兽医药理学专业知识培训专家讲座

兽医药理学辅导兽医药理学专业知识培训第1页第一章总论掌握内容一、药动学二、药效学三、影响药品作用原因四、合理用药兽医药理学专业知识培训第2页一、药品代谢动力学

Pharmacokinetics总论研究内容：药品跨膜转运药品体内过程：机体对药品处置（disposition）吸收(absorption)分布(distribution)代谢(metabolism)排泄(excretion)简称ADME体内药品浓度（血药浓度）动力学规律

兽医药理学专业知识培训第3页药品跨膜转运1.简单扩散大部分药品均经过这种方式转运。药品解离度与体液pH对扩散产生显著影响。酸性药品（如乙酰水杨酸、青霉素、磺胺等）在碱性较高体液中有较高浓度，碱性药品（如利血平、红霉素、土霉素等）则在酸性体液中浓度较高。2.主动转运3.易化扩散4.胞吞和胞饮5.离子对转运酸性药品：pH-pKa=lg解离浓度/非解离浓度(HAH++A-)碱性药品：pH-pKa=lg非解离浓度/解离浓度(BH+H++B)

兽医药理学专业知识培训第4页一、药品吸收（absorption）概念是指药品从用药部位进入血液循环过程。除静脉注射药物直接进入血液循环外，其它给药方法都有吸收过程。

影响原因：给药路径剂型药品理化性质动物种属总论体内过程给药路径：内服、注射、呼吸道、皮肤兽医药理学专业知识培训第5页影响胃肠道吸收原因：1）药品剂型：药品制剂释放速率和胃肠中溶解速率影响药品吸收速率和程度。溶解药品和液体剂型较易吸收。2）胃肠排空作用：排空速率会影响药品进入小肠速率。适当肠蠕动可促进固体药品制剂崩解和溶解有利于药品吸收。3）pH值：胃肠液pH能显著影响药品解离度，酸性药物在胃中易吸收，碱性药品在小肠中吸收。4）药品相互作用5）首过效应：首过消除或第一关卡效应，指内服药品从胃肠道吸收经门静脉系统进入肝脏，在肝药酶和胃肠道上皮酶联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环药量降低现象。总论兽医药理学专业知识培训第6页总论路径吸收速度优点缺点消化道给药口服吸收差异大，多原因影响简便，安全，经济吸收慢，不规则，刺激性强或易消化药品、危急或昏迷病人不宜应用舌下脂溶性药品经毛细血管快速吸收无首过效应，不被胃肠道破坏，用量小适适用于极少数药品直肠经直肠黏膜吸收无首过效应大分子药品、脂肪、蛋白质、多糖类不吸收，给药不方便注射给药皮下经毛细血管吸收，较均匀、迟缓水溶液吸收较快，植入片剂吸收慢而持久，常被采取刺激性、油性药品不宜；不宜注射大容量药液；易疼痛、发炎、化脓肌肉血管较丰富，吸收较皮下快惯用刺激性较强药品易引发坏死，不宜应用静脉直接注入血液剂量易控制，刺激性药品可稀释后用，大量静滴。易产生不良反应，注射液需等渗，透明澄清、无致热源动脉直接随血流抵达作用部位化疗局部给药，减轻全身性不良反应操作复杂，不惯用局部注射蛛网膜下腔、关节腔呼吸道吸入经呼吸道黏膜吸收产生局部或全身作用需特殊设备，对气雾剂颗粒大小有要求兽医药理学专业知识培训第7页二、药品分布分布是指药品从全身循环转运到各器官、组织过程。总体分布不均匀，但血液中分布均匀。总论影响分布四个原因：药品理化性质：脂溶性高，非解离型、小分子物质分布广。血浆蛋白结合率组织血流量药品对组织亲和力体液pH和药品解离度体内屏障兽医药理学专业知识培训第8页三、药品排泄药品或其代谢物从体内经过排泄排出体外，主要排泄路径为肾脏排泄和胆汁排泄，其它组织器官也参加某写物质排泄。肾脏排泄：注意不一样动物闹也pH不一样，所以读通以药品在不一样动物排泄速率不一样。肉食酸性，犬猫弱酸偏中性，草食碱性胆汁排泄：分子量300以上极性药品排泄。犬鸡强，猫、绵羊中等，兔猴差。肠肝循环乳汁排泄：大部分药品能够从乳汁排泄，普通为被动扩散机制。乳汁pH（6.5-6.8）较血浆pH（7.4）低，所以碱性药品在乳中浓度高于血浆，如红霉素、TMP；奶废弃期

总论兽医药理学专业知识培训第9页定义：指药品在体内发生化学结构改变称为生物转化。后果：代谢失活或代谢活化，毒性增加步骤：Ⅰ相反应（第一步）氧化还原水解极性增加Ⅱ相反应（第二步）结合反应极性深入增加葡萄糖醛酸、硫酸、谷胱甘肽、甘氨酸总论四、药品生物转化（biotransformation）兽医药理学专业知识培训第10页药酶诱导（enzymeinduction）有些药品能兴奋药酶，促进其合成增加或活性增强。能增强酶活性药品称肝药酶诱导剂(enzymeinducer)。比如：苯巴比妥、安定、水合氯醛、保泰松、氨基比林、苯海拉明等。药酶抑制（enzymeinhibition）有些药品能使药酶合成降低或酶活性降低，能够减弱酶活性药品称肝药酶抑制剂(enzymeinhibitor)。比如：有机磷杀虫剂、氯霉素、异烟肼、乙酰苯胺、对氨水杨酸等。

影响肝药酶活性（增强或减弱）药品可产生药品之间相互作用。

总论兽医药理学专业知识培训第11页总论药动学参数1、血药浓度与药时曲线峰浓度（peakcon）峰时（peaktime）潜伏期（latentperiod）连续期（persistentperiod）残留期（residualperiod）升段：吸收分布过程降段：代谢排泄过程与消除相关兽医药理学专业知识培训第12页2、消除半衰期

血药浓度下降二分之一时间，称半衰期，用t1/2表示，反应药品从体内消除快慢一个指标，是制订给药间隔时间主要依据。也是预测连续屡次给药时体内药品到达稳态浓度主要参数。比如：按半衰期间隔给药5～6次即可达稳态浓度。停药后经5个t1/2时间体内药品消除达95％。按一级动力学消除，则消除半衰期为常数，不受药品初始浓度和给药剂量影响；零级动力学消除药品，半衰期与初始浓度相关，剂量越大，消除半衰期越长。3.体去除率（ClB）：指机体消除器官在单位时间内清楚药品血浆容积，即单位时间内有多少毫升血浆中所含药品被机体清除。单位：ml/min或L/h。兽医药理学专业知识培训第13页4、表观分布容积（Vd）

指药品在体内分布到达动态平衡时，药品总量按血浆药品浓度分布所需总容积。是一个数学概念，反应药品在体内分布情况，Vd越大，药品穿透入组织越多，分布越广，血中药品浓度越低。Vd靠近0.8-1.0L/kg,药品在体内分布均匀；Vd大于1.0L/kg，表明组织浓度大于血浆浓度，分布广，如吗啡、利多卡因、喹诺酮；Vd小于1.0L/kg，组织浓度低于血浆浓度，如水杨酸、保泰松、青霉素等。兽医药理学专业知识培训第14页5、生物利用度（F）

