执业药师资格考试药学专业知识（一）皮肤及黏膜给药制剂考试重点

第六章•皮肤给药制剂(一)

第六章皮肤和黏膜给药途径制剂与临床应用

第一节皮肤给药制剂

一、概述

(一)经皮给药制剂的特点

(1)可作用于局部

(2)避免首过效应、胃肠道副作用

(3)避免峰•谷现象，降低不良反应，减少给药次数

(4)适用于儿童、老人

(5)发现副作用可随时中断给药

(6)通过给药面积调节给药剂量

(二)局部治疗用皮肤给药制剂的选用原则

1、皮肤疾病急性期

无渗出液一一洗剂、粉雾剂，不能使用糊剂和软膏剂，会阻滞水分蒸

发，增加局部温度。皮疹加剧

有大量渗出液一一溶液湿敷促进炎症消退

2、皮肤疾病亚急性期

糜烂+少量渗出液一一糊剂

无渗出液一一软膏剂、洗剂、乳膏剂

痂皮时涂以软膏剂软化后擦去，再外用药物

3、皮肤疾病慢性期

表现为：皮肤增厚、角化、干燥、浸润

浸润增厚为主一一乳膏剂、软膏剂

苔葬样变为主一一软膏剂、酊剂

酊剂能保护滋润皮肤，还能软化附着物，促使药物渗透到皮肤深处。

二、软膏剂、乳膏剂、糊剂

名称定义分类

溶液型软膏剂：药物溶解

药物+油脂性基质/水溶性基质

或共熔于基质中。

软膏剂——半固体制剂。

混悬型软膏剂：药物以细

溶液型软膏剂、混悬型软膏剂。

粉均匀分散于基质中。

药物溶解或分散于乳状液型基

乳膏剂0/W；W/0

质

药物固体粉末（一般25%以上）含水凝胶性糊剂、脂肪糊

糊剂

均匀分散在适宜的基质剂

（一）软膏剂、乳膏剂与糊剂的特点和质量要求

1、软膏剂、乳膏剂与糊剂的特点

热敏性+触变性

遇热熔化而流动施加外力时粘度降低,

静止时粘度升高

2、软膏剂、乳膏剂与糊剂的质量要求

混悬型软膏剂、糊剂中的固体成分：细粉

乳膏剂不得出现油水分离及胀气现象

用于烧伤、创面与眼用乳膏剂应无菌

软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存

乳膏剂应避光密封，置于25℃以下贮存，不得冷冻

（二）常用基质与附加剂种类

1、软膏剂常用基质

不适用有渗出液皮损：

油脂性基质凡士林、石蜡、液体石蜡、桂

油、蜂蜡、硬脂酸、羊毛脂

软膏剂油蜡酯一脂溶性

羟钠醇——水溶性

可用于湿润糜烂创面，有利于分泌物排出：

水溶性基质

聚乙二醇、卡波姆、甘油、明股

2、乳膏剂常用基质

油相：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液体石蜡、植物

油。

0/W型乳化剂：钠皂、三乙醇胺皂、十二烷基硫酸钠、聚山梨酯。

W/0型乳化剂：钙皂、羊毛脂、单硬脂酸甘油酯、脂肪醇。

（三）软膏剂、乳膏剂与糊剂的临床应用于注意事项

1、临床应用

①油脂性基质软膏剂：保护、滋润皮肤，对皮肤有保温作用；忌用糜

烂渗出性及分泌物较多的皮损，适用于分泌物不多的浅表性溃疡；防

腐杀菌，软化痂皮。

②水溶性基质软膏剂：用于润湿及糜烂创面，也可用于腔道粘膜给药。

③乳剂型基质软膏剂：急慢性炎症性皮肤病，如湿疹、皮炎、皮肤瘙

痒。

④糊剂：痂皮脓包性、鳞屑性皮肤病。

2、注意事项

软膏剂、乳膏剂，多揉擦

局限性苔碎化肥厚皮损一一封包疗法

糊剂一一不宜用于毛发较长较多处，如必须使用，应剪去毛发或在糊

剂中加入20%软皂，也不宜渗液较多处使用。

第六章-皮肤给药制剂（二）

第一节皮肤给药制剂

三、凝胶剂

（一）凝胶剂的分类、基质和特点

1、凝胶剂的分类

单相凝胶+两相凝胶

水性凝胶I油性凝胶

2、凝胶剂基质

①水性凝胶基质：水、甘油、丙二醇、卡波姆、海藻酸盐、西黄蓍胶

等。

②油性凝胶基质：液状石蜡+聚乙烯、脂肪油+胶体硅、铝皂、锌皂。

3、凝胶剂的特点

