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文档简介

教师资格考试说课

各位评委老师:

先做一下自我简介,我是XXX本科2023年毕业于XXX专业,硕士2023年一

样毕业于xxxx专业,2023年开始在xxxx任教。

今日我说课的题目是《建诺酮类抗菌药物》,是《药物化学》第九章化学治

疗药第一节内容,下面我主要从教材分析、学情、教学措施、学法、教学过程等

方面对本节课讲课进行简介。

一、教材分析

1、说教材主要性

我们用的教材是尤启冬主编的《药物化学》,人民卫生出版社2023年08月

第七版。我讲的是第九章化学治疗药物第一节,《嘎诺酮类抗菌药物》。本课设计

一种课时,唾诺酮类抗菌药物是一类广谱的化学治疗抗菌药物,目前已经成为仅

次于头泡菌素的抗菌药物。第三代喳诺酮抗菌药疗效可与第三、四代头抱菌素媲

美此类药物的研究已成为抗感染药物中最活跃的研究领域之一。瞳诺酮类药

物也是整本教材要点讲解之一。

2、教学目的及要求

结合教学纲领利学生特点,我们将本节课的教学目的拟定为:

教学目的及要求

1.熟悉瞳诺酮类抗菌药发展和构造类型。

2.掌握代表药物诺氟沙星、盐酸环丙沙星、左氧氟沙星的化学构造、命名、

理化性质、体内代谢。

3.掌握喳诺酮类抗菌药的构造改造措施、构效关系。

4.掌握盐酸环丙沙星化学合成措施。

3、要点难点

本节课的教学要点为:哇诺酮类经典药物药物的化学构造及构效关系;

难点在于经典药物体内代谢以及环丙沙星化学合成措施。

这是教材分析的某些内容,接下来了解一下讲课学生的基本情况

二、学生情况

讲课对象是全日制药学和药物制剂专业大三学生,有一定的临床药理学基础

和化学基础,这对构造、活性、理化性质等知识的学习很有帮助,但是这两方面

的学习又存在不进一步的缺陷,对化学合成(机制)方面的教学比较困难。

三、教法

我准备采用的教法是多媒体讲授法为主,提问法、实物模型演示等措施为辅。

多媒体讲授法能够系统地传授知识,充分发挥教师在课堂中的主导作用。

根据对教材分析,对教学要点化学构造和构效关系,采用多媒体演示与提问

法并重的教学法,经过提问让学生查找分析构造母核与经典药物的构造差别,经

典药物与经典药物之间的构造差别,查找抗菌活性的差别从而掌握药物化学构

造。同步能够利用模型让学生熟悉药物立体构造的空间概念C

对教学的难点,选择信息延伸,演示化学合成的机理、化学构造和合成路线,

增长的讲课的信息量,对比研究其他药物的合成路线及优缺陷。

四、学法

对于本节的学习,指导学生采用构造一性质一应用三位一体的分析对比法,

以构造母核为基础构造,对比与经典药物构造不同的官能团,对比经典药物

与经典药物之间不同的光能团,对比理化性质和抗菌活性的差别。在对比中

学习中掌握每一种基团的与活性的关系,从而也掌握了应用到临床的药物。

五、说教学过程

本节课我设计一种课时进行说课。在教学教程中我设计五大环节(45分钟)

1).导入:首先讲解本章化学治疗药物与抗生素的关系,再有第一喳诺酮药

物诞生的偶尔性导入,揭示哇诺酮类抗菌药的发展和进展引起注意、激发爱好进

入课题。2分钟

2)展示本节教学目的和要求,以问题的形式提出本节的要点与难点在课前展

示,有利于学生有的放矢。

3).精讲与分析

1、喳诺酮类药物的发展,涉及三代喳诺酮药物的代表药物、抗菌谱、构造

特点和临床应用。(5分钟)

第一代:主要代表药物:蔡咤酸和哦咯酸(PriomidicAcid)等。

第二代代表药物:西诺沙星(Cinoxacin)、毗哌酸(PipemidicAcid)等。

第三代药物:代表药物:环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等

第四代药物:莫西沙星、加替沙星等

2、唾诺酮类药物的作用机理:以图片讲解抑菌机制(8分钟)

唾诺酮类药物是DNA盘旋酶(gyrase)和拓扑异构酶IV(TopoisomeraseIV)

的克制剂。

染色体

长度为1300用11喳诺酮类作用机制为抻制DNA螺旋

ffi(gyrase),从而影响DNA的正常

形态与功能达到抗苗目的。DNA^

n以高度螺旋卷紧的形式存在于苗体

内,如果不卷紧,则其长度远远超

过细胞壁,根本无法容纳在脆里中,

也无法进行正常的复制、转录、

细胞壁DNA

转运与重组。DNA螺旋酹的作用就

大小为2|im*1um是使DNA保持高度卷紧状态。

3、构效关系:以嘎诺酮药物的母核为基础,讲解构造与活性、与生物代谢

的关系(1()分钟)

■1位和8位之间可成环,形成的S构型的异构体抗菌活性强。

■3位的技基和4位的氧为必要基团。

■5位被氨基取代可使活性增长2/6倍.

■6位引入F原子有协同作用.

■7位侧链的引入可扩大活性和抗菌谱。对抗菌活性及抗菌谱贡献的大小以

哌嗪基最佳。

4、喳诺酮类药物中的代表药物:诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星构造特

点、理化性质、代谢。熟悉环丙沙星的合成路线。(15分钟)

诺氟沙星Norfloxacin

因为分子中引入6位氟原子和7位喉嗪基团,使得此类药物具有良好的组织渗透性,具

有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌和阴性菌都有明显的克制作用,尤其是涉及绿脓杆菌在内的革

兰氏阴性菌作用比庆大霉素风氨基糖虱类抗生素还强。

Norfloxacin的问世是嗓诺酮类抗菌药的主要进展,而且对此类药物的构效关系有了进

一步的认识。二氢毗咤酮部分是药效的基本构造,氟原子及哌嗪基为不可少的取代基。构效

关系见图9-2。开发出的常用药物见表9-2。

环丙沙星Ciprofloxacin

Ciprofloxacin分子中1位位环丙基取代,虽然抗菌谱与诺氟沙星相同,但对肠杆菌、

绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌、脆弱拟杆菌等的最

低抑菌浓度(MIC90)为0.008〜2ug/ml,这显然优于其他同类药物及头抱菌素和氨基糖贰类

抗生素。

本教学内容逐渐展开,以利于学生顺利完毕学习目的

4)、总结小结,强调学习本节课构效关系及其构

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