2021版：ST段抬高型心肌梗死基层合理用药指南

2021版：ST段抬高型心肌梗死基层合理用药指南(完整版)

一、疾病概述

ST段抬高型心肌梗死(ST-segmentelevated

myocardialinfarction,STEMI)是指急性心肌缺血性

坏死，通常多为在冠状动脉不稳定斑块破裂、糜烂、侵蚀

及内皮损伤基础上继发血栓形成而导致冠状动脉急性、持

续、完全闭塞，血供急剧减少或中断，从而使心肌细胞缺

血、损伤及坏死的临床综合征。STEMI是冠心病的严重类

型，为致死致残的主要原因11，2,3］。

STEMI的治疗原则是尽快恢复心肌的血液灌注,挽救

濒死的心肌、防止梗死面积扩大，保护心功能，及时处理

严重心律失常、泵衰竭和各种并发症，防止猝死，使患者

不但能度过急性期，且康复后还能保持尽可能多的有功能

的心肌。

二、药物治疗原则[1,2,3,4,5]

STEMI的药物治疗针对其临床表现和发病机制，主要

包括镇痛、溶栓治疗、抗凝治疗、抗血小板治疗、抗缺血

治疗及调脂治疗、肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂等

改善患者预后的治疗。STEMI治疗药物的用药指征和推荐

药物见表1（点击文末"阅读原文"）。

（-）镇痛治疗

STEMI伴剧烈胸痛患者应迅速给予有效镇痛剂，如吗

啡静脉注射或哌替碇肌内注射，注意低血压和呼吸抑制的

不良反应。

（二）溶栓治疗

静脉溶栓药物包括特异性纤溶酶原激活剂和非特异性

溶栓药，建议优先选用特异性纤溶酶原激活剂，包括阿替

普酶、瑞替普酶和奈替普酶，其对全身纤溶活性影响较小。

非特异性溶栓药包括尿激酶和链激酶，常导致全身性纤溶

活性增高，出血风险增加。

（三）抗栓治疗

STEMI的主要原因是冠状动脉内斑块破裂诱发血栓性

阻塞，因此抗栓治疗十分必要。抗栓治疗包括抗血小板治

疗和抗凝治疗。抗血小板治疗包括阿司匹林、P2Y"受体

拮抗剂等。抗凝治疗包括普通肝素、低分子量肝素等。

（四）抗缺血治疗

1.硝酸酯类药物：通过扩张冠状动脉及其侧支循环，

增加冠状动脉血流量以及增加静脉容量，减少回心血量，

降低心室前负荷。可以舌下含服硝酸甘油或静脉使用硝酸

酯类药物缓解心绞痛。

2.尼可地尔：兼有ATP依赖的钾通道开放作用及硝酸

酯样作用。推荐尼可地尔用于对硝酸酯类不能耐受的

STEMI患者。

3.P受体阻滞剂：如无禁忌证，应于发病24h内常

规口服B受体阻滞剂。

(五)其他药物治疗

1.血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)及血管紧张素口

受体拮抗剂(ARB):ACEI/ARB通过影响心肌重塑、减

轻心室过度扩张而减少心力衰竭的发生，降低死亡率。对

于无禁忌证者，在发病24h内应尽早开始使用ACEI.在

无禁忌证情况下，应给予ACEI长期治疗。对于不能耐受

ACEI者，可使用ARB。

2.醛固酮受体拮抗剂：对于已接受ACEI和/或0受体

阻滞剂治疗，但仍存在左心室收缩功能不全、心力衰竭或

糖尿病，且无明显肾功能不全和高钾血症的患者，应给予

醛固酮受体拮抗剂治疗。

3.他汀类药物：对于无禁忌证者，应于入院后尽早开

始使用他汀类药物，且无需考虑胆固醇水平。

三、治疗药物H踏

(-)哌替咤

1.药品分类：镇痛药。

2.用药目的：用于STEMI伴剧烈胸痛患者缓解疼痛。

3.禁忌证：禁用于室上性心动过速；颅脑损伤；颅内

占位性病变「慢性阻塞性肺疾病；支气管哮喘；严重肺功

能不全等。

4.不良反应：耐受性和成瘾性程度介于吗啡与可待因

之间，一般不应连续使用。治疗剂量时可出现轻度的眩晕、

出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。

5.剂型和规格：注射液，1ml:50mg、2ml:100

mg。

6.用法和用量：

(1)镇痛：成人肌内注射常用量25~100mg/次、

极量次、静脉

100-400mg/d;150mg/600mg/d0

注射成人1次以0.3mg/kg为限。

(2)特殊人群用药：肾功能轻度受损无需调整剂量；

中重度受损应减少给药剂量。肝功能严重受损，初始剂量

减量。老年人起始剂量和每日总剂量减量。妊娠期妇女以

及哺乳期间使用时剂量酌减。

7.药物代谢动力学：肌内注射后10min出现镇痛作

用，持续时间血药浓度达峰时间蛋白

2~4h01~2h,

结合率主要经肝脏代谢成哌替咤酸、去甲哌

40%~60%o

替碇和去甲哌替咤酸水解物，然后与葡萄糖醛酸形成结合

型或游离型经肾脏排出。血浆清除半衰期3~4h,可通过

胎盘屏障，少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替碇有中枢兴

奋作用。

8.药物相互作用：能促进双香豆素、茄满二酮等抗凝

药物增效，合用时后者应按凝血酶原时间而酌减用量；严

禁与单胺氧化酶抑制剂同用；注射液不能与氨茶碱、巴比

妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺

胺喀碇、磺胺甲嗯嗖、甲氧西林配伍，否则发生浑浊。

1.药品分类：镇痛药。

2.用药目的：用于STEMI伴剧烈胸痛患者缓解疼痛。

3.禁忌证：禁用于呼吸抑制已显示紫绢；白页内压增高

和颅脑损伤；支气管哮喘；肺源性心脏病代偿失调；甲状

腺功能减退；皮质功能不全；前列腺肥大、排尿困难；严

重肝功能不全；休克尚未纠正控制前；炎性肠梗阻；未成

熟新生儿；妊娠期、哺乳期妇女等。

4.不良反应：连用3~5d即产生耐药性，1周以上

可成瘾，需慎用"旦对于晚期中重度癌痛患者，如果治疗

适当，少见依赖及成瘾现象；可见恶心、呕吐、呼吸抑制、

嗜睡、眩晕、便秘,、排尿困难、胆绞痛等；偶见瘙痒、尊

麻疹、皮肤水肿等过敏反应。

5.剂型和规格：片剂，2mg/片；缓释片，30mg/

片；注射液，10mg/支。

6.用法和用量：

(1)皮下注射：成人常用量5~15mg/次、10-40

极量次、

mg/d;20mg/60mg/d0

(2)静脉注射：成人镇痛时常用量5~10mg/次。

