《药理学》课件-药效学

药理学目录contents药物的基本作用及药物作用的类型1药物的不良反应2药物的量效关系3药物的作用机制4药物的基本作用及药物作用的类型1药物的基本作用及药物作用的类型1药物作用与药理效应药物作用(drugaction):药物对机体的初始作用(与机体靶细胞作用点的结合);药理效应(drugeffect):药物作用引起机体生理、生化功能或形态的变化,是药物作用的结果,是机体对药物反应的表现;通常均指药物作用与效应的总合;习惯上可相互通用血管收缩心率加快血压升高NE作用效应（一）药物的基本作用药物的基本作用及药物作用的类型1（一）药物的基本作用兴奋:使机体原有功能水平↑,过度为“亢奋”抑制:使机体原有功能水平↓,过度为“麻痹”兴奋与抑制一定条件可相互转化,过度兴奋会转入衰竭性抑制发烧时吃退烧药——兴奋？抑制？腹泻后吃止泻药——兴奋？抑制？感冒时吃感冒药后打瞌睡——兴奋？抑制？治疗消化不良药——兴奋？抑制？胃痛、肚子痛吃止痛药——兴奋？抑制？严重惊厥导致昏迷;吸毒过量导致死亡反跳现象——皮肤过敏长时间用激素类药物突然停药会加重？抗癫痫药长期应用突然停药会加重癫痫发作？药物的基本作用及药物作用的类型1（二）、药物的作用类型１.按作用部位:

局部作用:局部麻醉药;伤口消毒;皮肤过敏吸收作用(全身作用):舌下含服硝酸甘油缓解心绞痛;口服布洛芬缓解头痛及肢体疼痛２.按作用方式:

直接作用(原发作用):药物在分布的组织器官直接产生的作用间接作用(继发作用):由直接作用引起的药物作用药物的基本作用及药物作用的类型1（二）、药物的作用类型3、药物作用的选择性:药物在治疗剂量时,常常选择性地对某一个或几个组织产生明显作用,而对其他组织器官不发生作用或作用不明显。形成原因:1)药物在体内的分布不均

2)组织器官的结构不同

3)生化功能差异意义:1)药物分类依据

2)临床选药基础药物的基本作用及药物作用的类型1(一)受体与药物作用的选择性:肾上腺素(二)药物的立体结构:奎尼丁、奎宁(三)药物的脂溶性:苯海索、山莨菪碱(四)药物浓度:苯巴比妥、多巴胺、阿托品(五)不同组织:强心苷(六)生理生化代谢途径:青霉素药物的基本作用及药物作用的类型1（二）、药物的作用类型3、药物作用的选择性:选择性是相对的,与药物剂量有关,当剂量增大时,其作用范围扩大,选择性降低。

药理作用高针对性强作用范围窄不良反应少选择性高选择性低药理作用低针对性弱作用范围宽不良反应多药物的基本作用及药物作用的类型1阿托品

腺体分泌麻醉前给药口干平滑肌胃肠绞痛排尿困难扩瞳检查眼底视力模糊畏光心脏窦缓HR

阻断M受体药理作用临床应用不良反应药物的不良反应2药物的不良反应2药物所引起的与用药目的无关的生理、生化的功能紊乱、甚至器质性变化称为不良反应。多数不良反应是药物固有效应的延伸,是可以预知的,但不一定能够避免,少数严重不良反应较难恢复。不良反应主要类型有:特点:1)治疗量产生;2)多数比较轻微;3)与治疗作用可以互相转化;4)可预知,不可避免。1、副作用药物的不良反应2阿托品

腺体分泌麻醉前给药口干平滑肌胃肠绞痛排尿困难扩瞳检查眼底视力模糊畏光心脏窦缓HR

阻断M受体药理作用临床应用不良反应药物的不良反应22、毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时发生的危害性反应,较严重。但可以预知,也是应避免发生的不良反应。急性毒性:因剂量过大立即发生,多损害循环、呼吸及神经系统慢性毒性:长期蓄积后逐渐发生,多损害肝脏、肾、骨髓、内分泌等器官特殊毒性:三致:致癌、致畸、致突变药物的不良反应23、后遗效应停药后血浆中药物浓度已降至阈浓度以下时仍然存在的药理效应。苯巴比妥催眠导致次晨头晕、困倦4、继发反应药物产生治疗作用之后继而发生的不良后果。继发性感染:长期应用广谱抗生素。药物引起机体体液性或细胞性免疫反应。常见于过敏体质者,已致敏者终身潜在,结构类似药物有交叉过敏反应。变态反应与给药剂量无关,与质量有关(杂质)。5、变态反应易引起过敏药物或过敏体质患者必须先做皮试！药物的不良反应26、特异质反应特异质病人对某种药物反应异常增高,与遗传因素有关。遗传性G-6-PD(葡萄糖6磷酸脱氢酶)缺乏者服用磺胺后可致溶血遗传性假性胆碱酯酶缺乏应用琥珀胆碱致长时间骨骼肌瘫痪。药物的不良反应27、停药反应突然停药后原有疾病加重也称反跳(Reboundreaction)现象。长期服用可乐定停药次日血压急剧升高突然停用硝酸甘油致心绞痛发作8、药物依赖性躯体依赖性:停药出现戒断症状精神依赖性:难以自控地获取药物的状态药物的不良反应2药物不良反应副反应后遗效应停药反应毒性反应变态反应特异质反应毒性作用致癌性致畸性致突变性继发反应耐受性药物依赖性药物的不良反应2举例氯碘羟喹与亚急性脊髓视神经病

氯碘羟喹曾作为抗阿米巴药物一度上市。20世纪50年代后期,日本医师发现,有许多人使用该药后患上了亚急性脊髓视神经病(简称SMON病),患者可见双足麻木、刺痛、无力、瘫痪、失明等症状,历经4年之久,方证实了氯碘羟喹与SMON病的因果关系。此时,估计日本已由此死亡数百人。药物的量效关系3药物的量效关系3药物的量效关系3（一）量反应(gradedresponse)药理效应强弱呈连续性变化,如血压下降、肌肉收缩、尿量及心律变化等,其量效曲线称“量反应”的量效曲线（二）质反应质反应(quantalresponse)又称全或无反应(allornoneresponse):以阳性反应或阴性反应来表示药理效应。药物的量效关系323

增加剂量,可产生最大效应达最大效应后增加剂量不再增强效应变异性(variability)

最大效应(效能)(maximumeffect)

EFFECT量效曲线(Doseresponsecurve)LgCon.

100%

50%

半数有效量(EC50或ED50)

引起50%阳性反应

50%最大效应的量最小有效浓度(阈浓度)药物的量效关系3效应

死亡

治疗指数

药物的作用机制4药物的作用机制4（一）量反应(gradedresponse)药理效应强弱呈连续性变化,如血压下降、肌肉收缩、尿量及心律变化等,其量效曲线称“量反应”的量效曲线（二）质反应质反应(quantalresponse)又称全或无反应(allornoneresponse):以阳性反应或阴性反应来表示药理效应。药物的作用机制4改变理化性质对酶的影响参与或干扰机体的代谢过程作用于离子通道影响细胞膜的功能影响免疫功能用非受体途径受体途径受体学说(基本理论之一）药物的作用机制4受体(receptor)是存在于细胞膜、胞浆内、细胞核上的一类介导细胞信