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文档简介
药理学药品生产技术专业教学资源库学习情境:肾上腺皮质激素类药物糖皮质激素常用药物、作用及应用知识点药品生产技术专业教学资源库1、糖皮质激素常用药物2、生理作用3、药理作用4、临床应用目录药品生产技术专业教学资源库(一)糖皮质激素的分类1、按来源可以分为药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物(1)天然类:氢化可的松(皮质醇)hydrocortisone可的松(皮质酮)cortisone(2)人工合成类:
可的松衍生物(一)糖皮质激素的分类2、按给药途径:口服、注射、吸入、局部外用药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物(一)糖皮质激素的分类3、按照半衰期的长短药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物(一)糖皮质激素的分类药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物注意可的松和泼尼松需在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙后才能发挥作用。(二)糖皮质激素的生理作用小剂量产生生理作用,维持生命活动药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物(1)升高血糖:可加重、诱发糖尿病①促进糖异生②减慢葡萄糖分解③减少机体对葡萄糖的利用(2)促进蛋白质分解,抑制蛋白质合成量大,可引起皮肤菲薄、肌肉萎缩、骨质疏松、伤口愈合慢(二)糖皮质激素的生理作用小剂量产生生理作用,维持生命活动药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物(3)脂肪代谢①促进分解,抑制合成②使脂肪重新分布----向心性肥胖(4)弱水盐代谢调节:保钠排钾,肠钙吸收减少(5)维持血压:增加血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感(三)糖皮质激素的药理作用1.抗炎作用:强大,又称为抗炎激素、甾体抗炎药药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物(1)对各种原因导致的炎症均有抑制作用①物理性(烧伤、创伤)②化学性(酸、碱)及免疫性(过敏反应等)炎症③感染性(细菌、病毒)思考非甾体抗炎药指的哪一类?(三)糖皮质激素的药理作用1.抗炎作用:药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物(2)对炎症发展的各种环节均有抑制作用①早期减轻红热肿痛等各种症状②抑制毛细血管和成纤维细胞增生→延缓肉芽组织生成→减轻黏连,抑制瘢痕形成。(3)注意:抗炎不抗菌,抗炎不抗因,治标不治本。使用不当——感染扩散、创面愈合延迟实质:提高了机体对炎症的反应性;不足:降低了机体的防御机能。(三)糖皮质激素的药理作用1.抗炎作用:药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物机制糖皮质激素(GCS)是脂溶性高的类固醇激素,容易通过细胞膜进入细胞内,与胞质内的受体结合,形成激素-受体复合物,进入细胞核内,与特异的DNA位点结合,调节靶基因的转录和翻译,产生生物学效应。(三)糖皮质激素的药理作用1.抗炎作用:药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物机制(三)糖皮质激素的药理作用2.抗免疫及抗过敏作用药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物特点(1)对免疫过程的多个环节均有抑制作用,包括抑制巨噬细胞吞噬功能,干扰淋巴细胞的识别及阻断免疫母细胞的增值,促进致敏淋巴细胞解体,诱导淋巴细胞凋亡。(2)降低自身免疫性抗体水平,对抗异体器官移植的排异反应。
(3)抑制过敏介质的产生,减轻过敏症状。(三)糖皮质激素的药理作用3.抗内毒素作用:提高机体对细菌内毒素的耐受力药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物特点(1)稳定溶酶体膜而减少内源性致热源的释放(2)抑制下丘脑体温调节中枢的反应性
(3)能极大改善症状,但不能中和或破坏毒素(三)糖皮质激素的药理作用4.抗休克作用:抗炎、抗免疫和抗毒作用的综合结果,主要用于感染中毒性休克。药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物降低血管对某些缩血管物质的敏感性,改善微循环稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成。对中毒性休克、低血容量性休克、心源性休克都有对抗作用扩张痉挛收缩的血管和加强心脏收缩(三)糖皮质激素的药理作用5.对代谢的影响:对糖、脂肪、蛋白质代谢影响进一步加大6.对血液和造血系统的影响:增强骨髓的造血功能增加---红细胞、血小板、血红蛋白和中性粒细胞数量增加;减少---嗜酸粒细胞、淋巴细胞。7.