经过肝脏首过消除过程后能被吸收进入体循环药品相对量和速度。绝对生物利用度AUC静注AUC血管外给药×100%F=相对生物利用度受试制剂AUCF=标准制剂AUC×100%生物等效性：同一药品含有同一有效成份，且剂量、剂型和给药路径相同，则二药在药学方面是等同；两个药学等同药品，若所含有效成份AUC、达峰时间、峰浓度无显著性差异，则成为生物等效。兽医药理学专业知识培训第15页1、药品作用基本表现药品作用（drugaction）是指药品分子与机体细胞大分子之间初始反应。药理效应（pharmacologicaleffect）是药品作用结果，表现为机体生理生化功效改变。总论二者意义靠近，在习惯使用方法上并不严加区分，但当二者并用时，应表达先后次序。二、药效学兽医药理学专业知识培训第16页兴奋（stimulation）与抑制(depression)机体在药品作用下，使机体器官、组织生理生化功效增强称为兴奋，反之为抑制。兴奋药与抑制药有药品对不一样器官作用可能引发性质相反效应，药品就是经过其兴奋或抑制作用调整和恢复机体被病理原因破坏平衡，从而到达治疗疾病目标。除了功效性药品表现为兴奋和抑制作用外，化疗药品主要是作用于病原体，使机体生理生化功效免受损害。总论1、药品作用基本表现二、药效学兽医药理学专业知识培训第17页2、药品作用方式按作用部位可分为：局部作用：药品吸收进入血液之前在用药局部产生作用。如局麻药作用。全身作用或吸收作用：药品经吸收进入全身循环后分布到作用部位产生作用。如吸入麻醉药作用。按作用发生次序可分为：直接作用或原发作用：药品直接作用于靶位，如洋地黄直接作用于心肌细胞。间接作用或继发作用：由直接作用所引发其它器官效应，如洋地黄引发利尿作用。兽医药理学专业知识培训第18页3、药品作用选择性机体不一样组织器官对药品敏感性不一样造成了药品选择性。

原因：1、药品对不一样组织亲和力不一样；2、药品在不一样组织代谢速率不一样；3、不一样组织受体数量和分布不一样。药品作用选择性是治疗作用基础，选择性高，针对性强，治疗效果好，极少或没有副作用。总论兽医药理学专业知识培训第19页4、药品作用两重性药品治疗作用（therapeuticaction）能对防治疾病产生有利作用称为治疗作用。可分为：

对因治疗（etiologicaltreatment）：消除疾病原发致病因子，中医称为治本。如化疗药杀死病原微生物控制感染性疾病。

对症治疗（symptomatictreatment）:药品作用在于改进疾病症状，中医称为治标。如解热镇痛药解热作用。

治疗标准：急则治其标，缓则治其本

总论兽医药理学专业知识培训第20页药品不良反应（adversereaction）与用药目标无关或对动物产生损害作用均为不良反应。1、副作用（sideeffect）在惯用治疗剂量时产生与治疗无关作用或危害不大不良反应。原因：药品选择性不高特点：不可防止，但普通能够预料、能够减轻，能经过调整剂量或合并用药来缓解、纠正。比如：阿托品总论兽医药理学专业知识培训第21页2、毒性反应（toxiceffect）治疗剂量下不出现，仅在剂量过大或用药时间过长，体内药品蓄积过多时才出现反应，毒性反应会引发机体机能或组织结构改变。急性毒性慢性毒性特点：能够预知，采取剂量个体化，控制给药时间和间隔，定时检验相关功效，必要时停药或更换用药，也可防止。毒性较大药品如洋地黄类。总论兽医药理学专业知识培训第22页3、变态反应（allergiceffect）又称过敏反应，指机体对药品不正常免疫反应，出现于过敏体质者，其反应性质与药品效应、剂量无关，但反应程度相差大。原因：有些大分子药品本身为半抗原，可与体内蛋白质结合形成完全抗原并含有抗原性，刺激机体产生抗体，当在次接触就会引发变态反应。致敏原能够是药品本身，也可是药品代谢产物或药品中杂质。比如青霉素引发变态反应，与其水解产生青霉噻唑酸和青霉烯酸相关，故临床使用应现用现配。总论兽医药理学专业知识培训第23页4、后遗效应（residualeffect）指停药后血药浓度已降至阈值以下时残余药理效应。原因：药品与受体牢靠结合，或药品造成不可逆组织损害所致。比如：口服巴比妥类药品，次晨出现宿醉现象；有些药品可产生对机体有利后遗效应，如抗生素后效应，抗生素后白细胞促进效应。总论兽医药理学专业知识培训第24页5、继发性反应（secondaryeffect）是药品治疗作用引发不良后果。比如二重感染。6、特异质反应：因为生化过程异常所致，与遗传原因相关。少数特异质体质对一些药品反应尤其敏感，反应性质也可能与普通情况不一样，但与药品固有药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成正比，药理性拮抗药救治可能有效。不是免疫反应。如：对骨骼肌松弛药琥珀胆碱发生特异质反应是因为先天性血浆胆碱酯酶缺乏所致。总论兽医药理学专业知识培训第25页药品构效关系药品化学结构与药理效应或活性有着亲密关系，药理作用特异性取决于特定化学结构。化学结构类似化合物普通能与同一受体或酶结合，产生相同或相反作用。化学结构完全相同但存在光学异构体，会含有不一样药理作用。比如氯霉素总论兽医药理学专业知识培训第26页总论阈剂量(thresholddose)：能引发药品效应最小剂量。效能(efficacy)：药品所能到达效应。效价(potency)：即强度，药品到达等效效应时所需剂量。半数有效量(medianeffectivedose,ED50)：对50％个体有效剂量。半数致死量(medianlethaldose,LD50)：引发半数动物死亡剂量。极量（maximaldose）：出现最大效应剂量。药品量效关系兽医药理学专业知识培训第27页量效关系曲线总论药理效应与剂量在一定范围内成百分比关系兽医药理学专业知识培训第28页总论噻嗪类利尿药较呋噻米强度大，但后者效能较高，属于高效利尿药兽医药理学专业知识培训第29页量反应（gradedresponse）药理效应强弱可用数字或量分级表示者，如心率、血压、体温等质反应（quantalresponse）在一定药品浓度或剂量下，使单个患畜产生产生特殊效应，以有或无，阳性或阴性表示，也称全或无反应，如死亡、睡眠等。研究对象为一群体。总论兽医药理学专业知识培训第30页总论安全性评价指标治疗指数（TherapeuticIndex,TI）

=LD50/ED50

(值大，表示药品较安全)安全范围

（Marginofsafety）

ED95（99）～LD5（1）之间距离95（99）%有效量5（1）%致死量

评价药品安全性较治疗指数更加好兽医药理学专业知识培训第31页药品作用机制非特异性作用机制：与药品理化性质相关。特异性药品作用机制：与药品结构相关。受体兽医药理学专业知识培训第32页三影响药品作用原因药品方面：剂量、剂型、给药路径、疗程、联适用药动物方面：种属差异、生理差异、病理原因、个体差异喂养管理和环境原因兽医药理学专业知识培训第33页总论四、合理用药标准1.正确诊疗2.用药要有明确指征3.了解所用药品在靶动物药动学知识4.预期药品疗效和不良反应5.防止使用各种药品或固定剂量联适用药6.正确处理对因治疗和对症治疗关系7.制订合理给药方案8.防止动物源食品中兽药残留兽医药理学专业知识培训第34页第二章抗菌药主要掌握内容：化学合成抗菌药抗生素抗真菌药兽医药理学专业知识培训第35页（1）化疗指数(chemotherapeuticindex,CI)

LD50/ED50或LD5/ED95临床价值↑CI↑药品治疗效果↑对机体毒性↓普通情况下，化疗指数需大于3掌握以下基本概念兽医药理学专业知识培训第36页

（2）抗菌谱(antibacterialspectrum)抑制或杀灭病原微生物范围，可分为窄谱抗菌药与广谱抗菌药（3）抗菌活性(antibacterialactivity)

指药品抑制或杀灭病原微生物能力，可分为抑菌药与杀菌药活性表示方式：最低抑菌浓度(MIC)与最低杀菌浓度(MBC)（4）抗菌后效应（PAE）：指细菌与抗菌药短暂接触后，将药品完全除去，细菌生长依然受到连续抑制效应。以时间长短表示几乎是全部抗菌药一个性质。（5）耐药性：是指细菌与药品屡次接触，使药品敏感性下降甚至消失现象。分为天然耐药性与取得耐药性兽医药理学专业知识培训第37页明确诊疗，掌握抗菌谱和适应证：临床诊疗、病原诊疗制订合理给药方案：依据抗菌谱、抗菌活性、药动学和不良反应；特殊情况需调整剂量和疗程：依据肝肾功效、生理状态；防止耐药性产生；预防药品不良反应及残留合理联适用药

