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文档简介

解热镇痛药的合理使用五一、概念解热镇痛药是一类具有解热、镇痛作用,而且大多数还有抗炎和抗风湿作用的药物,这些药物虽然有抗炎、抗风湿作用,但在化学结构上与肾上腺皮质激素不同,故又称非甾体抗炎药(NSAID)。主要用于治疗风湿性关节炎、骨关节炎或急性痛风关节炎。第2页,共22页,2024年2月25日,星期天二、解热镇痛药的分类1、甲酸类,也称水杨酸类,代表为阿司匹林2、乙酸类,代表为双氯酚、吲哚美辛3、苯胺类,代表为对乙酰氨基酚4、丙酸类,代表为布洛芬5、昔康类,6、昔布类7、吡唑酮类,安乃近、氨基比林、保泰松8、其他,尼美舒利第3页,共22页,2024年2月25日,星期天三、药物的临床应用镇痛作用(与镇痛药区别)抗炎、抗风湿作用解热作用(与氯丙嗪解热作用区别)抗血小板聚集作用第4页,共22页,2024年2月25日,星期天阿司匹林阿司匹林到目前为止已应用百年,是医药史上三大经典药物之一(其他二药为青霉素、安定)。至今它仍是世界上应用最广泛的解热、镇痛和抗炎药。阿司匹林的天然原质“水杨酸”成分,存在于柳树皮之中。

第5页,共22页,2024年2月25日,星期天阿司匹林19世纪90年代,德国拜耳化学制药公司29岁的研究员费利克斯·霍夫曼为缓解父亲风湿性关节痛,在探索研制疗效明显的止痛药过程中,用化学方法合成了“乙酰水杨酸”。1899年,拜耳化学制药公司生产出品了水溶性白色阿司匹林药粉,不久又制成阿司匹林药片。德国化学家德瑞瑟将其命名为Aspirin(阿司匹林)。

第6页,共22页,2024年2月25日,星期天阿司匹林1971年,英国药学家约翰·万恩在研究前列腺素过程中,获知并证实阿司匹林能拮抗机体内血栓素A2的释放,从而抑制血小板凝集,对防止血管栓塞有明显功效。这一科学研究发现,受到了全世界医学界的重视和青睐。1982年,约翰·万恩与另两位瑞典学者伯格斯特隆、塞缪尔松,由于研究前列腺素所取得的成就,共同荣获该年度诺贝尔生理学与医学奖。

第7页,共22页,2024年2月25日,星期天阿司匹林用量解热、镇痛:一次0.3~0.6g,一日3次,必要时每4小时1次;抗风湿:一日3~6g,分4次口服;抑制血小板聚集:应用小剂量,如每日80~300mg,一日1次;治疗胆道蛔虫病:一次1g,一日2~3次,连用2~3日;阵发性绞疼停止24小时后停用,然后进行驱虫治疗。

双跨第8页,共22页,2024年2月25日,星期天阿司匹林不良反应一般用于解热镇痛的剂量很少引起不良反应。长期大量用药(如治疗风湿热)、尤其当药物血浓度大于200μg/ml时较易出现不良反应。血药浓度愈高,不良反应愈明显。第9页,共22页,2024年2月25日,星期天阿司匹林不良反应胃肠道反应中枢神经心血管系统反应:凝血障碍过敏反应出现于0.2%的病人,表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。第10页,共22页,2024年2月25日,星期天阿司匹林不良反应

逾量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应;多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年人)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;儿童患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。

第11页,共22页,2024年2月25日,星期天实例分析某男,56岁,需长期服用阿司匹林来预防脑中风,可他肠胃不好,每次吃完阿司匹林都说胃不舒服,有段时间甚至拒绝服用阿司匹林。请问,如何才能让阿司匹林既起到防治作用,又减少药物对胃肠道不良反应?

