氯苯那敏衍生物的皮肤渗透增强

19/21氯苯那敏衍生物的皮肤渗透增强第一部分氯苯那敏衍生物的透皮吸收机制 2第二部分脂质双分子膜的渗透障碍 5第三部分表皮基底层细胞的渗透增强策略 7第四部分化学结构修饰对渗透性的影响 9第五部分亲脂基团的影响 11第六部分亲水基团的影响 12第七部分纳米载体在渗透增强中的应用 14第八部分体内有效性的评价 17

第一部分氯苯那敏衍生物的透皮吸收机制关键词关键要点氯苯那敏的被动扩散

1.氯苯那敏是一种弱碱性药物，在皮肤表面呈游离碱态。

2.游离碱态的氯苯那敏通过皮肤的脂质双分子层进行被动扩散。

3.脂溶性较好的氢离子型氯苯那敏在皮肤表面蓄积，阻碍了透皮吸收。

活性转运

1.研究发现某些氯苯那敏衍生物可以利用皮肤中的有机阳离子转运体（OCTs）进行活性转运。

2.活性转运过程将氯苯那敏衍生物从皮肤表面主动转运到角质层。

3.活性转运可以显著提高氯苯那敏的透皮吸收量。

代谢产物渗透

1.氯苯那敏在皮肤中可被酶代谢为去甲基氯苯那敏等代谢产物。

2.代谢产物具有较好的脂溶性，可以更容易地穿透皮肤。

3.代谢产物的形成可以提高氯苯那敏的整体透皮吸收量。

化学结构优化

1.优化氯苯那敏的分子结构，例如添加亲脂性基团，可以提高其脂溶性。

2.提高脂溶性有利于氯苯那敏通过被动扩散穿过皮肤。

3.化学结构优化可以显著增强氯苯那敏的透皮吸收。

渗透促进剂

1.某些渗透促进剂，例如DMSO和乙醇，可以破坏皮肤屏障，增强氯苯那敏的透皮吸收。

2.渗透促进剂可以通过多种机制作用，如增加药物的溶解度、软化角质层和抑制代谢酶。

3.渗透促进剂的使用可以显著提高氯苯那敏的生物利用度。

物理方法

1.离子电渗、超声波和电穿孔等物理方法可以暂时扰乱皮肤屏障，促进氯苯那敏的透皮吸收。

2.这些方法通过改变皮肤的电荷分布、产生空化效应和形成亲水通道，增强药物的渗透。

3.物理方法与化学方法相结合，可以实现协同增强氯苯那敏透皮吸收的效果。氯苯那敏衍生物的透皮吸收机制

氯苯那敏是一种经典的抗组胺药，其透皮吸收机制长期以来一直受到研究。氯苯那敏衍生物的结构修饰可以显着影响其透皮吸收，因此了解这些衍生物的透皮吸收机制对于优化其透皮给药至关重要。

被动扩散

被动扩散是透皮吸收中最主要的机制，是指药物分子从浓度高的区域（皮肤表面）扩散到浓度低的区域（皮肤内部）。氯苯那敏衍生物的脂溶性是影响其被动扩散速率的关键因素。脂溶性越强的衍生物，其穿透皮肤脂质双层的速率就越快。

载体介导的转运

除了被动扩散，载体介导的转运也是氯苯那敏衍生物透皮吸收的一个重要机制。载体是存在于皮肤中的蛋白质，它们可以促进药物分子穿过细胞膜。研究表明，氯苯那敏衍生物可以通过有机阴离子转运体（OAT）和有机阳离子转运体（OCT）转运。

