药理学镇痛药课件

镇痛药：

是一类作用于中枢神经系统，在不影响意识和其他感觉的情况下，能选择性的消除或缓解疼痛的药物。特点：作用强，消除患者的紧张、焦虑、恐惧欣快感，依赖性、成瘾性，属麻醉药品仅限于急性锐痛的短期使用或晚期癌症的疼痛镇痛药分类阿片生物碱镇痛药人工合成镇痛药其他类镇痛药阿片，俗称鸦片，是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种生物碱。分类菲类：吗啡、可待因，镇痛、镇咳异喹啉类：罂粟碱，松弛平滑肌第一节┃阿片生物碱类阿片在十六世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳等。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。吗啡【体内过程】1.口服有明显首过效应，常注射给药；2.仅有少量透过血脑屏障进入中枢发挥作用，并可通过胎盘进入胎儿体内；3.主要在肝内与葡萄糖醛酸结合失效；4.大部分经肾排泄，少量经乳腺排泄。吗啡【药理作用】中枢神经系统心血管系统平滑肌免疫系统1．中枢神经系统(1)镇痛、镇静

作用强大，对持续性钝痛的效力强于间断性锐痛及内脏绞痛对其他感觉（触、听、视）、运动、意识无影响镇静，消除焦虑、紧张、恐惧欣快感，造成药物滥用或成瘾(2)抑制呼吸

剂量过大可致呼吸衰竭，死亡的主要原因。(3)其他镇咳作用：作用强，但有依赖性，可待因代之改变体温调定点：使体温略有降低缩瞳：针尖样瞳孔，为吗啡中毒特征催吐：恶心、呕吐1．中枢神经系统直立性低血压使中枢交感张力降低，外周血管扩张促进组胺释放，使血管扩张抑制呼吸引起CO2潴留，继发性扩张脑血管，导致颅内压升高2.心血管系统便秘：胃肠道平滑肌蠕动减慢，抑制消化液分泌及排便反射胆绞痛：胆道平滑肌和奥狄括约肌收缩，胆囊内压升高，引起上腹部不适尿潴留：提高膀胱括约肌张力哮喘：大剂量收缩支气管平滑肌产程：对抗缩宫素兴奋子宫的作用3.平滑肌：兴奋抑制淋巴细胞增殖，减少细胞因子的分泌，减弱自然杀伤细胞的细胞毒作用；抑制HIV诱导的免疫反应，可能是吗啡吸食者易感染HIV病毒的主要原因。3.免疫系统：抑制【临床应用】1.镇痛：依赖性，除癌症剧痛，仅用于其他镇痛药无效的锐痛，如严重创伤、烧伤，钝痛不宜应用心绞痛、心肌梗死：扩张血管，减轻心脏负担；镇静，消除恐惧、不安内脏绞痛：与阿托品合用【临床应用】2.心源性哮喘（急性左心衰竭突发肺水肿而致的呼吸困难）：静脉注射机制：抑制呼吸，降低呼吸中枢对CO2敏感性，缓解急促浅表呼吸扩张血管，减轻心脏前、后负荷，有利于肺水肿的消除镇静，消除患者紧张不安情绪，减少耗氧量【临床应用】3.止泻：用于非细菌性、消耗性腹泻，选用阿片酊或复方樟脑酊。2.耐受性和依赖性：连续应用3-5天即可产生耐受性，一周以上可致依赖性，一旦停药即出现戒断症状：烦躁不安、失眠、出汗、流泪。【不良反应】1.副反应：常见的有眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、呼吸抑制、胆绞痛、直立性低血压；、颅内压增高【不良反应】3.急性中毒：大剂量时昏迷、呼吸抑制、针尖样瞳孔三大特征，并伴有体温下降、发绀、血压降低甚至休克。呼吸麻痹是中毒致死的主要原因。措施：可注射阿片受体阻断药纳洛酮、人工呼吸、给氧抢救。【禁忌症】分娩止痛及哺乳妇女支气管哮喘及肺心病患者（因收缩支气管及抑制呼吸）颅脑损伤所致颅内压增高肝功能严重减退患者不明原因的疼痛可待因（甲基吗啡）【特点】镇痛作用为吗啡的1/10；镇咳作用是吗啡的1/4；镇静、抑制呼吸作用比吗啡弱；成瘾性比吗啡小。用于中等疼痛和剧烈镇干咳与解热镇痛药合用有协同作用，如氨酚待因片第二节┃人工合成镇痛药哌替啶（度冷丁）【药理作用】1、中枢神经系统：镇痛、镇静作用时间比吗啡短，镇痛作用比吗啡弱；抑制呼吸、恶心、呕吐；无镇咳、缩瞳作用；药物依赖性轻。哌替啶（度冷丁）【药理作用】2、心血管系统直立性低血压、颅内压升高3、内脏平滑肌作用弱对胃肠平滑肌作用时间短，不引起便秘，无止泻作用不影响缩宫素对子宫的兴奋作用，不延长产程【临床应用】1.剧痛：如术后、创伤、烧伤、晚期癌痛等；与阿托品合用，新生儿对哌替啶抑制呼吸作用非常敏感，故临产前2-4小时内不宜使用2.心源性哮喘：代替吗啡3.麻醉前给药：可消除患者手术前紧张、恐惧情绪，减少麻醉药用量。4.人工冬眠：与氯丙嗪、异丙嗪合用于人工冬眠疗法。【不良反应】1、副反应：眩晕、恶心、呕吐、口干、心悸、直立性低血压甚至发生晕厥2、耐受性和依赖性：3、急性中毒：昏迷、呼吸抑制、瞳孔散大、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥；纳洛酮解除呼吸抑制，但不能消除中枢兴奋症状，配合使用抗惊厥药。【