天津大学在线考试题库及答案药物化学Ⅱ

药物化学Ⅱ一、单选题1.以下哪一成分是从植物古柯中分离，因其具有麻醉作用而在临床上用作局麻药？（C）。A.吗啡B.麻黄碱C.可卡因D.青蒿素2.用来表征药物被机体摄取的效率的是（B）。A.药物的剂量B.生物利用度C.药物的排泄D.药物的分布3.用于表示给药剂量与血液中药物初始浓度的关系的是（B）。A.清除率B.表观分布容积C.半衰期D.血药浓度4.半衰期的长短决定了（C）。A.药物在胃里存留的时间B.药物在尿液中的存留时间C.药物在体内的存留时间D.药物在肝脏中的存留时间5.药物ADME过程中，绝大多数药物采用的过膜方式是（C）。A.膜孔扩散B.主动转运C.被动扩散D.内吞作用6.甲基多巴的结构类似于内源性神经递质，它的吸收是靠细胞中的（D）。A.胞饮转运B.离子对转运C.被动扩散转运D.载体主动转运7.大分子药物可以通过形成泡囊的方式进入细胞，这种过膜方式称为（C）。A.胞饮转运B.易化扩散C.内吞作用D.载体主动转运8.小肠液的pH是（C）。A.1.0B.6.0C.5.0D.2.09.经常用于测定lgP数值的有机相是（C）。A.正丁醇B.正戊醇C.正辛醇D.正己烷10.在药物分子中引入以下哪种基团，可以引入持久性电荷，使得在胃肠道中很难吸收（D）。A.伯胺B.仲胺C.叔胺D.季铵11.药物代谢中的轭合反应最常见的方式是（A）。A.葡萄糖醛酸酸化B.硫酸酸化C.乙酰化反应D.甲基化反应12.用于调控DNA转录的受体是（C）。A.酪氨酸蛋白-激酶型受体B.G蛋白偶联受体C.细胞核激素受体D.离子通道13.结构非特异性药物主要取决于分子的（C）。A.化学性质B.化学结构C.物理化学性质D.特定基团14.以下药物中，属于结构非特异性药物的是（D）。A.5-氟尿嘧啶B.肾上腺素C.异丙肾上腺素D.全身吸入麻醉药15.关于占据学说不正确的是（C）。A.依据酶与底物作用遵循的质量作用定律B.作用强度与受体被药物占据的数目成正比C.作用强度与受体被药物占据的数目成反比D.不能解释同一受体被不同药物占据产生的作用不同16.药物与受体相互作用的学说中，基于底物-酶相互作用的过程而提出来的是（C）。A.占据学说B.大分子扰动学说C.诱导契合学说D.速率学说17.在相互作用力中，以下哪种是随着距离的加长能量变化最慢的引力（B）。A.离子-偶极作用B.离子-离子作用C.偶极-偶极作用D.氢键作用18.离子-偶极作用能的大小与距离之间的关系为（C）。A.与距离的一次方成正比B.与距离的一次方成反比C.与距离的平方成反比D.与距离的三次方成反比19.偶极-偶极作用能的大小与距离之间的关系为（D）。A.与距离的一次方成正比B.与距离的平方成正比C.与距离的三次方成正比D.与距离的三次方成反比20.青霉胺可以与（B）形成螯合物，用于治疗其排泄降低而产生蓄积引起的肝豆状核变性。A.Fe2+B.Cu2+C.Mn2+D.Co2+21.在药物分子中引入胺基往往可以增加生物活性，其中生物活性较强的是（C）。A.伯胺B.仲胺C.多胺D.叔胺22.在脂肪系列中，卤素取代的化合物中，比C-H键强的是（A）。A.C-FB.C-ClC.C-BrD.C-I23.临床上用作治疗慢性肝炎的药物是（B）。A.氨氯地平B.五味子甲素C.硝苯地平D.吗啡24.羟基甲基戊二酰辅酶A还原酶是（B）生成过程中需要的酶。A.脂肪B.胆固醇C.糖D.氨基酸25.维A酸主要是用来治疗（D）。A.糖尿病B.高血压C.青光眼D.白血病26.以下属于广义酸基团的是（D）。A.–COO-B.