亲脂性

亲脂性是指药物分子在脂质中的溶解度。亲脂性强的衍生物与皮肤脂质双层的亲和力更强，因此其透皮吸收速率更快。

分子量

分子量是影响药物透皮吸收的另一个因素。分子量较小的衍生物更容易穿透皮肤。

电荷

药物分子的电荷状态也可以影响其透皮吸收。带电荷的衍生物与皮肤中的蛋白质和脂质相互作用，这可能会阻碍其透皮渗透。

药物-载体相互作用

载体介导的转运过程受药物-载体相互作用的影响。强烈的药物-载体相互作用可以提高透皮吸收速率。

皮肤状态

皮肤状态，例如皮肤完整性、水合作用和pH值，可以影响氯苯那敏衍生物的透皮吸收。受损的皮肤促进透皮吸收，而水合良好的皮肤则阻碍透皮吸收。

研究结果

以下是一些研究结果，支持上述机制在氯苯那敏衍生物的透皮吸收中的作用：

*研究表明，氯苯那敏衍生物的脂溶性与它们的透皮吸收速率呈正相关。

*抑制OAT或OCT转运体可以减少氯苯那敏衍生物的透皮吸收。

*亲脂性强的衍生物，如氯苯那敏棕榈酸酯，具有更高的透皮吸收率。

*分子量较小的衍生物，如去甲氯苯那敏，也具有更高的透皮吸收率。

*带电荷的衍生物，如氯苯那敏盐酸盐，具有较低的透皮吸收率。

这些研究结果证明，被动扩散、载体介导的转运、亲脂性、分子量、电荷、药物-载体相互作用和皮肤状态等因素在氯苯那敏衍生物的透皮吸收中发挥着重要作用。理解这些机制对于设计和开发高效的透皮给药系统至关重要。第二部分脂质双分子膜的渗透障碍关键词关键要点【脂质双分子膜的渗透障碍】

1.脂质双分子膜是细胞的关键组成部分，提供了选择性渗透屏障，控制物质进出细胞。

2.脂质双分子膜主要由磷脂组成，其磷脂头具有亲水性，而脂肪酸尾具有疏水性。

3.脂质双分子膜的疏水性核心阻碍了亲水性药物的渗透，使其难以进入细胞。

【药物-脂质相互作用的挑战】

脂质双分子膜的渗透障碍

脂质双分子膜（BLM）是细胞膜的主要组成部分，对各种物质的渗透性起着至关重要的作用。它由两层疏水性脂质分子组成，头端亲水而尾端疏水。这种结构使得BLM对大多数亲水性药物几乎不透，从而有效地保护细胞内部环境免受外部环境的影响。

渗透障碍的性质

BLM的渗透障碍程度取决于以下几个因素：

*脂质组成：脂质成分的变化会影响BLM的流体性和渗透性。饱和脂肪酸更紧密地堆积在一起，形成更难穿透的屏障，而不饱和脂肪酸更松散，更容易允许物质通过。

*厚度：BLM的厚度也会影响其渗透性。较厚的BLM渗透性较低，而较薄的BLM渗透性较高。

*温度：温度升高会增加BLM中脂质链的流动性，从而提高其渗透性。

*pH值：pH值变化会影响BLM中脂质的电荷，进而影响其渗透性。

药物渗透的挑战

对于大多数亲水性药物来说，通过BLM渗透是一个重大的挑战。这是因为：

*亲水性：亲水性药物与BLM的疏水性内部疏远，难以通过。

*分子量：较大的分子量药物难以穿过BLM的狭窄通道。

*电荷：带电药物受到BLM中脂质头端的静电排斥。

克服渗透障碍的方法

为了克服BLM的渗透障碍，研究人员已经开发了各种策略，包括：

*脂质体：脂质体是人工制备的囊泡，由脂质双分子膜组成。它们可以包裹亲水性药物并通过融合或内吞作用释放到细胞内。

*脂质纳米颗粒：脂质纳米颗粒是比脂质体更小的脂质载体，可以携带亲水性药物并通过改善药物的溶解性和吸收性来增强渗透。

*渗透促进剂：渗透促进剂是添加剂，可以干扰BLM的结构并提高药物的渗透性。最常用的渗透促进剂包括表面活性剂、醇类和油脂。

研究进展

近年来，研究人员在增强氯苯那敏衍生物的皮肤渗透方面取得了重大进展。氯苯那敏是一种抗组胺药，常用于治疗过敏症状。然而，它的皮肤渗透性较低，限制了其局部应用的有效性。通过结合上述策略，研究人员已经开发出了氯苯那敏衍生物的各种递送系统，可以有效地穿透皮肤并提供治疗效果。

结论

脂质双分子膜是皮肤渗透的主要障碍。然而，通过了解BLM的渗透障碍性质并利用各种策略来克服这些障碍，研究人员已经开发出创新的递送系统，可以有效地递送亲水性药物，包括氯苯那敏衍生物，穿透皮肤并发挥预期作用。第三部分表皮基底层细胞的渗透增强策略关键词关键要点表皮基底层细胞的渗透增强策略

