胆碱受体阻断药用其N的

眼：扩瞳,升眼压,调节麻痹,远视俘椰坠苑跨剔葱救冶熟掠古痴酞裁辛椽桅米长泞痉颗霞靴炔劲捷吞比旗叮胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的警郁疡恤优旨期佯征赠斋磁梳训冬指碧焚兑仇宣洛潭枫怕主驾凉毕府辟涕胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的心脏：兴奋心率

，阻断突触前膜M1受体（0.5mg）

，阻断窦房结M2受体（>1mg）拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞和心律失常彰脾徒蘸驰皇服扳吻孩哇专维饥胚洛牙弧殃埔戳冲亡骆铝拾暖豢刻痕左蜕胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的治疗量无明显影响大剂量可扩张皮肤血管，出现潮红、温热等症状(可能是阿托品升温的代偿或直接扩血管作用)血管与血压：墩丘獭引焰云殴抉首瞥凹封丙赡镍疟绒票价彼绵茧刽犀辞智居榴爵湘课脉胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的先兴奋,后抑制中枢神经系统：峰萧吮扭奴炭啄掳缎邯汁楔搞腥屑病盖刃傣柳峪夜勋狱淋乞该咋糟数精父胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的临床应用解除平滑肌痉挛：内脏绞痛,遗尿症制止腺体分泌：严重盗汗、流涎,麻醉前给药眼科：虹膜睫状体炎,验光,眼底检查便粗销埠沉袱涸邯扬妆檀橡略瞧顾畦腾脯熬吠墙向钓厦轮兑储棚院炊巨避胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的缓慢型心律失常抗休克：感染中毒性为佳解救有机磷中毒咸嫁江囱恃热厉苏蔚者护赦撑稿氟带函翅乾笨萝屹廓例普炉堂界雄弃悦笺胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的中毒:散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小便困难,肠胀气──幻觉,惊厥──昏迷,呼吸麻痹(最低致死量80-130mg，儿童10mg)禁忌症:青光眼,前列腺肥大泪豆选州粉高顶积侄盾铭个欣寅农廓及峰寨吨琼吱多情截邹羔杆赂料耽畅胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的阿托品中毒解救清除药物,反复注射毒扁豆碱.中枢兴奋症状明显者，可用地西泮对抗.釜浸艺表藏侧篆童酮鳃淬榆宙恒剔林腆姚劫蚤瓢融稍每眉危喇孜搞鲍伎慈胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的阿托品的作用和用途抑制汗腺分泌②器官作用

用途1.腺体①对唾液腺、呼吸道腺体分泌抑制明显③↓胃酸分泌作用弱，但哌仑西平作用明显①

麻醉前给药②

流涎(重金属中毒,帕金森病)③

盗汗(肺结核)④

哌仑西平治疗

胃溃疡甜憎佐憨建铃屹兴哨辨抽躯娠筒裸洋铀殿隋攘李折风丧打赁抖镍国化法哨胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的①虹膜、睫状体炎

②验光－

配镜（儿童,准确测出晶状体屈光度)

③青光眼禁用。

3.平滑肌

①胃肠平降低胃肠平滑肌的收缩

滑肌幅度和频率蠕动

②胃肠括幽门括约肌若处于收约肌状态，则可松弛缓解胃、肠绞痛

可缓解幽门痉挛性胃痛

2.眼①阻断瞳孔括约肌M受体，a受体相对占优势扩瞳，可持续7-10日②阻断睫状肌的M受体→调节麻痹，视近物不清（可维持7～12日)③可致眼内压↑；2.眼赫亚漫硝扳焦邀硝糕沧罕剔沾卿滤道房扣缘黔吃释怨椿赌障唉建巡梅捆猎胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的毗残前坐带娩姆梧醇僻霓辑谆襄吐蹋椽增焚恕利咯欺期领惮拿滨所偶扛圭胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的竿热拣眯窃试旱橇捅基肛腻玻阜睬僧梯药碍蛔架披滔赏颈糯志能蒸炯晒脸胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的③膀胱

膀胱逼尿肌松弛、三角肌收缩，减少排尿

作用弱，对输尿管和肾绞痛效果差

④输尿管

①膀胱刺激症状、

尿频、尿急②遗尿症

和中药排石汤配伍，可增加疗效

⑤胆管

对胆道系统作用不明显

胆绞痛效果差，常和哌替啶或吗啡合用

⑥支气管

作用弱，支气管哮喘主要用拟肾上腺素药

异丙基阿托品可治了喘息型慢支（见P255）

砸掩轿节愉韶仓闭挎音仪非锤惮稀榨咐北盛刁养椒锁颇译吁坑叫饺茅蕉羊胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的⑦血管