(3)口服：5~10mg/次，15-60mg/d,3~6次/d,

应个体化给药；缓释片，每12小时服用1次，最初宜从

每12小时服用10或20mg开始，根据镇痛效果调整剂

量。

(4)特殊人群用药：肾功能损伤者使用更低的初始剂

量，并减慢剂量滴定的速度。肝功能损伤使用更低的初始

剂量，并减慢剂量滴定的速度或延长给药间隔为正常给药

间隔的1.5~2.0倍。老年人宜使用最低剂量。

7.药物代谢动力学：皮下和肌内注射吸收迅速，皮下

注射30min后即可吸收60%，吸收后迅速分布至肺、肝、

脾、肾等各组织。成人中仅有少量吗啡透过血-脑脊液屏

障。可通过胎盘到达胎儿体内。血浆清除半衰期1.7-3.0

蛋白结合率次给药镇痛作用维持

h,26%~36%014~6

主要在肝脏代谢，经肾脏排出，少量经胆汁和乳汁排

h0

出。

8.药物相互作用：与吩睡嗪类、镇静催眠药、单胺氧

化酶抑制剂、三环类抗抑郁药、抗组胺药等合用，可加剧

及延长吗啡的抑制作用和时间；可增强香豆素类药物的抗

凝血作用；与西咪替丁合用，可能引起呼吸暂停、精神错

乱或肌肉抽搐等。

—,尿激酶

1.药品分类：溶栓药。

2.用药目的：主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治疗。

3.禁忌证：禁用于急性内脏出血；急性颅内出血；陈

旧性脑梗死；近2个月内进行过颅内或脊髓内外科手术；

颅内肿瘤；动静脉畸形或动脉瘤；出血素质；严重难控制

的高血压。相对禁忌证包括延长的心肺复苏术；严重高血

压；近4周内外伤；3周内手术或组织穿刺；妊娠；分

娩后10d;活动性溃疡病。

4.不良反应：可为表浅部位的出血（主要在皮肤、黏

膜和血管穿刺部位），也可为内脏出血（消化道出血、咯

血、尿血、腹膜后出血、脑出血等），严重者需输血，甚

至导致死亡。发生严重出血并发症时需立即停止输注，必

要时输新鲜血或红细胞、纤维蛋白原等；尿激酶无抗原性,

但个别患者可发生轻度过敏反应，如皮疹、支气管痉挛、

发热等。消化道反应有恶心、呕吐、食欲不振；丙氨酸转

氨酶可能升高。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末，25万U/支。

6.用法和用量：建议以0.9%氯化钠注射液配制后，

按6000U/min的给药速度冠状动脉内连续滴注2h,滴

注前应先行静脉给予肝素也可将尿激

2500-10000Uo

酶200万~300万U配制后静脉滴注,45-90min滴完。

年龄＞70岁者慎用。

7.药物代谢动力学：静脉给药后经肝脏快速清除，血

浆清除半衰期W20min。少量药物经胆汁和尿液排出。肝

硬化等肝功能受损患者半衰期延长。

8.药物相互作用：影响血小板功能的药物如阿司匹

林、口引口朵美辛、保泰松等不宜与尿激酶合用；肝素和口服

抗凝血药不宜与大剂量尿激酶同时使用，以免增加出血危

险。

阿替普酶

1.药品分类：溶栓药。

2.用药目的：用于STEMI患者的溶栓治疗。

3.禁忌证：禁用于有高危出血倾向者，包括目前或过去

6个月中有显著的出血疾病、已知出血体质；口服抗凝血

药；近期有严重的或危险的出血；已知有颅内出血史或疑

有颅内出血；疑有蛛网膜下腔出血或处于因动脉瘤而导致

蛛网膜下腔出血状态；有中枢神经系统病变史或创伤史；

最近（10d内）曾进行有创的心外按压；分娩或非压力性

血管穿刺（如锁骨下或颈静脉穿刺）；严重的未得到控制

的动脉高血压；细菌性心内膜炎或心包炎；急性胰腺炎；

最近3个月有胃肠溃疡史；食管静脉曲张；动脉瘤或动脉

/静脉畸形史；出血倾向的肿瘤；严重的肝病及活动性肝

炎；最近3个月内有严重的创伤或大手术。

4.不良反应：可有凝血障碍和出血、血细胞比容及血

红蛋白水平降低、注射部位出血；偶见心律失常、体温升

高；罕见血压下降、颅内出血、腹膜后出血、便血、血尿

等。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末,20mg/支、50mg/

支。

6.用法和用量：心肌梗死发病6h内，采取90min

加速给药法,即静脉注射15mg,其后30min内静脉滴

注50mg,剩余的35mg在60min内静脉输注,直至

达最大剂量100mg;心肌梗死发病6~12h,采取3h

给药法，静脉注射10mg,其后1h内静脉输注50mg,

剩余在内静脉输注，最大剂量达

40mg2h100mg0

在使用前应先用附带的稀释剂临时配制，浓度为1

可用等量的氯化钠注射液或葡萄糖注

mg/ml00.9%5%

射液进一步稀释成0.5mg/ml溶液。

7.药物代谢动力学：可从血浆中迅速清除，主要经肝

脏代谢，分布半衰期为4~5min,20min后，血浆中药

物含量约为初始的10%,深室残留量的清除半衰期约为

40min。

8.药物相互作用：与其他影响凝血功能的药物合用可

显著增加出血的危险性；硝酸甘油可加快本品消除，使血

药浓度下降，冠状动脉再灌注减少，再灌注时间延长，血

管再闭塞的可能性增加。

（五）瑞替普酶

1.药品分类：溶栓药。

2.用药目的：用于STEMI患者的溶栓治疗。

3.禁忌证：禁用于有活动性内出血者；脑血管意外史；

新近（2个月内）颅脑或脊柱的手术及外伤史；颅内肿瘤；

动静脉畸型或动脉瘤；已知有出血倾向（如出血体质）；

严重的未控制的高血压患者。

4.不良反应：常见的不良反应是出血，包括内脏出血

和浅表或体表出血；过敏反应、恶心、呕吐、发热及低血

压等。

5.剂型和规格：注射用无菌粉末，18mg/支。

6.用法和用量：静脉给药。18mg+18mg分2次静

脉注射，每次缓慢推注2min以上，2次间隔为30min。

注射时应该使用单独的静脉通路，不能与其他药物混合后

给药，也不能与其他药物使用共同的静脉通路。当配制溶

液时，肝素和瑞替普酶有配伍禁忌，不能在同一静脉通路

给药，如需共用一条静脉通路先后注射时，使用2种药之

间，应该用生理盐水或5%葡萄糖溶液冲洗管道。＞75岁

老年患者，尤其是收缩压＞160mmHg（1mmHg=0.133

kPa）时，使用时应特别注意。

7.药物代谢动力学：当剂量增加时，血浆活性浓度增