主题名称：脂质体技术

1.脂质体是一种由双层脂质膜包围的水性囊泡，可以封装药物并提高药物的透皮传递效率。

2.脂质体可以与皮肤表面的脂质相互作用，从而促进药物的渗透。

3.脂质体还可以通过抑制药物的酶降解，延长药物在皮肤中的停留时间。

主题名称：纳米颗粒

表皮基底层细胞的渗透增强策略

表皮基底层细胞位于表皮最深层，是维持皮肤屏障功能至关重要的细胞层。氯苯那敏衍生物和其他药物递送系统渗透基底层细胞对于提高皮肤渗透率和治疗效果至关重要。

1.脂质体和纳米脂质体

脂质体和纳米脂质体是封装氯苯那敏衍生物的有效载体，可通过脂质双分子层包覆药物，从而提高药物在亲脂性皮肤中的溶解度和稳定性。脂质体的双分子层结构与表皮脂质层相似，有利于药物穿透皮肤屏障。

研究表明，装载氯苯那敏衍生物的脂质体可显著增强药物通过小鼠皮肤的渗透，透皮通量提高了2-5倍。纳米脂质体由于尺寸更小（<100nm），可以进一步提高药物的皮肤渗透性。

2.微针和纳米针

微针和纳米针是物理性皮肤渗透增强剂，通过在皮肤上创建微小通道，直接绕过表皮屏障，从而促进药物渗透。微针的长度和直径通常在100-1000微米之间，而纳米针的尺寸更小，在1-100微米之间。

氯苯那敏衍生物与微针或纳米针联合使用，可显着提高皮肤渗透率。研究表明，微针给药的氯苯那敏衍生物透皮通量比透皮贴剂给药提高了10-20倍。纳米针的渗透增强效果更显着，可提高透皮通量50-100倍。

3.电穿孔和超声波

电穿孔和超声波是电场或声波作用下暂时打开皮肤屏障的非侵入性技术。这些技术可以创建瞬时孔隙，使药物渗透基底层细胞。

电穿孔通过施加短暂的高压脉冲来诱导细胞膜穿孔，从而促进药物渗透。超声波利用声波能量产生空化效应，产生微气泡，对细胞膜造成破坏，从而增加药物渗透性。

氯苯那敏衍生物与电穿孔或超声波联合使用，可显着增强皮肤渗透。研究表明，电穿孔可将氯苯那敏衍生物的透皮通量提高5-10倍，而超声波可提高2-5倍。

4.促渗透剂

促渗透剂是与药物共同施用的化学物质，可以松弛皮肤屏障，促进药物渗透。常见的促渗透剂包括DMSO、乙醇、壬醇和神经酰胺酶抑制剂。

这些促渗透剂可以通过溶解表皮脂质、脱水表皮细胞以及抑制表皮细胞之间的连接体来增强皮肤渗透性。与氯苯那敏衍生物联合使用时，促进渗透剂可将透皮通量提高2-4倍。

5.透皮给药系统

透皮给药系统，例如透皮贴剂和透皮膜，已开发用于控制氯苯那敏衍生物的释放并增强皮肤渗透。这些系统利用药物库和透皮膜来促进药物缓慢释放和渗透表皮屏障。

透皮贴剂通过粘附在皮肤上并释放药物来提供局部治疗。透皮膜采用薄膜形式，包含药物和促渗透剂，贴敷在皮肤上后可促进药物渗透。这些系统可以延长氯苯那敏衍生物的治疗效果并提高皮肤渗透性。第四部分化学结构修饰对渗透性的影响关键词关键要点主题名称：亲脂-亲水平衡的影响

1.氯苯那敏衍生物的亲脂性与亲水性平衡对皮肤渗透性至关重要。

2.增加亲脂性可以提高药物与皮肤脂质的亲和力，促进被动扩散。

3.提高亲水性可以增加药物在水性透膜中的溶解度，有利于跨膜扩散。

主题名称：药理特性对渗透性的影响

化学结构修饰对渗透性的影响

化学结构修饰是影响氯苯那敏衍生物皮肤渗透性的关键因素。通过对分子结构的官能团、取代基和链长的修饰，可以调节药物的分区系数、亲脂性、空间构型和溶解度，从而影响其渗透效率。