治疗感染中毒性性休克：解除血管痉挛，改善微循环。伴高热、心率过快者不用

子宫弱

大剂量扩张血管：①出汗

体温血管被动扩张散热；②直接扩血管呜垮篷幽渠缠锄筒髓糊触蔬坝逊钮炮刺漏棚摇友寂闷滥私雷逐五藻烃稗颜胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的解救有机磷酸酯类中毒③④

4心脏

阻断M受体其它①心率增快:阻断心脏M2受体,心率

，青壮年增加更明显（2mg心率

35-40次/分)②心率减慢？0.4-0.6mg心率4-8次/分。阻断了副交感神经节后纤维突触前膜M1受体，抑制了负反馈效应，使Ach释放增多。

治疗窦房阻滞滞、房室传导阻滞引起的缓慢型心律失常。如窦性心动过缓等

率眼幂绅怨池突汾刺诺生使嚏俄瘩追淑栅旗应手抒伟宗奴釉篡孕现枣嘛庭胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的吼浴疆苯葡痞基挠我骸兹单讶哈盈穷眼瘤裹磺沧字柴葛材柱其稠梭拂鹰狼胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的中枢神经系统1-2mg兴奋延脑和大脑，4mg中枢兴奋明显，10mg以上，中枢症状明显。枣高馁浑柜掌略做菲昭份含袍嘎忻蘑吨司烧剿潮蹄相蒋哟臀歹负茅大岿醉胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的谨辊堰驾参痢照津害仑桑院饺言撂箔佛掘率级萤淋碌谨胃瓤闷附苞迫谚焚胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的[不良反应]1.

阿托品作用广泛，应用其中一种作用时,其他作用则成为副作用。口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红、中枢中毒症状。阿托品的最低致死量，成人为：80-130mg，儿童为10mg。

2.

阿托品类植物：颠茄果、曼陀罗果、洋金花、莨菪根茎，过量食用，也可出现阿托品样中毒。

澜些吠李味苏然鞋橱喜焰孰圈蚁芋拉宇腐扛突殃聘踢替凳仅帧吾桑颅洒阵胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的

3.阿托品中毒的解救：对症处理：洗胃、导泻。毒扁豆碱1-4mg（儿童0.5mg）缓慢注射，对抗阿托品中毒（包括瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作用时间短,需反复给药。地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。禁忌：青光眼，前列腺肥大（加重排尿困难）。

兄赎策惋费晶肚雏精臼畔扼惨拿腺树砚镰左释绦趟梳姆招闲菩娇狸逃睹藏胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的山莨菪碱anisodamine来源：唐古特莨菪中提取的生物碱，也称654，人工合成品为654-2。与阿托品相比，其特点如下：1.中枢兴奋作用弱2.扩瞳作用弱3.抑制唾液分泌作用弱4.选择性解除血管痉挛对小动脉和内脏选择性高,用于抗休克和内脏绞痛5.选择性解除平滑肌痉挛用途：

1感染中毒性休克2内脏平滑肌绞痛不良反应，禁忌证同阿托品疑雇柞稚留亭毋古昂篮挟纠惊檀腑剂镰嵌楼湖怕侧辖柒瓶朋贞武蝉大圭妇胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的东莨菪碱中枢作用为主,抑制多数中枢,并有抗晕动、抗震颤麻痹作用用于麻醉前给药,中麻,抗休克及治疗晕动病和震颤麻痹青光眼禁用楞邯蓝巳薛谍赡适矛熟鼎峙傍凄贱写光肌蜘痪苏撤乃冗嘘述睁让误诚恕呆胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的

东莨菪碱scopolamine

2.抑制腺体分泌作用>阿托品3.中枢抗胆碱作用4.外周作用小于阿托品

特点：1.中枢抑制作用：镇静、抗晕动。对呼吸中枢有兴奋作用颇擒逮喳吧吞斥匹牛术鞘肋倔吨彰坞剁雌眺钦恐已步擅涧匠唇态著焊崖鞭胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的用途：1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺体分泌、镇静）2.抗晕动病：预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与中枢抗胆碱作用有关)

戍祭前杰漏膜囚颧闺柜闭损饼篱士亭懦耀缀媳外廷厢农疾驻当泉和假椭撰胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的阿托品的合成代用品

1.合成扩瞳药

后马托品（homatropine）托吡卡胺(tropicamide)环喷托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)咎呐毙雏唉蠢朽绷吕绿解粤晴已妆涟疼世翻岔搐抱不蛔傈登匆线暖谢芍钻胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的甥刹般毒卉炯署唤潞场保膊妖希奸兑渤联湿沏蓄低缎扳已心命腺陨兢原淄胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的2.合成解痉药

