肿瘤科常用药物

肿瘤科惯用药品使用注意事项肿瘤科常用药物第1页各类药品使用注意事项主要抗肿瘤药品抗骨转移药品化疗药使用次序及机理肿瘤科常用药物第2页分类抗代谢药抗肿瘤抗生素植物起源抗肿瘤药铂类

主要抗肿瘤药品肿瘤科常用药物第3页

这一类药品结构和人体正常生理代谢结构类似，因而能够干扰正常代谢物功效，在核酸合成不一样水平加以阻断而产生疗效。惯用抗代谢药品分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。

抗代谢药肿瘤科常用药物第4页盐酸吉西他滨作用机制：抗代谢药，抑制DNA合成。适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。用量：联合给药，1g/m2

，d1,8天，21天重复。不良反应：骨髓抑制：白细胞，血小板降低过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛。流感样症状：发烧、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发烧和乏力。处理：有报道水杨酸类药品（阿司匹林）可减轻以上症状。肿瘤科常用药物第5页盐酸吉西他滨给药路径：静脉滴注静脉滴注时间：30分钟，最长不超出60分钟。原因：已证实滴注药品时间延长和增加用药频率可增加药品毒性。配制：每0.2g最少加入生理盐水5ml(只能用生理盐水溶解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作深入稀释，稀释后浓度不应超出40mg/ml。贮藏：配制好溶液应贮存在室温下(15-30℃），不得冷藏（结晶析出）。在24小时内使用，超出24小时不得使用。肿瘤科常用药物第6页培美曲塞二钠作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶作用下转化为多谷氨酸，多谷氨酸经过破坏细胞内叶酸依赖性正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤生长。多谷氨酸化在肿瘤细胞内展现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。

适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术恶性胸膜间皮瘤。2.用于局部晚期或先前化疗后转移非小细胞肺癌用量：500mg/m2，d1，3周方案。常见不良反应：骨髓抑制：最低点：第8-10天胃肠道反应皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（16.1%）、脱发(11.3%)疲劳：47.6%眼睛异常：结膜炎5.4%肿瘤科常用药物第7页培美曲塞二钠预处理：叶酸（400μg)：第一次给药前最少给叶酸5天，今后一直服用。维生素B12注射液(1000μg)：每3周期一次地塞米松5mg,口服，每日2次，给药前1天、给药当日和给药后1天连服3天。

溶媒：只提议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL。本品不能溶于含有钙稀释剂(如林格氏注射液）。其它稀释液和其它药品与本品能否混合还未确定，所以不推荐使用。输注时间：静脉滴注应超出10分钟。给药次序：应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。保留：配制后药液可稳定24小时肿瘤科常用药物第8页卡培他滨作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为含有细胞毒性5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作用，降低5-FU对正常人体细胞损害。5-FU经过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。适应症：1.转移性乳腺癌。2.适合用于治疗结肠直肠癌。用量：1000-1250mg/m2，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2周，间歇1周，3周为一疗程。常见不良反应：胃肠道反应：腹泻、腹痛手足综合征：可同时口服维生素B6，一日量可达200mg肝脏毒性：胆红素升高口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新肿瘤科常用药物第9页

惯用有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。主要经过对DNA直接作用发挥治疗作用。抗肿瘤抗生素肿瘤科常用药物第10页吡柔比星1作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂G2期阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故含有较强抗癌活性。

适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等各种肿瘤特殊不良反应：心脏毒性反应，为蒽环类共同毒性反应。较多柔比星低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功效衰竭，为剂量限制性毒性。静脉炎：刺激性大，严格防止注射时渗漏至血管外肿瘤科常用药物第11页吡柔比星2给药路径：可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注＜5mg/min)(静滴：30-60分钟)溶媒：溶解本品只能用5％葡萄糖注射液或注射用水。原因：pH改变影响效价或造成浑浊。保留:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超出6小时。肿瘤科常用药物第12页

