执业药师考试《药学专业知识（一）》考前预测二

执业药师考试《药学专业知识（一）》考前预测二1.【最佳选择题】下列不属于药物体内代谢的第Ⅱ相结合反应的是（江南博哥）A.沙丁胺醇的酚羟基硫酸酯化结合反应B.苯甲酸和水杨酸体内代谢成马尿酸和水杨酰甘氨酸的氨基酸结合反应C.白消安和酰氯与谷胱甘肽结合解除细胞毒性的反应D.对氨基水杨酸生成对乙酰胺基水杨酸的乙酰化结合反应E.丙胺卡因R-(-)-体产生邻甲苯胺，引起高铁血红蛋白血症的水解反应正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的结合反应。药物结合反应是在酶的催化下将内源性的极性小分子如葡萄糖醛酸、硫酸盐、氨基酸、谷胱甘肽、乙酰化等结合到药物分子中或第Ⅰ相的药物代谢产物中。通过结合使药物去活化以及产生水溶性的代谢物有利于从尿和胆汁中排泄。而水解反应属于药物体内过程的Ⅰ相转化反应。2.【最佳选择题】药物制剂稳定性的影响因素包括处方因素与外界因素。有些药物分子受辐射作用使药物分子活化而产生分解，分解速度与系统的温度无关。这种影响药物降解的因素属于下列哪种因素A.光线B.空气C.温度D.金属离子络合剂E.包装材料正确答案：A参考解析：本题考查影响药物制剂稳定性的因素。本题备选项均属于外界因素，A选项，光是一种辐射能，注意题干关键词“辐射”。3.【最佳选择题】在规定的介质中缓慢地恒速释放药物的片剂是A.泡腾片B.舌下片C.肠溶片D.缓释片E.控释片正确答案：E参考解析：本题考查的是口服片剂的分类。口服片剂以普通片为主，另有分散片、咀嚼片、泡腾片、缓释片、控释片、口崩片、多层片等。其中在规定的释放介质中缓慢地恒速释放的片剂系指控释片。4.【最佳选择题】注射剂的质量要求不包括A.无菌B.无热原C.pH4～9D.黏度E.渗透压正确答案：D参考解析：本题考查注射剂的质量要求。注射剂的质量要求为pH4~9、渗透压、稳定性、安全性、澄明、无菌及无热原。注射剂没有黏度要求，黏度是眼用制剂的要求。5.【最佳选择题】《中国药典》是药品规格标准的法典。片剂的基本要求在药典中哪部分收载A.凡例B.检测方法C.指导原则D.通用方法E.制剂通则正确答案：E参考解析：本题考查药品标准中的《中国药典》通则的组成。《中国药典》通则的构成包括制剂通则、通用方法／检测方法、指导原则三部分。制剂通则中片剂条目规定了片剂的定义、分类、“重量差异”检查方法及限度的要求等。6.【最佳选择题】新生儿在使用氯霉素时，由于使氯霉素不能与下列那个物质结合，形成结合物排出体外，导致药物在体内聚集，引起灰婴综合征A.葡萄糖醛酸B.氨基酸C.硫酸D.谷胱甘肽E.尿酸正确答案：A参考解析：本题考查药物结构与第Ⅱ相生物转化的规律。药物在体内的第Ⅱ相生物转化反应是结合反应，其中与葡萄糖醛酸的结合是最普遍的结合，药物结构中的羟基、羧基、氨基、巯基和磺酸基等均能发生。新生儿由于体内的代谢酶系统不健全，不能使氯霉素代谢，导致氯霉素体内蓄积中毒，引起灰婴综合征。7.【最佳选择题】对散剂特点的错误表述是A.比表面积大、易分散、奏效快B.便于小儿服用C.制备简单、剂量易控制D.外用覆盖面大，但不具保护、收敛作用E.贮存、运输、携带方便正确答案：D参考解析：本题考查的是口服固体制剂中散剂的特点。1、一般为细粉，粒径小、比表面积大、易分散、起效快；2、制备工艺简单，剂量容易控制，便于特殊人群如婴幼儿与老人服用；3、包装、贮存、运输及携带较方便；4、对于中药散剂，其包含各种粗纤维和不能溶于水的成分，完整保存了药材的药性。8.【最佳选择题】属于片剂黏合剂的是A.甘露醇B.微粉硅胶C.甲基纤维素D.硬脂酸镁E.液状石蜡正确答案：C参考解析：本题考查的是口服固体制剂的常用辅料。可作为片剂黏合剂的有淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素（C选项）、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素。9.【最佳选择题】易发生水解的药物为A.酚类药物B.烯醇类药物C.杂环类药物D.磺胺类药物E.酯类与内酯类药物正确答案：E参考解析：本题考查的是药物的化学降解途径。①易水解药物主要有酯、内酯、酰胺、内酰胺等。②易氧化药物主要有如酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类等。10.【最佳选择题】血管紧张素转化酶抑制剂药物如卡托普利，与利尿药螺内酯合用，临床上会引起A.中毒性精神病B.昏睡C.呼吸与循环抑制D.高钾血症E.耳毒性正确答案：D参考解析：本题考查的是血管紧张素转化酶抑制剂类药物的作用特点。其共同的副作用是干咳、血钾升高等，该类药物与保钾利尿药如螺内酯合用，会导致高钾血症。11.【最佳选择题】结构中不含有硫的四碳链，有哌啶甲苯结构H2受体拮抗剂是A.西咪替丁B.雷尼替丁C.法莫替丁D.罗沙替丁E.尼扎替丁正确答案：D参考解析：本题考查的是消化系统疾病用药中H2受体阻断药的基本结构与构效关系。罗沙替丁是用哌啶甲苯环代替了在雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁和西咪替丁结构中的五元碱性芳杂环，以含氧四原子链替代含硫四原子链、将其原脒(或胍)的结构改为酰胺。12.【最佳选择题】属于碳青霉烯类，临床上与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用的β-内酰胺抗生素药物是A.

B.

C.

D.

E.