良好的生物相容性

对药物释放具有缓释、控释作用

美观，易于涂布，易吸收，不污染衣物

（二）凝胶剂的质量要求

一般检查pH

凝胶剂应避光、密封贮存，防冻

（三）凝胶剂的临床应用与注意事项

1、临床应用

用于无渗出的急、慢性皮肤损害。

2、注意事项

皮肤破损不宜用

按患处面积使用剂量，用手指轻柔反复按摩直至均匀涂展开。

四、贴剂

（一）贴剂的特点

1、贴剂的优点

避免首过效应、维持恒定血药浓度、患者自行给药、发现副作用可随

时中断给药。

2、贴剂的局限性

起效慢、大面积给药会过敏、存在皮肤代谢、吸收个体差异、给药部

位的差异较大。

（二）贴剂的质量要求

1、残留溶剂测量

2、释放度

3、含量均匀度

4、贮存：密封

5、黏附力测定

初黏力、持黏性（压敏胶的内聚力）、剥离强度（压敏胶的黏结力）。

（三）贴剂的基本结构

背衬层、药物贮库层、控释膜（透皮贴剂的关键组成部分）、胶黏膜、

保护层。

（三）贴剂的处方材料

（记忆：共同控制骨架醇，压敏丙丁硅橡胶）

1、骨架材料

聚硅氧烷、聚乙烯醇

2、控释膜材料

乙烯一醋酸乙烯共聚物、聚硅氧烷

3、压敏胶

系轻微压力下即可实现粘贴同时又易剥离的一类胶黏材料。聚异丁烯

（PIB）类、聚丙烯酸类、硅橡胶

骨架型Matrix背衬股

4、背衬材料、防黏材料与药库材料

（1）背衬材料：铝箔、聚对苯二甲酸二乙酯（特二）、高密度聚乙

烯、聚苯乙烯

（2）防黏材料：聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟

乙烯

（记忆：巨蜥粘）

（3）药库材料：卡波姆、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇。各种压敏

胶（硅橡胶）和骨架膜材也同时可以是药库材料。

（卡波姆：微球/微囊高分子材料、亲水凝胶骨架材料、贴剂药库材

料）

（记忆：共同控制骨架醇压敏丙丁硅橡胶药库卡车纤维醇）

【例-B型题】[1-3]（2017年真题）

A.聚苯乙烯

B,微晶纤维素

C.乙烯.醋酸乙烯共聚物

D.硅橡胶

E.甲基纤维素

1、在经皮给药制剂中，可用作控释膜材料的是（）。

2、在经皮给药制剂中，可用作背衬层材料的是（）o

3、在经皮给药制剂中，可用作贮库层材料的是（）。

答案：C、A、D

五、贴膏剂

（一）贴膏剂的分类、基质和特点

1、贴膏剂的分类与基质

亲水性基质：

聚丙烯酸钠、粉甲基纤维素钠、

明胶、甘油、微粉硅胶

橡胶、热可塑性橡胶、松香、松香

衍生物、凡士林、羊毛脂、氧化锌

（二）贴膏剂的质量要求

含量均匀度、释放度、粘附力

密封贮存

（三）贴膏剂的临床应用与注意事项

1、临床应用

使用时以洗涤剂或稀乙醇轻擦皮肤，干燥后贴敷。

可任意裁剪

（贴剂不可切割使用）

2、注意事项

禁用渗出性皮肤病

六、皮肤给药的液体制剂

1、搽剂

供无破碎皮肤揉擦用的液体药剂。

2、涂剂

含原料药物的水性或油性溶液、乳状液（油相、水相分离，振摇后应

重新形成乳状液）、混悬液（出现沉淀，振摇后应分散），供临用前用

消毒纱布或棉球等柔软物料蘸取涂于皮肤或口腔与喉部黏膜的液体

制剂。

涂剂大都含甘油溶液，甘油可使药物滞留于口腔、喉部黏膜，有滋润

作用。

3、涂膜剂

药物溶解或分散于含有膜材料溶剂中，涂擦患处后形成薄膜的外用液

体制剂。

适用于无渗出液的皮损

成膜材料：聚乙烯醇；增塑剂：甘油、丙二醇；

溶剂：乙醇

4、洗剂

原料药的溶液、乳状液、混悬液，供清洗或涂抹无破损皮肤或腔道用

的液体制剂。

乳状液出现油相与水相分离，经振摇易重新形成乳状液；混悬液放置

