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第八章半合成青霉素和头孢菌素的制备

第一节概述半合成抗生素是指用化学或生物化学等方法改变已知抗生素的化学结构或引人特定的功能基团所获得的具有各种优越性能的新抗生素品种或其衍生物。对抗生素的化学改造主要致力于以下几个方面：增加抗菌力，扩大抗菌谱，对耐药菌有效，便于吸收和口服，降低毒性和副作用，改善药理性质，提高生物有效度。第二节半合成青霉素的制备

一、6-氨基青霉烷酸（6-APA）的制备（一）酶解法制备6-APA1.生产原理2.工艺过程3.酶解法制备6-APA的控制条件（二）化学裂解法制备6-APA1.生产原理2.工艺过程二、半合成青霉素的制备方法6-APA分子中的氨基与不同前体酸（侧链）发生酰化反应。其方法有3种，即化学法（酰氯法、酸酐法）、酶催化法和酰基交换法。目前工业生产上还是以化学法为主。

第三节半合成头孢菌素的制备

在我国半合成头孢菌素又称为先锋霉素一、头孢菌素C的制备二、7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）的制备1.生产原理2.工艺过程三、头孢菌素IV的制备1.生产原理2.工艺过程四、头孢

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