–NH2C.–S-D.–COOH27.以下属于广义碱基团的是（D）。A.–COOHB.–NH3+C.–SHD.–S-28.磺胺类抗菌药与哪个底物竞争性抑制二氢蝶酸合成酶的结合位点（B）。A.苯甲酸B.对氨基苯甲酸C.蝶酸D.二氢蝶酸29.血管紧张素原是（D）产生的。A.肾脏B.胃C.胰腺D.肝脏30.在中枢神经系统中可消除吗啡的止痛作用的活性肽类物质的是（A）。A.缩胆囊素B.生长抑素C.促甲状腺释放激素D.P物质31.产生于十二指肠，可促进胰腺分泌碱液，用于中和进入十二指肠的胃酸的是（D）。A.血管活性肠肽B.生长抑素C.降钙素D.胰泌素32.脑啡肽作用于阿片受体的哪个亚型（D）。A.γB.σC.κD.μ33.以下对映体药物在其吸收、分布、代谢、排泄等环节没有显著性差异的是（A）。A.氟卡尼B.左氧氟沙星C.比卡鲁胺D.阿替洛尔34.下列关于细菌的特点，说法不正确的是（D）。A.没有细胞核B.没有线粒体C.染色体没有组蛋白D.磷脂层含有甾类物质35.胸苷酸合成酶（TS）是哪类药物的重要靶标（C）。A.抗菌药物B.抗病毒药物C.降血糖药物D.抗癌药物36.以下哪种途径的寄生细胞的生化反应的重要靶标，是最具有选择性毒性的最佳环节（D）。A.干扰获得能量的生物合成的途径B.干扰叶酸的生物合成C.干扰核苷酸的生物合成D.阻止生物大分子聚合反应37.临床上第一个使用的铂类抗肿瘤药物是（A）。A.顺铂B.卡铂C.异丙铂D.奥沙利铂38.金刚烷胺类药物具有抗病毒作用，通过（D）。A.影响病毒核酸复制B.影响核糖体C.蛋白酶抑制D.抑制病毒复制39.以磺胺为先导化合物，提高与碳酸酐酶的结合，合成第一个口服利尿药是（B）。A.氯噻嗪B.乙酰唑胺C.氢氯噻嗪D.双氯非那胺40.以下前药形式具有控释性作用的是（B）。A.氨苄西林B.氟奋乃静C.依那普利D.氟尿嘧啶酯二、多选题1.关于药物与药物化学的发现与发展，大致经历了以下哪几个时期（A,B,D）。A.以天然活性物质为主的药物发现阶段B.以合成药物为主的药物发展时期C.以合成药物为主的药物发现时期D.药物分子设计时期2.分子的宏观性质即物理化学性质，主要包括（A,B,C,D）。A.分子尺寸B.溶解性C.亲脂性D.电性3.以下属于不药剂相的范畴的是（C,D）。A.有效成分的溶解B.剂型的崩解C.与组织结合D.与蛋白结合4.药物的动力相主要包括（A,B,C,D）。A.吸收B.分布C.代谢D.排泄5.药物的主要清除器官有哪两个（A,B）。A.肝脏B.肾脏C.脾脏D.胰腺6.影响药物生物利用度的因素包括（A,B,C）。A.化学结构B.难溶药物的颗粒大小C.难溶药物的晶型D.易溶的药物的颗粒7.下列属于主动转运过膜方式的特点的是（A,B）。A.逆浓度梯度B.逆电势梯度C.被转运的物质需要特定的分配系数D.极性强的化合物不能通过这种方式转运8.药物可以通过以下哪些途径吸收（A,B,C,D）。A.口腔粘膜B.胃C.小肠D.大肠9.分子的极性表面积（PSA）与下列哪些因素有关？（A,B,C）A.含氧原子数B.含氮原子数C.分子构象D.分子量10.血浆代用品是利用其分子量大，不能穿越血管壁和具有胶体渗透压的性质来维持血液循环中的容积，下列哪些可以作为血浆代用品？（A,B,C,D）A.环糊精B.聚葡萄糖C.明胶D.聚乙烯吡咯烷酮11.Ⅰ相代谢主要是通过酶的催化作用，在药物分子中引入或暴露出极性基团，可以生成如下极性基团（A,B,C,D）。A.羟基B.羧基C.氨基D.巯基12.Ⅰ相代谢主要发生的反应类型包括（A,B,C）。A.氧化反应B.