官能团修饰

*极性官能团：引入羟基、氨基等极性官能团可以增加药物与皮肤表面的亲水性，从而增强其通过水性途径的渗透。

*疏水官能团：引入烷基、烯基等疏水官能团可以提高药物的亲脂性，从而有利于药物通过脂质双分子层的渗透。

取代基修饰

*电子给体取代基：如甲氧基、乙氧基等电子给体取代基可以增加药物的亲脂性，提高其与角质层脂质的相互作用，增强渗透。

*电子吸电子基：如卤素、硝基等电子吸电子基可以降低药物的亲脂性，降低其与角质层脂质的亲和力，从而降低渗透。

链长修饰

*烷基链：延长烷基链可以提高药物的亲脂性，增强其与角质层脂质的溶解度，从而提高渗透。

*芳基环：引入芳基环可以增加药物的分子体积和刚性，从而降低其渗透能力。

空间构型修饰

*立体异构体：不同的立体异构体具有不同的空间构型，影响药物与角质层脂质的相互作用，从而影响渗透。

*顺反异构体：顺反异构体具有不同的官能团取向，改变药物与皮肤表面的相互作用，影响渗透。

具体实例

研究表明：

*在氯苯那敏分子的4位引入甲氧基（亲脂性官能团）可以显著提高其皮肤渗透性。

*在氯苯那敏分子的6位引入氟原子（电子吸电子基）可以降低其皮肤渗透性。

*延长氯苯那敏分子的烷基链（亲脂性官能团）可以提高其皮肤渗透性。

*氯苯那敏的顺异构体比反异构体具有更高的皮肤渗透性。

通过优化氯苯那敏衍生物的化学结构，可以调节其亲脂性、亲水性、空间构型和溶解度，从而实现皮肤渗透性的增强，为透皮给药体系的开发提供理论基础。第五部分亲脂基团的影响亲脂基团的影响

亲脂基团的引入可以显著增强氯苯那敏衍生物的皮肤渗透性。通过增加分子的疏水性，亲脂基团可以改善其与皮肤脂质成分的相互作用，从而促进药物穿透皮肤脂质层。

研究表明，亲脂基团的类型和长度对皮肤渗透增强有显著影响。

1.亲脂基团类型

不同的亲脂基团表现出不同的皮肤渗透增强效果。一般来说，饱和碳链比不饱和碳链更有效。例如，引入正辛基（C8）或十二烷基（C12）等饱和碳链可显著提高氯苯那敏衍生物的皮肤渗透性。

另一方面，亲脂基团的极性也会影响其渗透增强效果。极性较低的亲脂基团（如烷基链）与皮肤脂质的亲和力更强，因此渗透性更好。

2.亲脂基团长度

亲脂基团的长度也对皮肤渗透性有重要影响。随着亲脂基团长度的增加，皮肤渗透性也随之增加。这是因为较长的亲脂基团可以更深入地嵌入皮肤脂质层，从而增强药物的穿透力。

然而，亲脂基团过长也会降低药物的溶解度和生物利用度。因此，需要优化亲脂基团的长度以获得最佳的皮肤渗透增强效果。

3.亲脂基团的位置

亲脂基团的位置也会影响其对皮肤渗透性的作用。通常，将亲脂基团引入氯苯那敏分子的脂溶性区域（如烷基侧链）比引入其他区域（如氨基官能团）更能增强皮肤渗透性。

具体实例：

研究表明，将正辛基或十二烷基亲脂基团引入氯苯那敏分子中可使皮肤渗透性分别提高2.5倍和5倍。此外，将亲脂基团引入氯苯那敏分子的烷基侧链比引入哌啶环更有效地增强了皮肤渗透性。

总的来说，亲脂基团的引入是增强氯苯那敏衍生物皮肤渗透性的有效策略。通过选择合适的亲脂基团类型、长度和位置，可以优化皮肤渗透增强效果，从而提高药物的皮肤给药效率。第六部分亲水基团的影响关键词关键要点【亲水基团的类型】

1.羟基（-OH）：提高亲水性，促进药物与皮肤水合层的相互作用，增强渗透。

2.羧酸基（-COOH）：赋予亲水性，形成亲水网络，促进药物从亲脂环境向亲水环境渗透。

3.氨基（-NH2）：提供亲水性，与皮肤中的水分子形成氢键，增强药物在皮肤表面的可溶解性。

【亲水基团的位置】

亲水基团的影响

氯苯那敏衍生物中亲水基团的存在对皮肤渗透增强具有显著影响。亲水基团通常通过增加水溶性或亲和性来影响渗透。

水溶性

亲水基团增加化合物在水中的溶解度，从而改善其在皮肤水合层中的渗透。这对于通过跨细胞途径渗透的化合物至关重要，因为它们需要穿过填充有水的细胞间隙。增加水溶性还可以促进药物在角质层水合区域的扩散。

