甲状腺激素与抗甲状腺药

甲状腺激素与抗甲状腺药主讲：张政目录contents甲状腺激素与疾病1硫脲类抗甲状腺药2抗甲状腺药--碘剂3抗甲状腺药—I131及其他药物4甲状腺激素与疾病1甲状腺激素与疾病峡部甲状腺喉部甲状腺为人体内最大的内分泌腺，重约20-30g。其腺泡上皮细胞合成和分泌甲状腺激素。1甲状腺为人体内最大的内分泌腺，重约20-30g。其腺泡上皮细胞合成和分泌甲状腺激素甲状腺激素与疾病1（一）合成分泌调节甲状腺激素与疾病1（二）作用1.促进生长发育“蝌蚪”促进蛋白质的合成和骨骼生长发育，对神经系统的发育尤为重要2.对代谢的影响

促进糖、蛋白质和脂肪代谢，促进物质氧化，增加耗氧量，提高基础代谢率，使产热增多。3.对神经系统及心血管系统的影响

提高机体对儿茶酚胺类敏感性，使中枢神经系统兴奋性提高，心率加快、心肌收缩力增强等甲状腺激素与疾病1（二）作用甲状腺功能不足时，儿童可致躯体和智力发育均低下（即呆小病），成人可引起粘液性水肿。注意粘液性水肿甲状腺激素与疾病1（二）作用甲状腺功能亢进是由于甲状腺分泌过多的甲状腺激素或由于各种原因引起机体内甲状腺激素含量增高所引起的甲状腺功能亢进症候群，以代谢率增高和高血清游离甲状腺激素为特征。其中弥漫性甲状腺肿（Graves病）最常见。注意甲状腺激素与疾病1（三）用途呆小症治疗越早越好123粘液性水肿单纯性甲状腺肿甲状腺激素与疾病1（四）不良反应心悸、手震颤、多汗、神经过敏、失眠等12严重者可有腹泻、呕吐、体重减轻、发热、甚至有心绞痛、心力衰竭等过量时可出现类似甲状腺功能亢进的症状。非甲状腺功能减退性心力衰竭和快速型心律失常者为禁忌症。治疗初期应注意心功能。注意甲状腺激素与疾病1（五）制剂注意避免儿童误取甲状腺激素与疾病1硫脲类抗甲状腺药2硫脲类抗甲状腺药用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘

-受体阻断药2硫脲类抗甲状腺药抗甲状腺药分别作用于甲状腺激素合成释放的不同环节。2硫脲类抗甲状腺药（一）分类硫氧嘧啶类：

如甲硫氧嘧啶和丙硫氧嘧啶2.咪唑类：

如甲巯咪唑（他巴唑）和卡比马唑

2硫脲类抗甲状腺药（二）作用和机制硫脲类药物通过抑制过氧化酶，进而抑制碘的活化以及MIT、DIT的耦联过程，抑制甲状腺激素的生物合成。慢2硫脲类抗甲状腺药（三）用途甲亢的内科治疗适用于轻症和不宜手术或不宜用放射线碘治疗的患者。123甲亢的手术前准备术前2周左右＋碘剂甲状腺危象的辅助治疗感染、手术、外伤等应激诱因可使大量甲状腺激素突然释放入血，导致甲状腺危象，患者可因高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱而死亡甲状腺危象2硫脲类抗甲状腺药（四）不良反应过敏反应最常见，多为瘙痒、药疹等。12粒细胞缺乏症为严重的不良反应，常在用药几周后发生，故应定期检查血象。肝毒性、胃肠道反应，甲状腺肿大、甲功减退等。32硫脲类抗甲状腺药（五）制剂注意注意定期监测血象、肝功2抗甲状腺药--碘剂3抗甲状腺药-碘剂用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘

-受体阻断药3抗甲状腺药-碘剂抗甲状腺药分别作用于甲状腺激素合成释放的不同环节。3抗甲状腺药-碘剂（一）碘和碘化物主要包括碘化钾、碘化钠或复方碘溶液(卢戈氏液）

3抗甲状腺药-碘剂（二）作用与机制小剂量碘合成甲状腺激素的原料,促进激素合成12大剂量碘大发挥抗甲状腺作用抑制蛋白水解酶，T3、T4不能和甲状腺球蛋白解离而释放减少；抑制过氧化物酶而影响甲状腺激素的合成；拮抗TSH的作用，使腺体缩小，血管增生减轻，质地变韧；作用自限性:用药2周后腺泡摄碘能力降低，抗甲状腺作用消失。3抗甲状腺药-碘剂（二）作用与机制血液中碘化物碘泵甲状腺细胞

过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT

过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质

蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-大量I-

促进甲状腺激素合成抑制释放抑制合成抑制分泌TSH3抗甲状腺药-碘剂（三）用途防治单纯性甲状腺肿：碘盐1/万或1/十万KI或NaI；早期患者：口服碘化钾或复方碘溶液(0.1-0.5ml/d)123甲状腺手术前准备先用硫脲类控制病情，术前2周给予大剂量碘剂,使腺体缩小变韧，血管增生减轻，便于手术甲状腺危象KI0.5g加到10%GS中静滴，或复方碘溶液3.6ml口服感染、手术、外伤等应激诱因可使大量甲状腺激素突然释放入血，导致甲状腺危象，患者可因高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿、电解质紊乱而死亡甲状腺危象3抗甲状腺药-碘剂（四）不良反应过敏反应

发热、皮疹、皮炎，亦可有血管神经性水肿，重者可有喉头水肿及窒息。12长期用药有诱发甲减的危险及加重甲亢症状发生其他：呼吸道不适,眼结膜刺激症状等,停药可消退；可通过乳汁及胎盘致新生儿甲状腺肿，孕妇乳母慎用。33抗甲状腺药—I131及其他药物4抗甲状腺药—I131及其他药物用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控制症状的药物统称为抗甲状腺药。目前常用的有：硫脲类碘及碘化物放射性碘

-受体阻断药4抗甲状腺药—I131及其他药物（一）放射性碘的作用临床应用的是131I，t1/2为8.1天。131I被甲状腺摄取后，可产生β射线和γ射线。12β射线可使滤泡上皮破坏、萎缩、减少分泌γ射线在体外可测得，可用于测定甲状腺摄碘功能。4抗甲状腺药—I131及其他药物（二）放射性碘的用途治疗甲状腺功能亢进症用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏者。12甲状腺摄碘功能测定甲亢时摄碘率较高，且摄碘高峰时间前移；甲状腺功能减退病人与此相反。4抗甲状腺药—I131及其他药物（三）放射性碘的不良反应剂量过大时易导致甲状腺功能减退。一旦发生甲状腺功能减退应立即停药，并适当补充甲状腺激素。12重症病例剂量过大可致甲状腺危象。可能原因：被破坏的腺体放出大量激素。宜先用其它抗甲状腺药控制病情，待BMR明显降低后再用放射性碘治疗。4抗甲状腺药—I131及其他药物（四）

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受体阻断药的作用12常用药物有普萘洛尔、阿替洛尔、美托洛尔等。通过阻断

-受体，改善甲亢症状。控制甲亢患者心动过速、多汗、手震颤、焦虑等症状。作用迅速，但单用时作用有限，若与硫脲类合用则疗效迅速而显著阻断突触前膜β2受体，抑制正反馈调节作用，使NA释放减少，拮抗儿茶酚胺的作用；4抗甲状腺药—I131及其他药物（五）

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受体阻断药的用途12作为辅助治疗药用于甲亢和甲状腺危