还原反应C.水解反应D.缩合反应13.影响药物代谢的因素很多，包括（A,B,C,D）。A.种属和株系的差异B.遗传C.性别D.酶的诱导和抑制14.以下属于药效药物治疗范畴的是（A,C）。A.血压升高B.细菌感染C.甲亢D.真菌感染15.在受体的不同家族中，哪几个是通过转导机制进行的（B,C,D）。A.配体门控直接作用的离子通道受体B.G蛋白偶联受体C.蛋白-激酶型受体D.细胞核激素受体16.离子通道是细胞膜上的蛋白家族，主要由哪几个基本元件组成（A,B,C）。A.通透离子的孔道B.接受刺激的感应部分C.控制通道开启或关闭的闸门D.酶活性中心17.影响结构非特异性的药物的生物活性的因素，主要有（A,B,C,D）。A.吸附性B.溶解性C.pKaD.氧化还原电位18.为了解释药物-受体相互作用的本质，科学家们主要提出了哪些学说（A,B,C,D）。A.占据学说B.速率学说C.诱导契合学说D.亲和力和内在活性学说19.亲和力和内在活性学说认为（A,B,C,D）。A.药物与受体因亲和力而结合并生成复合物B.构成复合物的药物经内在活性引发出生物效应C.激动剂和拮抗剂都能与受体形成复合物D.激动剂有内在活性，能产生效应20.大分子扰动学说认为（A,B,C）。A.药物与受体相互作用时需有构象的互补和适配B.药物对生物大分子的构象影响可有两种不同的扰动作用C.正常底物与激动剂产生特异性构象扰动D.抑制剂或拮抗剂产生非特异性扰动，同样呈现生理效应21.关于离子-离子静电作用，以下说法不正确的是（A,D）。A.有方向性B.静电作用能与距离的一次方成反比C.静电作用力与距离的平方成反比D.是随着距离的加长能量变化最快的引力22.以下相互作用力中具有方向性的是（B,C,D）。A.离子-离子B.离子-偶极C.偶极-偶极D.氢键23.螯合作用中，常见和比较稳定的螯合环为（B,C,D）。A.三元环B.含硫的四元环C.五元环D.六元环24.关于药效团的概念下列说法正确的是（A,B,C,D）。A.药效团的概念最早是由Ehrlich提出来的B.把药物的药理或毒性作用归因于特定的化学活性基团C.药物与受体的结合不是全部原子和基团的相互作用D.药物分子的特定原子或基团与受体结合部位特定的数个位点的结合25.以下属于常见的优势结构的是（A,B,C）。A.甾体骨架B.苯并氮卓C.苯基二氢吡啶D.苯基26.广义上的构效关系研究，主要包括以下哪些方面的关系（A,B,C,D）。A.结构与活性强度B结构与选择性C.结构与药代D.结构与物化性质27.以下基团或片段不能出现在药效团中的是（A,C）。A.α,β不饱和酮B.苄基C.甲烷磺酸酯D.二苯基28.碱性和酸性基团常常作为药理作用的必需基团，其特点是（A,B,C,D）。A.可能在体内质子化或解离成带正电或负电荷B.与受体的相反电荷发生静电作用C.可作为氢键的给体或接受体形成氢键D.对药物的物理化学性质影响较大，对生物活性也有间接影响29.药物分子中引入碱性基团，可以改善分子的性质，主要包括（A,B,C,D）。A.增加分子极性B.增加成盐性C.改善药代性质D.一定的增溶效应30.在脂肪系列中，卤素取代的化合物中，比C-H键弱的是（B,C,D）。A.C-FB.C-ClC.C-BrD.C-I31.关于巯基和二巯基以下说法正确的是（A,B,D）。A.广泛存在于天然产物中B.很少用作药物分子的取代基C.具有高度氧化反应性能D.巯基具有较强的亲核性32.中枢的多巴胺功能异常或紊乱会导致中枢神经系统的病变，以下有关的疾病是（B,C）。A.糖尿病B.帕金森病C.