西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题38

西药执业药师药学专业知识(一)分类模拟题38一、最佳选择题1.

下列选项中不符合阿司匹林性质的有A.是水杨酸羧基成酯的产物B.可以（江南博哥）在NaOH或Na2CO3溶液中溶解C.分子中酯键可水解，产生水杨酸D.阿司匹林分子中的羧酸基团是产生解热、镇痛活性的必要结构药效团E.是环氧化酶的不可逆抑制剂正确答案：A[解析]阿司匹林是水杨酸酚羟基形成了乙酸酯，羧基保留，因此阿司匹林具有酸性，可以和碱成盐(溶于碱性溶液中)。

2.

某男60岁，误服用大量的对乙酰氨基酚，为防止肝坏死，可选用的解毒药物是A.谷氨酸B.甘氨酸C.缬氨酸D.N-乙酰半胱氨酸E.胱氨酸正确答案：D[解析]对乙酰氨基酚体内代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。大剂量服用本品后，乙酰亚胺醌可耗竭肝内储存的谷胱甘肽，进而与某些肝脏蛋白的巯基结合形成共价加成物，引起肝坏死。误使用过量对乙酰氨基酚，应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

3.

关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是A.对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质B.对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性C.大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒D.对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄E.可与阿司匹林合成前药正确答案：A[解析]对乙酰氨基酚分子结构中的酰胺键相对稳定，在25℃和pH6条件下，t1/2可为21.8年。贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚。

4.

分子中含有类似嘌呤结构，通过抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸生物合成发挥作用的抗痛风药物是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：B[解析]本题考查知识点为嘌呤结构，，别嘌醇是其结构类似物，是通过抑制黄嘌呤氧化酶来抑制尿酸生成的药物，别嘌醇经肝脏代谢，约有70%的量代谢为有活性的别黄嘌呤。别黄嘌呤对黄嘌呤氧化酶也有抑制作用，半衰期比别嘌醇更长。

5.

具有手性中心，在体内可发生对映异构体转化的非甾体抗炎药物是A.萘丁美酮B.布洛芬C.阿司匹林D.双氯芬酸E.吲哚美辛正确答案：B[解析]选项中仅有布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药，结构中含有手性碳原子，尽管布洛芬(S)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大。

6.

下列叙述中与布洛芬不符的是A.为芳基丙酸类非甾体抗炎药B.羧基α位为手性碳C.(+)-(S)-异构体有活性，(-)-(R)-异构体无活性D.甲基的引入使得羧基可以自由旋转，药物能保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低E.结构中含有异丁基取代正确答案：D[解析]布洛芬的结构，羧基相连的碳原子为α位，该位置的甲基取代限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。

7.

可导致肝坏死的对乙酰氨基酚的代谢物是A.对乙酰氨基酚的硫酸酯B.对乙酰氨基酚的葡萄糖醛酸酯C.N-乙酰亚胺醌D.对氨基酚E.醋酸正确答案：C[解析]对乙酰氨基酚主要与体内葡萄糖醛酸结合或形成硫酸酯直接从肾脏排出，极少部分可由细胞色素P450氧化酶系统代谢为对肝有毒害的N-羟基衍生物，此物质还可转化成毒性代谢产物乙酰亚胺醌，该代谢产物是对乙酰氨基酚产生肾毒性和肝毒性的主要原因。

8.

美洛昔康的结构为，下列不符合其性质和特点的选项是A.属非甾体抗炎药B.具有苯并噻嗪结构C.具有酰胺结构D.结构含有吡啶结构E.该药显酸性，酸性来自于烯醇结构正确答案：D[解析]美洛昔康结构中母核为1，2-苯并噻嗪结构，取代基部分为甲基噻唑。吡啶环取代的药物是吡罗昔康(吡字暗示有吡啶结构)。

9.

下列结构中属于1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：E[解析]1，2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药结构中都含有两个骈合环，其中一个为苯环，另一个为六元环，含有硫原子和氮原子，分别处在1，2位。本题所给选项结构中，仅有选项E含有苯并六元杂环结构，为吡罗昔康的结构式。

10.

