嗜睡、倦怠，以及口干、恶心等胃肠道反应，偶见

头痛、头晕、迟钝以及体重增加。

第五亚类吸入型肾上腺皮质激素

一、药理作用与作用机制

哮喘的病理基础一一慢性非特异性炎症。

糖皮质激素一一强大抗炎功能。哮喘患者早期即可大剂量使用，对频

发性及持续性哮喘具有较好疗效，适用于重症哮喘（哮喘持续状态,

首选）、慢性反复发作的哮喘、激素依赖性哮喘。

二、临床用药评价

（一）作用特点

吸入型肾上腺皮质激素具有局部抗炎作用强、全身不良反应少的优点;

1、布地奈德

属于强效肾上腺皮质激素，吸入用布地奈德混悬液抗炎作用是强的松

龙的15倍，是氢化可的松的100倍，是二丙酸倍氯米松局部作用的

1.6~3倍。布地奈德适用于轻度持续型（2级以上）哮喘的长期治疗，

吸入剂用于哮喘和COPD的预防和长期维持治疗。

2、氟替卡松

作用强于布地奈德。气雾剂、喷鼻剂适用于成人和4岁及以上儿童哮

喘的预防性治疗，以及季节性鼻炎、严重变应性鼻炎。

3、倍氯米松进入肺部后，经肝脏迅速灭活，一般治疗剂量较小故不

易呈现全身作用，但其局部作用强，适用于轻度持续型（2级以上）

哮喘的长期治疗。

4、肾上腺皮质激素与B2受体激动剂配伍而成的复方制剂如沙美特

罗替卡松粉吸入剂等，为目前治疗哮喘夜间发作和哮喘维持治疗的理

想方案。

-bCm

沙美特罗替卡松粉吸入剂

每吸（泡）内含50微克沙美特罗（普禁酸盐形式）和

250微克丙酸1R替卡松

干粉吸入剂

60吸（泡）/>1

每盒含1个准纳置*

（二）典型不良反应和禁忌

值得注意的是吸入型肾上腺皮质激素使用技巧及吸入疗法可能引

起的支气管痉挛。

1、口腔及咽喉部的念珠菌定植与感染（鹅口疮）、声音嘶哑、咽喉部

不适。

2、皮肤瘀斑、骨密度降低、肾上腺功能抑制。

3、儿童生长发育迟缓与活动过度、易激怒。

4、轻度增加青光眼、白内障的危险。

补充

1、哮喘急性发作时，应首先使用快速、短效的支气管扩张剂（如沙

丁胺醇）、全身性糖皮质激素和抗组胺药；急性症状控制后，再改用

吸入性糖皮质激素维持治疔。

2、喷后采用盐水漱口，减少口腔真菌继发感染的机会。

3、推荐平喘药的有益联合治疗

①吸入性糖皮质激素+长效B2受体激动剂（XX特罗）

②吸入性糖皮质激素+长效M胆碱受体阻断剂（嘎托漠铁）协同抗炎

和平喘，尤其适合中、重度持续哮喘者的长期治疗。

三联=吸入性糖皮质激素+长效B2受体激动剂+长效M胆碱受体

阻断剂；

基础练习

【例-A型题】为避免继发真菌感染，使用后应立即漱口的药物是（）。

A.竣甲司坦口服液

B.孟鲁司特片

C.布地奈德福莫特罗吸入剂

D.沙丁胺醇气雾剂

E.氨茶碱片

答案：C

【例-A型题】治疗哮喘持续状态宜选用（）o

A.孟鲁司特

B.氨茶碱

C.麻黄碱

D.糖皮质激素

E.色甘酸钠

答案：D

【例-B型题】[1-2]