合理使用抗菌药兽医药理学专业知识培训第38页怎样正确地联适用药Ⅰ繁殖期杀菌药：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类Ⅱ静止期杀菌药：氨基糖苷类、喹诺酮类、多粘菌素类Ⅲ快效抑菌药：四环素类、氯霉素类、大环内酯类Ⅳ慢效抑菌药：磺胺类药品分类联合作用结果Ⅰ+Ⅱ：协同Ⅱ+Ⅲ：相加或协同Ⅰ+Ⅲ：拮抗Ⅱ+Ⅳ：无关或相加Ⅰ+Ⅳ：无关或相加Ⅲ+Ⅳ：相加兽医药理学专业知识培训第39页一、磺胺类抗菌药用于全身性感染磺胺药短效类：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2)中效类：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ)

长期有效类：磺胺间甲氧嘧啶(SMM)、磺胺对甲氧嘧啶（SMD）用于肠道感染磺胺药：柳氮磺吡啶(SASP)外用磺胺药：磺胺米隆(SML)、磺胺嘧啶银

(SD-Ag)、磺胺醋酰钠(SA-Na)化学合成抗菌药兽医药理学专业知识培训第40页抗菌谱抗菌谱广：对G+菌、G-菌、衣原体、放线菌、原虫有效；对弓形体有效；对绿脓杆菌有效；对砂眼衣原体有效；对伤寒杆菌敏感；对立克次体、螺旋体、结核杆菌无效。抗菌机制兽医药理学专业知识培训第41页分布广，SD可进入脑脊液，是脑部细菌感染首选药；肝脏发生乙酰化反应，失去抗菌活性，毒性保留；治疗泌尿道感染时，应选取乙酰化率低药品应用时注意：足够疗程和剂量：3-5天局部应用应清疮排脓；产蛋期禁用；应用时应充分饮水，促进排出；宜与碳酸氢钠同服，碱化尿液，促进排出；补充对应维生素急性中毒：静脉注射磺胺类钠盐，速度过快或剂量过大；慢性中毒：剂量较大或连续用药超出1周以上，肾毒性。不良反应兽医药理学专业知识培训第42页临床应用全身感染：惯用SD、SM2、SMZ、SMD、SMM，与TMP适用；肠道感染：难吸收药品如SG、PST、SST，与DVD适用；泌尿道感染：SMM、SMD、SM2；局部和软组织感染：SN、SD－Ag；原虫感染：SQ、SM2、SMM、SDM、磺胺氯吡嗪兽医药理学专业知识培训第43页二、抗菌增效剂能增强磺胺药和各种抗生素疗效，是人工合成二氨基嘧啶类。惯用有：甲氧苄啶（TMP）和二甲氧苄啶（DVD，动物专用）；国外还有：奥美普林（OMP）、阿地普林（ADP）及巴喹普林（BQP）兽医药理学专业知识培训第44页三、喹诺酮类抗菌药药品共同特点：抗菌谱广（支原体），杀菌力强，吸收快，抗菌作用独特，使用方便动物专用具种：恩诺沙星、单诺沙星、二氟沙星、沙拉沙星作用机制：影响细菌DNA盘旋酶不良反应：幼龄动物软骨发生变性，引发跛行和疼痛注意事项：幼龄动物不用，产蛋期禁用临床主要用于支原体、大肠杆菌等感染。主要掌握药品：恩诺沙星、环丙沙星、达氟沙星、二氟沙星、诺氟沙星、沙拉沙星。兽医药理学专业知识培训第45页四、喹噁林类乙酰甲喹：猪痢疾密螺旋体作用佳，首选药，仔猪黄白痢等，不能促生长。喹乙醇：抗菌促生长，主要用于体重低于35千克猪，休药期35天，禁用于禽和鱼。喹烯酮：抗菌促生长兽医药理学专业知识培训第46页五、硝基咪唑类抗原虫与厌氧菌。甲硝唑和地美硝唑：抗滴虫和阿米巴原虫兽医药理学专业知识培训第47页抗生素一、

-内酰胺类抗生素青霉素G：口服易破坏，但禽类和新生仔猪可内服达有效浓度，杀菌剂，主要对革兰氏阳性菌有好作用，与氨基甙类抗生素适用有协同，与红霉素、四环素等适用拮抗。过敏反应。水溶液易失效并产生致敏物，故用前配制；易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，防止适用特点：不耐酸、不耐酶、窄谱青霉素类兽医药理学专业知识培训第48页长期有效青霉素普鲁卡因青霉素(procainebenzylpenicillin)轻度感染或维持剂量,肌注后迟缓释放青霉素，主要用于慢性感染。苄星青霉素(benzathinebenzylpenicillin)预防或长久用药，吸收、排泄慢，血药浓度低，用于轻度或慢性感染。兽医药理学专业知识培训第49页特点：

耐酸：可口服，不耐酶：对耐药金葡菌感染无效；

口服、肌注均易吸收，内服阿莫西林血药浓度高于氨苄西林。

对G-杆菌有效：可用于伤寒、副伤寒以及G-杆菌所致呼吸道感染、尿路感染。对阳性菌效果不如青霉素，对阴性菌作用不及氨基甙类。广谱青霉素类氨苄西林（Ampicillin)阿莫西林（Amoxicillin）兽医药理学专业知识培训第50页苯唑西林（oxacillin）氯唑西林（cloxacillin）特点：

半合成耐酸耐酶

可口服，血浆蛋白结合率高，不易透过血脑屏障

主要用于耐青霉素G金葡菌感染，如奶牛乳腺炎

耐酶青霉素类兽医药理学专业知识培训第51页头孢菌素类（先锋霉素类）头孢氨苄（先锋霉素IV）第一代头孢，对革兰氏阳性菌作用强，主要用于敏感菌引发呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织感染。兽医药理学专业知识培训第52页

头孢噻呋（Ceftifur）动物专用第三代头孢菌素内服不吸收，肌内和皮下注射吸收快速；体内分布广泛广谱杀菌，抗菌活性比氨苄西林强，对链球菌活性比氟喹诺酮类药品强不良反应主要为菌群紊乱或二重感染，肾毒性，牛引发特征性脱毛和瘙痒兽医药理学专业知识培训第53页头孢喹诺（cefquinome）动物专用第四代头孢菌素内服吸收少，肌内、皮下注射吸收快速，体内分布不广泛广谱杀菌，抗菌活性较头孢噻呋、恩诺沙星强主要用于牛、猪呼吸系统感染及奶牛乳腺炎兽医药理学专业知识培训第54页大环内酯类、截短侧耳素类和林可胺类一、大环内酯类（macrolides)是一类含有14-16元大环内酯基本化学结构抗生素按化学结构分为：14元大环内酯类红霉素、罗红霉素、克拉霉素15元大环内酯类阿奇霉素、螺旋霉素、罗他霉素16元大环内酯类麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素