正确答案：C参考解析：本题考查的是β-内酰胺类抗生素的分类。β-内酰胺类抗生素分为：青霉素类如青霉素、氨苄西林、阿莫西林、哌拉西林等；头孢类如头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢克洛等；氧青霉烷类克拉维酸、青霉烷砜类舒巴坦等；碳青霉烯类如亚胺培南、美罗培南等；单环类氨曲南等。亚胺培南在肾脏易被肾肽酶分解失活，临床上要与肾肽酶抑制剂西司他丁钠合用。13.【最佳选择题】抗生素抗肿瘤药物多柔比星，作用于拓扑异构酶Ⅱ，由于蒽醌糖苷结构的影响，使其易于透过细胞膜进入肿瘤细胞，因此有强烈的药理活性。但也有骨髓抑制和心脏毒性作用，这主要与下列哪种代谢物有关A.乙酰亚胺醌B.半醌自由基C.青霉噻唑高分子聚合物D.乙酰肼E.亚硝基苯吡啶衍生物正确答案：B参考解析：本题考查的是蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性。蒽醌类抗肿瘤抗生素的毒性主要为骨髓抑制和心脏毒性。可能是醌环被还原成半醌自由基，诱发了脂质过氧化反应，引起心肌损伤。14.【最佳选择题】有关阿仑膦酸钠性质描述错误的是A.为氨基酸双磷酸盐的类似物B.对骨的羟磷灰石有很高的亲和力，能抑制破骨细胞的骨吸收作用C.口服吸收较差，没有骨矿化抑制作用D.患者应清晨空腹服药，足量的水吞服，保持站立位30～60minE.服药前后30min内不宜进食，但可饮用高钙浓度饮料，以促进钙吸收正确答案：E参考解析：本题考查的是双膦酸盐类抗高血钙药物的特点。阿仑膦酸钠为氨基双膦酸盐的类似物，对骨的羟磷灰石有很高的亲和力，能抑制破骨细胞的骨吸收作用。口服吸收较差，没有骨矿化抑制作用。患者应清晨空腹服药，足量的水吞服，保持站立位30～60min。服药前后30min内不宜进食，不可饮用高钙饮料。15.【最佳选择题】药物在人体内的细胞色素P450酶系最主要氧化代谢酶是A.CYP2D6B.CYP3A4C.CYP1AD.过氧化酶E.单胺氧化酶正确答案：B参考解析：本题考查的是药物代谢酶。人体的氧化-还原酶系主要有细胞色素P450酶系、黄素单加氧酶、过氧化酶、多巴胺β-单加氧酶、单胺氧化酶。其中，细胞色素P450酶系是药物最常见的氧化酶，细胞色素P450酶系由许多同工酶和亚型酶组成，其中的CYP3A4又是最主要的药物代谢酶。16.【最佳选择题】西咪替丁结构中含有A.呋喃环B.噻唑环C.噻吩环D.咪唑环E.吡啶环正确答案：D参考解析：本题考查的是西咪替丁的结构特征。西咪替丁为H2受体阻断剂抗溃疡药。化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。其结构为，其分子内的咪唑环是其发挥药效的关键官能团。17.【最佳选择题】下列叙述中与胺碘酮不符的是A.钾通道阻滞药类抗心律失常药B.属苯并呋喃类化合物C.其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性D.胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，易于代谢E.结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢正确答案：D参考解析：本题考查的是胺碘酮的结构特征、代谢及临床用途。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物；用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常；本品口服吸收慢而多变，在肝脏代谢，其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，两者均为高亲脂性化合物，可蓄积在多种器官和组织内。胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。胺碘酮结构与甲状腺激素类似，含有碘原子，可影响甲状腺激素代谢。18.【最佳选择题】关于左氧氟沙星，叙述错误的是A.其外消旋体是氧氟沙星B.相比外消旋体，左旋体活性低、毒性大，但水溶性好C.具有吗啉环D.抑制拓扑异构酶Ⅱ(DNA螺旋酶)和拓扑异构酶Ⅳ，产生抗菌作用E.长期服用可造成体内钙、铁、锌等微量金属离子流失正确答案：B参考解析：本题考查的是喹诺酮类药物。与外消旋体氧氟沙星相比，左氧氟沙星活性为氧氟沙星的2倍、水溶性为氧氟沙星的8倍，更易制成注射剂；毒副作用小，为喹诺酮类抗菌药上市中的最小者。19.【最佳选择题】在制备乳剂的乳化剂中，属于W／O型乳化剂的是A.阿拉伯胶B.脂肪酸山梨坦C.聚山梨酯D.西黄蓍胶E.卵磷脂正确答案：B参考解析：本题考查的是口服乳剂的乳化剂。阿拉伯胶、西黄蓍胶为高分子O／W型乳化剂；聚山梨酯、卵磷脂为表面活性剂O／w型乳化剂；脂肪酸山梨坦(司盘)为表面活性剂W／O型乳化剂。20.【最佳选择题】为延长脂质体在体内循环时间，通常使用修饰的磷脂制备长循环脂质体，常用的修饰材料是A.甘露醇B.聚山梨酯C.聚乙二醇D.山梨醇E.聚乙烯醇正确答案：C参考解析：本题考查的是新型靶向脂质体、长循环脂质体。聚乙二醇(PEG)修饰可增加脂质体的柔顺性和亲水性，从而降低与单核巨噬细胞的亲和力，延长循环时间，称为长循环脂质体。21.【最佳选择题】中药注射剂一般不宜制成A.溶液注射剂B.乳状液注射剂C.无菌粉末D.临用前配成溶液的浓缩液的无菌制剂E.混悬型注射液正确答案：E参考解析：本题考查的是中药注射剂分类。中药注射剂是指将饮片经提取、纯化等过程制得的可注入人体内的溶液、乳状液及临用前配成溶液的无菌粉末或浓缩液的无菌制剂。中药注射剂成分复杂，一般不宜制成混悬型注射液。22.【最佳选择题】下列哪项基质不是软膏剂的水溶性基质A.聚乙二醇B.甘油C.羊毛脂D.明胶E.卡波姆正确答案：C参考解析：本题考查的是软膏剂常用基质种类。水溶性基质主要有聚乙二醇、卡波姆、甘油、明胶等。此类基质无油腻性，能与水性物质或渗出液混合，易洗除，药物释放快，多用于湿润糜烂创面，有利于分泌物的排除。羊毛脂为油脂性基质，其他均是水溶性基质。23.【最佳选择题】氯霉素眼药水中加入硼酸的最主要作用是A.潜溶B.调节pHC.防腐D.防刺激E.助溶正确答案：B参考解析：本题考查的是滴眼剂的添加剂。滴眼剂中调节pH主要用硼酸和硼酸盐。24.【最佳选择题】下列哪项不是影响胃排空速率的因素A.肠液中胆盐B.食物的类型C.胃内容物的体积D.药物E.胃内容物的黏度正确答案：A参考解析：本题考查的是胃排空速率的因素。食物种类、胃内容物体积和黏度以及药物均会影响胃排空快慢。25.【最佳选择题】不属于制备片剂时制备工艺对药物吸收的影响的是A.混合方法B.包衣C.制粒操作和颗粒D.压片时的压力E.原料药粒径正确答案：E参考解析：本题考查的是制剂制备工艺对药物吸收的影响。E选项，原料药粒径不属于制备工艺，属于理化性质。26.【最佳选择题】以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量为A.绝对生物利用度B.相对生物利用度C.静脉生物利用度D.生物利用度E.参比生物利用度正确答案：B参考解析：本题考查的是相对生物利用度定义。生物利用度可分绝对生物利用度与相对生物利用度。绝对生物利用度是以静脉制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，通常用于原料药和新剂型的研究；相对生物利用度是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物活性成分吸收进入血液循环的相对量，用于剂型之间或同种剂型不同制剂之间的比较。27.【最佳选择题】异喹胍慢代谢者服用该药治疗高血压时，容易出现的不良反应是A.高血脂B.直立性低血压C.低血糖D.恶心E.腹泻正确答案：B参考解析：本题考查的是遗传因素对药物反应的影响。异喹胍是肾上腺素受体阻断药，曾用于治疗高血压，由于其抗高血压作用的剂量差别很大，今已不用。