精神分裂D.心血管疾病33.维甲酸的诱导细胞分化作用需要在结构上同时满足的三个条件是（A,B,C）。A疏水部分B.共轭体系C.羧基的极性部分D.邻位取代34.关于酶的催化，以下说法正确的是（A,B,C）。A.使过渡态稳定化B.降低活化能C.一般提高反应速率1010~1014倍D.降低反应速率35.关于酶催化机制的学说主要有（A,B,D）。A.静电催化B.张力或变形C.狭义酸-碱催化D.共价催化36.关于酶的靠近和定向催化作用机理，以下说法正确的是（A,B,C,D）。A.酶作为底物的结合模板，将底物结合在上面B.反应是一级反应C.酶将底物保持在反应中心，相当于增加反应浓度D.靠近作用提高了反应速率37.在共价键的催化作用中，酶活性部位重要的亲核基团有（A,B,C,D）。A.天冬氨酸的末端羧基B.谷氨酸的末端羧基C.组氨酸的咪唑基D.赖氨酸的末端氨基38.关于酶可逆抑制剂以下说法正确的是（A,B,D）。A.一般是通过非共价键与酶的活性中心结合B.可以用稀释或者凝胶过滤法除去C.不能用稀释或者凝胶过滤法除去D.作用强度抑制剂浓度有关39.以下属于体内存在的可螯合的金属离子的是（A,B,C,D）。A.锌B.铜C.锰D.钴40.环氧合酶迄今发现的亚型有（A,B,C）。A.COX-1B.COX-2C.COX-3D.COX-441.以下活性肽类化合物属于九肽的是（A,B,C）。A.催产素B.缓激肽C.抗利尿激素D.生长抑素42.以下属于碱性氨基酸残基的是（A,B,C,D）。A.赖氨酸B.鸟氨酸C.天冬酰胺D.谷氨酰胺43.常见的肽链的二级结构类型有（A,B,C）。A.α螺旋B.β折叠C.β片层D.γ折叠44.构象限制的主要目的是（A,B,C,D）。A.可以提高分子对受体的亲和力B.突出一种构象结构，减少其他构象的存在C.更有利于研究构象与活性的关系D.利用限制因素将利于与受体结合的构象固定45.在构象限制设计中，局部构象限制的方法主要有（A,B,C）。A.对某一个氨基酸加以更换B.对肽分子侧链加以限制C.对肽骨架进行交换D.制成环状肽46.以下属于肽键的电子等排交换的是（A,B,C,D）。A.酰胺键还原成亚甲胺基B.酰胺键变成氧代亚乙基C.二亚甲基的替换D.反式乙烯基的替换47.阿片受体的已知受体亚型有（A,B,C）。A.μ亚型B.κ亚型C.δ亚型D.γ亚型48.（B,D）构型的甲氨蝶呤只能经过被动扩散，在较高浓度下才会被吸收。A.SB.RC.LD.D49.细菌是一种常见的致病菌，其特点有（B,C,D）。A.是真核生物B.是原核生物C.特征是没有细胞核D.是一类寄生物50.以下属于细菌合成的叶酸时必需的物质的是（B,C）。A.肽聚糖B.对氨基苯甲酸C.谷氨酸D.甘氨酸51.对氨基苯磺酰胺与PAPB的化学结构相似，使得很多方面的性质相似，包括（A,B,C,D）。A.分子尺寸B几何形状C.电荷分布D.物理化学性质52.药物干扰核酸的生物合成主要有以下几个环节（A,B,C,D）。A.抑制核苷酸的合成B.改变模板的碱基配对性质C.抑制DNA和RNA聚合酶D.抑制拓扑异构酶Ⅱ，阻断超螺旋结构形成。53.以下关于病毒的说法正确的是（A,B,C,D）。A.最小的微生物B.由核衣壳包裹基因组构成C.没有完整的酶系统和线粒体等细胞器D.本身缺乏代谢机制，利用宿主的提供自身的物质和能源。54.在新药的研究阶段的各个环节中，属于药物化学的研究范畴的是（C,D）。A.靶标的确定B.模型的建立C.先导化合物的发现D.先导化合物的优化55.以下药物需要注射使用的治疗关节炎的含金药物是（A,B）。