泰乐菌素、替米考星兽医药理学专业知识培训第55页红霉素erythromycin内服采取耐酸依靠红霉素或琥乙红霉素。易产生耐药性，用药不超出1周，停药后可恢复敏感性。应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎。不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引发呕吐、腹泻、腹痛等症状，可用肠溶片。肝药酶抑制剂吉他霉素（北里霉素）：饲料添加剂，用于猪鸡。兽医药理学专业知识培训第56页泰乐菌素tylosin畜禽专用抗生素；内服易吸收，可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而失效；对革兰氏阳性菌作用弱于红霉素，对支原体有较强抑制作用，对牛、猪、鸡还用促生长作用；不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素毒性；主要用于防治支原体感染。乙酰异戊酰泰乐菌素：畜禽专用，与泰乐菌素相同，主用于猪、鸡支原体感染兽医药理学专业知识培训第57页半合成畜禽专用抗生素。药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。药动学：肺组织、乳中药品浓度高。不良反应：禁止静注，可致死动物，引发负性心力效应(negativeinotropiceffect)。应用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。替米考星(tilmicosin)兽医药理学专业知识培训第58页Pfizer企业产品,大环内酯类抗生素,注射剂，商品名Draxxin。年在欧洲上市，年在美国上市。用于治疗猪、牛呼吸道感染,如猪放线杆菌性胸膜肺炎、巴氏杆菌病、波氏杆菌、副嗜血杆菌病，牛巴氏杆菌病、睡眠嗜血杆菌病。不能与其它大环内酯类抗生素或林可霉素同时使用，泌乳期奶牛禁用。泰拉霉素(Tulathromycin兽医药理学专业知识培训第59页泰妙菌素（tiamulin）又名泰妙灵、支原净。抗菌谱与大环内酯类抗生素相同，对支原体、胸膜肺炎放线杆菌、和密螺旋体有强效；对G-作用弱。单胃动物内服生物利用度高，主要从胆汁排泄；用于治疗鸡慢呼、猪气喘病、传染性胸膜肺炎、猪密螺旋体性痢疾；本品禁与聚醚类抗生素适用，可加强后者毒性，马禁用，易引发结肠炎，猪过量使用也会造成呕吐。截短侧耳类抗生素兽医药理学专业知识培训第60页沃尼妙林（Valnemulin）半合成畜禽专用抗生素国外同意临床用于牛猪鸡感染性疾病，尤其是畜禽呼吸道感染。作用略强于泰妙菌素兽医药理学专业知识培训第61页内服吸收不完全，肌注吸收良好，代谢物仍有活性。抗菌谱：同大环内酯类（革兰氏阳性菌、支原体）。大剂量内服有胃肠道反应，肌内给药刺激性强，家兔敏感应用：革兰氏阳性菌感染、厌氧菌感染、支原体病。林可霉素（lincomycin,洁霉素）林可胺类抗生素兽医药理学专业知识培训第62页对G-杆菌作用强，对G-球菌作用差，在碱性环境下作用增强抗菌机制为抑制细菌蛋白质合成，影响膜通透性易产生耐药性，耐药机制为产生钝化酶、膜通透性改变、抗生素靶位修饰极性大，口服不吸收，主要分布于细胞外液，肾皮质浓度高，可进入内耳淋巴液，不易透过血脑屏障，原型经肾排泄对酶稳定性：奈替>阿米>妥布>庆大>卡那>链临床应用于G-杆菌严重感染共同特征氨基甙类抗生素兽医药理学专业知识培训第63页

链霉素（Streptomycin）内服难吸收，肌注吸收快速而完全，不易进入脑脊液，可透过胎盘屏障，尿中浓度高，碱化尿液可增强作用对大多数G－杆菌和G＋球菌及结核杆菌效果好。对绿脓杆菌效果弱。细菌易产生耐药性，常与青霉素联适用药。不良反应：过敏反应，肾毒性，听觉神经损害。兽医药理学专业知识培训第64页庆大霉素（Gentamicin）内服难吸收，肠内浓度高；该类药品中抗菌谱较广，抗菌活性最强，对G＋菌和G－菌都有作用，对绿脓杆菌高效，对耐药金葡菌有效，对支原体有一定作用；兽医临床用药广泛，用于敏感菌引发各种疾病；易产生耐药性，停药后敏感性会恢复；不良反应同链霉素。兽医药理学专业知识培训第65页卡那霉素（kanamycin）内服吸收不良，尿中浓度高，可用于治疗尿道感染；抗菌谱阈链霉素相同，抗菌活性稍强，对绿脓杆菌无效，对结核杆菌和耐青霉素金葡菌有效；主要用于治疗敏感菌引发呼吸道、肠道、泌尿道感染，也能够用于治疗猪萎缩性鼻炎；不良反应同链霉素。兽医药理学专业知识培训第66页新霉素（neomycin）抗菌谱与链霉素相同内服吸收少，肠内浓度高毒性大，禁用注射给药主要用于肠道大肠杆菌感染、子宫内膜炎、乳腺炎。兽医药理学专业知识培训第67页大观霉素（pectionmycin）又名壮观霉素；对G－有较强作用，对G＋作用较弱，对支原体有一定作用；常与林可霉素联用防治仔猪腹泻、支原体肺炎等。兽医药理学专业知识培训第68页安普霉素（apramycin）抗菌谱广；内服给药吸收差；肌内注射吸收快主要用于幼龄畜禽大肠杆菌、沙门氏菌感染，对猪密螺旋体性痢疾，畜禽支原体病亦有效；猫较敏感，易产生毒性兽医药理学专业知识培训第69页抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：对G+菌、G-菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、阿米巴原虫有效，对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效，对G+菌<PG，对G-菌<氨基苷类和氯霉素。抗菌谱四环素类抗生素共性兽医药理学专业知识培训第70页体内过程四环素类抗生素共性吸收不完全，易受食物或药品等影响；分布广泛，易透入胎儿循环及乳汁中，易沉积于骨和牙组织中，不易透过血脑屏障；可形成肝肠循环。兽医药理学专业知识培训第71页临床应用立克次体感染衣原体感染细菌性感染支原体感染螺旋体感染兽医药理学专业知识培训第72页土霉素（oxyteracycline）内服吸收不完全，不宜与含多价金属离子药品或饲料、乳制品共服；反刍动物不宜内服给药，吸收差，抑制胃内微生物活性显著肠肝循环广谱抑菌：大肠杆菌、多杀氏巴氏杆菌、支原体、放线菌、螺旋体感染细菌对本品易产生耐药性兽医药理学专业知识培训第73页四环素(tetracycline)口服吸收不完全，但血药浓度较金霉素和土霉素高，易受食物影响；作用与土霉素相同；肝、肾功效不全患畜禁用兽医药理学专业知识培训第74页多西环素(doxycycline,强力霉素)抗菌力较四环素强；细菌对本品与土霉素、四环素等存在交叉耐药性；口服吸收完全，不受食物影响，有显著肠肝循环；以无活性代谢产物随粪便排出；对肠道菌群无影响；该类药品中毒性最小，肾功效不全亦可用。兽医药理学专业知识培训第75页氟苯尼考（florfenicol）又称氟甲砜霉素，动物专用广谱抗生素；内服、肌注吸收快，分布广，半衰期长；抗菌谱与氯霉素相同，抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素对猪胸膜肺炎放线杆菌效果佳；不引发骨髓抑制或再障，但有胚胎毒性。酰胺醇类（氯霉素类）兽医药理学专业知识培训第76页甲砜霉素（thiamphenicol）广谱抗生素，抗菌谱、抗菌活性与氯霉素相同内服吸收快速完全，肝内代谢少，大部分以原形代谢主要用于畜禽细菌性疾病，主要是肠道感染不产生再障，但抑制红细胞、白细胞、血小板生成，程度比氯霉素轻。有较强免疫抑制作用，长久使用造成维生素缺乏或二重感染，有胚胎毒性兽医药理学专业知识培训第77页多粘菌素E（polymycinE）对G-杆菌(绿脓杆菌)有强大抗菌作用；抗菌机制为增加细菌胞浆膜通透性；内服难吸收，主要用于肠道感染，吸收后分布全身毒性大，主要损害肾脏及神经系统；细菌不易产生耐药性，主要用于对其它抗生素耐药而难以控制绿脓杆菌感染和菌痢及局部用药；多肽类抗生素兽医药理学专业知识培训第78页杆菌肽（bacitracin）内服不吸收，肌注易吸收，但肾毒性大，不宜用于全身感染；对G＋有杀菌作用，对G－菌无效；抗菌作用不受不受环境中脓血、坏死组织或组织渗出液影响；其锌盐专门作为饲料添加剂，欧盟年起禁用本品作促生长剂。兽医药理学专业知识培训第79页二、抗真菌药（AntifungalAgents）真菌感染分为浅部和深部感染两类。浅部感染由各种癣菌引发，主要侵犯皮肤、毛发、指（趾）甲、黏膜等，发病率高，治疗药品有灰黄霉素、特比萘芬、制霉菌素或局部应用咪康唑和克霉唑等。深部感染常由白色念珠菌和新型隐球菌引发，主要侵犯内脏器官和深部组织，发病率虽低，但危害性大，常可危及生命，治疗药品有两性霉素B、氟胞嘧啶及咪唑类抗真菌药等。兽医药理学专业知识培训第80页两性霉素B(amphotericinB)