异喹胍4′-羟化代谢由CYP2D6催化，慢代谢者不能对异喹胍进行4′-羟化代谢。异喹胍4-羟化酶存在种族变异，慢代谢者在不同人群的分布率不同。异喹胍慢代谢者服用其治疗高血压时，会增加中毒危险(如直立性低血压)。28.【最佳选择题】有关片剂质量检查的表述，不正确的是A.片剂脆碎度按《中国药典》规定，要求不得超过1％B.小剂量的药物应符合含量均匀度的要求C.薄膜衣片的崩解时限是30minD.普通片的崩解时限是15minE.<0.30g的片重差异限度为±10％正确答案：E参考解析：本题考查的是固体制剂的质量检查。<0.30g的片重差异限度为±7.5％，≥0.30g的片重差异限度为±5％。29.【最佳选择题】下列有关贴剂(TDDS)的特点，错误的是A.可避免肝脏的首关效应B.可延长药物作用时间，减少给药次数C.可维持恒定的血药浓度，减少了胃肠道的毒副作用D.不适合要求起效快的药物E.使用方便，可大面积使用，无刺激性正确答案：E参考解析：本题考查的是贴剂的特点。贴剂的不足是大面积给药会对皮肤产生刺激性和过敏性，起效慢，不适合要求起效快的药物、存在皮肤的代谢与贮库作用、药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大等。贴剂的特点是常考的内容。30.【最佳选择题】阿托品作用于M受体，不作用于N受体，体现了药物作用的A.特异性B.选择性C.抑制性D.局部作用E.全身作用正确答案：A参考解析：本题考查的是药物的作用方式。药物作用的特异性是指药物作用于特定的靶点。多数药物通过化学反应而产生药理效应，化学反应的专一性使药物作用具有特异性。例如，阿托品特异性地阻断M胆碱受体，而对其他受体影响不大。药物作用的特异性取决于药物的化学结构，决定于构效关系。31.【最佳选择题】下列薄膜包衣材料中，属于胃溶型的是A.乙基纤维素B.醋酸纤维素C.羟丙基甲基纤维素D.醋酸纤维素酞酸酯E.羟丙基甲基纤维素酞酸酯正确答案：C参考解析：本题考查薄膜包衣材料。薄膜包衣材料包括：①胃溶型：主要有羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸(AEA)等；②肠溶型：主要有虫胶、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、丙烯酸树脂类(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ号)、羟丙基甲基纤维素酞酸酯(HPMCP)；③水不溶型，主要有乙基纤维素(EC)、醋酸纤维素等。32.【最佳选择题】关于托洛沙酮的性质和代谢，描述错误的是A.分子内含氨基甲酸酯结构B.选择性地抑制MAO-A活性C.阻断5-HT和NA的代谢D.适用于治疗神经官能性抑郁症、躁狂抑郁性精神病人的抑郁症发作E.为选择性5-羟色胺再摄取抑制药正确答案：E参考解析：本题考查选择型MAO-A（单胺氧化酶A）抑制药。托洛沙酮为选择型MAO-A抑制药，分子内含氨基甲酸酯结构，阻断5-HT（5-羟色胺）和NA（去甲肾上腺素）的代谢，用于治疗神经官能性抑郁症、神经质和非神经质性抑郁、退化性抑郁症、躁狂抑郁性精神病人的抑郁症发作；亦可用于精神病的抑郁或痴呆期。33.【最佳选择题】属于微囊天然高分子囊材的是A.壳聚糖B.醋酸纤维素酞酸酯C.聚乙烯醇D.聚丙烯酸树脂E.羧甲基纤维素盐正确答案：A参考解析：本题考查微囊囊材的分类。微囊常用的囊材可分为天然的、半合成或合成的高分子材料三大类：①天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。②半合成高分子囊材：羧甲基纤维素盐、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素。③合成高分子囊材：聚酰胺、硅橡胶、聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。34.【最佳选择题】抗过敏药物特非那定因可引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常而撤市，其主要原因是A.药物结构中含有致心脏毒性的基团B.药物抑制心肌快速延迟整流钾离子通道(hERG)C.药物与非治疗部位靶标结合D.药物抑制心肌钠离子通道E.药物在体内代谢产生具有心脏毒性的醌类代谢物正确答案：B参考解析：本题考查对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG)的影响。抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道，引发致死性尖端扭转型室性心动过速，导致药源性心律失常，被美国FDA从市场撤回，并建议修改这类药物的说明书，引起关注。35.【最佳选择题】下列注射给药中吸收快慢排序正确的是A.皮下>皮内>静脉>肌内B.静脉>肌内>皮下>皮内C.静脉>皮下>肌内>皮内D.皮内>皮下>肌内>静脉E.皮内>肌内>静脉>皮下正确答案：B参考解析：本题考查给药部位与吸收途径。①静脉注射：药物直接进入血液循环，无吸收过程，生物利用度为100％；②肌内注射：有吸收过程，药物经结缔组织扩散，再由毛细血管和淋巴吸收进入血液循环；③皮下注射：吸收较肌内注射慢，因皮下组织血管较少及血流速度比肌肉组织慢；④皮内注射：是将药物注射到真皮中，此部位血管稀且小，吸收差，只用于诊断与过敏试验，注射量在0.2ml以内。36.【最佳选择题】关于药物制剂规格的说法，错误的是A.阿司匹林规格为0.1g，是指平均片重为0.1gB.药物制剂的规格是指每一单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量或(％)装量C.葡萄糖酸钙口服溶液规格为10％，是指每100ml口服溶液中含葡萄糖酸钙10gD.注射用胰蛋白酶规格为5万单位，是指每支注射剂中含胰蛋白酶5万单位E.硫酸庆大霉素注射液规格为1ml:20mg(2万单位)，是指每支注射液的装量为1ml、其中含庆大霉素20mg(2万单位)正确答案：A参考解析：本题考查药物制剂规格。制剂的规格系指每一支、片或其他每一个单位制剂中含有主药的重量(或效价)或含量(％)或装量。例如，阿司匹林片“规格0.1g”系指每片中含阿司匹林0.1g，硫酸庆大霉素片“规格20mg(2万单位)”系指每片中含庆大霉素20mg或2万单位；再如，注射用糜蛋白酶“规格800单位”系指每支注射剂含糜蛋白酶800单位，硫酸庆大霉素注射液“规格1ml:20mg(2万单位)”系指每支注射液的装量为1ml、其中含庆大霉素20mg或2万单位。另外，对于列有处方的制剂，也可规定浓度或装量规格。例如，葡萄糖酸钙口服溶液“规格10％”、复方葡萄酸钙口服溶液“规格每10ml含钙元素110mg”、复方乳酸钠葡萄糖注射液“规格500ml”等。37.【最佳选择题】不含有芳基醚结构的药物是A.胺碘酮B.美托洛尔C.美西律D.普萘洛尔E.普罗帕酮正确答案：A参考解析：本题考查抗心律失常药的结构特征。题中所给药物化学结构，只有胺碘酮结构不含有芳基醚。盐酸胺碘酮为钾通道阻滞药的代表药物，属苯并呋喃类化合物。38.【最佳选择题】当β受体阻断药与受体结合后，阻止β受体激动药与其结合，此拮抗作用为A.抵消作用B.脱敏作用C.相加作用D.生化性拮抗E.化学性拮抗正确答案：A参考解析：本题考查的知识点是拮抗作用的类型。①药理性拮抗是指当一种药物与特异性受体结合后，阻止激动剂与其结合，如H1组胺受体阻断药苯海拉明可阻断H1组胺受体激动药的作用；β受体阻断药可阻断异丙肾上腺素的β受体激动作用，上述两药合用时的作用完全消失又称抵消作用，而两药合用时其作用小于单用时的作用则称为相减作用。如克林霉素与红霉素联用，红霉素可置换靶位上的克林霉素，或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合，从而产生拮抗作用。