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Hotline:400-820-3792Inhibitors • ScreeningLibraries • Proteinswww.MedChemEFLT3D835Y/F691L-IN-1Cat.No.:HY-158265分子式: C₂₆H₃₇N₇O₄分子量: 511.62作用靶点: FLT3作用通路: ProteinTyrosineKinase/RTK储存方式: PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY生物活性FLT3D835Y/F691L-IN-1(compd8v)是口服有效的FLT33-酪氨酸激酶域D835Y/F691L继发突变的抑制剂(IC50为1.5和9.7nM)。FLT3D835Y/F691L-IN-1可用于急性髓系白血病的研究[1]。体外研究FLT3D835Y/F691L-IN-1(0.16-100nM,4h)inhibitsp-FLT3andcellcycle-relatedproteinsCDK4/6andCyclinD3,italsosuppressestheproliferationagainstBa/F3cellstransfectedwithFLT3-ITD,FLT3-ITD-D835Y,FLT3-ITD-F691L,FLT3-ITD-D835Y-F691L,andMV4-11acutemyeloidleukemiacelllineswithIC50valuesof12.2,10.5,24.6,16.9,and6.8nM,respectively[1].体内研究FLT3D835Y/F691L-IN-1(30mg/kg,p.o.,QDfor28d)suppressesthetumorvolumeofBa/F3-FLT3-ITD-D835Yxenograftmodelmice[1].REFERENCESZhengX,etal.Structure-BasedOptimizationofPyrazinamide-ContainingMacrocyclicDerivativesasFms-likeTyrosineKinase3(FLT3)InhibitorstoOvercomeClinicalMutations.ACSPharmacolTranslSci.2024Apr11;7(5):1485-1506.McePdfHeightCaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792Fax:021-537003
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