内服及肌注均不宜吸收，肌注刺激性大，采取迟缓静注；广谱抗真菌药，治疗深部真菌感染首选药；作用机制为损害胞浆膜通透性，对细菌无效；毒性大，不良反应多，静注时会出现震颤、高热和呕吐；治疗时引发肝肾损害、贫血和白细胞降低。防止与氨基甙类、洋地黄类、箭毒类、噻嗪类利尿药联用。兽医药理学专业知识培训第81页制霉菌素(Nystatin)

多烯类广谱抗真菌药，作用机制与两性霉素相同毒性大，不宜用于全身感染；内服不吸收，随粪便排泄，内服治疗胃肠道真菌感染，如犊牛真菌性胃炎、禽曲霉菌病、禽念珠菌病；局部应用治疗皮肤、黏膜真菌感染；兽医药理学专业知识培训第82页灰黄霉素(Griseofulvin)

化学结构类似鸟嘌呤，竞争性抑制鸟嘌呤代谢，干扰敏感菌DNA合成和有丝分裂；本药对各种浅部皮肤癣菌都有抑制作用；对深部真菌和细菌无效。疗程：较长，数周至数月；不易透过皮肤角质层，故外用无效；兽医药理学专业知识培训第83页酮康唑(Ketoconazole)

内服易吸收，但个体间差异大，大部分以代谢产物形式排泄，少部分以原形随尿排泄。广谱抗真菌药，对深部及浅表真菌感染菌有效，但白色念珠菌耐药；作用机制为抑制14-α-去甲基酶，使细胞膜麦角固醇合成抑制，使14-α-甲基固醇蓄积，损害膜结合酶系统功效；主要用于治疗犬、猫等球孢子菌病、组织胞浆菌病、隐球菌病、芽生菌病；亦可防治皮肤真菌病等。兽医药理学专业知识培训第84页克霉唑(Clotrimazole)

对浅表真菌作用与灰黄霉素相同，对深部真菌作用较两性霉素B差；可内服主要用于体表真菌病，如耳真菌感染和毛癣；兽医药理学专业知识培训第85页第三章消毒防腐药消毒防腐药是含有杀灭病原微生物或抑制其生长繁殖一类药品。这类药品没有显著抗菌谱。作用机制：1.使菌体蛋白变性、沉淀2.改变菌体细胞膜通透性3.干扰或损害细菌生命必需酶系统兽医药理学专业知识培训第86页影响作用原因：(1)病原微生物类型(2)消毒药溶液浓度和作用时间(3)温度(4)pH(5)有机物存在(6)水质硬度(7)配伍禁忌(8)其它原因兽医药理学专业知识培训第87页一、酚类是一个表面活性物质，对大多数不产生芽孢繁殖型细菌和真菌都有杀灭作用。苯酚：有名石炭酸，兽医临床惯用制剂为复合酚。甲酚：甲酚皂溶液，又名来苏儿。惯用消毒药兽医药理学专业知识培训第88页二、醛类又称挥发性烷化剂。甲醛溶液：40％甲醛溶液即福尔马林，能杀死芽孢。聚甲醛：为甲醛聚合物，主要用于环境熏蒸消毒。戊二醛：碱性水溶液含有很好杀菌作用。兽医药理学专业知识培训第89页三、醇类优点：性质稳定、作用快速、无腐蚀性、无残留作用，可与其它药品配成酊剂而起增效作用。缺点：不能杀灭细菌芽孢，受有机物影响大，抗菌有效浓度较高。乙醇：又名酒精，惯用75％乙醇消毒皮肤以及器械浸泡消毒。兽医药理学专业知识培训第90页四、卤素类其中氯杀菌力最强，碘较弱。含氯石灰：又名漂白粉，由氯通入消石灰制得。二氯异氰尿酸钠：又名优氯净，对繁殖型细菌和芽孢、病毒、真菌孢子都有较强杀灭作用。溴氯海因：有机溴氯复合型消毒剂，广谱、药效持久。机制：次氯酸、新生氧和卤化作用。病毒有效。兽医药理学专业知识培训第91页碘与碘化物碘：含有强大杀菌作用，也可杀灭细菌芽孢、真菌、病毒、原虫。碘酊是最有效惯用皮肤消毒药。聚维酮碘：杀菌力比碘强，兼有清洁剂作用，毒性低，对组织刺激性小，贮存稳定。碘仿：含有防腐、除臭和防蝇作用。兽医药理学专业知识培训第92页五、季铵盐类苯扎溴铵：又名新洁而灭，对G+菌作用强，对结核和真菌作用差，可一直芽孢；对亲酯性病毒作用弱，对亲水性病毒无效。用于创面、皮肤、手术器械消毒。癸甲溴铵：对多数细菌、真菌和藻类有杀灭作用，对亲酯性病毒有一定作用，用于厩舍、器具和饮水消毒兽医药理学专业知识培训第93页六、氧化剂类过氧化氢溶液：又名双氧水，3％过氧化氢溶液惯用于清洗创伤，去除痂皮，尤其对厌氧性感染更有效。高锰酸钾：极易被有机物分解而作用减弱，用于冲洗皮肤创伤及腔道炎症，还用于洗胃解毒。兽医药理学专业知识培训第94页七、酸类过氧乙酸：又名过醋酸，是一个高效杀菌剂，其气体和溶液均具较强杀菌作用，可杀灭细菌、芽孢、真菌和病毒，主要用于厩舍、用具、衣物等消毒。兽医药理学专业知识培训第95页八、碱类碱对病毒和细菌杀灭作用均较强，高浓度溶液可杀灭芽孢。氢氧化钠：又名苛性钠，消毒用氢氧化钠又叫烧碱或火碱。普通以2％溶液进行环境消毒，5％溶液用于炭疽芽孢污染消毒。氧化钙：消毒用石灰，主要成份是氧化钙，价廉易得。兽医药理学专业知识培训第96页九、染料类分为碱性（阳离子）染料和酸性（阴离子）染料。前者抗菌作用强于后者。乳酸依沙丫啶：又名雷佛奴尔，属黄色素类染料。甲紫：对革兰氏阳性菌有强大选择作用，也有抗真菌作用。兽医药理学专业知识培训第97页十、其它松馏油：防腐、溶解角质、止痒、促进炎性物质吸收和刺激肉芽生长，主要用于治疗蹄叉腐烂等。鱼石脂软膏：消炎、消肿，促进肉芽组织生长。兽医药理学专业知识培训第98页第四章抗寄生虫药主要内容：抗蠕虫药抗原虫药杀虫药兽医药理学专业知识培训第99页主要驱线虫药品阿苯达唑（albendazole,丙硫苯咪唑）：内服易吸收，首过效应强，驱虫谱广，发挥抗蠕虫活性主要为阿苯达唑亚砜。芬苯达唑（fenbendazole,苯硫苯咪唑、硫苯咪唑）：内服吸收少，活性代谢产物为奥芬达唑。驱虫谱广，有极强杀虫卵作用。另一个Febantel，可代谢为芬苯达唑。兽医药理学专业知识培训第100页左咪唑（levamisole,左旋咪唑）

药动学：内服、肌内注射吸收快速完全。药效学：广谱、高效、低毒驱线虫药。还有免疫增强作用。毒副作用：类似于抑制胆碱酯酶后效应，中毒症状表现为M-胆碱样作用和N-胆碱样作用，可用阿托品解救。单胃动物宜内服给药，局部注射对组织刺激性大，马慎用、骆驼禁用。泌乳期动物禁用兽医药理学专业知识培训第101页伊维菌素(ivermectin)：肌肉注射会产生严重局部反应。驱虫作用较迟缓，对线虫和节肢动物效果好，对吸虫、绦虫和原虫无效。哥利牧羊犬敏感、禁用。阿维菌素（avermectin,爱比菌素）：兽用阿维菌素系我国首先研究开发，价格低于伊维菌素。多拉菌素(doramectin)：血药浓度高、消除半衰期长、生物利用度好。含有长期有效作用兽医药理学专业知识培训第102页吡喹酮(praziquantel)：理想新型广谱驱绦虫药、抗血吸虫药和驱吸虫药。毒性极低，应用安全，主要用于动物血吸虫病，也用于绦虫病和囊尾蚴病。氯硝柳胺（niclosamide,灭绦灵）:驱绦范围广、驱虫效果好，毒性，使用安全等优点，用于畜禽绦虫病、反刍动物前后盘吸虫病。干扰虫体三羧酸循环，使乳酸蓄积而发挥杀绦作用。