②化学性拮抗：肝素过量可引起出血，用静注鱼精蛋白注射液解救，因后者是带有强大阳电荷的蛋白，能与带有强大阴电荷的肝素形成稳定的复合物，使肝素的抗凝血作用迅速消失。③生化性拮抗：苯巴比妥诱导肝微粒体酶，使避孕药代谢加速，效应降低，使避孕的妇女怀孕。39.【最佳选择题】静脉用中药注射剂的安全性检查项目一般首选A.细菌内毒素检查B.热原检查C.影响因素实验D.加速实验E.长期实验正确答案：B参考解析：本题考查中药注射剂的安全性检查项目。静脉用注射剂，均应设细菌内毒素(或热原)检查项。其中，化学药品注射剂一般首选细菌内毒素检查项；中药注射剂一般首选热原检查项，若该药本身对家兔的药理作用或毒性反应影响热原检测结果，可选择细菌内毒素检查项。影响因素实验和加速实验及长期实验属于药品稳定性检查项目。40.【最佳选择题】双氢青蒿素的结构中含有A.呋喃环B.咪唑环C.含有过氧键的倍半萜内酯D.噻吩环E.吡啶环正确答案：C参考解析：本题考查药物的基本结构。青蒿素及其衍生物具有过氧键的倍半萜内酯，为抗疟药物。材料题根据下面选项，回答41-42题A．药物的理化性质B．药物的剂量C．给药时间及方法D．疗程E．成瘾41.【配伍选择题】苯二氮䓬类药物产生的镇静作用、催眠作用、抗惊厥和抗癫痫作用，属于ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的给药方案设计的一般原则。苯二氮䓬类药物的药物的剂量多少不一样，产生的效应不同，小剂量产生镇静作用，加大剂量会依次产生催眠、抗惊厥和抗癫痫作用。42.【配伍选择题】耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(MRSA)出现，可用万古霉素和利福平联合治疗，但随着万古霉素的广泛应用，其敏感性逐渐降低，属于ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的给药方案设计的一般原则。抗菌药的不合理使用，会产生耐药性，疗程过长，病原微生物产生耐药性的可能性增大，其敏感性逐渐降低。材料题根据下面选项，回答43-44题A．胃排空B．生物利用度C．生物半衰期D．表观分布容积E．肠-肝循环43.【配伍选择题】指制剂中药物进入体循环的程度和速度的是ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查概念。相关概念为常考内容。生物利用度指制剂中药物进入体循环的程度和速度。44.【配伍选择题】指药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间的是ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查概念。相关概念为常考内容。药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以t1/2表示，单位取“时间”。t1/2=0.693/k。背景材料材料题根据下面选项，回答45-46题A．巴比妥酸(pKa值为4.12)B．苯巴比妥(pKa值为7.4)C．海索比妥(pKa值为8.4)D．异戊巴比妥(pKa值为7.9)E．戊巴比妥(pKa值为8.0)45.【配伍选择题】在生理pH7.4时，有99％以上呈离子型，不能通过血-脑屏障进入中枢神经系统起作用，无药理作用的是ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是药物体内的解离性对药物活性的影响。体液环境的pH约为7.4，弱酸性药物：pKa>7.4，体内不易解离，分子型多，易吸收；pKa<7.4，体内易解离，离子型多，不易吸收；pKa=7.4，体内分子型与离子型药物的比例各占50％。弱碱性药物与其相反。46.【配伍选择题】在生理pH7.4时，约有50％以分子形式存在，可进入中枢神经系统起作用的是ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是药物体内的解离性对药物活性的影响。体液环境的pH约为7.4，弱酸性药物：pKa>7.4，体内不易解离，分子型多，易吸收；pKa<7．4，体内易解离，离子型多，不易吸收；pKa=7.4，体内分子型与离子型药物的比例各占50％。弱碱性药物与其相反。材料题根据下面选项，回答47-48题A．效能B．效价强度C．半数致死量D．治疗指数E．药物的安全范围47.【配伍选择题】作用性质相同药物之间达到等效反应(一般采用50％的效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大，属于ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是几个概念的含义。A选项，效能即最大效应，增加药物剂量或浓度，效应达到最大，不再增加。效能表示了药物内在活性的大小。B选项，效价强度是作用性质相同药物之间达到等效反应(一般采用50％的效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能大的药物，效价强度不一定大。CD选项，半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值是治疗指数TI，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑药物最大效应时的毒性。E选项，药物的安全范围是ED95与LD5之间的距离，距离越大，药物越安全。48.【配伍选择题】常用LD50与ED50的比值表示药物的安全性，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑到药物最大效应时的毒性，属于ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是几个概念的含义。A选项，效能即最大效应，增加药物剂量或浓度，效应达到最大，不再增加。效能表示了药物内在活性的大小。B选项，效价强度是作用性质相同药物之间达到等效反应(一般采用50％的效应量)的相对剂量或浓度，其值越小则强度越大。效能大的药物，效价强度不一定大。CD选项，半数致死量LD50与半数有效量ED50的比值是治疗指数TI，其值越大越安全，但有时欠合理，没有考虑药物最大效应时的毒性。E选项，药物的安全范围是ED95与LD5之间的距离，距离越大，药物越安全。材料题根据下面选项，回答49-50题A．B．C．D．E．49.【配伍选择题】具吡咯酮结构，一个手性中心的镇静催眠药物是ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。佐匹克隆是吡咯酮结构，一个手性中心。50.【配伍选择题】具苯并呋喃结构，一个手性中心的抗抑郁药物是ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是几个药物的骨架和作用特点。西酞普兰属于5-羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药物，具苯并呋喃结构，结构中有一个手性中心。背景材料材料题根据以下材料，回答51-54题A．一部B．二部C．三部D．四部E．增补本51.【配伍选择题】生物制品收载在《中国药典》的ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查的是《中国药典》的组成。《中国药典》一部收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)，第二部分收载放射性药物制剂；三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种；四部收载通则和药用辅料。52.【配伍选择题】生化药品收载在《中国药典》的ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是《中国药典》的组成。