加，并呈单指数方式下降，血浆清除半衰期为12~16

min,曲线下面积最大浓度的增加与剂量呈线性正相关。

8.药物相互作用：治疗前及治疗后使用肝素、维生素

K拮抗剂及抗血小板药（阿司匹林、潘生丁等）可能增加

出血的危险。

（六）阿司匹林

1.药品分类：抗血小板药。

2.用药目的：用于预防STEMI患者血栓形成。

3.禁忌证：禁用于对乙酰水杨酸和含水杨酸的物质过

敏者，尤其是出现哮喘、血管神经性水肿或休克者；胃十

二指肠溃疡；出血体质；血友病或血小板减少症。

4.不良反应：胃肠道反应，包括恶心、呕吐、上腹部

不适或疼痛等，长期或大剂量服用可有胃肠道溃疡、出血

和穿孔；偶有过敏反应，表现为哮喘、尊麻疹、血管神经

性水肿、休克，严重可致死亡；还可出现可逆性耳鸣、听

力下降及肝、肾功能损害等。

5.剂型和规格：肠溶片，25mg/片、50mg/片、100

mg/片、300mg/片。

6.用法和用量：口服，肠溶片应饭前用适量水送服。

应用小剂量,75-150mg/次、1次/d，降低急性心肌梗

死疑似患者的发病风险建议首次剂量300mg,嚼碎后服

用以快速吸收，以后100~200mg/d0

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速且完全，吸收后迅

速降解为主要代谢产物水杨酸，肠溶片相对普通片吸收延

迟3~6h0血浆清除半衰期为15-20min,水杨酸主要

经肝脏代谢，其清除有剂量依赖性，水杨酸及其代谢产物

主要从肾脏排泄。

8.药物相互作用：与其他水杨酸类药物、双香豆素抗

凝血药、磺胺类降糖药、巴比妥类、苯妥英钠、甲氨蝶岭

等合用时，可增强它们的作用；与碱性药（如碳酸氢钠）

合用，可促进阿司匹林的排泄而降低疗效；使布洛芬等非

苗体类抗炎药的血药浓度明显降低，两者不应合用。

（七）氯毗格雷

1.药品分类：抗血小板药。

2.用药目的：用于预防STEMI患者血栓形成。

3.禁忌证：禁用于对氯口比格雷或任何成分过敏者；严

重的肝脏损害；活动性病理性出血如消化性溃疡或颅内出

血。

4.不良反应：胃肠道出血、颅内出血、腹痛、消化不

良、胃炎、便秘,、轻度腹泻、皮疹、血小板减少症、白细

胞减少症、血栓性血小板减少性紫曦等。

5.剂型和规格：片剂，25mg/片、75mg/片。

6.用法和用量：口服，新近心肌梗死：75mg/次、1

次/d;STEMI:负荷剂量300mg，继之75mg/次、1

次/d,可合用或不合用溶栓药物。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，原型化合物的氯

口比格雷平均血药浓度在给药后大约45min达到高峰。氯

口比格雷及其主要循环代谢产物在体外可逆性地与人血浆

蛋白结合，结合率分别为和主要经肝脏代谢，

98%94%0

体内和体外代谢通过两条主要代谢途径进行：一条途径由

酯酶介导，通过水解作用代谢为无活性的酸衍生物，另一

条途径由多种细胞色素P450（cytochromeP450,CYP）

介导，代谢为活性代谢物氯口比格雷硫醇衍生物。氯口比格雷

半衰期为6h,活性代谢产物的半衰期约为30min。

8.药物相互作用：与阿司匹林、肝素、华法林等抗栓

药联合使用会增加出血风险；与奥美拉嗖、埃索美拉嗖联

合使用会使氯毗格雷活性代谢物血药浓度下降，不推荐合

用；因存在血药浓度增加的风险，应谨慎联合使用氯口比格

雷和主要通过CYP2C8代谢清除的药物（如瑞格列奈、紫

杉醇）。

（八）替格瑞洛

1.药品分类：抗血小板药。

2.用药目的：用于降低STEMI患者血栓性心血管事件

的发生率。

3.禁忌证：禁用于对替格瑞洛及制剂中任何辅料成分

过敏者；活动性病理性出血（如消化性溃疡或颅内出血）

的患者；有颅内出血病史者；重度肝脏损害患者。

4.不良反应及处理：颅内出血、鼻出血、呼吸困难、

肌肝水平升高、高尿酸血症、皮疹、瘙痒、心动过缓等。

如出现无法耐受的呼吸困难，应停药，考虑给予另一种抗

血小板药。

5.剂型和规格:片剂，60mg/片、90mg/片。

6.用法和用量：口服，可在饭前或饭后服用。起始剂

量为单次负荷量180mg,此后90mg/次、2次/5

除非有明确禁忌，替格瑞洛应与阿司匹林联合使用。

在服用首剂负荷阿司匹林后，阿司匹林的维持剂量为

75~100mg/次、1次/&已经接受过负荷剂量氯口比格雷

的急性冠状动脉综合征患者，可以开始使用替格瑞洛。

7.药物代谢动力学：替格瑞洛的药物代谢动力学呈线

性。替格瑞洛吸收迅速，中位达峰时间约为1.5h,平均

绝对生物利用度约为36%，稳态分布容积为87.5L,血浆

蛋白结合率＞99%。主要经CYP3A4代谢，少部分由

CYP3A5代谢。通过肝脏代谢消除。替格瑞洛的平均半衰

期约为活性代谢产物为

7h,9h0

8.药物相互作用：避免与CYP3A强效抑制剂（酮康

嗖、伊曲康嗖、伏立康嗖、克拉霉素、奈法嗖酮、利托那

韦、阿扎那韦、泰利霉素等）合用；与强效CYP3A4诱导

剂（利福平、苯妥英、卡马西平、苯巴比妥）合用可能减

弱替格瑞洛的疗效；与环抱素（600mg）合用，替格瑞

洛的血药峰浓度及曲线下面积均增加，替格瑞洛的活性代

谢产物血药峰浓度降低、曲线下面积增加；与地高辛、辛

伐他汀、阿托伐他汀、洛伐他汀联合使用可升高这些药物

的血药浓度。

（九）肝素

1.药品分类：抗凝药。

2.用药目的：用于治疗STEMI患者血栓形成和复发。

3.禁忌证：禁用于对肝素过敏者；有自发出血倾向

者；血液凝固迟缓者（如血友病、紫瘢、血小板减少）；

溃疡病；创伤；产后出血者；严重肝功能不全者。

4.不良反应及处理：毒性较低，主要是用药过多可致

自发性出血，每次注射前应测定凝血时间；如注射后引起

严重出血，可静脉注射硫酸鱼精蛋白进行急救。偶可引起

过敏反应、血小板减少、一次性脱发和腹泻；还可引起骨

质疏松和自发性骨折；肝功能不良者长期使用可引起抗凝

血酶in耗竭而血栓形成倾向。

5.剂型和规格注射液,2ml:5000U、2mI:12500

U。

6.用法和用量:

(1)深部皮下注射：首次5000-10000U,以后每

8小时8000~10000U或每12小时15000-20000U;