后的沉淀物，振摇应易分散，确保给药剂量准确。（同涂剂）

第六章.黏膜给药制剂（一）

第二节黏膜给药制剂

一、黏膜给药制剂的分类与特点

（一）黏膜给药制剂的分类

1、吸入制剂

2、眼用制剂：无菌制剂

3、直肠/阴道/口腔粘膜给药制剂

4、鼻用/耳用制剂

（二）黏膜给药制剂的特点

避免首过效应、局部或全身治疗作用、拓展大分子多肽及蛋白质类药

物的给药途径（粉雾剂）

二、气雾剂

原料药物或原料药和附加剂与适宜的抛射剂共同装封于具有特制阀

门系统的耐压容器中，使用时借助抛射剂的压力将内容物呈雾状物喷

出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤的制剂。

【例-A型题】（2017年真题）在气雾剂中不要使用的附加剂（

A.抛射剂

B.遮光剂

C.抗氧剂

D.润湿剂

E.潜溶剂

答案：B

（-）气雾剂的分类、特点和质量要求

1、气雾剂的分类：分散系统、给药途径、处方组成、给药定量与否。

（1）按分散系统分类：气雾剂可分为溶液型、混悬型和乳剂型气雾

剂（O/W型乳剂——泡沫气雾剂；W/O型乳剂——液流）。

（2）按给药途径分类：气雾剂可分为吸入气雾剂、非吸入气雾剂（直

接喷到腔道粘膜，口腔、鼻腔、阴道）。

（3）按处方组成分类：气雾剂可分为二相气雾剂和三相气雾剂。

二相气雾剂：溶液型气雾剂，气•液。

三相气雾剂：混悬型和乳剂型气雾剂，气■液•固，气•液■液。

2、气雾剂的特点

（1）气雾剂的优点：

①简洁、便携、耐用、方便、多剂量；

②比雾化器容易准备，治疗时间短；

③良好的剂量均一性；

④气溶胶形成与病人的吸入行为无关；

⑤所有气雾剂的操作和吸入方法相似；

⑥高压下的内容物可防止病原体侵入。

（2）气雾剂的缺点：

①若患者无法正确使用，就会造成肺部剂量较低和（或）不均一；

②通常不是呼吸触动，即使吸入技术良好，肺部沉积量通常较低；（会

不会用，吸收量都不理想）

③阀门系统对药物剂量有所限制，无法递送大剂量药物；

④大多数现有的气雾剂没有剂量计数器。

3、气雾剂的质量要求

抛射剂为低沸点液体

凉暗处贮存，避免暴晒、受热、敲打等

吸入气雾剂：微细粒子应采用空气动力学特性测定法进行控制；

定量气雾剂应进行递送剂量均一性检查。

（-）气雾剂的抛射剂与附加剂

1、抛射剂一一喷射药物的动力，有时兼有药物的溶剂作用

（1）氢氟烷烧：四氟乙烷、七氟丙烷。

（2）碳氢化合物：丙烷、正丁烷和异丁烷。常与氯氟烷烽类抛射剂

合用。

（3）压缩气体：二氧化碳、氮气、一氧化氮等。达不到持久喷射效

果。

2、潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

3、润湿剂：表面活性剂

（三）气雾剂的临床应用与注意事项

1、临床应用

吸入给药、腔道黏膜、皮肤给药、空间消毒。

2、注意事项

（1）使用前应充分摇匀储药罐（混悬剂、混悬型凝胶剂）。首次使用

前或距上次使用超过1周时，先向空中试喷一次。

（2）患者吸药前需张口、头略后仰、缓慢地呼气，直到不再有空气

可以从肺中呼出。垂直握住雾化吸入器，用嘴唇包绕住吸入器口，开

始深而缓慢吸气并按动气阀，尽量使药物随气流方向进入支气管深部,

然后闭口并屏气10秒钟后用鼻慢慢呼气。如需多次吸入，休息1分

钟后重复操作。

（3）吸入结束后用清水漱口，以清除口腔残留的药物。如使用激素

类药物应刷牙，避免药物对口腔黏膜和牙齿的损伤。

（4）储存时应注意避光、避热、避冷冻、避摔碰。

【例・A型题1（2018年真题）关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，

错误的是（）。