化学结构中含有异丁基苯基和丙酸结构的药物是A.萘普生B.布洛芬C.芬布芬D.萘丁美酮E.酮洛芬正确答案：B[解析]萘普生和萘丁美酮结构中均含有“萘”环结构而非苯环，从题干要求可以看出，该药应该为芳基丙酸类，即“洛芬”类药物，布洛芬结构中暗示有丁基“布，丁基英文译音”，因此B符合题干要求。

11.

天然产物活性成分，控制尿酸盐对关节造成的炎症，对急性痛风性关节炎有选择性抗炎的作用，且有一定的抗肿瘤活性的药物是A.秋水仙碱B.别嘌醇C.丙磺舒D.苯海拉明E.对乙酰氨基酚正确答案：A[解析]秋水仙碱为一种天然产物，为百合科植物丽江山慈菇的球茎中得到的一种生物碱，能抑制细胞菌丝分裂，有一定的抗肿瘤作用，并可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时使用。

12.

既具有祛痰作用，又可用作对乙酰氨基酚中毒解毒剂的药物是A.亚叶酸钙B.乙酰半胱氨酸C.纳洛酮D.羧甲司坦E.可待因正确答案：B[解析]对乙酰氨基酚(扑热息痛)在体内代谢为乙酰亚胺醌，具有肾毒性和肝毒性，大剂量服用时引起肝坏死，可服用与谷胱甘肽作用类似的N-乙酰半胱氨酸来解毒。选项中亚叶酸钙可用于抗肿瘤药物甲氨蝶呤的解毒，纳洛酮用于吗啡过量解毒。羧甲司坦为祛痰药，可待因是中枢镇咳药。

13.

可代替谷胱甘肽，用于对乙酰氨基酚中毒时解毒的药物是A.乙酰半胱氨酸B.氨溴索C.羧甲司坦D.苯丙哌林E.喷托维林正确答案：A[解析]误使用过量对乙酰氨基酚，应用含有巯基结构药物如谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒，五个选项药物皆为镇咳祛痰药，仅乙酰半胱氨酸具有对乙酰氨基酚的解毒作用。

14.

下列药物在体内代谢中结构由(-)-(R)-型转化成为(+)-(S)-型的是

A．

B．

C．

D．

E．正确答案：A[解析]本题考查布洛芬的结构特点和体内转化。布洛芬属于芳基丙酸类非甾体抗炎药，化学结构式中含有一个手性碳，题中五个选项单从结构式上也能够判断出选项A有个手性碳原子存在。

15.

仅有解热、镇痛作用，不具有抗炎作用的药物是A.双氯芬酸B.布洛芬C.萘普生D.对乙酰氨基酚E.美洛昔康正确答案：D[解析]对乙酰氨基酚又名扑热息痛，具有解热、镇痛活性，没有抗炎作用。

16.

关于塞来昔布，下列叙述不正确的是A.选择性的COX-2抑制剂B.有三环结构C.结构中含有吡唑环D.结构中含有二氢呋喃酮环E.结构中含有氨磺酰基取代苯正确答案：D[解析]塞来昔布的结构为，罗非昔布结构中含有二氢呋喃酮环。

二、配伍选择题A.阿司匹林B.布洛芬C.吲哚美辛D.双氯芬酸E.对乙酰氨基酚1.

结构中不含有羧基的药物是正确答案：E

2.

结构中含有异丁基的药物是正确答案：B

3.

结构中含有酯基的药物是正确答案：A

4.

结构中含有二氯苯基的药物是正确答案：D[解析]对乙酰氨基酚化学结构中有乙酰胺、酚羟基，无羧基；布洛芬药名中“布”字表示有异丁基的存在；阿司匹林为水杨酸的酚羟基成酯；双氯芬酸药名中“双氯”表示结构中有双氯取代。

A.舒林酸B.萘丁美酮C.贝诺酯D.吡罗昔康E.别嘌醇5.