《中国药典》一部收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)，第二部分收载放射性药物制剂；三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种；四部收载通则和药用辅料。53.【配伍选择题】中药材和中药制剂收载在《中国药典》的ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是《中国药典》的组成。《中国药典》一部收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)，第二部分收载放射性药物制剂；三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种；四部收载通则和药用辅料。54.【配伍选择题】药用辅料、通则收载在《中国药典》的ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是《中国药典》的组成。《中国药典》一部收载中药，包括：药材和饮片；植物油脂和提取物；成方制剂和单味制剂；二部分为两部分，第一部分收载化学药品、抗生素、生化药品及各类药物制剂(列于原料药之后)，第二部分收载放射性药物制剂；三部收载生物制品，包括：预防类、治疗类、体内诊断类和体外诊断类品种；四部收载通则和药用辅料。材料题根据以下材料，回答55-56题A．炽灼残渣B．崩解时限检查C．溶液澄清度D．热原或细菌内毒素检查法E．溶出度与释放度测定法55.【配伍选择题】属于限量检查法的是ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是药品的检查。药品检查包括限量检查法、特性检查法、生物学检查法。（1）限量检查法有一般杂质检查法（炽灼残渣）、特殊杂质检查法。（2）特性检查法主要有溶液颜色检查法、澄清度检查法、不溶性微粒检查法、可见异物检查法、崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、最低装量检查法、结晶性检查法、粒度和粒度分布测定法。（3）生物检查法主要有微生物限度检查、无菌检查法、热原或细菌内毒素检查法等。56.【配伍选择题】属于生物学检查法的是ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是药品的检查。药品检查包括限量检查法、特性检查法、生物学检查法。（1）限量检查法有一般杂质检查法（炽灼残渣）、特殊杂质检查法。（2）特性检查法主要有溶液颜色检查法、澄清度检查法、不溶性微粒检查法、可见异物检查法、崩解时限检查法、溶出度与释放度测定法、含量均匀度检查法、最低装量检查法、结晶性检查法、粒度和粒度分布测定法。（3）生物检查法主要有微生物限度检查、无菌检查法、热原或细菌内毒素检查法等。背景材料材料题根据以下材料，回答57-60题A．B．C．D．E．57.【配伍选择题】含有吩噻嗪结构的抗精神病治疗药奋乃静的结构是ABCDE正确答案：B参考解析：本题主要考查药物的母核结构。选项A为氯普噻吨的结构。选项B为奋乃静的结构。选项C为利培酮的结构。选项D为齐拉西酮的结构。选项E为氯氮平的结构。58.【配伍选择题】含有哌啶并嘧啶酮结构的利培酮的结构是ABCDE正确答案：C参考解析：本题主要考查药物的母核结构。选项A为氯普噻吨的结构。选项B为奋乃静的结构。选项C为利培酮的结构。选项D为齐拉西酮的结构。选项E为氯氮平的结构。59.【配伍选择题】含有硫杂蒽结构的抗精神病药氯普噻吨的结构是ABCDE正确答案：A参考解析：本题主要考查药物的母核结构。选项A为氯普噻吨的结构。选项B为奋乃静的结构。选项C为利培酮的结构。选项D为齐拉西酮的结构。选项E为氯氮平的结构。60.【配伍选择题】含有二苯并二氮䓬结构的抗精神病药物氯氮平的结构是ABCDE正确答案：E参考解析：本题主要考查药物的母核结构。选项A为氯普噻吨的结构。选项B为奋乃静的结构。选项C为利培酮的结构。选项D为齐拉西酮的结构。选项E为氯氮平的结构。材料题根据以下材料，回答61-63题A．厄洛替尼B．紫杉醇C．多西他赛D．卡培他滨E．顺铂61.【配伍选择题】扰乱了DNA的正常双螺旋结构，使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂的抗肿瘤药是ABCDE正确答案：E参考解析：本题考查的是抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属铂配合物(顺铂)、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。抗代谢抗肿瘤药(卡培他滨)是阻断DNA合成。靶向抗肿瘤药(厄洛替尼)作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。62.【配伍选择题】干扰DNA合成的药物是ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属铂配合物(顺铂)、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。抗代谢抗肿瘤药(卡培他滨)是阻断DNA合成。靶向抗肿瘤药(厄洛替尼)作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。63.【配伍选择题】选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，属于靶向抗肿瘤药的是ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是抗肿瘤药作用机制。烷化剂、金属铂配合物(顺铂)、拓扑异构酶Ⅰ、Ⅱ抑制剂都是干扰肿瘤细胞的DNA正常功能。抗代谢抗肿瘤药(卡培他滨)是阻断DNA合成。靶向抗肿瘤药(厄洛替尼)作用靶点是酪氨酸激酶抑制剂。紫杉醇和多西他赛是天然产物类抗肿瘤药。材料题根据以下材料，回答64-67题A．丙二醇B．醋酸纤维素酞酸酯C．二氧化钛D．吐温80E．乙基纤维素64.【配伍选择题】在包衣液的处方中，可作为致孔剂的是ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂，醋酸纤维素酞酸酯为肠溶衣材料。65.【配伍选择题】在包衣液的处方中，可作为增塑剂的是ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂，醋酸纤维素酞酸酯为肠溶衣材料。66.【配伍选择题】在包衣液的处方中，可作为遮光剂的是ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂，醋酸纤维素酞酸酯为肠溶衣材料。67.【配伍选择题】在包衣液的处方中，可作为肠溶衣材料的是ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是口服固体制剂的包衣材料。片剂包衣材料常用的增塑剂有水溶性(丙二醇、甘油、聚乙二醇)和非水溶性(甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯)。致孔剂有蔗糖、氯化钠、吐温类。二氧化钛是常用的遮光剂，醋酸纤维素酞酸酯为肠溶衣材料。材料题根据以下材料，回答68-70题A．聚乙二醇B．乙基纤维素C．阿拉伯胶D．聚碳酯E．聚乳酸68.【配伍选择题】属于天然高分子囊材是ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查的是药物微囊化的材料。(1)天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。(2)半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)。