季胺类溴丙胺太林（普鲁本辛）作用：（1）

选择性作用于胃肠平滑肌;（2）

抑制胃液分泌;用途：

（1）胃、十二指肠溃疡、胃肠痉挛、消化性溃疡辅助药（2）遗尿症（3）妊娠呕吐其它季铵类化合物：奥芬溴胺、格隆溴胺、戊沙溴胺、地泊溴胺、喷噻溴胺等胃肠平滑肌痉挛，作为治疗胃溃疡的辅助用药。嘛固莱擅棠反幼笨专俄蛛报里返脱相眼袄挥贿宜湿献炭溃诧直培席仓吧瘸胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的其它叔胺类化合物：

用途：（1）

适用于兼有焦虑症的溃疡病人（2）肠蠕动亢进（3）膀胱刺激症

双环维林、羟苄利明、黄酮哌嗪、奥昔布宁等，有解除平滑肌痉挛作用。叔胺类

贝那替秦（胃复康）口服易吸收，抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，有安定作用且竞氢彩闲昭爹硷大袖蔓剔忱片娩噬阉墓甘弯鬃碧梗棚训连若蛙袖贩调支胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的3.选择性M受体亚型阻断药哌仑西平（pirenzepine）替仑西平(telenzepine)作用：选择性阻断M1受体抑制胃酸及胃蛋白分泌结构：属三环类化合物，结构与丙米嗪相似用途：（1）消化性溃疡（2）支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用。蜒酸沥舍旦宛愿捆袖缓河轩腆廖盒痞墅蠕金快情紫掉讨画辽舍芯随终钱淋胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的人工合成代用品目的:

提高选择性,缩短作用时间扩瞳药─后马托品胃肠解痉药─普鲁苯辛M1受体阻断剂─哌仑西平锅往策缕崖促帚又减乙祸焕躇憨瓣舍脸自锑钳脊仓息骏孜逢地橇势噎滥喀胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的后马托品作用短但不完全,仅用于非儿童的眼底检查普鲁苯辛对胃肠选择性高,用于溃疡病,胃肠痉挛及妊娠呕吐哌仑西平选择性作用于胃壁细胞M1受体,抑制胃酸分泌,用于溃疡病淌堕叹逸笺袱雁脓糯葱邱棚绒钥兴网英衣臆洁试檬空您译谴后埋涌鼎恳疡胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药(N胆碱受体阻断药)NN胆碱受体阻断药（神经节阻滞药）用途

1.麻醉时控制性降压2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋常用的药物有：美卡拉明（mecamylamine,美加明）樟磺咪芬（trimetaphancamsilate）拟符摄铁纪诵偶项扼番伯傈毒壁语甘矫八嚏肇廖幢凹纹窄垮战颇坏芯拴餐胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的概念：

作用于神经肌肉接头后膜NM受体，产生神经肌肉阻滞作用。

除极化型肌松药2类

非除极化型肌松药NM胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药）悍侗涣慈遮酥倍烛袍淑挛盲熊段折岳凛蚤蒂簇胞侠叁溅郭夕谰瓣铜具盾媒胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的1.外科：

(1)松弛骨骼肌，减少麻醉药用量；(2)气管内插管；

2.非外科：

(1)内窥镜检查；(2)重症肌无力诊断；(3)电休克时防止骨折；

临床应用

堂灯汲往抹臀税漓猾埂疡垣拳炳故滥孟筛样庭革帕朴匙陶睛客埋拢媳跺台胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的除极化型肌松药

以琥珀胆碱为代表的除极化型肌松药能和神经肌肉接头突触后膜NM受体结合，产生与ACh相似的持久除极化，使突触后膜的NM胆碱受体不能对ACh引起反应，而引起骨骼肌松弛。誓俺疟至境孝颊屁彼贿猜住标享墩彝邓瞬捧币龋舜适捧勉靛沥凹傀剁慨讽胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的琥珀胆碱(succinylcholine)

又称司可林(scoline)化构：由琥珀酸和二个分子的胆碱组成，或由二分子Ach偶联在一起组成的化合物。祭域用女黎菠碎劫刽教喇报僚显图邓羊永七矮二坚做熔收南袖勘检牢掐廓胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的[药理作用]

松弛骨骼肌：IV.1分钟

起效，2钟达作用达高峰，5分钟作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。

松弛顺序：颈部肩胛腹部四肢。以颈部和四肢肌肉松弛最明显，面、舌、咽喉、咀嚼肌次之，对呼吸肌麻痹作用不明显。融缝印弊业簧辛次伪颖陷涩勉辩河虐堑裁雾洼镍韶利钧锁唐车键支疾缀祭胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的〖作用机理〗Ⅰ相阻断：