A.贮藏条件要求是室温保存

B.附加剂应无刺激性、无毒性

C.容器应能耐受气雾剂所需的压力

D.抛射剂应为无刺激性、无毒性

E.严重创伤气雾剂应无菌

答案：A

解析：一般药剂的贮藏为室温；但气雾剂含有抛射剂，容器内压力高

于大气压，受热或撞击容易发生爆炸，要求在凉暗避光并且温度不超

过20c

第六章.黏膜给药制剂（二）

第二节黏膜给药制剂

三、喷雾剂

喷雾剂使用时借助手动泵的压力或其他方法将内容物呈雾状物释出，

用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜及皮肤等的制剂。

（一）喷雾剂的分类和特点

1、喷雾剂的分类

溶液型、乳状液型、混悬型

2、喷雾剂的特点

（二）喷雾剂的质量要求

吸入型喷雾剂应为无菌制剂；进行微细粒子剂量检查（+气雾剂、喷

雾剂）、递送剂量均一性、每瓶总喷数、每喷药物含量检查。

（二）喷雾剂的临床应用与注意事项

1、临床应用

多数应根据病情临时配制

2、注意事项

对肺的局部作用——粒子在3-10um

迅速发挥全身作用一一0.5-5Um

四、粉雾剂

（一）粉雾剂的分类和特点

1、粉雾剂的分类一一吸入/非吸入/外用

①吸入粉雾剂：由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。尤其适用于

多肽和蛋白质类药物的给药。

②非吸入粉雾剂：将雾化药物喷至腔道黏膜的制剂。

③外用粉雾剂：喷至皮肤或黏膜的制剂。

（二）粉雾剂的质量要求

（1）吸入粉雾剂中药物粒度大小控制在10Um以下，其中大多数在

5um以下。

（2）凉暗处贮存，防止吸潮。

【例-X型题】（2017年真题）吸入粉雾剂的特点有（）。

A.药物吸收迅速

B.药物吸收后直接进入体循环

C.无肝脏效应

D.比胃肠给药的半衰期长

E.比注射给药的顺应性好

答案：ABCE

五、眼用制剂

（一）眼用制剂的分类与质量要求

1、眼用制剂的分类

液体制齐I」/半固体制齐U/固体制剂（眼膜剂、眼丸剂、眼内插入剂）。

2、眼用制剂的质量要求

（1）滴眼剂、洗眼剂和眼内注射液应与泪液等渗（滴眼剂处于低渗

溶液时应调整成等渗溶液，因治疗需要也可采用高渗溶液，而洗眼剂

应要求等渗）。

（2）多剂量眼用制剂应加入适宜的抑菌剂，标签标明抑菌剂种类和

标小量。

（3）眼用半固体制剂，不溶性药物预先制成极细粉，每个容器的装

量不超过5go

（4）眼内注射液、眼内插入剂、供外科手术用和急救的眼用制剂，

均不得加入抑菌剂和抗氧剂，采用一次性使用包装。

（5）滴眼剂装量VlOml,洗眼剂装量V200ml。

（6）密封避光，启用后最多可用4周。

（二）眼用液体制剂的附加剂

1、调整pH的附加剂

（1）磷酸盐缓冲液

（2）硼酸缓冲液

（3）硼酸盐缓冲液

2、调节渗透压的附加剂

氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂。

3、抑菌剂

三氯叔丁醇、对羟基苯甲酸甲酯与丙酯混合物、氯化苯甲羟胺、硝酸

苯汞、硫柳汞、苯乙醇。

4、调整黏度的附加剂

甲基纤维素、聚乙二醇（片剂粘合剂、润滑剂、片剂包衣材料的增塑

剂、注射剂的溶剂、液体药剂的溶剂）、聚维酮（片剂粘合剂、助

悬剂）、聚乙烯醇（助悬剂）等。（记忆：三聚一甲调粘度）。

5、其他附加剂

增溶剂、助溶剂、抗氧剂等。

（三）眼用制剂的临床应用与注意事项

能单用不联用，非要联用隔时间，一人一用防感染

合并用滴眼剂，间隔10分钟以上

眼膏剂和滴眼剂同用，先用滴眼剂

眼用半固体制剂涂布之后，需要按摩眼球使药物扩散

滴眼剂使用后，轻压泪囊区，减少药物引发全身效应

六、栓剂