属前体药物，为阿司匹林和对乙酰氨基酚形成的酯类药物是正确答案：C

6.

属前体药物，体内经代谢转化为甲硫醚化合物起效的药物是正确答案：A

7.

属前体药物，经体内代谢为芳基乙酸结构的药物是正确答案：B[解析]本题考查知识点为前药结构特点及其代谢活性产物。贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯，属于前药，相对的胃肠道反应小，在体内水解成原药，具有解热、镇痛及抗炎作用。舒林酸属前体药物，它在体外无效，在体内经肝代谢，甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。萘丁关酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧合酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首过效应代谢为活性代谢物，即原药6-甲氧基-2-萘乙酸起作用。

A.舒林酸B.吡罗昔康C.萘普生D.芬布芬E.吲哚美辛8.

结构中含有苯并噻嗪母核，属于长效抗炎药的是正确答案：B

9.

结构中含有对氯苯甲酰基的非甾体抗炎药是正确答案：E

10.

结构中含有硫原子，含有茚环结构的药物是正确答案：A[解析]“-昔康”类药物以1，2-苯并噻嗪结构为母核；吲哚美辛结构主要有吲哚环和对氯苯甲酰基；舒林酸结构中含有亚砜结构，体内经还原成具有硫醚的活性结构。

A．

B．

C．

D．

E．11.

结构中有手性中心，在体内R型异构体可转化为S型异构体的芳基丙酸类消炎药物是正确答案：D

12.

是不含酸性结构的前体药物，体内可转化为芳基乙酸类代谢物的药物是正确答案：C

13.

结构中含有革酮结构，对急性痛风性关节炎具有选择性的消炎作用的药物是正确答案：A

14.

结构中有吡唑结构，可选择性抑制环氧合酶-2的抗炎药物是正确答案：E[解析]尽管布洛芬(S)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大。萘丁美酮为非酸性的前体药物，其本身无环氧合酶抑制活性。小肠吸收后，经肝脏首过效应代谢为活性代谢物，即原药6-甲氧基-2-萘乙酸(即芳基乙酸类化合物)起作用。选项中只有秋水仙碱是抗痛风药，也可以通过给出结构中的酮(七元环含有酮羰基结构)来判断。吡唑结构为五元环，两个氮原子在相邻位置，昔布类药物为选择性环氧合酶-2抑制剂，从这两个线索可以判断出第4小题正确答案。

A.吲哚美辛B.萘普生C.舒林酸D.萘丁美酮E.布洛芬15.

为前体药物，经肝脏代谢为6-甲氧基-2-萘乙酸后产生活性，对环氧合酶-2有选择性抑制作用的药物是正确答案：D

16.

为前体药物，体内经肝脏代谢，分子中的甲亚砜基还原成甲硫基后，才能产生生物活性的药物是正确答案：C[解析]本题选项中属于前药的有舒林酸和萘丁美酮两个药物，其中舒林酸结构中含有亚砜结构，代谢成硫醚后有活性；萘丁关酮含有丁酮结构，代谢成芳基乙酸结构才发挥活性。

三、多项选择题1.

有关阿司匹林，下列说法正确的有A.为水杨酸的酯化产物B.在其分子中苯环的5位引入芳环，可使其抗炎活性增加C.羧酸基团是产生解热、镇痛活性的必要结构药效团，若改变阿司匹林分子中的羧基和羟基的邻位关系，可使活性消失D.该类药物药物化学性质比较稳定，不宜分解E.为选择性COX-2抑制剂正确答案：ABC[解析]阿司匹林结构酯键不稳定，容易水解，所以贮存不当容易变质；其为非选择性的环氧合酶抑制剂，对COX-1和COX-2均有抑制作用，所以，具有胃肠道副作用。

2.

美洛昔康的化学结构中含有的基团有A.噻唑环B.吡啶环C.1，2-苯并噻嗪环D.烯醇羟基E.酰胺键正确答案：ACDE[解析]美洛昔康的结构如图，吡罗昔康结构中含有吡啶环，不含噻唑环。

3.

