《药理学》教学课件第18章-中枢兴奋药

第十八章

中枢兴奋药概述中枢兴奋药：是指能兴奋中枢神经系统提高其机能活动的药物。分类:

主要兴奋大脑皮层

主要兴奋延髓呼吸中枢

主要兴奋脊髓应用:用于多种原因（疾病、中毒、颅脑损伤或意外事故等）所至的中枢神经抑制状态，尤其是呼吸中枢抑制或中枢性呼吸衰竭。不良反应：过量可引起中枢过度兴奋甚至惊厥发作，现已很少应用。第一节主要兴奋大脑皮层药咖啡因【体内过程】口服和注射均可吸收，吸收速度取决于制剂和给药途径。脂溶性高，吸收后分布于各组织，血浆蛋白结合率低，可迅速通过胎盘进入胎儿循环。主要经肝脏转化，肾脏排泄。【药理作用】本类药物有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用。咖啡因中枢作用强，而茶碱兴奋心肌、松弛平滑肌和利尿等作用较显著。第一节主要兴奋大脑皮层药咖啡因【作用机制】1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也起到中枢兴奋作用。3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。

ModelofCl-ChannelCl-第一节主要兴奋大脑皮层药咖啡因【中枢作用】对大脑皮层有选择性兴奋作用，增强兴奋过程。小剂量：正常人服用小剂量即能兴奋大脑皮层，是精神振奋、思维活跃、减轻疲劳、消除睡意、提高工作效率。大剂量：可直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，是呼吸加深加快，血压升高，在中枢处于抑制状态时作用更为明显。过量：引起中枢神经系统广泛兴奋，导致阵挛性惊厥。第一节主要兴奋大脑皮层药咖啡因【心血管作用】较小剂量：兴奋迷走神经，引起心率减慢；大剂量：对心脏有直接的兴奋作用，引起心率加快，心肌收缩力加强，心输出量增加。直接舒张血管平滑肌，使血管扩张，外周阻力下降；冠状血管扩张可改善冠脉循环。收缩脑血管，缓解偏头痛症状。第一节主要兴奋大脑皮层药咖啡因【其他作用】对支气管和胆道等平滑肌有舒张作用增加肾小球滤过率，减少肾小管对钠离子的重吸收而具有利尿作用。以茶碱的利尿作用最强。刺激胃酸、胃蛋白酶等消化液的分泌。第一节主要兴奋大脑皮层药咖啡因【临床应用】1.中枢抑制状态中枢兴奋作用强，可用于对抗严重传染病或中枢抑制药中毒等所引起的昏睡、呼吸循环衰竭。2.一般头痛作为复方阿司匹林的成分治疗头痛。3.偏头痛与麦角制剂配伍使用治疗偏头痛。4.神经官能症第一节主要兴奋大脑皮层药咖啡因【不良反应】治疗剂量不良反应少见。过量可引起激动不安、失眠、心悸、头痛、肌肉颤抖，以及心动过速、期前收缩等心律失常。大剂量中毒可导致惊厥。第一节主要兴奋大脑皮层药哌甲酯【药理作用】作用性质与具有中枢兴奋作用的交感胺苯丙胺类似，属一类精神药品管理范围促进中枢神经末梢兴奋性单胺类神经递质NE或DA的释放，以及抑制它们的再摄取兴奋中枢作用温和，对精神兴奋强于运动兴奋，较大剂量能兴奋呼吸中枢，过量也可以引起惊厥第一节主要兴奋大脑皮层药哌甲酯【临床应用】1.小儿遗尿症：兴奋大脑皮质，易被尿意唤醒。2.儿童多动症：促进脑干网状结构上行激动系统内NE，DA，5-HT释放。3.解除中枢抑制药过量引起的昏迷和呼吸抑制。【不良反应】偶见失眠、兴奋、心悸、焦虑。大剂量可是血压升高、头痛。长期服用可产生耐受性和依赖性，抑制儿童发育。癫痫、高血压、青光眼患者禁用。第一节主要兴奋大脑皮层药

甲氯芬酯【药理作用】兴奋大脑皮质，促进脑细胞氧化还原代谢，增加对葡萄糖的利用，使受抑制的中枢神经功能恢复。【临床应用】外伤性昏迷，阿尔茨海默病，脑动脉硬化及中毒所致意识障碍，新生儿缺氧、儿童精神迟钝及遗尿症。第二节主要兴奋延髓呼吸中枢药尼可刹米【药理作用】烟酰胺衍生物，兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善。【临床应用】常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。对中枢抑制药吗啡过量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。第二节主要兴奋延髓呼吸中枢药