中枢神经系统:增加兴奋性,欣快、激动、失眠、焦虑、抑郁、躁狂等8.消化系统:增加胃酸、胃蛋白酶分泌。提高食欲、促进消化。药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物5.对代谢的影响:对糖、脂肪、蛋白质代谢影响进一步加大(三)糖皮质激素的药理作用5.对代谢的影响:对糖、脂肪、蛋白质代谢影响进一步加大6.对血液和造血系统的影响:增强骨髓的造血功能增加---红细胞、血小板、血红蛋白和中性粒细胞数量增加;减少---嗜酸粒细胞、淋巴细胞。7.中枢神经系统:增加兴奋性,欣快、激动、失眠、焦虑、抑郁、躁狂等8.消化系统:增加胃酸、胃蛋白酶分泌。提高食欲、促进消化。药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物5.对代谢的影响:对糖、脂肪、蛋白质代谢影响进一步加大糖皮质激素的生理作用药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物小结脂肪代谢促进分解,减少合成对血细胞生成与破坏的影响糖代谢促进糖的异生,减少糖的分解生理作用蛋白质代谢促进分解,减少合成对水盐代谢的影响留钠排钾,减少小肠对钙的吸收糖皮质激素的药理作用药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物小结抗炎四抗:
抗免疫抗毒抗休克四影响:影响物质代谢影响血液及造血系统影响中枢神经影响消化系统(四)糖皮质激素的用途药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物替代疗法123456严重感染性疾病防止某些炎症的后遗症自身免疫性疾病和过敏性疾病血液病抗休克7局部应用学习情境:肾上腺皮质激素类药物糖皮质激素的不良反应与用法知识点药品生产技术专业教学资源库1、不良反应2、禁忌症3、用法4、相互作用目录药品生产技术专业教学资源库药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物糖皮质激素的不良反应主要表现为两个方面:【不良反应】长期大剂量应用引起的不良反应突然停药后的反应药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物不良反应1类肾上腺皮质功能亢进症(库欣综合征)脂类和水盐代谢紊乱引起停药自行消退必要时对症处理,采用低盐、低糖、高蛋白饮食1.长期应用时:药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物不良反应21.长期应用时:诱发或加重感染:使结核病灶恶化其他:抑制蛋白合成,促进钙磷排泄致骨质疏松、股骨头坏死、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓、儿童发育缓慢、胎儿畸形……诱发或加重癫痫、精神失常:中枢兴奋诱发或加重溃疡,严重者导致消化道出血和穿孔诱发或加重心血管系统并发症:高血压、动脉粥样硬化、糖尿病等诱发或加重某些疾病药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物不良反应1.长期应用时:诱发或加重溃疡,严重者导致消化道出血和穿孔诱发或加重心血管系统并发症:动脉粥样硬化等药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物禁忌症肾上腺皮质功能亢进症;(1)当感染缺乏有效对因治疗药物时;(2)病毒感染;(3)活动性消化性溃疡;(4)新近做过胃肠吻合术、骨折、创伤修期;(5)中度以上糖尿病;(6)严重高血压;(7)妊娠初期和产褥期。(8)当适应症与禁忌症并存时,怎么办?药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物大剂量冲击疗法:急性、重度疾病的抢救,如严重中毒性休克等1一般剂量长期疗法:慢性易复发疾病,如肾病综合征和顽固性支气管哮喘等2小剂量替代疗法:慢性肾上腺皮质功能减退症、腺垂体功能减退症、肾上腺次全切除术后。3隔日疗法;根据昼夜节律性,将一日或两日的总药量在隔日早晨一次给予4局部应用:用于皮肤病眼病等5用法药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物糖皮质激素的分泌调节昼夜节律性,早上8点为分泌高峰,下午4时,午夜0时前后位低谷。昼夜间浓度差4倍以上负反馈抑制作用应激时一次性大剂量释放分泌调节特点药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物相互作用氢化可的松注射液与输液的配伍氢化可的松在水中几乎不溶解(溶解度0.028%),其注射液是以稀乙醇(50%)为溶剂制成的(5mg/ml)。该药不可直接注射,必须加入输液(5%葡萄糖液或0.9%氯化钠液)。每20ml注射液(含药100mg)需要用输液500ml,终浓度为0.2mg/ml,可良好溶解。如若输液量不足或振摇不匀,可产生不溶性沉淀。因注射液中含乙醇,乙醛脱氢酶缺乏者使用后可引起二硫仑(双硫醒)反应,禁忌使用。药品生产技术专业教学资源库糖皮质激素类药物小结糖皮质激素类药物的不良反应123456
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