每24小时总量30000-40000U,一般均能达到满意的

效果。

(2)静脉注射：首次5000~10000U,之后，按体

重每4小时100U/kg,用氯化钠注射液稀释后应用。

(3)静脉滴注:20000~40000U/d,加至氯化钠注

射液1000ml中持续滴注。滴注前可先静脉注射5000U

作为初始剂量。

7.药物代谢动力学：肝素钠口服不吸收，仅可皮下注

射(小剂量)或静脉给药。80%肝素与血浆白蛋白相结合。

由于分子量较大，不能通过胸膜、腹膜和胎盘组织。主要

在网状内皮系统代谢，肾脏排泄，其中少量以原形排出。

静脉注射后其排泄取决于给药剂量。当1次给予100,400

或800U/kg时，半衰期分别为1.0、2.5和5.0h0慢性

肝肾功能不全及过度肥胖者，代谢排泄延迟，有蓄积可能；

起效时间与给药方式有关，静脉注射即刻发挥最大抗凝效

应，但个体差异较大，皮下注射因吸收个体差异较大，故

总体持续时间明显延长。血浆内肝素浓度不受透析的影

响。

8.药物相互作用：与香豆素及其衍生物、阿司匹林及

非笛体消炎镇痛药(包括甲芬那酸、水杨酸)、双喀达莫、

右旋糖酊、肾上腺皮质激素、促肾上腺皮质激素、利尿酸、

组织纤溶酶原激活物（t-PA）、尿激酶、链激酶等联合使

用可加重出血危险；与碳酸氢钠、乳酸钠等纠正酸中毒的

药物联合使用可促进肝素的抗凝作用；与透明质酸酶混合

注射时，应临时配伍使用，药物混合后不宜久置；可与胰

岛素受体作用，从而改变胰岛素的结合和作用；甲筑咪理、

丙硫氧喀咤与肝素有协同作用。

与以下药物有配伍禁忌：卡那霉素、阿米卡星、柔红

霉素、乳糖酸红霉素、硫酸庆大霉素、氢化可的松琥珀酸

钠、多黏菌素B、阿霉素、妥布霉素、万古霉素、头抱孟

多、头抱氧哌嗖、头抱睡吩钠、氯喋、氯丙嗪、异丙嗪、

麻醉性镇痛药。

（十）低分子量肝素

1.药品分类：抗凝药。

2.用药目的：用于治疗STEMI患者血栓形成和复发。

3.禁忌证：禁用于对低分子量肝素过敏者；使用低分

子量肝素诱发血小板减少症者；凝血功能严重异常患者；

有出血危险的器官损伤（消化道溃疡、视网膜病变、出血

综合征、出血性脑血管意外等）；急性细菌性心内膜炎（与

人工假肢有关的除外）；患有肾病和胰腺病变、严重高血

压、严重颅脑损伤的患者和术后期患者。

4.不良反应及处理：可能出现不同部位的出血表现；

偶见轻微出血，血小板减少症、皮肤坏死，少见皮肤或全

身过敏，注射部位出现血肿；若药物过量引起的出血可注

射鱼精蛋白中和低分子量肝素作用。

5.剂型和规格：注射液，0.5ml:2500AXalU、1

、

ml:5000AXalU0.4ml:4100AXaIU0

6.用法和用量：皮下注射，通常的注射部位是腹壁的

前外侧，左右交替。治疗血栓栓塞性疾病的用法为2次/d,

皮下给药，通常疗程为由于不同生产厂家的低

7~10d0

分子量肝素制剂工艺不同，平均分子量、抗Xa:抗Ua比

值均不同，使用剂量应按照各药品说明书给药（根据体重

及肾功能调整药物剂量）。本品严禁肌内注射。

7.药物代谢动力学：药物代谢动力学参数由其血浆抗

Xa因子活性确定，皮下注射后3h达到血浆峰值，然后

下降，但至24h仍可监测，半衰期约3.5h,皮下注射生

物利用度接近98%;在肝脏代谢，主要由肾脏以少量代谢

的形式或原形消除。在老年患者中消除半衰期略延长。不

能透过胎盘。

8.药物相互作用：不推荐联合使用以下药物（合用可

增加出血倾向）：用于解热镇痛剂量的乙酰水杨酸及其衍

生物、非苗体类抗炎药（全身用药）、酮咯酸、右旋糖酊

40（肠道外使用）。

十一）硝酸甘油

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

3.禁忌证：禁用于心肌梗死早期（有严重低血压及心

动过速时）；严重贫血；青光眼；颅内压增高者；对硝酸

甘油过敏者。

4.不良反应：头痛、眩晕、虚弱、心悸、心动过速、

直立性低血压、口干、恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白、

虚脱、晕厥、面红、心动过缓、心绞痛加重、药疹、剥脱

性皮炎等。

5.剂型和规格：片剂，0.5mg/片；注射剂，1ml：5

mg。

6.用法和用量：

（1）片剂：成人0.25-0.50mg/次舌下含服，每5

分钟可重复1片，直至疼痛缓解。如15min内总量达3

次后疼痛持续存在，应立即就医。在活动或大便之前5~10

min预防性使用，可避免诱发心绞痛。

（2）注射液：用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射

液稀释后静脉滴注，开始剂量为5pg/min,最好用输液

泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭，可每3~5

分钟增加5用/min,如在20ng/min时无效可以10p

g/min递增，以后可20|ug/min。患者对本药的个体差

异很大，静脉滴注无固定适合剂量，应根据个体的血压、

心率和其他血流动力学参数来调整用量。

7.药物代谢动力学：静脉给药1~2min起效。因肝

