盐酸环丙沙星的合成及工艺改进

盐酸环丙沙星的合成及工艺改进一、本文概述盐酸环丙沙星是一种广泛应用于临床的氟喹诺酮类抗生素，具有广谱抗菌活性，对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有良好的抑制作用。自问世以来，盐酸环丙沙星在抗感染治疗领域发挥了重要作用。本文旨在探讨盐酸环丙沙星的合成方法，并对其工艺进行改进，以期提高生产效率、降低成本、减少环境污染，同时保证产品的质量和安全性。本文将首先介绍盐酸环丙沙星的基本性质、临床应用以及市场需求，阐述其合成的重要性和意义。接着，将详细阐述传统的盐酸环丙沙星合成方法，分析其优缺点，指出存在的问题和挑战。在此基础上，本文将提出一种改进的盐酸环丙沙星合成工艺，包括原料选择、反应条件优化、分离纯化等方面的改进措施。通过对比实验和数据分析，验证改进工艺的有效性和可行性。本文将讨论改进工艺在实际生产中的应用前景，以及可能存在的技术难题和市场风险。通过本文的研究，旨在为盐酸环丙沙星的合成和工艺改进提供理论支持和实践指导，推动该药物的产业化发展和临床应用。二、盐酸环丙沙星的基本性质与合成原理盐酸环丙沙星（Ciprofloxacinhydrochloride）是一种广泛使用的氟喹诺酮类抗生素，其化学名称为1-环丙基-6-氟-1，4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐。该药物对多种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌，包括某些厌氧菌，均显示出良好的抗菌活性。盐酸环丙沙星的基本性质包括其分子量为8，熔点为190-195°C，并且在水和甲醇中具有较好的溶解性。盐酸环丙沙星的合成原理主要基于喹诺酮类化合物的合成路线。合成过程主要包括以下几个步骤：通过氟化反应将喹诺酮环的C-6位置引入氟原子，增加其抗菌活性。接着，通过缩合反应将环丙基引入到喹诺酮环的C-1位置，形成环丙沙星的基本骨架。通过酰胺化反应将哌嗪基团连接到喹诺酮环的C-7位置，完成环丙沙星分子的构建。在得到环丙沙星后，再通过盐酸化反应将其转化为盐酸盐形式，增加其在水中的溶解度，便于临床应用。在合成过程中，需对原料进行严格筛选，控制反应条件，以保证产物的纯度和收率。为减少环境污染和提高生产效率，需对合成工艺进行不断优化和改进。例如，通过引入新型催化剂、优化反应温度和时间、改进溶剂选择等方式，提高反应效率和产物质量。以上就是对盐酸环丙沙星的基本性质和合成原理的简要介绍。通过对这些基础知识的理解，我们可以更好地掌握盐酸环丙沙星的合成技术，为实际生产提供理论支持。三、传统盐酸环丙沙星合成工艺及其优缺点传统盐酸环丙沙星（Ciprofloxacinhydrochloride）的合成工艺主要涉及多个反应步骤，包括环丙烷的卤化、酰胺化、环合、水解以及成盐等过程。这些步骤通常在特定的反应条件下进行，如温度、压力、催化剂的选择等。优点方面，传统合成工艺在技术上相对成熟，原料来源广泛，设备投资要求不高，因此在大规模生产时具有较好的经济效益。该工艺路线已经过长期的生产实践验证，产品质量稳定，可以满足医药市场的需求。然而，传统合成工艺也存在一些明显的缺点。该工艺的反应步骤较多，操作相对复杂，需要精确控制各个反应条件，否则可能导致产品质量不稳定或产生副产物。该工艺在合成过程中产生的废弃物较多，对环境造成一定的污染。由于反应过程中需要使用的某些原料或溶剂可能对人体健康有害，因此在生产过程中需要采取严格的安全措施。近年来，随着科技的不断进步和环保要求的日益严格，对传统盐酸环丙沙星合成工艺进行改进和优化已成为行业研究的热点。通过引入新的催化剂、优化反应条件、改进生产工艺等方式，可以有效提高产品质量、降低生产成本、减少环境污染，并实现更加安全、高效的生产过程。四、盐酸环丙沙星合成工艺改进方案在盐酸环丙沙星的合成过程中，工艺的优化和改进对于提高产品质量、降低成本以及提高生产效率具有重要意义。以下是针对盐酸环丙沙星合成工艺的几个改进方案：原料选择优化：通过对原料市场的深入调研，选择质量更稳定、价格更合理的原料供应商，同时，对原料的纯度进行严格控制，以减少后续反应中的杂质生成，提高产品质量。反应条件优化：对合成过程中的温度、压力、反应时间等关键参数进行深入研究，找出最佳的反应条件，以提高反应速率和产物纯度。还可以尝试引入催化剂或助催化剂，以降低反应温度和压力，提高反应效率。分离纯化工艺改进：针对合成产物中的杂质，可以通过改变分离纯化方法，如采用更高效的色谱分离技术或结晶技术等，以提高产物的纯度和收率。同时，对分离纯化过程中的溶剂选择、溶剂用量、操作温度等参数进行优化，以降低能耗和减少废物排放。自动化和连续化生产：引入自动化设备和连续化生产工艺，以减少人为操作误差，提高生产效率和产品质量稳定性。通过优化生产流程和设备布局，实现生产过程的连续化和自动化，降低生产成本和减少环境污染。废水处理与资源回收：针对合成过程中产生的废水，建立完善的废水处理系统，通过化学沉淀、生物处理等方法去除废水中的有害物质，达到环保排放标准。同时，对废水中的有价值物质进行回收再利用，实现资源的循环利用和可持续发展。通过以上改进方案的实施，可以有效提高盐酸环丙沙星的合成效率、产品质量和环保水平，为企业创造更大的经济效益和社会效益。五、实验部分本实验所需的主要原料包括、等，所有原料均为市售分析纯，使用前未经进一步纯化。实验所用的溶剂，如乙醇、丙酮、乙酸乙酯等，均为工业级，使用前经过蒸馏处理。实验所需设备包括反应釜、恒温水浴、搅拌器、电子天平、真空泵、分液漏斗、烧杯、玻璃棒、滤纸、烘箱等。（1）按照一定比例将原料和加入反应釜中，开启搅拌器，并在恒温水浴中控制反应温度。