(3)合成高分子囊材：①非生物降解，聚酰胺，硅橡胶；②可生物降解，聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物等。69.【配伍选择题】属于半合成高分子囊材是ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是药物微囊化的材料。(1)天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。(2)半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)。(3)合成高分子囊材：①非生物降解，聚酰胺，硅橡胶；②可生物降解，聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物等。70.【配伍选择题】不作为微囊囊材使用的是ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是药物微囊化的材料。(1)天然高分子囊材：明胶、阿拉伯胶、海藻酸盐、壳聚糖。(2)半合成高分子囊材：羧甲基纤维素钠(CMC—Na)、醋酸纤维素酞酸酯(CAP)、乙基纤维素(EC)、甲基纤维素(MC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)。(3)合成高分子囊材：①非生物降解，聚酰胺，硅橡胶；②可生物降解，聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)、乙交酯丙交酯共聚物等。材料题根据以下材料，回答71-75题【处方】氧氟沙星0.3g氢化硬化蓖麻油1.0g卡波姆0.6g氯化钠0.5g硼酸1.0g羟苯乙酯0.025g丙二醇1.0g透明质酸钠0.05g蒸馏水加至100gA．卡波姆B．氯化钠C．硼酸D．羟苯乙酯E．丙二醇71.【配伍选择题】作为凝胶基质的是ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。72.【配伍选择题】作为渗透压调节剂的是ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。73.【配伍选择题】作为pH调节剂的是ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。74.【配伍选择题】作为保湿剂的是ABCDE正确答案：E参考解析：本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。75.【配伍选择题】作为防腐剂的是ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是凝胶型眼膏剂的处方。本品为凝胶型眼膏剂。氧氟沙星是主药，卡波姆、氢化硬化蓖麻油是基质，氯化钠是渗透压调节剂，硼酸是pH调节剂，丙二醇、透明质酸钠是保湿剂，羟苯乙酯是防腐剂。材料题根据以下材料，回答76-79题A．途径和剂型的影响B．剂量的影响C．立体选择性D．酶诱导作用和抑制作用E．基因多态性76.【配伍选择题】结核病患者对异烟肼的反应不一样属于ABCDE正确答案：E参考解析：本题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，达到饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速药物消除。77.【配伍选择题】体内药物量超过酶代谢反应会出现饱和现象属于ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，达到饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速药物消除。78.【配伍选择题】R-华法林竞争性地抑制S-华法林的羟化代谢属于ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，达到饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速药物消除。79.【配伍选择题】苯巴比妥、苯妥英钠能加速药物的消除而使药效减弱属于ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是影响药物代谢因素。结核病患者对异烟肼的代谢酶的活性不同，这是由于基因多态性。剂量增加，代谢酶数量有限，达到饱和，药物不能全部代谢。R-华法林竞争性抑制S-华法林即为代谢反应的立体选择性。苯巴比妥、苯妥英钠能诱导酶活性，加速药物消除。材料题根据以下材料，回答80-80题A．继发反应B．毒性反应C．后遗效应D．特异质反应E．依赖性80.【配伍选择题】继发于药物治疗作用后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果，称为ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是对药物不良反应的理解。A选项，继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果的称为继发性反应。B选项，在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为毒性反应。毒性反应通常比较严重，一般也是可以预知的，应该避免发生。C选项，在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应，称为后遗效应。D选项，少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，称为特异质反应。E选项，长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，称为依赖性。其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适。材料题根据以下材料，回答81-82题A．继发反应B．毒性反应C．后遗效应D．特异质反应E．依赖性81.【配伍选择题】在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是对药物不良反应的理解。A选项，继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果的称为继发性反应。B选项，在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为毒性反应。毒性反应通常比较严重，一般也是可以预知的，应该避免发生。C选项，在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应，称为后遗效应。D选项，少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，称为特异质反应。E选项，长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，称为依赖性。其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适。82.【配伍选择题】长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，称为ABCDE正确答案：E参考解析：本题考查的是对药物不良反应的理解。A选项，继发于药物治疗作用之后的不良反应，治疗剂量下治疗作用本身带来的间接结果的称为继发性反应。B选项，在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，称为毒性反应。毒性反应通常比较严重，一般也是可以预知的，应该避免发生。