脏首过效应，口服生物利用度仅为8%。舌下给药2~3min

起效，5min达到最大效应，作用持续10-30min,生物

利用度80%,血浆清除半衰期1~4min,血浆蛋白结合

率约60%。主要在肝脏代谢，经肾脏排出。

8.药物相互作用：中度或过量饮酒时，使用硝酸甘油

可致低血压；与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸酯的

致体位性低血压作用；阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油

的清除"吏用长效硝酸酯可降低舌下用药的治疗作用；禁

止与5型磷酸二酯酶抑制药（西地那非、他达那非、伐地

那非）合用；与乙酰胆碱、组胺、拟交感胺类药物合用可

能会减弱硝酸甘油的疗效。

（十二）硝酸异山梨酯

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；

心肌梗死后持续心绞痛的治疗。

3.禁忌证：参考硝酸甘油。

4.不良反应及处理：头痛、面部潮红、眩晕、直立性

低血压和反射性心动过速"禺见血压明显降低、心动过缓

和心绞痛加重；罕见虚脱及晕厥。如出现严重低血压，应

立即停药。

5.剂型和规格：片剂，5mg/片；氯化钠/葡萄糖注射

液

，100ml:10mg0

6.用法和用量：

(1)片剂：口服,预防心绞痛，5~10mg/次,2~3

次一日总量由于个体反应不同，需个体

/d,10-30mg0

化调整剂量。舌下给药，5mg/次，缓解症状。

(2)注射液：静脉滴注。初始剂量可以从1~2mg/h

开始，然后根据患者个体需要进行调整，最大剂量通常不

超过8~10mg/h。但当患者有心力衰竭时，可能需要加

大剂量，达到个别患者甚至可高达

10mg/h,50mg/h0

7.药物代谢动力学：口服吸收完全，肝脏首过效应明

显，平均生物利用度约25%，服药后1h血清浓度达到峰

值，持续4~6h,在肝脏迅速代谢，血浆清除半衰期约1

h，代谢产物主要经肾排出。

8.药物相互作用：与其他血管扩张剂、降压药（钙拮

抗剂、B受体阻滞剂）、三环类抗抑郁药联合使用可使硝

酸异山梨酯降压作用增强；可增强双氢麦角碱联合的升压

作用；非笛体类抗炎药可降低硝酸异山梨酯的疗效；禁止

与5型磷酸二酯酶抑制剂（西地那非、他达那非、伐地那

非）联合使用；与乙醇联合使用可使血管扩张作用增强。

（十三）单硝酸异山梨酯

1.药品分类：硝酸酯类。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

3.禁忌证：参考硝酸甘油。

4.不良反应及处理：参考硝酸甘油。

5.剂型和规格：片剂，10mg/片、20mg/片；缓释

片,30mg/片、40mg/片、50mg/片、60mg/片;注

射液，、

1ml：10mg5ml:20mg0

6.用法和用量：口服，片剂，10~20mg/次、2~3

次/d;缓释制剂，40-50mg/次、1次/d。静脉注射，以

1~2mg/h开始，根据反应调节剂量,最大剂量为8~10

剂量需个体化。

mg/h0

7.药物代谢动力学：口服给药后1h血药浓度达峰值，

持续8~10h,生物利用度90%~100%,血浆清除半衰期

为4~5h,血浆蛋白结合率低，在肝脏几乎完全被代谢，

代谢产物主要经肾由尿排出体外。

8.药物相互作用：参考硝酸异山梨酯。

（十四）尼可地尔

1.药品分类：钾通道开放药。

2.用药目的：用于冠心病心绞痛的治疗及预防。

3.禁忌证：禁用于对尼可地尔、烟酸过敏者；注射剂

还禁用于严重肝肾功能障碍、严重脑功能障碍、严重低血

压或心原性休克、艾森曼格综合征或原发性肺动脉高血

压、右心室梗死、脱水、神经性循环衰弱、闭角型青光眼

患者。

4.不良反应：可见头痛、恶心、呕吐、头晕、发热、

倦怠、肝功能障碍、黄疸、血小板减少、口腔溃疡、舌溃

疡、肛门溃疡、消化道溃疡等。

5.剂型和规格：片剂］,5mg/片;注射剂，12mg/

支、48mg/支。

6.用法和用量：口服，成人5mg/次、3次/d,根据

症状轻重可适当增减。静脉滴注，尼可地尔溶于0.9%氯

化钠注射液或5%葡萄糖注射液中制成0.01%~0.03%溶

液。以2mg/h为起始剂量，可根据症状适当增减剂量，

最大剂量＜6mg/h0

7.药物代谢动力学：口服后胃肠道吸收良好，血浆药

物浓度峰值出现在口服后30-60min,生物利用度为

75%,20%的主要代谢产物经尿液排出体外。血浆清除半

衰期约1h0仅有少量尼可地尔与血浆蛋白结合。

8.药物相互作用：禁止与具有磷酸二酯酶5阻断作用

的勃起障碍治疗剂（枸椽酸西地那非、盐酸伐地那非水合

物、他达拉非）联合使用。

十五）阿替洛尔

1.药品分类：B受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞

痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于二、三度心脏传导阻滞；心原性休

克；病态窦房结综合征及严重窦性心动过缓。

4.不良反应：低血压和心动过缓最常见；偶见头晕、

四肢冰冷、疲劳、乏力、肠胃不适、精神抑郁、脱发、血