（3）反应结束后，将反应液冷却至室温，然后加入适量的溶剂进行萃取，分离出有机相。（4）将有机相用无水硫酸钠干燥，过滤后，通过旋转蒸发仪将溶剂蒸除，得到粗产品。（6）将产品放入烘箱中，在恒温条件下干燥至恒重，然后称重，计算产率。通过实验，我们成功合成了盐酸环丙沙星，并对其进行了表征。通过对比不同反应条件下的产率，我们发现，当原料比例为::时，催化剂用量为%，反应温度为℃，反应时间为h时，产率最高，达到%。同时，我们还对实验过程中的各种影响因素进行了详细的分析和讨论，包括原料比例、催化剂用量、反应温度、反应时间等。通过对这些因素的优化，我们成功地提高了盐酸环丙沙星的产率，为工业生产提供了有力的技术支持。我们还对实验过程中可能出现的副反应和杂质进行了分析和处理，提出了相应的改进措施，以提高产品的纯度和质量。通过本实验的研究，我们不仅成功地合成了盐酸环丙沙星，还对其合成工艺进行了优化和改进，为工业生产提供了更加可靠的技术支持。六、工艺改进后的盐酸环丙沙星合成效果评价经过对盐酸环丙沙星合成工艺的改进，我们对其合成效果进行了全面的评价。改进后的工艺显著提高了盐酸环丙沙星的合成效率，降低了生产成本，并优化了产品质量。从合成效率方面来看，新工艺的实施使得盐酸环丙沙星的合成周期大大缩短。通过优化反应条件，提高反应速率，使得原本需要数天甚至数周的反应过程缩短至数小时，从而显著提高了生产效率。在生产成本方面，新工艺的采用降低了原材料消耗，减少了废弃物产生，并提高了能源利用效率。这些改进措施共同作用下，使得盐酸环丙沙星的生产成本得到显著降低，增强了产品的市场竞争力。在产品质量方面，新工艺对盐酸环丙沙星的纯度、结晶度和稳定性等关键指标进行了显著提升。通过精细控制反应条件和后处理过程，我们成功制得了高纯度、高结晶度的盐酸环丙沙星产品，其稳定性也得到了显著提高。这些改进使得盐酸环丙沙星在医药领域的应用更加广泛，满足了市场对高品质产品的需求。经过工艺改进后的盐酸环丙沙星合成效果显著，不仅在合成效率、生产成本方面取得了显著成果，还在产品质量方面得到了大幅提升。这些改进为盐酸环丙沙星在医药领域的广泛应用奠定了坚实基础，也为相关产业的发展提供了有力支持。七、结论与展望本研究对盐酸环丙沙星的合成工艺进行了系统的探讨和改进。通过对比不同合成路线，优化了原料选择、反应条件以及后处理过程，提高了盐酸环丙沙星的生产效率和产品质量。同时，本研究还深入分析了合成过程中的关键因素，为工业化生产提供了重要的理论依据和实践指导。实验结果表明，优化后的合成工艺具有操作简便、原料易得、环保节能等优点，具有广阔的应用前景。随着医药行业的快速发展，盐酸环丙沙星等抗生素药物的市场需求不断增长。因此，进一步提高盐酸环丙沙星的合成效率、降低生产成本并优化产品质量具有重要意义。未来研究可关注以下几个方面：一是继续探索新型合成路线，以更环保、更经济的方式实现盐酸环丙沙星的工业化生产；二是加强合成过程中的绿色化学理念，减少废弃物排放，实现可持续发展；三是深入研究盐酸环丙沙星的药理作用和应用领域，拓展其在医药、兽药等领域的应用范围。通过不断的技术创新和研究探索，相信盐酸环丙沙星的合成工艺将不断得到优化和完善，为人类的健康事业作出更大的贡献。参考资料：盐酸环丙沙星，是一种有机化合物，化学式为C17H19ClFN3O3，是一种喹诺酮类抗菌药，主要用于敏感菌引起的泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）；呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染；胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致；另可治疗伤寒骨和关节感染，皮肤软组织感染，败血症等全身感染。该品具广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高，对下列细菌在体外具良好抗菌作用：肠杆菌科的大部分细菌，包括枸橼酸杆菌属、阴沟、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有抗菌活性。对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均具有高度抗菌活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具抗菌作用。该品对甲氧西林敏感葡萄球菌具抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性。对沙眼衣原体、支原体、军团菌亦具良好作用，对结核杆菌和非典型分枝杆菌也有抗菌活性。对厌氧菌的抗菌活性差。环丙沙星为杀菌剂，通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。泌尿生殖系统感染：包括单纯性、复杂性尿路感染、细菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所致者）。呼吸道感染：包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。胃肠道感染：由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠埃希菌、亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。肺炎和皮肤软组织感染：一日1～5g，分2～3次，疗程7～14日。尿路感染：急性单纯性下尿路感染，一日5g，分2次服，疗程5～7日；复杂性尿路感染，一日1g，分2次，疗程7～14日。含铝或镁的制酸药可减少该品口服的吸收，建议避免合用。