A.多索茶碱B.孟鲁司特C.沙美特罗

D.曝托澳镂E.沙丁胺醇

1、可与吸入性糖皮质激素合用的长效B2受体激动剂（）。

2、可与吸入性糖皮质激素合用的长效M胆碱受体阻断剂（）。

答案：C、D

第六亚类白三烯调节剂

常用：孟鲁司特和扎鲁司特。

一、药理作用与作用机制

半胱氨酰白三烯（LTC4、LTD4、LTE4）是强效的炎症介质，1型半胱

氨酰白三烯（CysLTI）受体分布于人体的气道和其他的炎症细胞。白

三烯调节剂对CysLTI受体有高度的亲合力和选择性，有效地抑制半胱

氨酰白三烯与CysLTI受体结合，适用于哮喘的长期治疗和预防，包括

预防白天和夜间的哮喘症状，治疔对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运

动诱发的支气管收缩，减轻过敏性鼻炎引起的症状。

二、临床用药评价

（一）作用特点

白三烯调节剂具有如下特点：

①不良反应少而轻。

②起效慢，一般连续应用4周显效。

③作用较弱，相当于色甘酸钠。仅适用于轻、中度哮喘和稳定期的控

制，或合并应用以减少肾上腺皮质激素和B2受体激动剂的剂量。

（二）药物相互作用

白三烯调节剂可抑制肝脏P450酶，使茶碱血药浓度升高，故与茶碱

类药物合用时宜监测茶碱的血药浓度。

（三）特殊人群用药

12岁以下儿童、妊娠期及哺乳期妇女宜慎重权衡利弊后决定是否应

用。

孟鲁司特

【适应证】成人及儿童哮喘的预防和长期治疗。适用于减轻过敏性鼻

炎引起的症状。

【临床应用注意】

1、老年患者、肾功能不全患者、轻至中度肝损害患者无需调整剂量。

2、单用支气管扩张剂不能有效控制的哮喘患者，可在治疗方案中加

入孟鲁司特，一旦有明显的临床疗效（一般出现在首剂用药后），根

据患者的耐受情况，将支气管扩张剂的剂量减少。

平喘药--总结

1、02受体激动剂（沙，XX特罗；特布他林）­

2、M胆碱受体阻断剂（异丙托激安/睡托溟铳）:鬻聋

发作为主

3、黄瞟岭类药物（茶碱，不良反应多）一

4、过敏介质阻滞剂（色甘酸钠、酮替芬）------预防

5、吸入性糖皮质激素（氟替卡松、~

布地奈德）-抗炎、长期治疗

6、白三烯受体阻断药（XX司特）

基础练习

【例-A型题】白三烯受体拮抗剂产生疗效需要（）。

A.3小时

B.24小时

C.3天

D.1周

E.4周

答案：E

【例-A型题】下列可用于治疗阿司匹林哮喘的是（）。

A.氯雷他定

B.特布他林

C.沙丁胺醇

D.孟鲁司特

E.美托洛尔

答案：D

【例-B型题】[1-4]

A.激动肾上腺素B2受体B.抑制白三烯受体

C.阻断腺昔受体D.拮抗M胆碱受体

E.抑制致炎物质的释放

1、氢化可的松平喘的主要机制是（）o

2、特布他林平喘的主要机制是（

3、孟鲁司特平喘的主要机制是（）。

4、睡托澳镂平喘的主要机制是（）。

答案：E、A、B、D

【例-X型题】某患者，诊断为“细菌性肺炎”，咳嗽剧烈、痰液较多，

在镇咳的同时需合用（）。

A.祛痰药

B.抗感染药物

C.激素

D.复方感冒药

E.质子泵抑制剂

答案：AB

第三章-平喘药（一）

第三节平喘药

支气管哮喘（简称哮喘）是由支气管平滑肌痉挛、气道阻塞引起。哮

喘治疗一一过去：控制哮喘急性发作；现在：防治慢性气道炎症，最

终消除哮喘症状。

1、从治疗目的来分

平喘药可分为两类：

①第一类是控制症状类药物:

吸入性肾上腺皮质激素（ICS）,最有效、最安全，ICS与长效B2受体

激动剂复方制剂（ICS/IABA）,白三烯调节剂（LTRA）,缓释茶碱，抗

IgE单抗。

②第二类是缓解症状类药物，又称急救药物。急性发作时可按需使

用，包括速效吸人和短效口服B2受体激动剂（SABA）、ICS与福莫特

罗复方制剂、全身性肾上腺皮质激素、吸入型抗胆碱能药物、短效茶

碱。

2、按作用机制来分：

①阳受体激动剂，包括沙丁胺醇等。

②M胆碱受体阻断剂，如异丙托滨钱。

③黄噪吟类药物，如茶碱、多索茶碱等。

④过敏介质阻释剂，如肥大细胞膜稳定剂色甘酸钠，H1受体阻断剂

酮替芬等。

⑤肾上腺皮质激素，如布地奈德、氟替卡松等。

⑥白三烯调节剂，如孟鲁司特等。

3、联合用药

（1）阳受体激动剂与黄喋吟类药物联用：相加作用。

这两类药物联用可以通过不同方式增加细胞内环磷酸腺昔（CAMP）

的浓度而达到增强彼此平喘疗效的目的，复方制剂如茶碱沙丁胺醇缓

释片。

（2）M胆碱受体阻断剂与P2受体激动剂和（或）黄喋吟类药物联

用：M胆碱受体阻断剂可作用于气道平滑肌细胞膜上的M3受体，

使鸟甘酸环化酶活化，GTP转化为cGMP,增加细胞内CAMP的浓度。

已知cAMP/cGMP比值决定着肥大细胞和嗜碱细胞脱颗粒的过程。因

此，以上2种（或3种）平喘药具有相加作用。该种联合尤其适用

于老年人。

（3）肾上腺皮质激素与支气管扩张剂（眼受体激动剂、黄嗯吟类药

物）联用；肾上腺皮质激素可以减轻气道炎症，恢复或增加气道对这

些支气管扩张剂的敏感性，减少大剂量ICS的不良反应，尤其适用于

中重度慢性持续哮喘患者的长期治疗。

（4）H1受体阻断剂与02受体激动剂联用；酮替芬能有效防止P2受

体的向下调节。

第一亚类B2肾上腺素受体激动剂

一、药理作用与作用机制

控制哮喘急性发作首选药

①激动呼吸道平滑肌P2受体一激活腺甘酸环化酶，环磷腺昔含量增

加，Ca2+减少一松弛支气管平滑肌；

②激动肥大细胞P2受体，一减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介

质释放，降低微血管通透性一一增加气道上皮纤毛摆动。

二、临床用药评价

1、本类药物可能会引起低钾血症。与黄喋吟类药物、肾上腺皮质激

素、利尿药合用及缺氧都可能增加低钾血症的发生。

2、常用的短效B2受体激动剂一沙丁胺醇和特布他林，平喘作用维持

4~6h,是缓解轻、中度急性哮喘症状的首选药。

沙丁胺醇

口服给药后30min内起效，吸入可快速起效（3-5min）,气雾吸入：

每次0.1-0.2mg（即1〜2喷），但24h内不宜超过6~8次。

【适应证】

用于治疗支气管哮喘或喘息性慢性支气管炎伴支气管痉挛。

【临床应用注意】

1、妊娠期妇女禁用。

2、高剂量一一严重的低钾血症。

3、震颤（尤其手震颤）、头痛、肌肉痉挛和