第22章 中药新药的研制课件

中药新药的研制第22章中药新药的研制教学目标掌握中药新药的分类熟悉中药新制剂的系统研究方法第22章中药新药的研制第一节概述一、中药新药的含义与分类二、中药新药研究开发的现状三、中药新药研究开发的意义四、中药新药研究开发的指导思想第22章中药新药的研制一、中药新药的含义与分类新药：指未曾在中国境内上市销售的药品

已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应症的，按照新药申请管理中药：指在我国传统医药理论指导下使用的药用物质及其制剂。天然药物：指在现代医药理论指导下使用的天然药用物质及其制剂。

第22章中药新药的研制中药和天然药物的区别盐酸青藤碱肠溶片【功能主治】祛风除湿,活血通络,消肿止痛.用于风寒湿痹证第22章中药新药的研制注册分类1、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。2、新发现的药材及其制剂。3、新的中药材代用品。4、药材新的药用部位及其制剂。5、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂。6、未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂。7、改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂。8、改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂。9、仿制药第22章中药新药的研制1、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效成分及其制剂。是指国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取得到的天然的单一成份及其制剂，其单一成份的含量应当占总提取物的90%以上。

第22章中药新药的研制2、新发现的药材及其制剂未被国家药品标准或省、自治区、直辖市地方药材规范（统称“法定标准”）收载的药材及其制剂

红背叶及其根雷公藤罗勒第22章中药新药的研制3、新的中药材代用品替代国家药品标准中药成方制剂处方中的毒性药材或处于濒危状态药材的未被法定标准收载的药用物质

马兜铃细辛熊胆麝香虎骨犀角

第22章中药新药的研制第22章中药新药的研制4、药材新的药用部位及其制剂具有法定标准药材的原动、植物新的药用部位及其制剂。第22章中药新药的研制五、未在国内上市销售的从植物、动物、矿物等物质中提取的有效部位及其制剂国家药品标准中未收载的从植物、动物、矿物等物质中提取的一类或数类成份组成的有效部位及其制剂，其有效部位含量应占提取物的50％以上。

总黄酮（甘草）

第22章中药新药的研制银杏叶片银杏叶分散片银杏叶胶囊银杏叶软胶囊银杏叶丸银杏叶滴丸银杏叶颗粒银杏露银杏叶酊银杏叶口服液第22章中药新药的研制丹参总酚酸，总黄酮第22章中药新药的研制总内酯第22章中药新药的研制丹参总多糖抗肝维第22章中药新药的研制6未在国内上市销售的中药、天然药物复方制剂

6.1中药复方制剂；

6.2天然药物复方制剂；

6.3中药、天然药物和化学药品组成的复方制剂

第22章中药新药的研制7、“改变国内已上市销售中药、天然药物给药途径的制剂”不同给药途径之间相互改变的制剂局部给药改为全身给药的制剂。第22章中药新药的研制8、“改变国内已上市销售中药、天然药物剂型的制剂”是指在给药途径不变的情况下改变剂型的制剂。生产工艺有质的改变生产工艺无质的改变第22章中药新药的研制成功的案例第22章中药新药的研制第22章中药新药的研制第22章中药新药的研制不算成功的案例第22章中药新药的研制失败的案例治疗牙痛的口胶剂治疗口腔溃疡的软胶囊五灵脂做成口服液胃内泡腾片及口腔内泡腾片颗粒剂改片剂后口服8片第22章中药新药的研制正在进行的案例颗粒剂第22章中药新药的研制9.仿制药是指我国已批准上市销售的中药或天然药物的注册申请。第22章中药新药的研制二、申报资料项目及说明综述资料

1、药品名称。

2、证明性文件。

3、立题目的与依据。

4、对主要研究结果的总结及评价。

5、药品说明书样稿、起草说明及最新参考文献。

6、包装、标签设计样稿。

第22章中药新药的研制药学研究资料7、药学研究资料综述。8、药材来源及鉴定依据。9、药材生态环境、生长特征、形态描述、栽培或培植（培育）技术、产地加工和炮制方法等。10、药材标准草案及起草说明，并提供药品标准物质及有关资料。11、提供植、矿物标本，植物标本应当包括花、果实、种子等。12、生产工艺的研究资料及文献资料，辅料来源及质量标准。

第22章中药新药的研制13、确证化学结构或组分的试验资料及文献资料。14、质量研究工作的试验资料及文献资料。15、药品标准草案及起草说明，并提供药品标准物质及有关资料。16、样品检验报告书。17、药物稳定性研究的试验资料及文献资料。18、直接接触药品的包装材料和容器的选择依据及质量标准。第22章中药新药的研制药理毒理研究资料