栓剂系指药物与适宜基质制成的具有一定形状供腔道给药的固体外

用制剂。

（一）栓剂的常用基质与附加剂种类、作用

1、基质的要求

酸价在0.2以下，皂化价200~245,碘价低于7

2、油脂性基质

（1）可可豆脂

（2）半合成或全合成脂肪酸甘油酯：

①椰油酯

②棕桐酸酯

③混合脂肪酸甘油酯

3、水溶性基质

（1）甘油明胶一一易滋长霉菌等微生物，需加抑菌剂

（2）聚乙二醇（PEG）：PEG10004000、6000,难溶性药物的常用

载体；对粘膜有刺激性，加入20%的水润湿或在栓剂表面涂鲸蜡醇,

使用硬脂醇薄膜减轻刺激性。

（3）泊洛沙姆：较常用的型号有泊洛沙姆188

（商品名普朗尼克F68）。

栓剂的附加剂：

抗氧剂：叔丁基羟基茴香酸、2,6.二叔丁基对甲酚、没食子酸酯

防腐剂：对羟基苯甲酸酯类

增稠剂：单硬脂酸甘油酯、氢化建麻油、硬脂酸铝

硬化剂：白蜡、鲸蜡醇（鲸蜡醇层+PEG,用于改善PEG对粘膜的刺

激性）、硬脂醇、巴西棕楣蜡

吸收促进剂：非离子型表面活性剂等

（记忆：叔氧硬蜡增稠酯，非离表面促吸收）

【例-A型题】（2018年真题）以PEG为基质的栓剂，对乙酰氨基酚表

面的鲸蜡醇层的作用是（）o

A.促进药物释放

B.保持栓剂硬度

C.减轻用药刺激

D.增加栓剂的稳定性

E.软化基质

答案：C

解析：鲸蜡醇可以作为栓剂的硬化剂，辅助成型，还可以涂在栓剂表

面，减去在使用过程中对粘膜的刺激。

（三）栓剂的临床应用与注意事项

1、临床应用

阴道栓和直肠栓是外科常用药。

（1）阴道栓：用来治疗妇科炎症。

清洗外阴一一仰卧床上，双膝屈起并分开一一用手以向下、向前的方

向轻轻推入阴道深处一一置入体内合拢双腿，保持仰卧姿势约20分

钟一一给药后1・2小时内尽量不要排尿；临睡前给药。

（2）直肠栓：常用于治疗痔疮。可在栓剂的顶端蘸上少许凡士林、

植物油或润滑油一一患者取侧卧位，小腿伸直，大腿向前屈曲，贴着

腹部一一放松肛门，深度距肛门口幼儿约2厘米，成人约3厘米，合

拢双腿并保持侧卧姿势15分钟，以防栓剂被压出。一一使用后1-2

小时尽量不要排大小便

（3）尿道栓

第六章-黏膜给药制剂（三）

第二节黏膜给药制剂

七、口腔黏膜给药制剂

1、口腔黏膜给药制剂的分类

（1）口腔用液体制剂

（2）口腔喷雾剂

（3）口腔用软膏剂

（4）口腔用片（膜）剂

含片、舌下片、含漱片、口腔贴片、口腔贴膜。

2、口腔黏膜给药制剂的特点

（1）起效快，适用于急诊的治疗。

（2）口腔黏膜有较强的对外界刺激的耐受性，不易损伤，修复功能

强。

（3）给药方便，患者顺应性高。

（4）口腔黏膜处的酶活性较低，可避免肝脏首关效应及胃肠道的破

坏。

（5）可治疗局部病变，又可发挥全身治疗作用。

八、鼻用制剂

（一）鼻用制剂的分类和特点

1、鼻用制剂的分类

液体、气溶胶剂（气雾剂、粉雾剂、喷雾剂）、半固体制剂、固体制

剂（散剂、棒剂）。

2、鼻用制剂的特点

（1）药物吸收迅速，起效快。

（2）药物由鼻腔毛细血管进入体循环，不经门静脉进入肝脏，避开

首关效应。

（3）给药方便，免除胃肠刺激性，适于急救、自救。

（4）一部分药物可经嗅觉神经绕过血•脑屏障直接进入脑组织，有利

于中枢神经系统疾病的治疗。

（5）制剂可能会对鼻粘膜造成刺激。

（6）鼻腔给药的体积小，限制了单次用药剂量。

（二）鼻用制剂的质量要求

（1）多剂量水性介质鼻用制剂应当添加适宜浓度的抑菌剂；制剂本

身如有足够的抑菌性能，可不加抑菌剂。

（2）多剂量包装容器配有完整的滴管或适宜的给药装置，装量不应

超过10ml或5go

（3）鼻用溶液应澄清，鼻用混悬液可能含有沉淀物，经振摇应分散，

乳状液若出现油相与水相分层