C选项，在停药后，血药浓度已降至最小有效浓度以下时残存的药理效应，称为后遗效应。D选项，少数特异体质患者对某些药物反应异常敏感，称为特异质反应。E选项，长期应用某种药物后所造成的一种强迫要求连续或定期使用该药的行为或其他反应，称为依赖性。其目的是感受药物的精神效应，或避免由于停药造成身体不适。背景材料材料题根据以下材料，回答83-86题A．EmaxB．ED50C．LD50D．TIE．pA283.【配伍选择题】效能的表示方式为ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。84.【配伍选择题】半数有效量的表示方式为ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。85.【配伍选择题】半数致死量的表示方式为ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。86.【配伍选择题】治疗指数的表示方式为ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是对药物的量一效关系相关概念的理解。A选项，最大效应即为效能，可用Emax表示；B选项，ED50为半数有效量；C选项，LD50为半数致死量；D选项，TI为治疗指数；E选项，pA2为拮抗参数。背景材料材料题根据以下材料，回答87-90题A．饱和性B．特异性C．可逆性D．灵敏性E．多样性87.【配伍选择题】作用于同一受体的配体之间存在竞争现象，体现受体的ABCDE正确答案：A参考解析：本题考查的是对受体特性的理解。A选项，受体的饱和性是因为受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。B选项，受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。C选项，受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。D选项，受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体，只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。E选项，受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。88.【配伍选择题】特定的受体只能与其特定的配体结合，产生特定的生物学效应，体现受体的ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查的是对受体特性的理解。A选项，受体的饱和性是因为受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。B选项，受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。C选项，受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。D选项，受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体，只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。E选项，受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。89.【配伍选择题】只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应，体现受体的ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是对受体特性的理解。A选项，受体的饱和性是因为受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。B选项，受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。C选项，受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。D选项，受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体，只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。E选项，受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。90.【配伍选择题】同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，体现受体的ABCDE正确答案：E参考解析：本题考查的是对受体特性的理解。A选项，受体的饱和性是因为受体数量有限，能与其结合的配体量也有限，因此作用于同一受体的配体之间存在竞争现象。B选项，受体的特异性是指的受体对其配体有高度识别能力和专一性，特定的受体只能与其特定的配体结合。C选项，受体的可逆性指的是绝大多数配体与受体结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键，是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换。D选项，受体的灵敏性指的是受体能识别周围环境中微量的配体，只需很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应。E选项，受体的多样性指的是同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域。材料题根据以下材料，回答91-92题A．西立伐他汀B．阿司咪唑C．卡托普利D．氯霉素E．氯丙嗪91.【配伍选择题】阻断多巴胺受体黑质一纹状体通路，诱发锥体外系副作用的药物是ABCDE正确答案：E参考解析：本题考查的是药物应用的毒性问题。A选项，西立伐他汀主要毒性是肌肉反应(横纹肌溶解)，毒性大，已撤出市场。B选项，阿司咪唑主要毒性是心脏毒性，心律失常，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，已撤出市场。C选项，卡托普利主要是干咳、血管神经水肿、皮疹、味觉障碍等。D选项，氯霉素主要毒性是再生障碍性贫血。氯丙嗪抑制多巴胺受体黑质-纹状体通路，诱发锥体外系副作用；E选项，氯丙嗪抑制多巴胺受体结节-漏斗通路，引起溢乳-闭经综合征；氯丙嗪母环吩噻嗪环遇光形成自由基引起光变态反应，长期应用氯丙嗪可见患者光照部位出现蓝灰色或紫色色素沉着。92.【配伍选择题】抑制骨髓造血机能，诱发再生障碍性贫血不良反应的药物是ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是药物应用的毒性问题。A选项，西立伐他汀主要毒性是肌肉反应(横纹肌溶解)，毒性大，已撤出市场。B选项，阿司咪唑主要毒性是心脏毒性，心律失常，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，已撤出市场。C选项，卡托普利主要是干咳、血管神经水肿、皮疹、味觉障碍等。D选项，氯霉素主要毒性是再生障碍性贫血。氯丙嗪抑制多巴胺受体黑质-纹状体通路，诱发锥体外系副作用；E选项，氯丙嗪抑制多巴胺受体结节-漏斗通路，引起溢乳-闭经综合征；氯丙嗪母环吩噻嗪环遇光形成自由基引起光变态反应，长期应用氯丙嗪可见患者光照部位出现蓝灰色或紫色色素沉着。材料题根据以下材料，回答93-94题A．药物代谢产物产生的毒副作用B．对CYP450的作用引发的毒副作用C．药物与非治疗靶标结合产生的毒副作用D．对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响E．