第十三章 生物药剂学与药物动力学 第四节

第十三章生物药剂学与药物动力学简介第十三章生物药剂学与药物动力学简介第四节药物动力学简介第四节药物动力学简介一、概述

药物动力学是应用动力学原理与数学处理方法，研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程量变规律的学科，即药物动力学是研究药物体内过程动态变化规律的一门学科。药物动力学致力于研究和建立机体内不同部位药物浓度与时间之间的函数关系，阐明药物在体内量变的规律，为新药、新剂型、新型递药系统的研发以及药物的临床合理应用提供科学依据。第四节药物动力学简介二、药物动力学常用术语（一）消除速度常数（K）单位时间内机体消除药物的量即为消除速度常数。

式中，Ke为肾排泄速度常数；Kb为生物转化（代谢）速度常数；Kbi为胆汁排泄速度常数；Klu为肺消除速度常数。消除速度常数在药物动力学中是一个非常重要的参数。该参数是计算药物在体内的存留时间和存留的重要参数之一，并可以计算出各个消除途径消除的分速率。第四节药物动力学简介（二）药物生物半衰期

药物的生物半衰期是指体内药量或血药浓度降低一半所需的时间。一般来说，代谢快、排泄快的药物，其生物半衰期就短；而代谢慢、排泄慢的药物，其生物半衰期就长，药物的生物半衰期与消除速度常数一样，可以用来衡量药物在体内的存留时间和存留量。

大量的药物动力学实验证明，若按固定时间间隔给药，在5倍t1/2的时间时，血药浓度即可达到一个相对平稳的状态，约为平均稳态血药浓度的98.4%。同样，我们也可以认为在一次给药后的5倍t1/2时间内，机体已经完成了绝大部分药物的消除。二、药物动力学常用术语第四节药物动力学简介（三）表观分布容积（V）

表观分布容积是给药剂量或体内药量与血浆药物浓度之间相互关系的一个比例参数，一般用V表示，其单位通常以L或L/kg表示。

应该强调的是，表观分布容积不具有直接的生理意义，在绝大多数情况下不涉及真正的容积。该参数的定义为药物分布在相当于血浆中浓度时所占体液的容积。二、药物动力学常用术语第四节药物动力学简介（四）平均稳态血药浓度

在恒定时间内规定给予固定的剂量，药物的摄入量等于排出量，这时的平均血药浓度被称之为平均稳定态血药浓度或平均坪浓度。（五）体内总清除率

体内总清除率是指单位时间内药物从体内清除的表观分布容积（Vd）数。二、药物动力学常用术语第四节药物动力学简介三、生物利用度与生物等效性

生物利用度是指药物或制剂被吸收后，主药到达大循环的速度和程度。生物利用度是一个相对概念，与疗效的意义并不完全相同，它仅仅是一个用于比较各种制剂之间利用程度的尺度。包括两项参数：第一是生物利用度的程度，即吸收程度或吸收数量，是指与标准参比制剂相比，试验制剂中被吸收的药物总量的相对比值；第二是生物利用度的速度，是指与标准参比制剂比较，试验制剂中主药的吸收速度的相对比值。第四节药物动力学简介三、生物利用度与生物等效性1.相对生物利用度即指与标准参比品比较，从试验制剂中吸收的药物总量的相对比值。或同一处方中，将公认为吸收和疗效均满意的产品作为对照制剂相对比而得的生物利用度称为相对生物利用度。F=(AUC)试/(AUC)标2.绝对生物利用度用同一主药的静脉注射剂作为对照制剂相对比而得的生物利用度。

F=(AUC)口服/(AUC)静脉注射第四节药物动力学简介

生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同的实验条件下，给予相同的剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动