性激素类药和抗生育药

性激素为性腺分泌类固醇激素，包含雌激素，孕激素和雄激素。性激素产生和分泌受下丘脑—腺垂体调整。下丘脑分泌促性腺激素释放激素，促使腺垂体分泌卵泡刺激素（FSH）和黄体生成素（LH）。对女性，FSH促进卵泡生长发育；FSH和LH共同作用，促使成熟卵泡分泌雌激素和孕激素。对男性，FSH可促进睾丸中精子生成，LH可促进睾丸间质细胞分泌雄激素。性激素类药和抗生育药第1页一雌激素类与抗雌激素类药雌激素类药：天然雌激素主要是雌二醇。以其为母体合成衍生物：炔雌醇；炔雌醚。戊酸雌二醇、环戊酸雌二醇，合成类固醇类雌激素药还有：美雌醇、硫酸雌酮、马烯雌酮等。合成非甾体类、结构简单同型物己烯雌酚性激素类药和抗生育药第2页1.药理作用（1）促进女性性成熟：促进女性性器官发育和成熟，维持第二性征。（2）促进子宫内膜增殖（3）促进排卵：较大剂量（＞200pg/ml)（4）影响乳腺发育和乳汁分泌（5）影响代谢（6）其它：雌激素可增加凝血因子Ⅱ，Ⅶ，Ⅸ，Ⅹ活性，促进血液凝固，另外还含有抗雄激素作用性激素类药和抗生育药第3页

2.临床应用（1）围绝经期综合征

（2）卵巢功效不全：用于卵巢功效不全引发子宫、外生殖器及第二性征发育迟缓、闭经等。（3）功效性子宫出血：因为体内雌激素水平低，子宫内膜创面修复不良，引发阴道连续少许出血。雌激素能促进子宫内膜增生，修复出血创面而止血。（4）乳房胀痛及回乳：大剂量雌激素干扰催乳素对乳腺刺激作用，使乳汁分泌降低。性激素类药和抗生育药第4页（5）绝经后乳腺癌能缓解绝经5年后乳癌患者症状。但绝经前患者禁用，因雌激素呢感促进肿瘤生长。（6）前列腺癌（7）痤疮：多见于青年男性，因雄激素水平升高使皮脂腺分泌过多所致。雌激素能反抗雄激素作用。（8）避孕：与孕激素适用可避孕。性激素类药和抗生育药第5页3.不良反应：常见不良反应有厌食，恶心，呕吐及头昏等。长久大量应用可使子宫内膜过分增生，发生子宫出血，增加子宫癌发生率；可使水钠潴溜，引发水肿，高血压。性激素类药和抗生育药第6页抗雌激素类药惯用药品有：氯米芬，他莫苷芬和雷诺苷芬等氯米芬：用于功效性不孕症，功效性子宫出血，月经不调，晚期乳腺癌及长久用避孕药后发生闭经等。卵巢囊肿者禁用。他莫苷芬：用于治疗绝经后晚期乳腺癌患者，疗效很好。雷诺苷芬：用于绝经后妇女骨质疏松症。性激素类药和抗生育药第7页二孕激素类与抗孕激素类药孕激素类药：天然孕激素主要是黄体酮（孕酮）。临床应用多为人工合成品：甲羟孕酮（安宫黄体酮）、乙酸甲地孕酮、氯地孕酮及己酸孕酮；炔诺酮、双醋炔诺酮、炔诺孕酮（甲炔诺酮）等。性激素类药和抗生育药第8页1.药理作用：（1）.生殖系统：

①子宫：在雌激素作用基础上，促进子宫内膜由增殖期转化为分泌期；在妊娠期降低子宫对缩宫素敏感性，使胎儿安全发育。②输卵管：抑制卵巢排卵过程。有避孕作用。③能促进乳腺腺泡发育，为哺乳做准备。性激素类药和抗生育药第9页（2）.对代谢影响：孕激素与醛固酮结构相同，竞争性拮抗醛固酮，促进Na+、Cl-排出而利尿；促进蛋白分解，增加尿素氮排泄。（3）.升高体温作用：黄体酮经过下丘脑体温调整中枢影响散热过程，使月经周期黄体相基础体温轻度升高。性激素类药和抗生育药第10页2.临床作用：（1）功效性子宫出血：黄体功效不足引发子宫内膜不规则成熟与脱落，造成子宫连续性出血。孕激素可使子宫内膜同时进入分泌期，停药后3~5日发生撤退性出血。（2）痛经和子宫内膜异位症：常采取雌、孕激素复合避孕药，抑制排卵和子宫痉挛性收缩，治疗痛经；采取长周期、大剂量孕激素，如炔诺酮片和乙酸甲地孕酮片，使异位子宫内膜腺体萎缩退化，治疗子宫内膜异位症。性激素类药和抗生育药第11页（3）子宫内膜腺癌（4）前列腺肥大和前列腺癌（5）先兆流产与习惯性流产对黄体功效不足所致流产，可用大剂量孕激素治疗。（6）避孕性激素类药和抗生育药第12页3.不良反应：不良反应轻，偶见恶心，呕吐及头疼。有时可致乳房胀痛，腹胀。有时可致胎儿生殖器畸形。性激素类药和抗生育药第13页三雄激素与抗雄激素类药雄激素类药：天然雄激素为睾酮（睾丸酮），临床多用人工合成睾酮衍生物，如甲睾酮（甲基睾酮）、丙酸睾酮及苯乙酸睾酮等。一些人工合成睾酮衍生物雄激素活性减弱，其同化作用保留或增强，称同化激素，如苯丙酸诺龙、美雄酮、司坦唑醇。性激素类药和抗生育药第14页1.药理作用：（1）生殖系统：①促进男性生殖器官发育和成熟，形成和维持男性第二性征，促进精子生成及成熟。②大剂量反馈抑制腺垂体分泌促性腺激素；可降低卵巢分泌雌激素，并有直接抗雌激素作用。（2）同化作用：能显著促进蛋白质合成（同化作用），降低蛋白质分解（异化作用），降低尿素生成，造成正氮平衡，促进生长发育，使肌肉发达，体重增加。同时有水、钠、钙、磷潴留。（3）提升骨髓造血功效：（4）免疫增强作用：还有糖皮质激素样抗炎作用性激素类药和抗生育药第15页2.临床应用：（1）替换疗法：无睾症或类无睾症（睾丸功效不足），男子性功效低下，用睾酮或其酯类进行替换治疗。（2）围绝经期综合征及功效性子宫出血：经过反抗雌激素作用，使子宫血管收缩，内膜萎缩，对围绝经期综合征更为适当。（3）晚期乳腺癌及卵巢癌：睾酮有抗雌激素和抑制促性腺激素分泌作用，丙酸睾酮可抑制子宫肌瘤生长性激素类药和抗生育药第16页（4）纠正贫血：可改进再生障碍性贫血患者骨髓功效，丙酸睾酮也可治疗其它贫血。（5）增强体质：各种消耗性疾病、骨质疏松、肌萎缩、生长延缓、长久卧床、损伤、放疗等，可用小剂量雄激素治疗，使病人食欲增加，加紧体质恢复。3.不良反应：①可引发女性男性化，男性女性化不良反应，②黄疸，③肾炎肾病综合症，肝功效不全，高血压及心力衰竭患者慎用。孕妇及前列腺癌患者禁用。性激素类药和抗生育药