以下药物中属于非甾体抗炎药且化学结构中含有羧基的是A.萘丁美酮B.阿司匹林C.舒林酸D.对乙酰氨基酚E.吲哚美辛正确答案：CE[解析]舒林酸和吲哚关辛属于芳基乙酸类非甾体抗炎药，萘丁关酮结构中含有萘环和丁酮片段，阿司匹林、对乙酰氨基酚属于解热镇痛药，阿司匹林结构中含有苯甲酸结构，对乙酰氨基酚含有酰胺结构。

4.

作用机制与尿酸有关的药物有A.吲哚美辛B.别嘌醇C.秋水仙碱D.丙磺舒E.非布索坦正确答案：BCDE[解析]抗病风药的作用机制与尿酸有关。吲哚美辛是芳基乙酸类的非甾体抗炎药，不具治疗痛风病的作用。

5.

与下列结构药物的临床应用相似的药物有

A.美洛昔康B.塞来昔布C.秋水仙碱D.别嘌醇E.双氯芬酸钠正确答案：CD[解析]题干中所给出的是丙磺舒的化学结构。丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸的排泄而降低血中尿酸盐的浓度，可缓解或防止尿酸盐结晶的生成，减少关节的损伤，亦可促进已形成的尿酸盐的溶解，无抗炎镇痛作用，用于慢性痛风的治疗。给出选项中别嘌醇和秋水仙碱也是抗痛风药。

6.

阿司匹林是临床常用的药物，下列选项中符合其性质的有A.分子中有酚羟基B.分子中有羧基呈弱酸性C.不可逆抑制环氧合酶，为解热镇痛药D.小剂量预防血栓E.易水解，水解药物容易被氧化为有色物质正确答案：BCDE[解析]本题考查阿司匹林的性质。阿司匹林结构中既有酸性基团羧基，也有稳定性相对较差的酯键，由这两个关键官能团就决定了阿司匹林的理化性质。

7.

下列选项中与芳基丙酸类非甾体抗炎药相符的有A.芳基丙酸类药物是在芳基乙酸的α-碳原子上引入甲基得到的B.布洛芬、萘普生、吲哚美辛属于芳基丙酸类抗炎药C.通常(S)-异构体的活性优于(R)-异构体D.芳基丙酸类药物在芳环(通常是苯环)上有疏水取代基，可提高药效E.萘丁美酮体内代谢产物为芳基丙酸结构正确答案：ACD[解析]吲哚美辛属于芳基乙酸类非甾体抗炎药；萘丁美酮代谢活性产物为6-甲氧基-2-萘乙酸，也为芳基乙酸结构。

8.

布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药，其化学结构中有一个手性碳原子，下列选项描述正确的有A.(R)-异构体和(S)-异构体的药理作用相同B.(R)-异构体的抗炎作用强于(S)-异构体C.(S)-异构体的抗炎作用强于(R)-异构体D.在体内(R)-异构体可转变成(S)-异构体E.在体内(S)-异构体可转变成(R)-异构体正确答案：CD[解析]布洛芬对映异构体之间在生理活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。芳基丙酸类非甾体抗炎药物通常上市的是(S)-异构体。但布洛芬的情况有所不同，尽管布洛芬(S)-异构体的活性比(R)-异构体强28倍，但布洛芬通常以外消旋体上市，因为布洛芬在体内会发生手性异构体间转化，无效的(R)-异构体可转化为有效的(S)-异构体。且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S:R就越大。

9.

作用于环氧合酶的药物有A.吲哚美辛B.对乙酰氨基酚C.双氯芬酸钠D.氢化可的松E.地塞米松正确答案：ABC[解析]氢化可的松和地塞米松为糖皮质激素类抗炎药，作用机制与前三者不同。

10.

对于对乙酰氨基酚，下列叙述正确的是A.化学结构中含有酰胺键，稳定性高B.在对乙酰氨基