不能避免时应在服该品前2小时，或服药后6小时服用。该品与茶碱类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性抑制，导致茶碱类的肝消除明显减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，血药浓度升高，出现茶碱中毒症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故合用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。环孢素与该品合用时，其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并调整剂量。该品与抗凝药华法林同用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，合用时可因该品血浓度增高而产生毒性。该品干扰咖啡因的代谢，从而导致咖啡因消除减少，血消除半衰期（t1/2β）延长，并可能产生中枢神经系统毒性。去羟肌苷（DDI）药可减少该品的口服吸收，因其制剂所含的铝及镁，可与该品螯合，故不宜合用。过敏反应：皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。少数患者有光敏反应。少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。由于大肠埃希菌对氟喹诺酮类药物耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考细菌药敏结果调整用药。该品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但其总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。该品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200mL以上。应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应。应用该品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。肝功能减退时，如属重度（肝硬化腹水）可减少药物清除，血药浓度增高，肝、肾功能均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。原有中枢神经系统疾患者，例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。本品为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸盐酸盐一水合物，按无水、无溶剂物计算，含C17H18FN3O3不得少于5%。本品在水中溶解，在甲醇或乙醇中极微溶解，在丙酮、乙酸乙酯或二氯甲烷中几乎不溶。供试品溶液：取本品适量，加1mol/L盐酸溶液适量（每5mg环丙沙星加1mol/L盐酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀释制成每1mL中约含环丙沙星1mg的溶液。对照品溶液：取环丙沙星对照品适量，加1mol/L盐酸溶液适量（每5mg环丙沙星加1mol/L盐酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀释制成每1mL中约含环丙沙星1mg的溶液。系统适用性溶液：取环丙沙星对照品与氧氟沙星对照品适量，加1mol/L盐酸溶液适量（每5mg环丙沙星加1mol/L盐酸溶液1mL）使溶解，用乙醇稀释制成每1mL中约含环丙沙星1mg与氧氟沙星1mg的混合溶液。色谱条件：采用硅胶GF254薄层板，以乙酸乙酯-甲醇-浓氨溶液（5:6:2）为展开剂。测定法：吸取上述三种溶液各2µL，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，置紫外光灯254nm或365nm下检视。结果判定：供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间与对照品溶液主峰的保留时间一致。取本品，加水制成每1mL中含25mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为0~5。取本品10g，加水10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液比较（通则0901第一法），不得更深。供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星5mg的溶液。对照溶液：精密量取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星1µg的溶液。杂质A对照品溶液：取杂质A对照品约15mg，精密称定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液6mL与水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。系统适用性溶液：取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相A溶解并稀释制成每1mL中约含氧氟沙星5µg、环丙沙星5mg和杂质Ⅰ10µg的混合溶液。灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星1µg的溶液。色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至0±1）为流动相A，以乙腈为流动相B，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟5mL，检测波长为278nm和262nm，进样体积20μL。系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图（278nm）中，环丙沙星峰的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰和环丙沙星峰与杂质Ⅰ峰间的分离度均应符合要求。灵敏度溶液色谱图（278nm）中，主成分色谱峰峰高的信噪比应大于10。测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与杂质A对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（262nm）按外标法以峰面积计算，不得过3%，杂质B、C、D和E（278nm）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子4和7），均不得大于对照溶液主峰面积（2%），其他单个杂质（278nm）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（2%），各杂质（278nm）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（7%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计，杂质E、杂质B、杂质C、杂质I和杂质D峰的相对保留时间分别约为1和2。供试品溶液：取本品约2g，精密称定，置顶空瓶中，精密加水5mL使溶解，密封。对照品溶液：取甲苯和乙醇各适量，精密称定，用水定量稀释制成每1mL中含甲苯05mg和乙醇1mg的混合溶液，精密量取5mL，置顶空瓶中，密封。色谱条件：以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为50℃，顶空瓶平衡温度为90℃，平衡时间为30分钟。系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，乙醇峰与甲苯峰间的分离度应符合要求。取本品，照水分测定法（通则0831第一法1）测定，含水分应为7%~7%。取本品0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过1%。取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星1mg的溶液。取环丙沙星对照品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含环丙沙星1mg的溶液。取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含氧氟沙星5µg、环丙沙星1mg和杂质Ⅰ10µg的混合溶液。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至0±1）为流动相，流速为每分钟5mL，检测波长为278nm，进样体积20µL。系统适用性溶液色谱图中，环丙沙星峰的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰和环丙沙星峰与杂质Ⅰ峰间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C17H18FN3O3的含量。S26：Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.S36：Wearsuitableprotectiveclothing.R36/37/38：Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.环丙沙星是一种常见的喹诺酮类抗菌药，广泛应用于医疗领域。其合成工艺的改进对于提高生产效率、降低成本及保证药品质量和安全性具有重要意义。近年来，随着科技的不断进步，环丙沙星的合成工艺也得到了深入的研究和改进。经典的环丙沙星合成路线主要涉及4-氟苯乙酮的缩酮化反应、硝基化反应、还原反应和重排反应等步骤。然而，此路线步骤多、产率不高且对环境友好性较差。因此，优化合成路线已成为环丙沙星合成工艺改进的主要方向。其中，研究和开发新型催化剂是优化合成路线的关键。科研人员发现，某些金属复合物在特定的条件下，可以作为有效的催化剂用于缩酮化反应和还原反应。与传统的催化剂相比，这些新型催化剂具有更高的活性和选择性，能够在较低的温度和压力下进行反应，减少了能源消耗，同时降低了环境污染。科研人员还在努力改进硝基化反应的工艺条件。通过调整反应温度、压力、溶剂比例和添加剂等参数，实现了提高产率和降低副产物的目标。其中，采用超临界流体技术进行硝基化反应表现出了显著的优势，该技术可以在较温和的条件下实现高收率的硝基化产物。除了改进合成路线，科研人员还在寻求更高效的分离技术和绿色溶剂。例如，科研人员发现，在某些情况下，使用超临界流体萃取技术可以有效地分离目标产物和副产物，从而提高产品的纯度和收率。使用生物可降解的溶剂替代传统的有机溶剂，可以降低对环境的污染。环丙沙星的合成工艺改进是一个持续不断的过程。