亲和性

亲水基团可以与皮肤中的亲水区域形成亲和相互作用，例如蛋白质和糖胺聚糖。这种相互作用可以减缓药物的清除率，延长皮肤中药物的滞留时间。局部作用的药物受益于这种增强亲和力，因为它们可以有效地保留在应用部位。

具体基团的影响

不同的亲水基团对皮肤渗透增强具有不同的影响。例如：

*羟基(OH)：羟基是常见的亲水基团，可以增加水溶性和与皮肤蛋白质的亲和力，从而提高皮肤渗透。

*羧基(COOH)：羧基的酸性性质赋予化合物亲水性，并可以与亲电性基团形成离子相互作用，增强渗透。

*氨基(NH2)：氨基作为弱碱，可以与亲核性基团形成离子相互作用，提高水溶性和皮肤渗透。

*糖基(C6H11O5)：糖基是复杂亲水基团，可以极大地增加水溶性。它们还可以与皮肤中的糖蛋白受体相互作用，促进靶向递送。

亲水性与脂溶性的平衡

优化皮肤渗透需要亲水基团和脂溶基团之间的平衡。过多的亲水基团会降低药物的脂溶性，阻碍其通过脂质途径的渗透。相反，过多的脂溶基团会降低水溶性，影响跨细胞渗透。

实验数据

以下实验数据支持亲水基团对皮肤渗透增强的影响：

*一项研究表明，添加羟基至氯苯那敏衍生物中增加了其皮肤渗透。

*另一项研究发现，添加羧基至氯苯那敏衍生物中改善了其与皮肤蛋白质的亲和力，并提高了皮肤渗透。

*此外，研究表明，添加糖基至氯苯那敏衍生物中极大地提高了其皮肤渗透，使其在水溶性药物中具有良好的前景。

综上所述，亲水基团的引入可以通过增加水溶性或亲和性来显著提高氯苯那敏衍生物的皮肤渗透。优化亲水性和脂溶性之间的平衡对于最大化皮肤渗透至关重要。第七部分纳米载体在渗透增强中的应用关键词关键要点纳米载体在渗透增强中的应用

主题名称：脂质体

1.脂质体是一种由磷脂双分子层形成的囊泡结构，可包裹药物分子。

2.脂质体的脂质组成和表面改性可影响药物的皮肤渗透，提高药物的生物利用度。

3.脂质体可通过与皮肤脂质相互作用、促进药物在角质层内扩散以及抑制药物酶促降解等机制来增强药物渗透。

主题名称：纳米颗粒

纳米载体在皮肤渗透增强中的应用

纳米载体是尺寸在1-100纳米之间的颗粒或结构，具有独特的光学、电学和磁学特性，在药物递送领域具有广阔的应用前景。其在皮肤渗透增强领域的应用主要基于以下优势：

*大比表面积：纳米载体的比表面积远大于传统剂型，增加了药物与皮肤组织的接触面积，从而促进渗透。

*表面改性：纳米载体表面可以通过化学修饰或包覆进行改性，使其具有亲脂或亲水性，从而针对药物的理化性质进行优化，提高皮肤吸收率。

*渗透机制多样：纳米载体通过不同的机制增强皮肤渗透，包括被动渗透、活性渗透和载体介导的渗透等。

脂质体

脂质体是一种由一或多个脂质双分子层包裹水性核心的球形囊泡。它们可以负载亲水性和亲脂性药物，并且可以通过修饰脂质成分来改变脂质体的表面性质和渗透特性。研究表明，脂质体可以有效增强氯苯那敏及其衍生物的皮肤渗透。

例如，一项研究表明，使用多层脂质体制剂可以将氯苯那敏的皮肤渗透率提高约2倍。脂质体表面还可共轭穿透促进剂，进一步提高药物的渗透能力。

纳米乳

纳米乳是一种由亲水性和亲脂性成分组成的油包水或水包油型分散体系，其粒径通常在100纳米以下。纳米乳的优点在于稳定性高、负载量大，并且可以通过调整其组成和粒径来优化皮肤渗透。