还含有杀钉螺作用，对螺卵和尾蚴也有杀灭作用。主要驱绦虫药品兽医药理学专业知识培训第103页硝氯酚(niclofolan)：高效、低毒理想抗牛羊肝片吸虫药，抑制虫体琥珀酸脱氢酶，影响肝片吸虫能量代谢而发挥作用。碘醚柳胺：对肝片吸虫和大片形吸虫成虫有效，对位成熟虫体也有很高活性，为彻底消除未成熟虫体，用药3周后，最好重复用药1次。泌乳期禁用。三氯苯达唑（triclabendazole,三氯苯咪唑）：对牛羊片形吸虫、前后盘吸虫有良效，为理想杀肝片吸虫药。主要驱吸虫药品兽医药理学专业知识培训第104页莫能菌素(monensin)：抗球虫、预防坏死性肠炎、对肉牛有促生长作用。用于家禽、牛、羊，产蛋期禁用，禁与泰妙菌素、竹桃霉素及其它抗球虫药配伍使用。禽：90-110mg/kg饲料；兔：20-40mg/kg饲料。盐霉素(salinomycin)：抗球虫、促生长，应用同莫能菌素。毒性稍强。禽：60mg/kg饲料。主要抗球虫药品兽医药理学专业知识培训第105页马杜霉素(Maduramicin)：抗球虫谱广，对子孢子和第一代裂殖体含有抗球虫活性，广泛用于预防鸡球虫病。安全范围窄，毒性强。5mg/Kg混饲。山度霉素（Semduramicin）：新型聚醚类抗生素。其预混剂用于预防鸡球虫病。25mg/Kg拉沙菌素（Lasalocid）：对常见球虫都有效，对子孢子、早期和晚期无性生殖阶段球虫都有效。毒性较小兽医药理学专业知识培训第106页化学合成抗球虫药氯羟吡啶第1代裂殖体1抑制机体免疫力，易产生耐药性氨丙啉第1代裂殖体2高效、安全、不宜产生耐药性地克珠利第1代裂殖体1-3高效、低毒，用药浓度最低常山酮第1、2代裂殖体2-3植物生物碱，对各种球虫有效二硝托胺第1、2代裂殖体2-4适适用于蛋鸡和肉用种鸡，产蛋期禁用氯苯胍第1、2代裂殖体3国内近年基本不用磺胺类第1、2代裂殖体3-4对小肠球虫有效与氨丙啉适用，增强效果乙氧酰胺苯甲酯第2代裂殖体4氨丙啉等抗球虫药增效剂，对小肠球虫有效尼卡巴嗪第2代裂殖体4安全性高，预防球虫病，产蛋期禁用，不宜产生耐药性妥曲珠利各个阶段1-6杀球虫作用，安全范围大，治疗和预防用兽医药理学专业知识培训第107页苏拉明（suramin,萘磺苯酰脲）:对伊氏锥虫病有效，对马媾疫疗效较差，用于早期感染。以生理盐水配成10%溶液作静脉注射，牛用量为10-15mg/kg体重。毒性大，马较敏感；三氮脒（diminazeneaceturate,贝尼尔）：对锥虫、梨形虫和边虫（无形体）都有作用。毒性大、安全范围小。以注射用水配成7%溶液，深部肌肉注射，牛按3.5mg/kg体重，每日一次，连用2-3天。主要抗锥虫药品兽医药理学专业知识培训第108页硫酸喹啉脲（阿卡普林）：对家畜巴贝斯虫有特效，对牛早期泰勒虫病友一些效果，对无浆体效果差。毒性较大，大剂量时刻发生血压骤停、休克死亡，使用时分次给药。主要抗梨形虫药品兽医药理学专业知识培训第109页有机磷化合物：二嗪农：驱杀家畜体表疥螨、痒螨及蜱和虱，对禽、猫及蜜蜂毒性大，慎用，禁止与其它有机磷化合物和胆碱酯酶抑制剂适用。蝇毒磷:可用于泌乳奶牛，用于防治牛皮蝇蛆、螨、蜱和虱。马拉硫磷：畜禽体外寄生虫，对蜜蜂有剧毒，对鱼类毒性大。主要杀虫药兽医药理学专业知识培训第110页拟除虫菊酯类：氰戊菊酯：用于畜禽体表寄生虫，也可用于环境，配制药液时，水温12度最好，防止使用碱性水，忌与碱性药品适用，对蜜蜂、鱼虾及家蚕毒性强。溴氰菊酯：毒性小，但对鱼类及其它冷血动物毒性大，蜜蜂、家禽也较敏感。兽医药理学专业知识培训第111页其它杀虫药：双甲咪：广谱杀虫，接触毒，兼有胃毒和内吸作用，主要用于杀螨、蜱和虱。对皮肤有刺激作用，对鱼有剧毒，产奶山羊和水生食品动物禁用。环丙氨嗪：昆虫生长调整剂，可使蝇蛆繁殖受阻，主要用于厩舍控制蝇蛆生长繁殖，保护环境卫生。鸡内服给药。非泼罗尼可杀死昆虫和蜱，可有胃毒、触杀和内吸作用，主要用于驱除犬猫体表跳蚤、犬蜱及其它体表寄生虫，对鱼高毒。兽医药理学专业知识培训第112页第五章外周神经系统药品分类作用步骤药品应用拟胆碱药M、N受体氨甲酰胆碱促进胃肠蠕动M受体毛果芸香碱促进胃肠蠕动、缩瞳抗胆碱酯酶新斯明肌无力、促进胃肠蠕动抗胆碱药M受体阿托品东莨菪碱解痉、解毒、散瞳、阻止腺体分泌N2受体琥珀胆碱肌肉松弛拟肾上腺素药α去甲肾上腺素休克β异丙肾上腺素平喘、休克αβ肾上腺素心脏骤停、过敏反应等抗肾上腺素药α酚妥拉明血管舒张、休克β普萘洛尔抗心率失常传出神经系统药品兽医药理学专业知识培训第113页传出神经系统药品分类

分类作用步骤药品应用拟胆碱药M、N受体抗胆碱酯酶氨甲酰胆碱新斯明促进胃肠蠕动肌无力、促进胃肠蠕动M受体毛果芸香碱促进胃肠蠕动、缩瞳抗胆碱药M受体阿托品解痉、解毒、散瞳、阻止腺体分泌N2受体琥珀胆碱肌肉松弛拟肾上腺素药α去甲肾上腺素休克β异丙肾上腺素平喘、休克αβ肾上腺素心脏骤停、过敏反应等其它麻黄碱平喘抗肾上腺素药α酚妥拉明血管舒张、休克β普萘洛尔抗心率失常兽医药理学专业知识培训第114页局部麻醉药局麻药是指在用药局部能暂时地，完全和可逆性地阻断神经冲动和传导，在意识清醒条件下，使局部痛觉和感觉消失药品。全麻药与局麻药区分；镇痛药与局麻药区分。