小板减少症、银屑病样皮肤反应、皮疹及干眼等；罕见引

起心脏传导阻滞。

5.剂型和规格:片剂，12.5mg/片、25.0mg/片、

50.0mg/片。

6.用法和用量：口服，成人常用量开始6.25~12.50

mg/次、2次/d，按需要及耐受量渐增至50-200mg/d0

肾功能损害时，肌酊清除率＜15

mlmin-i.(1.73m2)1者，25mg/d;肌酊清除率为

15-35ml-min-i-(1.73m2)」者,最多50mg/d0

7.药物代谢动力学：口服约50%吸收，于2~4h达

峰浓度，口服后作用持续时间长达24h,血浆蛋白结合率

极低(6-16%),血浆清除半衰期为6~7h,主要以原

形自尿排出。

8.药物相互作用：与其他抗高血压药、利尿剂联合使

用，能加强阿替洛尔的降压效果；与I类抗心律失常药、

维拉帕米、麻醉剂合用需谨慎；与可乐定合用可加剧停用

可乐定引起的高血压反跳，如需联合使用，则应在停用可

乐定数天后才开始使用B受体阻滞剂。

(十六)美托洛尔

1.药品分类：B受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞

痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于心原性休克；病态窦房结综合征；

二、三度房室传导阻滞；不稳定的、失代偿性心力衰竭患

者（肺水肿、低灌注或低血压）；有症状的心动过缓或低

血压心率＜45次/min、PQ间期＞0.24s或收缩压＜100

mmHg的怀疑急性心肌梗死的患者，伴有坏疽危险的严

重外周血管疾病患者以及对本品中任何成分或其他B受体

阻滞剂过敏者。

4.不良反应及处理：常见不良反应为心动过缓、心脏

传导阻滞、心力衰竭、低血压、皮肤瘙痒、皮疹、胃肠道

反应、头晕、乏力、抑郁等。一般不需要特殊处理。

5.剂型和规格：酒石酸盐片剂，25mg/片、50mg/

片；酒石酸盐注射液，5ml:5mg0

6.用法和用量：急性心肌梗死及不稳定心绞痛在无禁

忌证的情况下，主张在早期即最初的几小时内使用。可先

静脉注射一次2.5-5.0mg（2min内），每5分钟1次，

共3次，总剂量为10-15mg0之后15min开始口服

25-50mg、每6~12小时1次，共24-48h,然后口服

50~100mg/次、2次/d。急性心肌梗死发生心房颤动时

若无禁忌可静脉使用美托洛尔，方法同上。

7.药物代谢动力学：口服生物利用度为40%~50%。

在服药1~2h达到最大的0受体阻滞作用。口服100mg、

1次/d后，对心律的作用在12h后仍显著。主要在肝脏

由CYP2D6代谢，血浆清除半衰期为3~5h0约5%的美

托洛尔以原形由肾排泄，其余的均被代谢。

8.药物相互作用：避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、

维拉帕米合并使用；当与下列药物合并使用时可能需要调

整剂量：胺碘酮、I类抗心律失常药物、非笛体类抗炎/

抗风湿药（NSAID）、苯海拉明、地尔硫人肾上腺素、

苯丙醇胺、奎尼丁、可乐定；应严密监控同时接受其他B

受体阻滞剂（如滴眼液）或单胺氧化酶抑制剂的患者；接

受B受体阻滞剂治疗的患者，吸入麻醉会增加心脏抑制作

用；接受B受体阻滞剂治疗的患者应重新调整口服降糖药

的剂量；若与西咪替丁或月井屈嗪合用，美托洛尔的血浆浓

度会增加。

（十七）比索洛尔

1.药品分类：0受体阻滞剂。

2.用药目的：可减慢心率，改善心肌缺血，用于心绞

痛、心肌梗死的治疗。

3.禁忌证：禁用于急性心力衰竭或处于心力衰竭失代

偿期需用静脉注射正性肌力药物治疗的患者；心原性休

克；二度或三度房室传导阻滞；病态窦房结综合征、窦房

传导阻滞；引起症状的心动过缓或低血压；严重支气管哮

喘；严重外周动脉闭塞疾病和雷诺综合征；未经治疗的嗜

铭细胞瘤；代谢性酸中毒；对比索洛尔过敏者。

4.不良反应：可见轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、

嗜睡、心悸、头痛和下肢水肿、腹泻、便秘、恶心、腹痛、

红斑、瘙痒、血压明显下降、脉搏缓慢或房室传导阻滞、

麻刺感或四肢冰凉、肌肉无力、肌肉痛性痉挛及泪少；对

伴有糖尿病的年老患者，其糖耐量可能降低，并掩盖低血

糖表现。

5.剂型和规格:片剂,2.5mg/片、5.0mg/片;胶囊，

2.5mg/粒、5.0mg/粒。

6.用法和用量：口服，通常5mg/次、1次/d,按需

要调整剂量,最多一日不超过10mg。

7.药物代谢动力学：在胃肠道几乎完全吸收，肝脏首

过效应很小，生物利用度达血浆蛋白结合率约为

90%o

血浆清除半衰期为在血浆中可维持

30%10-12h24h0

可通过肝肾双途径代谢、清除。

8.药物相互作用：I类抗心律失常药物（如丙口比胺、

奎尼丁）可能增加比索洛尔对房室传导和心脏收缩力的抑

制作用；与钙通道阻滞剂合用时增加低血压风险及房室传

导阻滞；与洋地黄、可乐定联用时，需在比索洛尔停用几

天后才能停用可乐定；单胺氧化酶抑制剂可增强本品的抗

高血压效应，也有增加高血压危险的可能；增加降糖药的

作用，同时可能掩盖低血糖症状，应监测血糖。