由植物中提取，惯用有长春碱类、紫杉类、伊立替康、依靠泊苷等。

植物起源抗肿瘤药肿瘤科常用药物第13页伊立替康作用机制：本药为喜树碱半合成衍生物，在大多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑异构酶I活性远强于本药，从而发挥较强抗肿瘤作用。

适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。用量：联合给药，180mg/m2

，d1,2周或3周方案。肿瘤科常用药物第14页伊立替康特殊不良反应：急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，24小时内发生。机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。处理：小剂量阿托品0.25mg肌肉注射。迟发性腹泻：机制：SN-38对肠道粘膜产生直接损害，造成水分、电解质吸收障碍，及粘液分泌过多，引发迟发性腹泻肿瘤科常用药物第15页伊立替康迟发性腹泻治疗：洛哌丁胺（易蒙停）机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间，促进水分吸收首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需连续到腹泻停顿后12小时不能连续服用超出48小时——麻痹性肠梗阻奥曲肽（善得定/善宁）机制：增加食物在胃肠内停留时间，促进水分吸收，降低肠内分泌疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量（100μg～500μg,天天3次)还未确定肿瘤科常用药物第16页伊立替康给药路径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉注射。滴注时间：30-90分钟。保留：避光保留。不含抗菌防腐剂，故一旦溶解稀释后应马上使用。严格无菌条件下配制可在室温下保留12小时肿瘤科常用药物第17页依靠泊甙（VP-16）1作用机制：作用于DNA拓扑异构酶II，妨碍topoⅡ对DNA修复。这复合物可随药品去除而逆转，使损伤DNA得到修复，降低了细胞毒作用。所以，延长药品给药时间，可能提升抗肿瘤活性。适应症：小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤等。用量：100mg/m2D1-3每3周1次不良反应：骨髓抑制消化道反应肿瘤科常用药物第18页依靠泊甙（VP-16）给药路径：本品不能肌注。静脉内推注可出现低血压，故应静脉点滴给药。给药时间：静滴时间不能少于30分钟，不然可能产生严重低血压和喉头痉挛。溶媒：在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微细沉淀。应使用生理盐水、无菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲醇抑菌注射用氯化钠液稀释后马上使用。溶度：稀释后依靠泊苷浓度每毫升不超出0.25mg。（浓度越小越稳定）肿瘤科常用药物第19页紫杉醇作用机制：抗微管药品,促进微管蛋白聚合抑制解聚,抑制细胞有丝分裂。适应症：广谱抗肿瘤药

,适合用于各种肿瘤治疗。用量：175mg/m2,D1,3周1次肿瘤科常用药物第20页紫杉醇不良反应：过敏反应：多发生在用药后最初10分钟。预处理：1.给予地塞米松预处理。2.治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁0.4g或雷尼替丁50mg。

神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常脱发：常见骨髓抑制：中性粒细胞降低。最低点：用药后8-10天。肿瘤科常用药物第21页紫杉醇材料：必须使用一次性非聚氯乙烯材料输液瓶和输液管。原因：聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶解聚氯乙烯（PVC）输液器中所含邻苯二甲酸二辛酯（DEHP），DEHP有一定毒性。用药时间：>3小时溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，稀释浓度为0.3-1.2mg/ml。肿瘤科常用药物第22页多西紫杉醇作用机制：新型抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳定微管，并抑制其解聚，以显著降低小管数量，也可经过破坏微管网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而到达抗肿瘤目标。适应症：广谱抗肿瘤药

,适合用于各种肿瘤治疗。用量：75mg/m2

,d1,3周1次肿瘤科常用药物第23页多西紫杉醇不良反应：体液潴溜：处理：预服药品。口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，天天16mg（比如：每日2次，每次8mg），连续3天。过敏反应：较紫杉醇少神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常脱发：常见骨髓抑制：中性粒细胞降低。最低点：用药后8-10天。肿瘤科常用药物第24页多西紫杉醇给药路径：只能用于静脉滴注。溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，最终浓度不超出0.9mg/ml.滴注时间：1小时保留：配制好溶液，应于4小时内使用。肿瘤科常用药物第25页