亲脂性芳香烷基：有利于药品渗透神经组织，是发挥局麻作用基础部位。

亲水性烷胺基：中度碱性，利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。

酯键易被血浆中酯酶水解，酰胺键可反抗酯酶水解，故酰胺类性质稳定，奏效快，时效长。局麻药是经过阻断Na+通道，阻滞Na+内流，阻断动作电位产生与传导。局麻方法：表面麻醉、浸润麻醉、传导麻醉、硬膜外麻醉、封闭疗法兽医药理学专业知识培训第115页主要局麻药短效类。因含有扩张血管作用，故吸收快，可微量加入血管收缩药AD以延长时间。亲脂性低，黏膜穿透性及弥漫性差，不适合用于表面麻醉，常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉、封闭疗法。可有解痉、镇痛作用。本品毒性小，安全范围大。因为普鲁卡因进入血循环后，很快被血浆假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。注意：禁与磺胺类药、洋地黄、抗胆碱酯酶药、肌松药等伍用，有过敏反应，可发生休克，用药前皮试。Procaine,Novocaine（普鲁卡因，奴佛卡因）兽医药理学专业知识培训第116页Tetracaine（丁卡因）长期有效局麻药，作用快、强、持久，用药后1～3分钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2～3小时。脂溶性粘膜穿透力强，惯用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉（毒性大）。本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁卡因大2～4倍。因药品穿透力强，易吸收，而且代谢慢，易发生毒性反应。兽医药理学专业知识培训第117页Lidocaine,Xylocaine（利多卡因，昔罗卡因）酰胺类中效局麻药。与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时间、效应及毒性与药品浓度相关。全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻都有效。本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩张作用。无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选取此药。含有抗心律失常作用。兽医药理学专业知识培训第118页分类：选择性是相正确。大脑兴奋药：能提升大脑皮层神经细胞兴奋性，促进脑细胞代谢，改进大脑机能。如咖啡因

延髓兴奋药：又称呼吸兴奋药，能兴奋延髓呼吸中枢，增加呼吸频率和呼吸深度，如尼可刹米、回苏灵、戊四氮脊髓兴奋药：小剂量提升脊髓反射兴奋性，大剂量造成强直性惊厥，如士宁、印防己毒素中枢兴奋药第六章中枢神经系统药品兽医药理学专业知识培训第119页药理作用:CNS：经过各种受体阻断发挥作用，主要能阻断中枢D2、外周a和M受体镇静及对行为影响镇吐作用加强中枢抑制药作用影响体温调整：亦使正常体温下降。对心血管、内分泌作用抗休克作用Chlorpromazine(氯丙嗪，冬眠灵）应用

1.镇静：破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒引发惊厥。麻前给药：显著增强麻药时效，并降低麻药用量，减轻毒副作用。抗应激反应注意事项：有刺激性，速度宜慢。镇静催眠药兽医药理学专业知识培训第120页为长期有效类苯二氮卓类药品。1.抗焦虑作用：小于镇静剂量即可产生良好抗焦虑作用。主要作用部位在边缘系统。其对BDZ受体亲和力与作用强度呈良好相关性。2.镇静作用：3.肌肉松弛药：4.抗惊厥与抗癫痫作用5.对心血管系统影响Diazepam（地西泮，安定）兽医药理学专业知识培训第121页抗惊厥药药理作用：镁离子是关键。浓度过低，神经、肌肉组织过分兴奋、激动；浓度升高，中枢神经抑制，镇静、抗惊厥。镁离子可阻断神经肌肉传导，肌松作用。钙离子与镁离子发生竞争性反抗应用：抗惊厥解痉注意事项：注射速度宜慢，中毒时静注钙剂。硫酸镁注射液兽医药理学专业知识培训第122页药理作用：长期有效巴比妥类药品。抑制中枢神经系统，尤其是大脑皮层运动区；低于催眠剂量即可抗惊厥，大剂量使大脑、脑干与脊髓抑制作用加深，骨骼肌显著松弛，意识反射消失，中毒剂量抑制延髓生命中枢。对丘脑新皮层通路无抑制作用，无镇痛作用。对酶诱导作用。

应用：镇静、抗惊厥、抗癫痫Phenobarbital（苯巴比妥）兽医药理学专业知识培训第123页适应性作用强度其它作用成瘾性麻醉性镇痛药剧、锐痛镇痛作用强无有解热镇痛抗炎药慢性钝痛镇痛作用弱解热、抗炎、抗风湿无麻醉性镇痛药兽医药理学专业知识培训第124页药理作用1.中枢神经系统作用：镇痛、镇静：在不影响各种知觉剂量下即对除绞痛外各种疼痛展现较强镇痛作用。同时常伴欣快感（euphoria)。呼吸抑制：降低呼吸中枢对CO2敏感性。镇咳：有很强抑制咳嗽中枢作用。兴奋中枢一些部位：兴奋CTZ、动眼神经缩瞳核等。2.外周平滑肌兴奋作用：对胃肠道、胆道、支气管平滑肌等都有兴奋作用，肠道平滑肌张力增加但蠕动减慢，引发便秘。阿片中最主要生物碱。内服首过效应强，生物利用度低。常注射给药。吗啡morphine兽医药理学专业知识培训第125页注意：本药亦具成瘾性！本品有刺激性，不作皮下注射，中毒时用纳络酮（阿片受体拮抗剂）解救。可造成血压下降，猫过分兴奋等。应用：作为吗啡替换品，1.镇痛。2.麻前给药。3.抗休克和抗惊厥NCCH3CH5OOPethidine药理作用：含有类似吗啡各种中枢作用但均较吗啡弱，作用时间比吗啡短。成瘾性比吗啡轻。强度为其1/10～1/20。哌替啶

pethidine

兽医药理学专业知识培训第126页超短效巴比妥类药品，脂溶性高，能快速产生麻醉作用。作用机理：易化或增强脑内γ-氨基丁酸（抑制性神经递质）突触作用;阻断兴奋性递质谷氨酸盐在突触作用.肌松作用差，镇痛作用弱，注射过快会显著抑制呼吸中枢。用于动物基础麻醉、诱导麻醉或抗惊厥。硫喷妥钠全身麻醉药-诱导麻醉药兽医药理学专业知识培训第127页异丙酚短效静脉注射药，注射可快速分布全身，10秒钟内可发挥药效，强度较硫喷妥钠强，持效时间短，清醒快而完全。用于诱导和维持麻醉；也可抗癫痫等对呼吸有抑制作用，镇痛作用差。兽医药理学专业知识培训第128页诱导期短，麻醉起效快，清醒快，麻醉作用强。肌松及镇痛作用较弱（镇痛药和肌松药）；松弛支气管平滑肌；无黏膜刺激性。麻醉加深，易发生呼吸性酸中毒及诱发心律失常。用于大小动物全身麻醉，不用于产科。Fluothane(氟烷)全身麻醉药-吸入麻醉药兽医药理学专业知识培训第129页抑制中枢，增加脑部血流量和颅内压，降低脑代谢，降低皮层耗氧；肌松作用强与非极化型肌松药（潘冠罗宁、阿曲罗宁、维曲罗宁）有协同作用，联用安全。能显著抑制呼吸系统，降低呼吸频率、呼吸反射和对二氧化碳反应，可出现呼吸性酸中毒。清醒期短，用于诱导或维持麻醉。不能用于食品动物。Isoflurane(异氟烷)兽医药理学专业知识培训第130页短效或中效类巴比妥类药品抑制脑干网状结构上行激活系统，有镇静、催眠和麻醉作用；对丘脑新皮层通路无抑制作用，故无镇痛作用；对呼吸和循环有显著抑制作用，注射时速度宜慢。应用:全麻、复合麻醉、镇静、抗惊厥、抗癫痫及中枢兴奋药中毒解救。注意：静注先快速注射半量，然后再注入剩下量，防止兴奋。氯霉素可延长其作用，清醒期给予葡萄糖也会延长其作用。Pentobarbital(戊巴比妥)全身麻醉药-注射麻醉药兽医药理学专业知识培训第131页Amobarbital(异戊巴比妥)脂溶性高，作用与苯巴比妥相同，小剂量镇静、催眠，剂量增加产生抗惊厥和麻醉作用，麻醉连续时间短。主要用于中、小动物镇静、抗惊厥和麻醉。兽医药理学专业知识培训第132页脂溶性比硫喷妥钠高，作用快速，但连续时间短。镇痛型麻醉药。作用机理：dissociativeanesthesia(分离麻醉)

