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文档简介

大环内酯类抗生素一、结构

具有14～16元大内酯环结构

二、药物

第一代：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素等

第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素等

第三代：泰利霉素、喹红霉素

（一）红霉素(erythromycin)

1952年链霉菌培养液中提取。

【体内过程】

不耐酸；体内分布广泛，不易透过血脑屏障；肝代谢，胆汁排泄；少量由尿排泄，t1/22h。

【红霉素常用制剂】

红霉素肠溶衣片乳糖酸红霉素注射液依托红霉素（无味红霉素）琥乙红霉素（利君沙）硬脂酸红霉素红霉素外用制剂眼膏或软膏

【抗菌作用】快速抑菌药

1.抗菌谱：与青霉素相似略广，活性<青霉素。G+球（耐药金葡菌）、杆菌，G-球、杆菌（尤军团菌），螺旋体、支原体、衣原体、立克次体及螺杆菌。

2.抗菌机制：抑制细菌蛋白质合成。

3.耐药性：易产生，同类药物间有不完全交叉耐药性。

【临床应用】1.青霉素过敏者的替代药物。

2.

军团菌及支原体、衣原体等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染。

【不良反应】

1.胃肠道反应

2.肝损害

见于大剂量、长期应用，表现为转氨酶增高、肝肿大、黄疸等。

3.其他伪膜性肠炎；暂时性耳聋；过敏反应等。（二）罗红霉素（roxithromycin）

半合成、新一代大环内酯类抗生素。口服吸收好，体内分布广，t1/212~15h。

体内抗菌活性比红霉素强1～4倍。适用于敏感菌引起的呼吸道、耳鼻喉、泌尿道和皮肤软组织感染；也用于支原体肺炎、沙眼衣原体感染及军团病等。不良反应少，偶见皮疹、皮肤瘙痒等。

（三）克拉霉素（clarithromycin）

耐酸，口服吸收迅速；体内分布广。

抗菌活性>红霉素。用于呼吸道、泌尿生殖系统、皮肤软组织及幽门螺杆菌感染。

不良反应<红霉素，常见胃肠道反应。

（四）阿奇霉素（azithromycin）

口服吸收好，体内分布广，t1/235~48h。抗菌谱广，活性强，对部分细菌有杀菌作用。

用于呼吸系统、皮肤软组织、泌尿生殖系统感染及性传播疾病。

不良反应主为胃肠反应。

（五）泰利霉素（telithromycin）

第三代大环内酯类抗生素。抗菌谱同红霉素，抗菌作用>阿奇霉素，对其他大环内酯类耐药细菌亦有抗菌活性。

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