A.金硫葡糖B.硫代马来酸金钠C.金诺芬D.布洛芬56.先导化合物提供了新型的结构，但需要进一步优化，主要基于以下哪些方面的因素（A,B,C,D）。A.强度弱选择性差B.安全问题C.药代动力学不合理D.物理化学性质不适宜57.两个或多个相同分子或片段共价连接得到重复性的拼合型药物，以下合成药物属于这一类的是（A,B,C,D）。A.芬替克洛B.戊四硝酯C.山梨烟酯D.戊烷脒58.以下属于通过酯化作用来增加药物的亲脂性的药物是（A,B,C,D）。A.匹氨西林B.巴氨西林C.仑氨西林D.酞氨卞西林59.双氢萘酸为了延长作用时间而设计盐类前药，可以用来与之成盐的碱性药物有（A,B,C,D）。A.环氯胍B.双氢链霉素C.丙咪嗪D.苯二甲吗啉60.关于前药的说法正确的是（A,B,C）。A.活化反应是水解反应B.亲脂性变化较大C.合成简单易行D.亲脂性变化较小三、判断题1.麻黄碱是从麻黄中提取分离出的有效成分，具有解痉的作用。（√）2.药代动力学考察的是机体对药物的作用是进行物理的和化学的处置。（√）3.药物分子的物理化学性质，在很大程度上决定了其药代动力学性质。（√）4.表观分布容积是药代动力学中只是一个理论概念。（√）5.药物的清除率指的是药物从组织中抽取到清除器官的过程。（×）6.生物膜是由磷脂单分子层构成的。（√）7.被动扩散的过膜方式中，不需要提供能量。（√）8.通过被动扩散方式过膜的化合物，它们之间没有竞争抑制现象。（√）9.主动转运时，药物分子过膜时需要提供能量，而被动扩散方式下不需要提供能量。（√）10.季铵盐等水溶性大的化合物穿过细胞膜主要是通过离子对转运的。（√）11.口腔粘膜吸收的药物可以直接避免首过效应。（√）12.所有的药物都有肝肠循环。（×）13.药物吸收的前提是在吸收部位要呈溶解状态。（√）14.固体物质的水溶解度与相应的熔点呈负相关。（×）15.对于多氢键药物的lgP的测量值，因为有较高的水合作用，往往高于实际的过膜能力。（√）16.穿越血脑屏障的药物，需要更高的亲脂性。（√）17.作用于外周的药物，不宜引入产生氢键的原子或基团。（×）18.大多数碱性药物结合于血浆中的α1-酸性糖蛋白。（√）19.药物的Ⅰ相代谢又称为功能基化反应，Ⅱ相代谢又称轭合反应。（√）20.药物在体内与硫酸发生轭合反应少于葡萄糖醛酸，主要是因为哺乳类缺乏硫酸源的缘故。（√）21.药物的作用是不仅干预和纠正受体的行为，而且创造新的受体功能。（×）22.作用于受体的药物降低或阻止受体功能的称为激动剂。（×）23.同工酶是指结构相似，催化相同的反应，但反应底物和产物不相同。（√）24.可逆酶抑制剂与酶结合通过非共价键作用。（√）25.转运蛋白存在于细胞膜上，主要功能是帮助离子和极性分子穿越细胞膜。（√）26.结构特异性药物是指药物分子中存在特异性的化学基团或结构片段对应于药理效应。（√）27.在结构特异性药物中，微小的结构变化可能导致生物活性的强烈改变。（√）28.在占据学说中认为，受体分子被占据越多，药理作用的强度越小。（×）29.激动剂一般是含有极性基团的配体分子。（√）30.速率学说不能从分子水平上解析为什么一个药物是激动剂，而与其结构相似的另一个药物却是拮抗剂。（√）31.受体与药物之间的诱导契合是相互的，在受体构象变化的同时，药物分子也会发生构象的改变。（√）32.药物与受体的分子识别并发生相互作用，大都是非共价键，发生的是可逆的作用。（√）33.酶与底物的之间的作用力可以用实验方法直接测定。（×）34.离子-偶极作用具有方向性。（√）35.