临床表现：意识含糊而不完全丧失，麻醉期眼睁开，咽喉反射依然存在，肌张力增加，又称“木僵样麻醉”兴奋心血管系统，心率加紧，血压升高。Ketamine(氯胺酮,开他敏）与安定药适用，僵直可消失。分离麻醉种属差异大，副作用表现为震颤、惊厥。主要用于体表小手术,如烧伤清创,切痂,植皮等。马和犬会引发兴奋和癫痫发作，不能单独使用，不用于内脏手术（内脏镇痛不显著）兽医药理学专业知识培训第133页化学保定药对中枢神经系统产生直接抑制作用，镇静、镇痛效能。抑制神经元内部神经冲动传递，肌肉松弛作用。镇静或镇痛作用强度及连续时间与所用药量呈正比，有种属差异。对心脏、呼吸、体温等影响。应用：镇静、镇痛，复合麻醉及化学保定不良反应：心率与血压失常，呼吸抑制，呕吐，抑制免疫系统。Xylazine（赛拉嗪）兽医药理学专业知识培训第134页二甲苯胺噻唑，又名静松灵，是我国合成赛拉嗪衍生物，依地酸盐取名保定宁。作用基本同赛拉嗪，含有镇痛、镇静与中枢性肌肉松弛作用。Xylazole（赛拉唑）兽医药理学专业知识培训第135页骨骼肌松弛药skeletalmuscularrelaxantsN2胆碱受体阻断药，主要作用于神经肌肉接头，可与后膜N2受体结合，产生神经肌肉传导阻断，骨骼肌松弛。分为除极化型肌松药：类似Ach。非除极化型肌松药兽医药理学专业知识培训第136页1.骨松作用产生前先有骨骼肌兴奋2.连续用药有快速耐受性3.AchE抑制药不能拮抗其肌松作用4.无神经节阻断作用琥珀胆碱suxamethonium连续性激动N2受体，使骨骼肌产生连续性去极化而松弛，iv作用仅连续5分作用特点药理作用肌松有一定次序性，头部眼肌、耳肌等小肌肉→头颈部肌肉→四肢、躯干肌肉→膈肌→窒息而死。应用保定麻醉辅助药兽医药理学专业知识培训第137页第七章解热镇痛抗炎药解热镇痛药阿司匹林【药理作用与应用】（一）解热镇痛抗风湿：作用很好，对急性风湿症有效。（二）预防血栓栓塞性疾病（三）抗痛风作用：抑制肾小管对尿酸重吸收，增加尿酸排泄。【不良反应】1、胃肠道反应：恶心、呕吐、上腹部不适。2、凝血障碍：出血倾向性疾病禁用！3.猫对其代谢慢，易产生蓄积毒性。兽医药理学专业知识培训第138页解热镇痛作用迟缓持久，几乎无抗炎抗风湿作用。主要是作为解热镇痛药，用于发烧及神经痛、关节痛、肌肉痛等。猫禁用。对乙酰氨基酚（扑热息痛）兽医药理学专业知识培训第139页安乃近内服吸收快，作用快，药效维持3-4小时，解热作用显著，镇痛作用强，有一定消炎抗风湿作用。用于肌肉痛、风湿、发烧疾病及疝痛。氨基比林解热作用强而，持久显著，有一定消炎抗风湿作用。镇痛效果较差用于肌肉痛、风湿、发烧疾病及疝痛等治疗。抗炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，还可促进尿酸排泄。保泰松兽医药理学专业知识培训第140页氟尼新葡甲胺新型动物专用解热镇痛抗炎药，含有镇痛解热抗炎抗风湿作用。用于家畜及小动物发烧、炎症、肌肉痛和软组织痛等。替泊沙林抗炎作用显著，亦有镇痛作用。主要用于犬肌肉骨骼疾病所致疼痛和炎症。仅用于犬，联用不得超出4周。兽医药理学专业知识培训第141页药理作用1、抗炎作用炎症是机体对各种刺激（物理、化学、生物、免疫等）产生一个防御反应，可有各种表现。超生理剂量（10倍）糖皮质激素含有强大抗炎作用其特点为：1）对各种原因所致炎症2）对炎症不一样阶段都有强大抗炎作用糖皮质激素类药品兽医药理学专业知识培训第142页2、抗免疫（抗炎剂量2倍）抗原浆细胞淋巴细胞抗体抗原抗体反应炎症细胞免疫巨噬细胞骨髓淋巴细胞免疫母细胞腹膜淋巴细胞免役母细胞免疫母细胞皮质激素补体小剂量大剂量皮质激素皮质激素兽医药理学专业知识培训第143页3.抗毒素（抗免疫量5-10倍）细菌内毒素可致机体高热、乏力、食欲减退等中毒症状。糖皮质激素能提升机体对内毒素耐受力，快速退热并缓解毒血症状。不能中和内毒素；也不能保护机体免受外毒素损伤。兽医药理学专业知识培训第144页4.抗休克机理：加强心肌收缩力，使心输出量增多；降低血管对一些缩血管活性物质敏感性，使痉挛血管扩张，改进微循环；兽医药理学专业知识培训第145页5、抗过敏抗原＋抗体肥大细胞5－羟色胺组胺过敏性慢反应物质糖皮质激素类药品兽医药理学专业知识培训第146页6、影响代谢升高血糖,促进肝糖原合成促进蛋白质分解，抑制蛋白合成促进脂肪代谢，但过量造成脂肪重分配轻微保钠排钾作用，降低钙吸收，促进尿钙排出兽医药理学专业知识培训第147页应用1.代谢病（牛酮血病、羊妊娠毒血症）2.感染性疾病（严重感染，尤其为毒血症）3.关节炎疾患（小剂量）4.皮肤疾病5.眼、耳科疾病6.引产（地塞米松对马无引产作用）7.休克8.预防手术后遗症兽医药理学专业知识培训第148页不良反应与注意事项急性肾上腺功效不全（停药反应）；多尿和饮欲亢进；水肿和低血钾；肌萎缩无力，骨质疏松，幼年动物生长抑制；对感染易感性增高，有时轻易引发二重感染，医源性肾上腺皮质功能亢进。

依据药品药理作用特点合理使用药品，治疗感染性疾病时同时使用抗菌药品；不用于骨软化及骨质疏松症、骨折治疗期、妊娠期、疫苗接种期等。禁用于原因不明传染病、兽医药理学专业知识培训第149页2、主要药品及其作用特点氢化可松泼尼松地塞米松倍他米松泼尼松龙曲安西龙醋酸肤轻松天然品人工合成品药理作用副作用渐弱外用渐强兽医药理学专业知识培训第150页健胃药与助消化药

健胃药(Stomachics)

定义：指能促进唾液、胃液等消化液分泌，加强胃消化机能，从而提升食欲一类药品。该类药多数是植物药。分类：苦味健胃药芳香性/辛辣健胃药盐类健胃药第八章作用于消化系统药品兽医药理学专业知识培训第151页盐类健胃药人工盐由干燥硫酸钠44%、氯化钠18%、碳酸氢钠36%硫酸钾2%混合制成。

水溶液呈弱碱性（pH8～8.5）。药理作用：（1）盐离子可刺激胃肠黏膜，反射性引发胃肠分泌、蠕动。（2）中和胃酸。（3）缓泻作用。适应症：多用于动物消化不良、胃肠弛缓、便秘。使用注意事项：禁与酸性物质或酸类健胃药、胃蛋白酶等药品配合应用。兽医药理学专业知识培训第152页稀盐酸稀醋酸乳酸胃蛋白酶胰酶乳酶生干酵母提供酸性环境轻度杀菌抑菌禁与碱性药品、鞣酸、金属盐配伍禁与抗菌药、吸附药、收敛药、酊剂配伍。主要助消化药品兽医药理学专业知识培训第153页瘤胃兴奋药促进瘤胃平滑肌收缩，加强瘤胃运动，促进反刍，消除瘤胃积食与气胀一类药品。主要药品有：氨甲酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、毛果芸香碱、新斯明，浓氯化钠注射液等。兽医药理学专业知识培训第154页制酵药与消沫药牛、羊和马、骡等家畜采食饲料后在胃肠内产生大量气体，正常情况下可随胃容物进入肠内吸收，或以游离形式经过嗳气排出（反刍兽），不出现臌胀。如采食易发酵饲料后，产生大量气体不能及时排出而造成气臌胀。如采食含皂苷植物（苜蓿），可降低液体表面张力，以泡沫形式混杂于瘤胃内容物中而不易排出造成泡沫性臌气。主要制酵药品：芳香氨醑、乳酸主要消沫药：鱼石脂、二甲基硅油兽医药理学专业知识培训第15