西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(一)

西药执业药师药学专业知识(二)药物化学部分分类真题(一)最佳选择题1.

阿米卡星属于A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗（江南博哥）生素C.氨基糖苷类抗生素D.氯霉素类抗生素E.β-内酰胺类抗生素正确答案：C[解析]本题考查阿米卡星的分类。阿米卡星属于氨基糖苷类抗生素。故本题选C。

2.

氯霉素产生毒性的主要根源是由于其在体内发生了哪种代谢A.硝基还原为氨基B.苯环上引入羟基C.苯环上引入环氧D.酰胺键发生水解E.二氯乙酰侧链氧化成酰氯正确答案：E[解析]本题考查氯霉素的相关知识。二氯乙酰侧链氧化成酰氯是氯霉素产生毒性的主要根源。故本题选E。

3.

下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质A.易溶于水B.在干燥状态下对紫外线稳定C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱正确答案：D[解析]本题考查头孢氨苄的相关知识。头孢氨苄在水中微溶，能与茚三酮溶液呈颜色反应，强碱、强酸和紫外线均使本品分解，本品为半合成的第一代口服头孢菌素，口服吸收良好，本品对耐药金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。故本题选D。

4.

去除四环素的C-6位甲基和C-6位羟基后，使其对酸的稳定性增加，得到高效、速效和长效的四环素类药物是A.盐酸土霉素B.盐酸四环素C.盐酸多西环素D.盐酸美他环素E.盐酸米诺环素正确答案：E[解析]本题考查四环素类药物。盐酸米诺环素为四环素脱去C-6位甲基和C-6位羟基，同时在C-7位引入二甲氨基得到的衍生物，由于脱去C-6位羟基，盐酸米诺环素对酸很稳定，不会发生脱水和重排而形成内酯环得到产物。故本题选E。

5.

氨苄西林或阿莫西林的注射溶液，不能和磷酸盐类药物配伍使用，是因为A.发生β-内酰胺开环，生成青霉酸B.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛酸C.发生β-内酰胺开环，生成青霉醛D.发生β-酰胺开环，生成2，5-吡嗪二酮E.发生β-内酰胺开环，生成聚合产物正确答案：D[解析]本题考查阿莫西林与氨苄西林注射液与其他药物合理配伍的问题。氨苄西林及阿莫西林注射液不能和磷酸盐类药物、硫酸锌及多羟基药物(如葡萄糖、山梨醇、二乙醇胺等)配伍使用。因为配伍使用可以发生分子内成环反应，生成2，5-吡嗪二酮化合物，而失去抗菌活性。A、B、C及E答案均为青霉素的分解产物。故本题选D。

6.

引起青霉素过敏的主要原因是A.青霉素本身为过敏原B.合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物C.青霉素与蛋白质反应物D.青霉素的水解物E.青霉素的侧链部分结构所致正确答案：B[解析]本题考查引起青霉素过敏的原因。青霉素本身并不是过敏源，引起患者对青霉素过敏的是合成、生产过程中引入的杂质青霉噻唑等高聚物。故本题选B。

7.

下列属于β-内酰胺酶抑制剂的是A.阿莫西林B.阿米卡星C.克拉维酸D.头孢噻吩钠E.盐酸米诺环素正确答案：C

8.

对青霉素的叙述不正确的是A.易产生过敏B.可口服C.易产生耐药D.对革兰阳性菌效果较好E.第一个用于临床的抗生素正确答案：B

9.

属于大环内酯类抗生素的是A.头孢克洛B.舒巴坦C.克拉维酸D.盐酸林可霉素E.罗红霉素正确答案：E

10.

克拉霉素属于哪种抗生素A.四环素类B.大环内酯类C.β-内酰胺类D.氨基糖苷类E.氯霉素类正确答案：B

11.

3位被氯原子取代的头孢菌素的是A.头孢克洛B.头孢噻吩钠C.头孢羟氨苄D.头孢噻肟钠E.头孢美唑正确答案：A

12.

我国自主研发并拥有自主知识产权的国家一类抗生素新药为A.硫酸阿米卡星B.盐酸米诺环素C.盐酸多西环素D.硫酸奈替米星E.硫酸依替米星正确答案：E

13.

下列化学结构是A.青霉素B.氨苄西林C.阿莫西林D.哌拉西林E.替莫西林正确答案：C

14.

分子中含有手性中心，左旋体活性大于右旋体的药物是

A．磺胺甲唑

B．诺氟沙星

C．环丙沙星

D．氧氟沙星

E．吡嗪酰胺正确答案：D[解析]本题考查氧氟沙星的相关知识。氧氟沙星是混旋体，其左旋体的抗菌作用大于其右旋异构体8～128倍，这归结于它们对DNA回旋酶的活性不同。故本题选D。

15.

喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在A.7位哌嗪基团B.6位氟原子C.8位甲氧基D.1位烃基E.3位羧基和4位酮羰基正确答案：E[解析]本题考查喹诺酮类抗菌药的理化性质。喹诺酮类抗菌药具有以下性质：①喹诺酮类药物结构中3，4位分别为羧基和酮羰基，极易和金属离子如钙、镁、铁、锌等形成螯合物；②喹诺酮类药物在室温下相对稳定，但光照可分解，分解产物具有毒性，是该类药物产生光毒性的主要原因；③喹诺酮类药物7位含氮杂环在酸性条件下，水溶液光照可发生分解反应。故选项E正确。故本题选E。

16.

下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的描述错误的是A.吡啶酮酸环是抗菌作用必需的基本药效基团B.3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的部分C.8位与1位以氧烷基成环，使活性下降D.6位引入氟原子可使抗菌活性增大E.7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加正确答案：C[解析]本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结如下：①吡啶酮酸的A环是抗菌作用必需的基本药效基团，变化较小；②B环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等；③3位COOH和4位C=O为抗菌活性不可缺少的药效基团；④1位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性；⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影响，但可提高吸收能力和组织分布选择性；⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大，特别有助于对DNA回旋酶的亲和性，改善了对细胞的通透性；⑦7位引入五元或六元杂环，抗菌活性均增加，以哌嗪基最好；⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加。所以C选可使活性降低错误。故本题选C。

17.

在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点A.1位氮原子无取代B.5位有氨基C.3位上有羧基和4位是羰基D.8位氟原子取代E.7位无取代正确答案：C[解析]本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系。在目前上市的喹诺酮类抗菌药中，从结构上分类，有喹啉羧酸类、萘啶羧酸类、吡啶并嘧啶羧酸类和噌啉羧酸类。其结构中都具有3位羧基和4位羧基。故本题选C。

18.

喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素是A.1位上的脂肪烃基B.6位的氟原子C.3位的羧基和4位的酮羰基D.7位的脂肪杂环E.1位氮原子正确答案：C[解析]本题考查喹诺酮类药物的结构。喹诺酮类药物影响儿童对钙离子吸收的结构因素主要是，3位的羧基与4位的酮羰基，而与其他位置的取代基无关。1位脂烃基与抗菌强度有关，6位氟原子与抗菌活性有关，而7位的脂肪杂环与抗菌谱有关。故本题选C。

19.

8位氟原子存在，可产生将强光毒性的喹诺酮类抗生素是A.司帕沙星B.加替卡星C.盐酸环丙沙星D.盐酸左氧氟沙星E.盐酸诺氟沙星正确答案：B

20.

复方新诺明由哪种药物组成

A．磺胺嘧啶和磺胺甲唑

B．丙磺舒和磺胺甲唑

C．磺胺嘧啶和甲氧苄啶

D．甲氧苄啶和磺胺甲唑

E．克拉维酸和甲氧苄啶正确答案：D

21.

抑制细菌DNA依赖的RNA聚合酶发挥作用，口服代谢后尿液呈橘红色的是A.米诺环素B.喹诺酮C.乙胺嘧啶D.甲氨蝶呤E.利福平正确答案：E[解析]本题考查利福平的相关知识。利福平是从利福霉素B得到的一种半合成抗生素。能抑制细菌DNA转录合成RNA，可用于治疗结核病、肠球菌感染等。除作为抗生素应用外，在分子生物学中可用做从细菌中去除质粒的试剂，口服代谢后尿液呈橘红色。故本题选E。

22.

下列哪一个是全合成的抗结核药A.吡嗪酰胺B.硫酸链霉素C.对氨基水杨酸钠D.硫酸卷曲霉素E.利福布汀正确答案：A

23.

结构含有两个手型中心，临床使用右旋体的药物是A.利福平B.吡嗪酰胺C.硫酸链霉素D.盐酸乙胺丁醇E.对氨基水杨酸钠正确答案：D

24.

口服后可以通过血脑屏障进入脑脊液中的三氮唑类抗真菌药物是A.酮康唑B.氟康唑C.硝酸咪康唑D.特比萘芬E.治霉菌类正确答案：B[解析]本题考查唑类抗真菌药的相关知识。酮康唑是第一个可口服的咪唑类抗真菌药物，对血-脑脊液屏障穿透性差，可穿过血-胎盘屏障；氟康唑是以三氮唑替换咪唑环得到的三氮唑类抗真菌药物，可渗入脑脊液中；硝酸咪康唑对血-脑屏障的穿透性亦差；特比萘芬是一种高亲脂性的游离碱，为丙烯胺类抗真菌药。故本题选B。

25.

不含咪唑环的抗真菌药物是A.酮康唑B.克霉唑C.伊曲康唑D.咪康唑E.噻康唑正确答案：C[解析]本题考查抗真菌药物的结构特点。伊曲康唑为三唑类抗真菌药物，含三氮唑，不含咪唑。氟康唑分子亦是用三氮唑替换咪唑环而得。故本题选C。

26.

与两性霉素B合用时须严格监控血药浓度，以免发生溶血的药物是A.氟康唑B.酮康唑C.氟胞嘧啶D.特比萘芬E.链霉素正确答案：C

27.

下列药物中属于三氮唑类抗菌药的是A.氟康唑B.酮康唑C.克霉唑D.硝酸咪康唑E.利福平正确答案：A

28.

