第七章-中药制剂

第七章中药制剂主讲教师:易丹丹7.1概述7.1.1概念中药:在中医药理论指导下用于预防、治疗疾病及保健的动物药、植物药及矿物药。天然药物:经现代医药体系证明具有一定药理活性的动物药、植物药和矿物药。中药制剂:将饮片加工成具有一定规格，可直接用于临床的药品。天然药物制剂:将有药理活性的天然产物加工成具有一定规格，可直接用于临床的药品。中成药:将饮片根据法定处方批量加工生产成有商品名和商标，标明主治、用法、用量和规格的药品。7.1.2中药制剂的特点1.优点①药性持久、性和力缓,尤其适合于慢性疾病的治疗；②疗效多为复方成分综合作用的结果；③中药在治疗疑难杂症、骨科疾病及滋补强壮等方面有独特的优势；④中药制剂原料多为天然药物,毒副作用小,患者较易接受。2.缺点①相当多中药制剂的药效物质不完全明确,影响了对工艺合理性的判断及生产规范化的监控,也影响质量标准的制定；②产品质量标准较低,导致临床疗效不稳定；③部分制剂由于生产技术及剂型滞后影响疗效的发挥；④药材质量较难统一和稳定,影响制剂投料、质量控制及临床疗效。7.2中药的提取7.2.1煎煮法（decoction）煎煮法是指在药材中加水煎煮一定时间,提取药材中的有效成分（单一化合物）或有效部位（混合物）的方法。注意事项:①加热煎煮前，药材先冷浸30～60min；②煎煮时每次加水量约为药材的6～8倍，沸腾后应改为温和，每次煎煮1～2h，通常煎煮2～3次；③适用于对湿热稳定且成分溶于水的药材；④提取成分复杂，杂质较多。煎煮浸泡饮片加适量水汤剂浓缩其他剂型7.2.2浸渍法（maceration）浸渍法是将药材用定量溶剂,在一定温度下浸泡一定时间,提取有效成分的方法。饮片适当粉碎置于有盖容器中密盖，时时振摇加溶剂适量常温暗处浸渍规定时间上清液倾取滤过残渣滤液压榨压榨液合并静置24h滤过即得注意事项:①不宜用水浸渍，多用不同浓度乙醇，浸渍过程应密闭；②浸渍过程中应加强搅拌；③适合热不稳定药材；④不适合贵重、有毒及有效成分含量低的药材；⑤适合黏性、无组织结构、新鲜及易膨胀药材；⑥多次浸渍可减少单次浸渍时药渣吸入浸液引起的有效成分损失。7.2.3渗漉法渗漉法是将药材粗粉置于渗漉器内,在药粉上部连续加入溶剂,使其流下的过程中不断渗过药粉浸出有效成分的动态浸出方法。本法具有良好的浓度梯度,可最大限度地浸出药材中的有效成分。高浓度浸出液药材溶剂浸出液低浓度浸出液动态浸出过程饮片粉碎（粗粉）润湿装筒排气泡浸渍渗漉渗漉液过滤浓缩至规定浓度渗漉液7.3浸出过程及影响提取效率的因素7.3.1浸出过程

浸润与渗透阶段

解吸与溶解阶段有效成分从组织中解吸、溶解

扩散阶段细胞内（浓度高、渗透压高）

浓度差、渗透压差（Fick’s方程）

溶液7.3.2影响提取效率的主要因素

浸出时间

药材粗细药材粗,表面积小,浸出效率低,太细,浸出杂质多。

提取溶剂最常用,极性大,溶解范围广,提取物杂质含量大。不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分。但缺点是有药理作用,价格较贵,易燃。乙醇:水:浸出时间,浸出量；扩散平衡后,增加时间不会增加有效成分的提取量。提取温度温度,溶解,扩散,浸出；但温度应保持在不破坏有效成分的范围内。浓度梯度浓度梯度,浸出速度。提取压力组织坚实的药材,压力,润湿,溶解,浸出。提取方法

7.4中药提取液的浓缩与干燥

蒸发指借加热作用使溶液中的溶剂气化并除去,从而提高溶液浓度的工艺操作。生产中常用沸腾蒸发。常压蒸发减压蒸发薄膜蒸发适用范围:被蒸发溶液中的有效成分是耐热的水提取液的浓缩。温度高、效率低、时间长定义:指在密闭的蒸发器中，通过抽真空以降低其内部的压力，使溶液沸点降低进行蒸发的操作。适用范围:有效成分不耐热的浸出液的蒸发定义:指使液体形成薄膜状态而快速进行蒸发的操作。适用范围:热敏性物料的蒸发干燥目的:增强提取物稳定性，有利于贮存；有利于控制原料及制剂规格；有利于制剂的制备。方法:烘干法、减压干燥法、喷雾干燥法及冷冻干燥法等。7.5浸出制剂汤剂汤剂系指饮片加水煎煮,去渣取汁制得的可供内服与外用的中药液体制剂。合剂与口服液合剂是指饮片用水或其他溶剂,采用适宜的方法提取制成的口服液体制剂。单剂量包装称为口服液。酒剂酒剂又称药酒,是指饮片用蒸馏酒提取制成的澄清液体。可内服或外用。酊剂酊剂是指饮片用规定浓度乙醇提取而制得的可供内服或外用的澄清液体制剂。亦可用流浸膏稀释制备。酊剂的浓度一般随药材的性质而异:毒剧药:每100ml相当于10g药材其他药物:每100ml相当于20g药材流浸膏剂流浸膏剂是指将饮片提取液经分离、纯化后浓缩至规定浓度而制成的液体制剂。含20%以上的乙醇。除另有规定外,每ml与原药材1g相当。浸膏剂浸膏剂是将饮片提取液经分离、纯化后除去全部溶剂至规定浓