药物与非治疗部位靶标产生的毒副作用93.【配伍选择题】司帕沙星、阿司咪唑、西沙必利等药物临床应用引起的心脏Q-T间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，属于ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是药物结构与毒副作用。①司帕沙星、阿司咪唑、西沙必利等药物临床应用引起的心脏Q-T间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，属于对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响，阿司咪唑、西沙必利由于毒性大，已撤出市场。②氯丙嗪抑制多巴胺黑质-纹状体通路，诱发锥体外系副作用，属于药物与非治疗部位靶标产生的毒副作用。药物与非治疗靶标结合产生的毒副作用如卡托普利抑制血管紧张素转换酶抗高血压，又减少缓激肽分解诱发干咳等。94.【配伍选择题】氯丙嗪抑制多巴胺黑质-纹状体通路，诱发锥体外系副作用，属于ABCDE正确答案：E参考解析：本题考查的是药物结构与毒副作用。①司帕沙星、阿司咪唑、西沙必利等药物临床应用引起的心脏Q-T间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速，属于对心脏快速延迟整流钾离子通道的影响，阿司咪唑、西沙必利由于毒性大，已撤出市场。②氯丙嗪抑制多巴胺黑质-纹状体通路，诱发锥体外系副作用，属于药物与非治疗部位靶标产生的毒副作用。药物与非治疗靶标结合产生的毒副作用如卡托普利抑制血管紧张素转换酶抗高血压，又减少缓激肽分解诱发干咳等。材料题根据以下材料，回答95-96题A．葡萄糖醛酸化结合反应B．乙酰化结合反应C．甲基化结合反应D．谷胱甘肽结合反应E．磷酸酯化结合反应95.【配伍选择题】儿茶酚胺类药物如肾上腺素代谢活性降低发生的主要结合反应是ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查的是药物第Ⅱ相生物结合反应。儿茶酚胺类药物如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等发生甲基化结合反应。96.【配伍选择题】抗肿瘤药物如白消安代谢解毒发生的主要结合反应是ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查的是药物第Ⅱ相生物结合反应。抗肿瘤药物如白消安发生谷胱甘肽结合反应，解毒的结合反应。背景材料材料题根据以下材料，回答97-100题A．苯巴比妥B．普萘洛尔C．阿加曲班D．氯米帕明E．奋乃静97.【配伍选择题】在丙米嗪2位引入氯原子得到的药物是ABCDE正确答案：D参考解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。98.【配伍选择题】属于芳氧丙醇胺类的药物是ABCDE正确答案：B参考解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。99.【配伍选择题】结构中含有精氨酸、哌啶和四氢喹啉结构的药物是ABCDE正确答案：C参考解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。100.【配伍选择题】属于吩噻嗪类的药物是ABCDE正确答案：E参考解析：本题考查药物的结构特征。①在丙米嗪2位引入氯原子得到氯米帕明。②盐酸普萘洛尔是β受体阻断药的代表药物，属于芳氧丙醇胺类药物，芳环为萘核。③结构中包含精氨酸、哌啶和喹啉的三脚架结构的小分子凝血酶抑制药是阿加曲班。④吩噻嗪类药物有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静等。背景材料材料题根据下面资料，回答101-103题甲硝唑栓剂处方组成有甲硝唑细粉、磷酸二氢钠、碳酸氢钠、香果脂等。101.【综合分析选择题】处方中栓剂的基质是A.甲硝唑细粉B.磷酸二氢钠C.碳酸氢钠D.香果脂E.磷酸二氢钠、碳酸氢钠正确答案：D参考解析：本题考查的是栓剂的处方举例。①甲硝唑为主药，香果脂为基质。②碳酸氢钠和磷酸二氢钠为泡腾剂，以便使主药深入阴道并均匀分布。也可根据情况使磷酸二氢钠稍过量，以降低阴道的pH，恢复其自净能力，提高药效。③本品属于中空栓剂，药物分速效和缓释两部分。与普通栓剂相比，作用时间长，疗效好。102.【综合分析选择题】该栓剂属于哪种类型A.双层栓剂B.中空栓剂C.微囊栓剂D.渗透泵型栓剂E.骨架型栓剂正确答案：B参考解析：本题考查的是栓剂的处方举例。①甲硝唑为主药，香果脂为基质。②碳酸氢钠和磷酸二氢钠为泡腾剂，以便使主药深入阴道并均匀分布。也可根据情况使磷酸二氢钠稍过量，以降低阴道的pH，恢复其自净能力，提高药效。③本品属于中空栓剂，药物分速效和缓释两部分。与普通栓剂相比，作用时间长，疗效好。103.【综合分析选择题】有关栓剂的表述，不正确的是A.栓剂属于固体剂型B.甘油明胶为常用的水溶性基质C.用药部位如有烧灼感、红肿等情况应停药D.栓剂放入肛门越深，吸收效果愈好E.栓剂使用前最好置于冷水或冰箱中冷却后再剪开使用正确答案：D参考解析：本题考查的是栓剂的分类、特点与质量要求。栓剂纳入肛门越深，首过效应越大，吸收效果减小。材料题根据下面资料，回答104-105题体重为75kg的患者用利多卡因治疗心律失常，利多卡因的表观分布容积V=1.7L/kg，消除速度常数k=0．46h-1，达到2μg/ml的治疗浓度。104.【综合分析选择题】请确定负荷剂量A.0.92mgB.3.4mgC.117.3mgD.127.5mgE.255mg正确答案：E参考解析：本题考查的是药动学中个体化给药静脉滴注速度与负荷剂量的计算。静注的负荷剂量X0=2×1.7×75=255mg。105.【综合分析选择题】不属于生物样品种类的是A.全血B.注射液C.血浆D.尿液E.血清正确答案：B参考解析：本题考查的是生物样品的各类。生物样品种类包括血样(全血、血浆、血清)、尿液等。背景材料材料题根据下面资料，回答106-108题治疗心力衰竭的药物很多，有些药物的治疗药物浓度检测很重要。106.【综合分析选择题】在需长期使用强心苷时，下列药物中临床上常用，但需检测药物治疗浓度的是A.毒毛花苷B.去乙酰毛花苷C.地高辛D.洋地黄毒苷E.硝酸甘油正确答案：C参考解析：本题考查治疗药物监测的适用范围。洋地黄毒苷起效慢、消除慢、一旦中毒难以解救，临床偶尔使用。长期用时一般选用地高辛，但肾功能损害时易中毒，需检测血药浓度。毒毛花苷、去乙酰毛花苷起效快、消除快，无需检测血药浓度。107.【综合分析选择题】临床上在需长期使用强心苷时，一般选用地高辛。地高辛的治疗药物浓度检测很重要，地高辛的治疗药物浓度检测属于下列哪种情况A.个体差异很大的药物B.具非线性动力学特征的药物C.特殊人群用药D.毒性反应不易识别的药物E.合并用药而出现异常反应正确答案：D参考解析：本题考查治疗药物监测的适用范围。地高辛的治疗药物浓度检测属于毒性反应不易识别的药物。108.【综合分析选择题】药物血药浓度快速检测方法常用血清免疫法，而临床药物动力学及经时过程的研究常用下列哪种检测方法更专属灵敏A.气相(GC)B.高压液相(HPLC)C.薄层层析法(TLC)D.气相-质谱联用(GC-MS)E.液相-质谱联用(LC-MS)正确答案：E参考解析：本题考查药品检验中体内药品检测内容。血清免疫法常用于临床快速监测，更专属灵敏的液-质联用法则常用于临床药物动力学及经时过程的研究。材料题根据以下材料，回答109-110题对洛美沙星进行人体生物利用度研究，采用静脉注射与口服给药方式，给药剂量均为400mg，静脉给药和口服给药的AUC分别为40μg·h／ml和36μg·h／ml。109.【综合分析选择题】基于上述信息分析，洛美沙星生物利用度计算正确的是A.相对生物利用度为55