（十八）卡托普利

1.药品分类：ACEI类。

2.用药目的：用于STEMI患者的治疗，改善预后，

预防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对ACEI过敏者。

4.不良反应：常见皮疹、心悸、咳嗽、味觉迟钝，较

少见蛋白尿、眩晕、血管性水肿、面部潮红，少见白细胞

与粒细胞减少。

5.剂型和规格：片剂，12.5mg/片、25.0mg/片。

6.用法和用量：视病情或个体差异而定，给药剂量须

遵循个体化原则，按疗效予以调整。口服，起始剂量12.5

mg/次、2~3次/d,按需要1~2周后增至50.0mg/次、

2~3次/&宜在餐前1h服药。

近期大量服用利尿剂，处于低钠/低血容量而血压正常

或偏低患者，起始剂量6.25mg/次、3次/d,逐步增加

至常用量。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，约15min起效，

1.0-1.5h达血峰浓度，生物利用度60%,蛋白结合率

血浆清除半衰期，作用持续胃肠中

30%,4h6~12h0

食物可使卡托普利吸收减少30%~40%,故宜在餐前1h

服药。在肝脏内代谢为二硫化物，经肾脏排泄。

8.药物相互作用：与利尿药、扩血管药等其他降压药

合用，可致低血压；与螺内酯、氨苯蝶碇、阿米洛利合用

可引起高血钾；与锂剂联合可使血清锂水平升高。在糖尿

病或肾功能损害的患者中，禁止卡托普利与阿利吉仑合

用。

（十九）依那普利

1.药品分类：ACEI类。

2.用药目的：用于STEMI患者的治疗。改善预后，预

防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对依那普利过敏或双侧性肾动脉狭

窄患者；肾功能严重损害患者慎用。

4.不良反应：有头昏、头痛、嗜睡、口干、疲劳、上

腹不适、恶心、心悸、胸闷、咳嗽、面红、皮疹和蛋白尿

等。

5.剂型和规格：片剂，2.5mg/片、5.0mg/片、10.0

mg/片。

6.用法和用量：口服，起始剂量为5mg/次、1次/d,

随血压反应调整至10-40mg/d,分1~2次服,如疗效

仍不满意，可加用利尿药。

肾功能损害患者可根据肌酊清除率调整剂量，30-80

ml/min时，起始剂量为5mg/d,<30ml/min时，起始

剂量为

2.5mg/d0

7.药物代谢动力学：依那普利口服约1h达血浓度高

峰，生物利用度约60%,不受胃肠道内食物影响。在肝脏

内水解生成有更强抑制血管紧张素转换酶的活性二竣酸

依那普利拉。依那普利拉血浓度达峰时间为3~4h,血浆

清除半衰期为口服约以原型或依那普利拉经

11h094%

尿和粪便排出。

8.药物相互作用：其他降压药物、解热镇痛药、利尿

药、麻醉药（使用依那普利应告诉麻醉师）、抗抑郁药、

抗癌药、免疫抑制剂、肾上腺皮质类脂醇、治疗痛风的药

物和治疗糖尿病药物等可影响马来酸依那普利的效应；依

那普利可增强酒精作用，高盐食物可降低马来酸依那普利

的疗效，应避免；糖尿病患者不应联合使用马来酸依那普

利与阿利吉仑。

（二十）赖诺普利

1.药品分类：ACEI类。

2.用药目的：用于STEMI患者的治疗。改善预后，预

防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对本药任何成分或其他ACEI过敏、

曾使用ACEI治疗而引起血管性水肿以及遗传性或特发性

血管性水肿患者。

4.不良反应：偶见头晕、头痛、咳嗽、恶心、腹泻、

心悸、胸闷、乏力、低血压或体位性低血压、皮疹、血管

神经性水肿、血钾升高等，罕见血尿素氮或肌酊升高，约

5%患者因不良反应而需停药。

5.剂型和规格：片剂，5mg/片、10mg/片;胶囊，

5mg/粒、10mg/粒。

6.用法和用量：在急性心肌梗死症状发生24h内应

用。首剂给予5mg口服，24h后及18h后再分别给予

、口服，随后低收缩压的患者（收

5mg10mg10mg/d0

缩压《120mmHg）或梗死后3d内的患者应给予较低剂

量，2.5mg口服。

7.药物代谢动力学：口服7h达血浆浓度峰值。但急

性心肌梗死患者有轻微延迟。经肾排泄，血浆清除半衰期

12.6h,肾功能受损时清除率下降。赖诺普利以原形经尿

排出。食物不影响其吸收。

8.药物相互作用：与其他降压药有协同降压作用，但

一般不与B受体阻滞药及保钾药合用。与口引除美辛联用，

减弱降压效果。同时存在高血钾危险因素，如肾功能不全、

糖尿病，应慎用；与保钾性利尿剂如螺内酯、氨苯蝶嚏和

氨氮毗眯，钾增补剂或钾盐代用品联用，应监测血钾。与

排钾性利尿剂合用，利尿剂引起的低钾血症会有所改善。

二十一)缴沙坦

1.药品分类：ARB类。

2.用药目的：用于STEMI患者的治疗，改善预后，预

防不良心血管事件的发生。

3.禁忌证：禁用于对缴沙坦或所含任何赋形剂过敏

者。

4.不良反应：头痛、头晕、咳嗽、腹泻、恶心、腹痛、

乏力等，也可发生中性粒细胞减少症，偶有肝功能指标升

lW)o

5.剂型和规格：胶囊，80mg/粒。

6.用法和用量：口服，80~160mg/次、1次/d,可

在进餐时或空腹服用。建议固定服药时间，如早晨。一般