19、药理毒理研究资料综述。

20、主要药效学试验资料及文献资料。

21、一般药理研究的试验资料及文献资料。

22、急性毒性试验资料及文献资料。

23、长期毒性试验资料及文献资料。

第22章中药新药的研制24、过敏性（局部、全身和光敏毒性）、溶血性和局部（血管、皮肤、粘膜、肌肉等）刺激性、依赖性等主要与局部、全身给药相关的特殊安全性试验资料和文献资料。25、致突变试验资料及文献资料。26、生殖毒性试验资料及文献资料。27、致癌试验资料及文献资料。28、动物药代动力学试验资料及文献资料。第22章中药新药的研制临床试验资料29、临床试验资料综述。30、临床试验计划与方案。31、临床研究者手册。32、知情同意书样稿、伦理委员会批准件。33、临床试验报告。第22章中药新药的研制二、中药新药研究开发的现状伟哥”：年销售额能达到创纪录的110亿美元。创新药在发达国家耗时10～12年，耗资2亿美元以上高风险世界各大跨国公司仍然投入其年营业额的15%～20%研究开发新药日本：中药年销售额达1500亿日元德国：达22亿美元，德国drschwabe生产的银杏叶提取物制剂tebonine(促进脑血管循环)年销售额超过1亿美元银杏叶及其制剂仅在欧洲市场年销售额就达几亿美元第22章中药新药的研制我国的中药新药研究开发创新药物少研制的整体水平不高，低水平重复现象严重第22章中药新药的研制三、中药新药研究开发的指导思想继承是基础现代科学是手段发扬是目的临床是后盾现代化是目标第22章中药新药的研制1、以中医药理论体系为指导单一成分的药理作用往往不能解释复方制剂的整个功效：“四逆汤”，温中散寒、回阳救逆显著而持久的强心作用，且其毒性比单味附子的毒性降低了3/4，单用附子的强心成分“消旋去甲基乌头碱(hige-namine)”，其强心作用既不明显，又不持久，且毒性大。第22章中药新药的研制2、利用现代医药知识和手段制剂的方解、功效、主治与现代科学知识和技术联系起来建立相应的客观指标指导临床合理用药及评定制剂质量第22章中药新药的研制3、以制剂的有效安全稳定为核心理想的药剂应该是有效、安全、稳定的剂改后应该能提高疗效，至少不低于原来的疗效，并且不产生毒副作用便于大量生产、应用、贮存和运输第22章中药新药的研制第二节中药新制剂的系统研究法一、确定研究选题二、设计制剂处方三、选择适宜剂型四、研究制备工艺五、建立质量标准六、药品稳定性试验七、临床前药效学、毒理学八、临床第22章中药新药的研制一、选定研究课题(一)选题原则1、需要性①心脑血管病药(包括高血压、高脂血症等)；②抗肿瘤药；③肝炎防治药；④抗病毒类药(包括艾滋病药)；⑤免疫功能调节类药；第22章中药新药的研制⑥功能紊乱调节药(包括抗抑郁、内分泌失调、性功能障碍等)；⑦急性热病用药(包括抗感染和镇惊药)；⑧延缓衰老药；⑨抗风湿病类药(包括类风湿药等)；⑩补益类药，养生保健药品等。第22章中药新药的研制2、可行性研究方案课题的组织领导研究人员的年龄，结构，素质、水平、专业组成研究试验必须的仪器和设备拟报批投产工厂的技术设备条件研究经费主客观条件的相互结合与联系第22章中药新药的研制3、科学性处方来源是否可靠是否符合中医药理论药源是否充足市场是否急需国内外对此种疾病的治疗情况第22章中药新药的研制4、创造性研究的起点高不高采用的工艺路线、质量控制方法及有关技术指标是否具一定的先进性是否具有自己的特色第22章中药新药的研制5、效益性科学效益社会效益经济效益第22章中药新药的研制秦伯益院士有人要没人搞我能搞要站着，但不能总是站着要蹲着，但不能总是蹲着“该引的引、可仿的仿、能创的创”

“同心同德,同舟共济,同仇敌忾同床异梦,同室操戈,同归于尽”第22章中药新药的研制(二)选题途径1、从古典医籍中选题2、从名医经验中选题3、从法定标准中选题4、从单验秘方中选题5、从临床科研中选题第22章中药新药的研制二、设计制剂处方(一)设计原则辨证立法以法统方据方选药第22章中药新药的研制(二)处方类型1、成方成方要作全面分析四逆汤:“四逆汤口服液”，生脉散按原方改制成“生脉饮”。“藿香正气丸”制成“藿香正气水(酊剂)”第22章中药新药的研制2、协定处方协定处方是根据医师和药师的经验拟定的处方。第22章中药新药的研制3、民间效方以民间蕴藏的疗效较好的单方、验方和秘方为基础研制的单味药或小复方或提取物制剂妇血宁片消络痛片第22章中药新药的研制三、选择适宜剂型（一）根据防治疾病需要选择剂型（二）根据药物的性质选择剂型（三）根据生产实际和五方便的要求（四）根据药物经济学的要求第22章中药新药的研制作业：根