主要药品有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈达铂等。

铂类肿瘤科常用药物第26页顺铂作用机制：本品为铂金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，干扰DAN复制，属周期非特异性药。使用方法：75mg/m2,d13周方案不良反应：胃肠道反应：强致吐性骨髓抑制肾毒性：损伤肾小管.处理：水化利尿，最少2500ml以上神经毒性：听神经损害所致耳鸣、听力下降；末梢神经毒性。

肿瘤科常用药物第27页奈达铂给药时间：临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。溶媒：生理盐水。不宜使用pH5以下酸性输液（如电解质补液，5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等）。铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药品不能接触含铝器具。肿瘤科常用药物第28页卡铂溶媒：推荐用5％葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5％葡萄糖注射液250～500ml中静脉滴注。相互作用:铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药品不能接触含铝器具（如不能用铝制针头）保留：配制后药品应在8小时内用完。肿瘤科常用药物第29页奥沙利铂作用机制：属于新铂类衍生物，与DNA结合快速，最多需15分钟。对顺铂耐药细胞系，奥沙利铂治疗可能有效。适应症：适合用于经过5-氟尿嘧啶治疗失败之后结、直肠癌转移患者。用量：130mg/m2，d1，3周方案

75mg/m2，d1，2周方案。特殊不良反应：神经系统毒性，遇冷加重。肿瘤科常用药物第30页奥沙利铂溶媒：250～500ml

5％葡萄糖溶液。因与氯化钠和碱性溶液(尤其是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或经过同一条静脉同时给药（应冲管）。输注时间：输注2-6小时。有文件报道：减慢输注速度,延长输注时间至5～6h

能够有效地将速发型外周感觉神经毒性反应降到最低。肿瘤科常用药物第31页

抗骨转移药品肿瘤科常用药物第32页抗骨转移药品唑来膦酸：第三代二膦酸类药品。溶媒：4mg，用0.9%NaCl或5%葡萄糖溶液100ml稀释。给药时间：不少于15分钟静脉输注。肿瘤科常用药物第33页

化疗药使用次序及机理肿瘤科常用药物第34页肿瘤细胞增殖SDNA合成期G2分裂前期M分裂期无增殖力细胞G0静止期G1合成前期肿瘤科常用药物第35页周期非特异性药品作用于细胞周期中任何时相，对整个增殖周期中细胞以及G0都有杀灭作用。快速杀灭肿瘤细胞，作用强而快药效动力学：浓度依赖性，杀伤能力随剂量而提升如：烷化剂，抗生素，铂类，激素肿瘤科常用药物第36页周期特异性药品主要作用于特异细胞周期，杀灭该时相肿瘤细胞作用弱而慢药效动力学：时间依赖性，剂量到达一定浓度后杀灭肿瘤细胞作用不再增加。如：植物药，抗代谢药肿瘤科常用药物第37页联合化疗（一）生长快肿瘤：处于增殖期细胞较多先用周期特异性药品大量杀灭处于增殖周期细胞，随即用周期非特异性药品杀灭残余肿瘤细胞如：绒癌，白血病肿瘤科常用药物第38页联合化疗（二）生长慢肿瘤：处于增殖期细胞较少，G0细胞较多先用大剂量周期非特异性药品杀灭增殖期及部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周期，再用周期特异性药品杀灭如：各种实体瘤肿瘤科常用药物第39页联合化疗（三）同时化：先用周期特异性药品将肿瘤细胞阻滞于某时相，再用作用于对应时相药品大量杀灭肿瘤科常用药物第40页奥沙利铂与5-FU联用次序：先奥沙利铂后5-FU。原因：研究发觉：先奥沙利铂后5-Fu能够最大程度地杀死肿瘤细胞，而次序相反则肿瘤细胞死亡率大大降低。临床应用：FOLFOX方案（肠癌方案）In-vitroschedule-dependentinteractionbetweenoxaliplatinand5-fluorouracilinhumangastriccancercelllines.Anti-cancerdrugs

ISSN

0959-4973

肿瘤科常用药物第41页伊立替康与5-FU联用次序：先伊立替康静滴，滴注完后给予亚叶酸