《药理学》教学课件第8章-拟肾上腺素药

第八章

拟肾上腺素药一、根据化学结构分类

1.儿茶酚胺类(CAs)2.非儿茶酚胺类分类麻黄碱间羟胺二、根据它们对肾上腺素受体选择性

1.激动α和β受体的拟肾上腺素药

肾上腺素麻黄碱多巴胺

2.主要激动α受体的拟肾上腺素药

去甲肾上腺素间羟胺新福林等

3.主要激动β受体的拟肾上腺素药

异丙基肾上腺素多巴酚丁胺

分类一、α1，α2受体激动药去甲肾上腺素(NA,NE)

基本特点

1.性质不稳定，口服易被碱性肠液破坏

2.收缩血管剧烈，皮下和肌肉注射可致局部坏死

3.主要激动α受体，对β1受体作用弱,对β2受体作用更弱第一节α受体激动药药理作用

1.血管激动血管的α1受体，收缩血管，皮肤黏膜→肾脑肝肠→骨骼肌血管因心脏兴奋，冠状血管舒张。

2.心脏激动心脏β1受体，正性肌力作用。

3.血压

小剂量心脏兴奋，收缩压升高明显；

较大剂量时，因血管强烈收缩使外周阻力明显增高，舒张压也明显升高，脉压变小。一、α1，α2受体激动药临床应用

1.休克，主要用于神经性休克早期血压骤降

2.药物中毒性低血压，对抗中枢抑制药中毒

3.上消化道出血不良反应

1.局部组织缺血坏死

2.用药时间过长或剂量过大可致急性肾功衰竭

3.大剂量可引起心律失常一、α1，α2受体激动药

间羟胺(阿拉明)作用特点

1.兴奋α受体并促去甲肾上腺素释放

2.升压作用较去甲肾上腺素缓和持久

3.对心率影响小，较少引起心律失常

4.对肾血管收缩作用较弱,亦可显著减少肾血流量一、α1，α2受体激动药

去氧肾上腺素（新福林）作用特点

1.主要激动α1受体，药理作用较弱但维持时间长

2.可用于防治麻醉引起的低血压

3.可反射性减慢心率，用于阵发性室上性心动过速

4.快速短效扩瞳药,用于眼底检查二、α1受体激动药

羟甲唑啉外周性突触后膜α2受体激动药。可用作滴鼻剂治疗急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎。偶见局部刺激症状，喷雾过频可导致反跳性鼻充血。小儿用后可导致中枢神经系统症状，故2岁以下小儿禁用。三、α2受体激动药

可乐定可兴奋中枢神经系统α2受体，使血管运动中枢交感神经抑制；也可兴奋外周交感神经突触前膜的a2受体，反馈性引起神经递质释放的减少，产生降压作用。治疗高血压三、α2受体激动药一、β1、β2受体激动药

异丙基肾上腺素（喘息定、治喘灵）药理作用

1.兴奋心脏，激动心脏β1受体，正性肌力作用

2.血管和血压激动心脏β1受体，收缩压升高

激动β2，扩张骨肾肠冠血管，舒张压降低

3.扩张支气管平滑肌，不能收缩支气管黏膜下血管临床应用

1.支气管哮喘

2.房室传导阻滞

3.心脏骤停4.感染性休克第二节β受体激动药二、β1受体激动药

多巴酚丁胺（dobutamine）作用特点

1.对β1受体作用强于β2受体

2.主要作用于心脏，加强心肌收缩力

3.适用于治疗心力衰竭。第三节β受体激动药

肾上腺素(AD)药理作用

1.心脏激动心脏β1受体，正性肌力作用

2.血管激动α受体,皮肤粘膜和部分内脏血管收缩激动β2受体,冠状血管和骨骼肌血管扩张

3.血压一般剂量收缩压升高，舒张压不变或略降较大剂量收缩压和舒张压均升高。

4.支气管扩张支气管平滑肌和收缩粘膜下血管。

5.代谢提高机体代谢，促进糖原和脂肪分解。第三节α、β受体激动药临床应用

1.抢救心脏骤停心室内注射（溺水，手术意外等）

2.过敏性休克青霉素过敏

3.支气管哮喘禁用于心源性哮喘。控制急性发作

4.减少局麻药吸收和延长局麻药作用时间

5.局部止血鼻粘膜和齿龈等处不良反应

心悸、激动不安、引起心律失常、和血压急增等(注意其不稳定）第三节α、β受体激动药

麻黄碱（ephedrine）作用特点

1.除激动受体，还可促进递质释放

2.较肾上腺素作用弱、起效慢、持续时间长

3.兴奋中枢作用强。

4.快速耐受性临床应用

1.防治支气管哮喘发作和轻症的治疗

2.各种原因引起的鼻粘膜充血性鼻塞

3.防治麻醉引起的低血压

4.变态反应性疾病荨麻疹等第三节α、β受体激动药

多巴胺（dopamine）药理作用

1.心脏激动心脏β1受体，作用较温和

2.血管小剂量激动β1受体，收缩压升高激动α1受体，皮肤粘膜血管收缩

D1受体，扩张肾、肠和冠脉血管

大剂量α