影响药物作用的因素

药理学主讲：苏康学习情境：基础知识知识点：影响药物作用的因素目录contents药物的剂型对药物作用的影响1给药途径对药物作用的影响2机体各方面因素对药物作用的影响3药物的剂型对药物作用的影响1药物的剂型对药物作用的影响1剂型是药物的应用形式,对药物效应的发挥起非常重要作用:a．影响药物疗效和毒副作用

b．影响药物作用的潜伏期和持续时间

c．靶向作用如静脉乳剂、微球制剂、脂质体制剂、纳米囊和纳米球制剂均具有一定的靶向作用和缓释性。药物的剂型对药物作用的影响1剂型与剂量:同一药物不同剂型生物利用度不同1注射剂:水溶液>乳剂>油剂的吸收,前者维持时间短2口服剂:液体制剂＞胶囊剂>散剂＞片剂的吸收3新剂型:缓释片、控释片等。缓释制剂:按一级动力学释放药物控释制剂:按零级动力学释放药物给药途径对药物作用的影响2给药途径对药物作用的影响2常用的给药途径都有哪些？（1）口服：绝大多数药物进入胃肠道后，能为胃肠道粘膜所吸收。因此口服给药是一种最常用的方法。（2）注射：剂量准确，作用快，但要求严格，要有特殊的给药器械（注射器等），严格消毒以及不同的注射技术。（3）舌下给药：常用的有硝酸甘油、消心痛，异丙肾上腺素片等。（4）直肠给药：它比口服给药吸收更快，如治疗细菌性痢疾时，采用大蒜液灌肠。（5）局部用药：有涂擦、撒粉、含漱、薰洗等。（6）雾化给药：如用于治疗哮喘的喘康速气雾剂、舒喘灵气雾剂等。引自药圈给药途径对药物作用的影响2给药方式与血药浓度的关系给药途径不同，可直接影响到药物的吸收程度和速度。不同的给药途径，药物吸收的快慢依次为：呼吸吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤。给药途径对药物作用的影响2口服给药的优点是：（1）给药方式简便；（2）不直接损伤皮肤或黏膜；（3）药品生产成本较低，价格相对较低廉，故能口服给药者不首选注射给药。口服给药的缺点是：（1）意识不清或昏迷病人不宜采用；（2）吸收较慢且不规则，药效易受胃肠功能及胃肠内容物的影响；（3）某些药物会对胃肠产生不良刺激作用；（4）某些药物，如青霉素、胰岛素口服易被破坏而失效，只能注射给药。给药途径对药物作用的影响2注射给药的影响优点：药物吸收快、血药浓度升高迅速、进入体内的药量准确。缺点：易引发组织损伤、疼痛、潜在并发症、不良反应出现迅速，处理相对困难。给药途径对药物作用的影响2舌下给药的影响优点：药物直接入血，不经过胃和肝，可以避免被胃肠道中的酸和酶分解破坏，也不会被肝脏的酶代谢，而保持药效；同时，舌下给药减轻了药物对肠胃道和肝脏的毒副作用；当患者失去知觉，或是吞咽药片比较困难的时候，可以使用舌下给药，方便患者摄入；舌下给药见效较快。缺点：多数药物不能使用此途径，因常常发生吸收不全及不规则现象。给药途径对药物作用的影响2局部给药的影响优点：这类药物可增强皮肤渗透性，不经注射便可经皮进入血循环。这种经皮给药可缓慢持续很多小时或很多天，甚至更长。缺点：这种途径受药物通过皮肤快慢的限制。只有那些日给药量少的药物可采用此途径。而且要求要求药物透皮性能好。

给药途径对药物作用的影响2雾化给药的影响优点：可连续或多次给予较大剂量；较少需要患者呼吸协调动作。缺点：雾化器易污染，导致交叉及院内感染；吸入药物浪费严重；吸入药物有一定的选择；治疗时间较长。机体各方面因素对药物的影响3机体各方面因素对药物的影响31、年龄应考虑小儿的生理特点，特别是早产儿和新生儿机体的各系统尚未发育完全,个体差异性较大,对药物的反应性比较敏感,与成年人有较大差别。用药应该谨慎，遵从儿科用药原则，用量一般可按体重、年龄、体表面积计算。

婴幼儿药理学特点药动学：新生儿药物与血浆蛋白的结合率低，药物的代谢、排泄能力较差；敏感性高、消除慢、易中毒;婴儿血脑屏障的功能较差，药物t1/2明显延长；药效学：婴儿对某些药物反应有不同的特点，如四环素、氯霉素。小儿机体各方面因素对药物的影响31、年龄⑴处于身心发育阶段儿童,应注意慎用影响身体和大脑发育的药物。如糖皮质激素、对甲状腺功能影响的药物。⑵新生儿不宜用氯霉素,易致灰婴综合症;2岁以内小儿不宜用吗啡,易致呼吸抑制。⑶慎用氨基糖苷类抗生素如庆大霉素等易引起听力损害。⑷用四环素易引起牙齿畸形和变色。⑸用喹诺酮类抗生素可影响软骨发育。

婴幼儿用药注意机体各方面因素对药物的影响31、年龄其肝、肾、中枢神经系统、内分泌等功能降低，调节机制逐渐减退；血浆蛋白量较低，体内水分较少，脂肪较多，药物代谢慢，对药物的反应性也不一样，对中枢神经抑制药比较敏感。如地西泮、氨基甙类抗生素半衰期可分别延长4倍和2倍左右。老年人用药剂量常按年龄计算法:60～80岁--成人用药量的1/2～4/5,80岁以上--成人用药量的1/2。老人机体各方面因素对药物的影响32、性别性别对药物的反应并无质的差别，但女性病人应考虑月经、妊娠、分娩、哺乳期的生理变化和药物的特殊影响，尤其妊娠期要注意避免使用有致畸作用及引起流产的药物。围产期药理学认为：在妊娠头3个月内，以不接触药物为宜。此间用药不当最可能出现致畸。机体各方面因素对药物的影响33、遗传1、遗传对药物代谢动力学的影响：快乙酰化型和慢乙酰化型,其代谢速率相差数倍,原因与酶含量高低有密切关系。如异烟肼的代谢有快、慢两型;假性胆碱酯酶缺陷者琥珀胆碱作用时间延长,可致“司可林窒息”。

2、遗传因素对药效学的影响：缺乏某些酶如(G6PD),如红细胞内G-6-pD缺陷者服用治疗量的伯氨喹、奎宁、磺胺药等易致溶血性贫血。机体各方面因素对药物的影响34、病理疾病可影响机体对药物的敏感性，也可改变药物的体内过程，从而影响药物的反应。肝肾功能不足时影响药物的消除，糖尿病不宜用糖皮质激素、氢氯噻嗪等。解热镇痛药、阿托品、普萘洛尔对不同病理状态者的作用不同。机体各方面因素对药物的影响35、心理病人的精神状态、心理因素及医