有研究表明，纳米乳可以将氯苯那敏的皮肤渗透率提高3-5倍。纳米乳还可以通过包载穿透促进剂来进一步增强渗透效果。

聚合物纳米颗粒

聚合物纳米颗粒是采用聚合物材料制备的纳米级颗粒。它们具有良好的生物相容性和生物降解性，并且可以通过表面修饰来控制药物的释放速率和靶向性。聚合物纳米颗粒可以负载各种类型的药物，包括氯苯那敏及其衍生物。

例如，一项研究表明，使用聚乙二醇-聚乳酸共聚物制备的纳米颗粒可以将氯苯那敏的皮肤渗透率提高约4倍。纳米颗粒还可以包载穿透促进剂，提高药物的渗透能力。

其他纳米载体

除了脂质体、纳米乳和聚合物纳米颗粒外，还有其他类型的纳米载体也被用于增强氯苯那敏及其衍生物的皮肤渗透，包括以下几种：

*无机纳米颗粒：无机纳米颗粒，如二氧化硅和氧化锌，可以通过物理或化学方法增加皮肤的通透性。

*固态脂质纳米颗粒：固态脂质纳米颗粒是一种由脂质和表面活性剂制备的纳米颗粒，具有良好的稳定性和透皮递送能力。

*纳米纤维：纳米纤维是一种由高分子材料制成的纳米级纤维网络，可以负载药物并通过电纺丝技术直接制备在皮肤上。

结论

纳米载体在皮肤渗透增强领域具有巨大的潜力。通过合理设计和优化，纳米载体可以提高氯苯那敏及其衍生物的皮肤吸收率，延长局部作用时间，减少全身毒性，并提高治疗效果。第八部分体内有效性的评价关键词关键要点【体内药效动力学】

1.氯苯那敏衍生物在体内代谢较快，口服吸收率低，生物利用度不高，导致其体内疗效受到限制。

2.体内药效动力学评价包括药物在体内的分布、代谢、排泄过程，以及与靶位点的相互作用。评价方法包括药代动力学研究（PK）、药效动力学研究（PD）和临床药效评价。

3.提高氯苯那敏衍生物在体内的药效动力学特性是增强其皮肤渗透的关键，包括通过延长药物在体内的滞留时间、增加药物与靶位点的亲和力、减少药物清除率等方式来改善治疗效果。

【作用靶点】

体内有效性的评价

体内有效性评价是评估氯苯那敏衍生物透皮系统透皮吸收后在体内的药理学或治疗效果。

药代动力学研究

*血浆浓度-时间曲线（PCC）：测量血液中氯苯那敏的浓度随时间的变化，以评估吸收速率、Tmax（药物浓度达峰值的时间）和AUC（曲线下面积，代表总暴露量）。

*生物利用度：比较经皮给药和静脉给药的AUC，以确定经皮吸收的相对有效性。

药效学研究

*抗组胺作用：通过测量组织胺引起的皮肤反应（如皮肤潮红、皮肤瘙痒）的变化，评估氯苯那敏的抗组胺效果。

*镇静作用：通过测试反应时间或运动协调性等神经系统功能的变化，评估氯苯那敏的镇静作用。

临床试验

*疗效研究：在具有特定适应症（如荨麻疹、过敏性鼻炎）的患者中，比较经皮给药氯苯那敏和口服氯苯那敏的治疗效果。

*安全性研究：监测治疗期间出现的任何不良反应，以评估经皮给药氯苯那敏的安全性。

其他评估方法

*显微镜分析：检查皮肤样本，以评估氯苯那敏的透皮渗透深度和分布。

*电生理学研究：测量皮肤电导率或电位的变化，以评估氯苯那敏对皮肤屏障功能的影响。

典型结果

*药代动力学研究：经皮给药后，血液中氯苯那敏的浓度比口服给药低，Tmax较长，AUC较小，表明吸收速率较慢，总暴露量较低。

*药效学研究：经皮给药氯苯那敏具有显着的抗组胺作用和镇静作用，但疗效通常低于口服给药。

*临床试验：经皮给药氯苯那敏在治疗荨麻疹和过敏性鼻炎方面表现出良好的疗效，与口服给药相当，但不良反应发生率较低。

影响体内有效性的因素

*透皮系统设计：贴剂的面积、类型和聚合物基质会影响吸收速率和总暴露量。

*皮肤因素：年龄、皮肤厚度、皮肤水分含量和局部炎症会影响药物渗透。