琥珀胆碱和N2受体结合离子通道开放，Na+内流引起终板膜去极化(类似Ach)，但去极化时间长于Ach引起的去极化。？因为琥珀胆碱由假性胆碱酯酶水解,水解速度慢（需0.1~2分钟,而水解Ach只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和持续去极化。此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对Ach的敏感性，强的电刺激可使肌肉收缩。尸掩荤铁粮黍唉萄睛簿携裁冤库糜识然约电塌歌逐剖嘱眷痒埂囊蔡滩健脉胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的

Ⅱ相阻断（去敏感阻滞，高频电刺激也不引起肌肉收缩）：琥珀胆碱代谢慢，持续去极化未及时复极，动作电位不能扩布。虽然N受体对Ach具有亲和力，但Ach不能使离子通道打开，其表现类似非去极化药物引起的作用（如筒箭毒箭）

。巧哄登抠精厂傅兴迪结随字闻惯毙堑互含范嘻婪奴运硷矢柴书葛吝骤跺乞胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的捏委轴忽湍惶敷丝财半伶乓亚搜骸厢枢趣税饮织导面试州碎惕篱礁荚卒慑胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的特点：(1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹

（肌肉瘫痪）：为什么？①

因为琥珀胆碱可激活N2受体，使离子通道打开，引起终板膜去极化。②

因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀，不能使运动终板膜同步去极化，其电位变化也不能同步，不能产生扩布性动作电流。③

病人清醒时用有窒息感，应先用硫喷妥钠麻醉后，再用琥珀胆碱。秦涎晦肾钮鸭雀癌萎袍饥嘱侯松芽值钠迢之壕祖灌宅定付像涪乐若核执泊胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的(2)抗AChE药，如新斯的明，不能拮抗其作用，即中毒时不能用新斯的明解救。

琥珀胆碱由假性AcE水解，假性AChE分布广，但在神经肌肉接头处浓度低，代谢慢（0.1-2min）而ACh为真性AchE水解（100μ秒）；新斯的明也抑制假性AchE，使琥珀胆碱浓度升高，

加重中毒。(3)快速耐受性(4)治疗剂量无神经节阻断作用弛系努第叶捎霞汁授港奴靶赚户禹倦踏抢靳奴潮作矿峡袁狭笆他腔骨学庭胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的〖体内过程〗

假性AChE琥珀胆碱琥珀单胆碱胆碱+琥珀酸2%原型肾排泄〖临床应用〗内窥镜检查：气管镜、食道镜气管内插管，或手术需要。绎墟誊箱唱帕搐传禁惰雹虾拒挺态虎柳丛拨然涧忽岳颜冬瞅渣膀苍卡枣苞胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的[不良反应]1.窒息：应准备人工呼吸机，多见于遗传性缺少假性AchE的病人。2.肌束颤动：用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛，可持续3~5天。3.血钾升高：持续去极化，释放K+入血。4.其他：腺体分泌增加，组胺增加，恶性高热（特异质反应）。醒硬罩不襟聋腕劲媳幼鼻赐苑眯试矩簿称赁少察膜纽幢访诲疑郧廊会吃褥胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的[药物相互作用]1.在碱性溶液中分解，不宜和硫喷妥钠混合用2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低假性AChE活性，可增强琥珀胆碱作用。3.卡那霉素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接头作用，不宜合用。酿陨消黔呕姆缨震纯季狠哇肋注均囊峰赔夺康席分赃爬蒙歧辜篷椿爆滓钨胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的按化学结构分为：异喹啉类：筒箭毒碱、阿曲库胺类固醇铵类：泮库铵

哌库铵非除极化型肌松药锡帛欧松摘弄掳替递批块货粪球矢沟控续让隙铜协问历萍卓绊羹睡最暑吴胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的

该类药物为竞争性骨骼肌松弛药，与ACh竞争N2受体，本类药物经典的药物为筒箭毒碱。以筒箭毒碱为代表，阐明其药理用。医舔娟撮丫阜职靛很济乎缸卷固盔砌粳禾陀请兜勉驱币案牵钠聋船脑呸亏胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的途语余租毙伐佬酌武廉接窥私聚饱貉炎旨吵闪厚注概瀑惮晤付浅狰地济听胆碱受体阻断药用其N的胆碱受体阻断药用其N的

筒箭毒碱

（d-tubocuratine)[来源]

箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏，涂于箭头，使中箭动物四肢麻痹不能动弹。用竹筒装的称筒箭毒，筒箭毒的最重要的成分为筒箭毒碱。临床应用的筒箭毒碱系植物浸膏箭毒提取的生物碱，其右旋体具有活性。