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文档简介

正文三氟甲基单元广泛存在于各类药物分子中，并且在过去的几十年里，已经成功设计出多种利用自由基三氟甲基化策略构建烷基−CF3键的反应方法学

(Scheme1a与Scheme1b)。然而，胺作为自由基前体用于构建烷基−CF3键的反应方法学，目前却较少有相关的研究报道[2](Scheme1c)。受到近年来1,1-二氮烯参与相关反应方法学以及脱氨基官能团化反应方法学相关研究报道的启发，报道了一种全新的脂肪族一级胺的位点专一性脱氨基三氟甲基化反应方法学，进而成功完成一系列烷基三氟甲基化分子的构建(Scheme1d)。首先，作者采用脂肪族一级胺1a作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选(Table1)，进而确定最佳的反应条件为：采用Grushin试剂(bpyCu(CF3)3，(5)作为三氟甲基源，Levin试剂2作为脱氨基促进剂，425nm蓝色LED作为光源，在MeCN反应溶剂中，反应温度为室温，最终获得77%收率的产物3a。在上述的最佳反应条件下，作者对一系列脂肪族一级胺底物(Scheme2)的应用范围进行深入研究。接下来，作者对上述脱氨基三氟甲基化过程的反应机理进行进一步研究

(Scheme3)。基于上述的实验研究以及前期相关的文献报道[4]，作者提出如下合理的反应机理(Scheme4)。

总结报道了一种全新的脂肪族一级胺的位点专一性脱氨基三氟甲基化反应方法学，进而成功完成一系列烷基三氟甲基化分子的构建。这一全新的合成转

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