用药2周达确切降压效果，4周达最大疗效。如降压效果

不满意，可加用利尿剂。

7.药物代谢动力学：口服吸收迅速，2h血药浓度达

峰值，生物利用度为25%,与血浆蛋白结合率为95%,

作用持续24h以上。血浆清除半衰期为5~9h,以原形

经胆道（70%）及肾脏（30%）排出。

8.药物相互作用：与保钾利尿剂、补钾药或含钾药物

合用可升高血钾水平。与氢氯睡嗪合用可增加降压效果。

二十二）螺内酯

1.药品分类：醛固酮受体拮抗剂。

2.用药目的：用于STEMI后已接受ACEI和/或0受体

阻滞剂治疗，但仍存在左心室收缩功能不全、心力衰竭或

糖尿病，且无明显肾功能不全、高血钾的患者。

3.禁忌证：禁用于高钾血症、低钠血症患者。

4.不良反应：高钾血症；胃肠道反应；低钠血症；女

子毛发增多、月经失调；男性乳房发育、阳痿、性功能低

下；行走不协调；头痛等。

5.剂型和规格：片齐U,12mg/片、20mg/片。

6.用法和用量：冠心病合并心力衰竭，口服，20mg/

次、1〜2次/d。

7.药物代谢动力学：生物利用度＞90%,血浆蛋白结

合率290%,进入体内后80%由肝脏迅速代谢，口服1d

左右起效，达高峰，停药后作用仍可维持

2~3d2~3d0

根据服药方式不同血浆清除半衰期有所差异，无活性代谢

产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。

8.药物相互作用：螺内酯与含钾药物、库存血、ACEI、

ARB、环抱素等合用时，易发生高钾血症；与非苗体类药

物、肾毒性药物合用，肾毒性增加；与非笛体类药物、雌

激素、甘珀酸钠、甘草类制剂合用，可减弱螺内酯的利尿

作用；与多巴胺合用，加强螺内酯的利尿作用。

（二十三）辛伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的

治疗，动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者的二级

预防。

3.禁忌证：禁用于对辛伐他汀或所含辅料过敏者；活

动性肝脏疾病或无法解释的血清转氨酶持续升高；妊娠期

及哺乳期妇女。

4.不良反应及处理：常见恶心、腹泻、皮疹、消化不

良、瘙痒、脱发、关节痛、晕眩等，如不可耐受可以停药；

罕见胰腺炎、感觉异常、周围神经病变、血管神经性水肿、

脉管炎、血小板减少症、呼吸困难等，一旦发生需立即停

药。

肝脏安全性：无需常规监测肝功能，但是当患者出现

黄疸、不适、疲乏、无力等症状时需要监测；如果治疗期

间，丙氨酸转氨酶或天冬氨酸转氨酶升高1~3倍，不必

停用他汀；如果＞3倍，应重复检测并定期复查，如仍持

续高于此值且无其他原因可供解释，需停用他汀。

肌肉安全性：他汀所致肌损害主要包括肌痛、肌酶升

高和横纹肌溶解。不建议常规监测肌酸激酶水平，除非患

者出现肌肉症状，如肌痛、肌无力等。一旦患者出现肌肉

症状并伴肌酸激酶＞10倍正常值水平，应停止他汀类药物

治疗。

5.剂型和规格：片齐U,10mg/片、20mg/片。

6.用法和用量：口服。

(1)高胆固醇血症患者：起始剂量10-20mg/次，

晚间顿服。

(2)心血管事件高危人群：推荐起始剂量20-40mg/

次，晚间顿服。调整剂量应间隔4周以上。

(3)纯合子家族性高胆固醇血症患者：推荐40mg/

次，晚间顿服；或80mg/d,分早晨20mg、午间20mg

和晚间40mg服用。

（4）肾功能不全患者：慢性肾脏疾病（CKD）1~3期

者无需调整剂量，4期者减量，慎用。

7.药物代谢动力学：辛伐他汀首过效应高，口服生物

利用度约5%。吸收后肝内浓度高，经肝脏代谢。60%经

胆汁从粪便排出，13%经尿排出。血药浓度达峰时间为

血浆清除半衰期为

1.3-2.4h,3.0h0

8.药物相互作用：与抗凝药同时使用可使凝血时间延

长。考来替泊、考来烯胺可使辛伐他汀的生物利用度降低，

故应在服用4h后再服用辛伐他汀。与环抱素、红霉素、

吉非贝齐、达那嗖、烟酸、胺碘酮、维拉帕米、地尔硫、

夫西地酸、免疫抑制剂同时使用增加肌溶解或急性肾功能

衰竭的风险，不建议联合应用；不建议与除非诺贝特以外

的贝特类药物联用，会增加横纹肌溶解风险。

（二十四）阿托伐他汀

1.药品分类：调脂及抗动脉粥样硬化药。

2.用药目的：用于高胆固醇血症和混合型高脂血症的

治疗，ASCVD患者的二级预防。

3.禁忌证：参考辛伐他汀。

4.不良反应及处理：参考辛伐他汀。

5.剂型和规格：片剂］,10mg/片、20mg/片。

6.用法和用量：口服。

(1)原发性高胆固醇血症和混合型高脂血症：起始剂

量10mg/次、1次。。

(2)杂合子型家族性高胆固醇血症：起始剂量为10

mg/次、1次/&逐步加量(间隔4周)至40mg,如仍

不满意，可将剂量增加至80mg/次、1次/d或加用胆酸

螯合剂。

(3)纯合子型家族性高胆固醇血症：10-80mg/次、

1次/5

(4)预防性用于存在冠心病危险因素的患者：10

mg/d、1次/d。

(5)老年人无需调整剂量；肾功能不全患者无需调整

剂量。

7.药物代谢动力学：口服后迅速吸收，不受食物影响；

血药浓度达峰时间为1