螯合作用是指具有供电子基团的化合物与非金属离子结合并形成环状结构的化合物。（×）36.范德华作用也称色散力，普遍存在于原子和基团之间，但是只有当原子间靠近到4~6埃时才出现。（√）37.疏水作用与分子中的疏水基团和片段的数目成正比，烷基越多，疏水性越强。（×）38.旋光异构和几何异构体在穿越生物膜以及生物转化的速率是一样的。（×）39.几何异构体是两个完全不同的物质，物理性质等等都不同，药代动力学性质差异很大。（√）40.药物作用的特异性是基于药物分子与受体分子的作用部位在结构上的互补性，从而结合产生效应。（√）41.药效团是一个抽象的概念，不是具体的分子。（√）42.在药效团的设定标准中认为至少要有2个特征的才具有类药性。（×）43.药效团中不能含有亲电性基团，应绝对避免其与受体结合形成共价键而导致持久性损伤。（√）44.药物的致畸作用是药物通过血液-胎盘屏障影响了胚胎的正常发育或分化。（√）45.小分子化合物中引入羧酸会改变其生物活性，往往原活性会降低或消失，毒性也会减低。（√）46.药物分子中的胺基被酰化不会影响活性，只会影响溶解性。（×）47.阿司匹林对环氧合酶的抑制是对酶活性中心发生乙酰化反应，因此是不可逆抑制剂。（√）48.药物在体内代谢产生羟基化合物都会因此失去活性。（×）49.卡托普利中的巯基易于与血管紧张素转化酶的辅因子锌离子发生配位结合，具有较好的稳定性。（×）50.构象异构体是指在不改变化学键合的条件下，形成的变化多性的分子状态。（√）51.由于药物与受体之间的适配和诱导契合，药物分子的构象变化与生物活性之间有重要关系。（√）52.构象等效性不仅可以存在于同系化合物或同型化合物中，也可能存在于结构差异很大或类型不同的化合物之间。（√）53.酶的本质是蛋白质。（√）54.酶的作用只是加速了平衡点到达，不改变平衡状态时底物与产物浓度的比例。（√）55.酶抑制剂的作用靶酶只针对人体固有的酶。（×）56.别嘌呤醇是黄嘌呤氧化酶的抑制剂，是通过阻止代谢产物尿酸的生成来实现治疗痛风的作用。（√）57.肿瘤联合化疗的策略就是应用了同时抑制级联反应中的多个酶而产生协同作用。（√）58.药物代谢酶常作为抑制剂的靶酶，以提高用药效率。（√）59.酶反应过程若能降低底物的张力或使其变形，反应速率就会升高。（√）60.酶的可逆性抑制剂是指在抑制剂和酶分子之间发生可逆性结合，一般是通过共价键结合。（×）61.竞争性可逆抑制剂是指与底物竞争酶的结合部位，二者与酶的同一位点结合。（√）62.人体内的叶酸只能从膳食中摄取，不能像微生物那样自行合成。（√）63.血管紧张素Ⅰ有生理活性。（×）64.传统的非甾体抗炎药同时抑制COX-1和COX-2。（√）65.N-氨甲酰天冬氨酸是由氨甲酰磷酸的氨甲酰基转移到L-天冬氨酸分子上的。（√）66.在信号转到过程中，ras蛋白结合到细胞内侧方能其作用。（√）67.肽和蛋白质是由相同或不同的氨基酸经非线性组合而成的链状或环状寡聚或多聚物。（×）68.血管紧张素Ⅱ是一种活性肽类化合物。（√）69.生物活性物质多为刚性化合物，可与特定的受体结合而产生不同的生物活性。（×）70.在21个天然氨基酸中，分子结构中具有苯环结构的只有酪氨酸。（×）71.肽的空间构象是由连续的氨基酸残基的ψ角和φ角所决定的，因为只有这两个角可以有变化。（×）72.对于蛋白质或者多肽的功能起主要作用的其本身的一级结构，空间的构象影响不大。（×）73.在天然氨基酸残基中，除了酸性和碱性的，还有非极性的。（√）74.生物活性肽处于不同的环境或介质时，存在多种低能