第12页,共22页,2024年2月25日,星期天实例分析选择合适的剂型。长期用药者,应用肠溶衣型或缓释型阿司匹林并饭后服药,这样可减少胃黏膜局部损伤。剂量上每日50~100毫克(大多推荐每日75毫克),可达预防的同时把药物毒性反应减到最低。如果想预防因阿司匹林造成的胃肠出血,可服用预防性抑酸药和胃黏膜保护剂。但是过去有消化道溃疡或出血史者,尤其是此前服用阿司匹林曾发生过类似病史者,建议不要服用。在服药前和服药期间都应进行相关检查,特别是老年人更要检查红细胞、血小板等指标是否正常,如果在用药期间出现上腹不适,应尽快停药。

第13页,共22页,2024年2月25日,星期天对乙酰氨基酚【体内过程】【药理作用及应用】【不良反应和注意事项】非那西丁对乙酰氨基酚(扑热息痛)口服易吸收,主要在肝脏代谢。主要是作为解热镇痛药,和安乃近几乎无抗炎作用,用于感冒发热、神经痛,肌肉痛。副作用轻微,是小儿发热的首选退烧药。第14页,共22页,2024年2月25日,星期天处方分析-美息伪麻片(白加黑)

日用片夜用片

对乙酰氨基酚325mg325mg盐酸伪麻黄碱30mg30mg氢溴酸右美沙芬15mg15mg盐酸苯海拉明25mg第15页,共22页,2024年2月25日,星期天COX-2抑制剂传统的解热镇痛药,如阿司匹林、吲哚美辛、萘普生及双氯芬酸(扶他林)等,属于环氧化酶-1(COX-1)抑制剂,常会引起恶心、呕吐等胃肠道不良反应,有些长期服药的病人还会患上胃溃疡,甚至出现消化道出血。为此,药学界研制了一系列胃肠道反应较小的新型止痛药,其中就包括“昔布”类药物。万络化学名为罗非昔布,正是这类药物的代表。同类药物还包括辉瑞公司的塞来昔布(西乐葆)。

第16页,共22页,2024年2月25日,星期天COX-2抑制剂但经过几年的应用,医生们发现,万络也不完美。近来,默沙东公司在进行一项名为“万络预防结肠腺瘤”的试验时发现,连续服用万络33个月以上的患者,患心血管疾病的风险会明显增加。此后,该公司公布了研究结果,宣布将万络撤出全球市场,并准备把售出的药物尽数召回。

第17页,共22页,2024年2月25日,星期天

COX-2抑制剂---吡罗昔康为抗炎镇痛药,其作用略强于吲哚美辛,有明显的镇痛、抗炎及一定消肿作用。临床主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎等。本品是第一个应用于临床的具有苯并噻嗪酰胺类结构的长效非甾体抗炎药。第18页,共22页,2024年2月25日,星期天合理使用解热镇痛药本类药物中以阿司匹林、对乙酰氨基酚、氨基比林、双氯芬酸等解热作用较好;对炎症导致的疼痛,其以吲哚美辛、双氯芬酸、氯芬那酸较好;对抗风湿,以阿司匹林、氨基比林、吲哚美辛较强;另解热镇痛药常与组胺拮抗剂、中枢镇静药、镇咳药、抗病毒药等组成复方制剂,用于感冒的对症治疗。

第19页,共22页,2024年2月25日,星期天合理使用解热镇痛药发热是人体的一种保护性反应,当体温升高时,人体内的吞嗜细胞活性增强,抗体的产生增多,有利于炎症的修复。但另一方面,发热会使体力消耗,感觉不适,影响休息,甚至可引起惊厥,年老者、体弱者在高热骤然降下时,有可能引起虚脱。故在应用本类药物时,应严格掌握用量,避免滥用,老年人应适当减量,并注意间隔一定的时间(4~6h),同时在解热时,多饮水和及时补充电解质。

第20页,共22页,2024年2月25日,星期天合理使用解热镇痛药如患者对本类药物或其中成分之一有过敏史时,不宜再使用其他同类解热镇痛药,因为这类药物中大多数之间有交叉过敏反应。此类药物用于解热一般限定服用3d,用于止痛限定服用5d,如症状未缓解或消失应及时向医师咨询,不得长期服用。使用本类药物时,不宜饮酒或饮用含有酒精的饮料。同时为了避免对胃肠道的刺激,应尽量在餐后服用。第21页,共22页,2024年

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