下列对唑类抗菌药的作用机制叙述正确的是A.抑制核酸的合成B.抑制四氢叶酸的合成C.抑制真菌细胞麦角甾醇的合成D.抑制真菌细胞黏肽转肽酶E.抑制真菌细胞蛋白质的合成正确答案：C

29.

临床上用于抗HIV和HBV感染的药物A.拉米夫定B.齐多夫定C.奥司他韦D.奈韦拉平E.利巴韦林正确答案：A

30.

茚地那韦不能与哪种药合用A.拉米夫定B.齐多夫定C.奈韦拉平D.扎西他滨E.三唑仑正确答案：E

31.

下列结构式是A.阿昔洛韦B.齐多夫定C.奈韦拉平D.扎西他滨E.拉米夫定正确答案：A

32.

金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选治疗药物是A.左奥硝唑B.林可霉素C.克林霉素D.磺胺嘧啶E.链霉素正确答案：C

33.

常用于多重耐药的革兰阳性菌感染的药物是A.甲硝唑B.盐酸小檗碱C.利奈唑胺D.青霉素E.左氧氟沙星正确答案：C

34.

对蒿甲醚描述错误的是A.临床使用的是α构型和β构型的混合物B.在水中的溶解度比较大C.抗疟作用比青蒿素强D.在体内主要代谢物为双氢青蒿素E.对耐氯喹的恶性疟疾有较强活性正确答案：B[解析]本题考查蒿甲醚的相关知识。蒿甲醚为对青蒿素进行改造得到的半合成抗疟药物，本品有两种构型，即α型和β型，临床上使用为α型和β型的混合物，但以β型为主，在油中的溶解度比青蒿素大。本品对疟原虫红细胞内期裂殖体有杀灭作用，能迅速控制症状和杀灭疟原虫，特别是对耐氯喹的恶性疟疾也显较强活性，抗疟作用较青蒿素强10～20倍，在体内的主要代谢物为脱醚甲基生成的双氢青蒿素。选项B错误。故本题选B。

35.

以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别A.布洛芬B.马来酸氯苯那敏C.异丙肾上腺素D.氢溴酸山莨菪碱E.磷酸氯喹正确答案：E[解析]本题考查磷酸氯喹的相关知识。磷酸氯喹为4-氨基喹啉类，对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。其光学异构体的生物活性没有差别。故本题选E。

36.

枸橼酸哌嗪临床应用是A.抗高血压B.抗丝虫病C.驱蛔虫和蛲虫D.利尿E.抗疟正确答案：C[解析]本题考查枸橼酸哌嗪的相关知识。枸橼酸哌嗪为驱肠虫药，适用于驱蛔虫和蛲虫。故本题选C。

37.

可与碱形成水溶性盐，用于口服或静脉注射给药的药物是A.青蒿素B.二氢青蒿素C.青蒿琥酯D.蒿甲醚E.蒿乙醚正确答案：C[解析]本题考查抗疟药青蒿素类。青蒿琥酯是用琥珀酸对二氢青蒿素进行酯化得到的水溶性药物，可口服或静脉注射给药。故本题选C。

38.

与阿苯达唑相符的叙述是A.有旋光性，临床应用其左旋体B.易溶于水和乙醇C.有免疫调节作用的广谱驱虫药D.含苯并咪唑环的广谱高效驱虫药E.不含硫原子的广谱高效驱虫药正确答案：D[解析]本题考查阿苯达唑的性质。阿苯达唑在乙醇和水中几乎不溶，结构中含有硫醚片段，无手性中心，含有苯并咪唑环，为广谱高效驱虫药，无免疫调节作用(驱虫药中有免疫调节作用的为左旋咪唑)。故本题选D。

39.

青蒿素的化学结构是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：A[解析]本题考查青蒿素的化学结构。A为青蒿素，C为蒿甲醚，E为青蒿琥酯。故本题选A。

40.

有关青蒿素结构和性质，下列说法错误的是A.结构中有过氧键遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色B.天然倍半萜内酯类C.内过氧化物对活性是必需的D.青蒿素是半合成的药物E.代谢的产物双氢青蒿素没有活性正确答案：D[解析]本题考查青蒿素的相关知识。青蒿素是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯药物，其结构中有过氧键遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂立即显紫色；其内过氧化物对活性是必需的，代谢的产物双氢青蒿素没有活性。故选项D错误。

41.

青蒿素中结构中含有A.双键B.嘧啶环C.过氧键D.苯环E.喹啉环正确答案：C

42.

乙胺嘧啶结构中含有A.2-乙基-4-氨基嘧啶B.2-氨基-4-乙基嘧啶C.2-氨基嘧啶D.4-氨基嘧啶E.2，4-二氨基嘧啶正确答案：B

43.

对虫体二氢叶酸还原酶有抑制作用A.甲硝唑B.蒿甲醚C.乙胺嘧啶D.吡喹酮E.阿苯达唑正确答案：C

44.

环磷酰胺属于哪一类抗肿瘤药A.金属络合物B.生物碱C.抗生素D.抗代谢物E.烷化剂正确答案：E[解析]本题考查环磷酰胺的相关知识