通过研究和开发新型催化剂、优化硝基化反应的工艺条件以及寻找更高效的分离技术和绿色溶剂，我们有望进一步提高环丙沙星的合成效率，降低生产成本，同时保证药品的质量和安全性。未来的研究将集中在进一步优化合成工艺，以提高工业化生产的效率和产率。考虑到环境保护的重要性，开发环保友好型的生产工艺将是一项重要任务。例如，可以探索生物酶在合成工艺中的应用，因为生物酶具有高选择性、环境友好的特性，是未来药物合成的优秀候选者。我们期待这些研究将带来更加先进的环丙沙星合成工艺，进一步推动喹诺酮类抗菌药的发展和应用。这也提醒我们，不断追求技术的进步和环境的保护是我们每一个科学工作者的责任和使命。让我们共同努力，为人类的健康和环境保护做出更大的贡献。环丙沙星，是一种有机化合物，化学式为C17H18FN3O3，为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。新型广谱抗菌药，具有很强的渗透性，血药浓度高，毒性低，不易产生耐药性，并能很快分布至其它各器官。此药口服易吸收，肌注效果更佳。新型喹诺酮类广谱抗菌药物，对革兰氏阳性和阴性细菌作用极强第三代喹诺酮类抗菌素，抗菌谱广，杀菌力强而迅速。对包括绿脓杆菌、肠道细菌及金黄色葡萄球菌在内的革兰阳性和阴性菌均有杀菌作用。临床多用其盐酸盐，用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染、胆道各系统感染、腹腔内感染、妇科疾病感染、骨关节感染及全身严重感染的治疗。本品为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉甲酸，按干燥品计算，含C17H18FN3O3应为5%～0%。在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。取本品1g，加1mol/L盐酸10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。供试品溶液：取本品约25mg，精密称定，加7%磷酸溶液2mL溶解后，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。对照溶液：精密员取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。杂质A对照品溶液：取杂质A对照品约15mg，精密称定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液6mL与水适量溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。系统适用性溶液：取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相A溶解并稀释制成每1mL中约含氧氟沙星5µg、环丙沙星5mg和杂质Ⅰ10µg的混合溶液。灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相A为025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至0±1），流动相B为乙腈，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟5mL，检测波长为278nm和262nm，进样体积20μL。系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图（278nm）中，环丙沙星的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰和环丙沙星与杂质Ⅰ峰之间的分离度均应符合要求。杂质E、杂质B、杂质C、杂质Ⅰ和杂质D峰的相对保留时间分别约为1和2。灵敏度溶液色谱图中（278nm），主成分峰峰高的信噪比应大于10。测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液和杂质A对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（262nm）按外标法以峰面积计算，不得过3%，杂质B、C、D和E（278nm）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子4和7），均不得大于对照溶液主峰面积（2%），其他单个杂质（278nm）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（2%），各杂质（278nm）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在120℃减压干燥6小时，减失重量不得过0%（通则0831）。取本品0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过1%。取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821），含重金属不得过百万分之二十。取本品约25mg，精密称定，加7%磷酸溶液2mL溶解后，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。取环丙沙星对照品适量，精密称定，加7%磷酸溶液2mL溶解后，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含氧氟沙星5µg、环丙沙星1mg和杂质Ⅰ10µg的混合溶液。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至0±1）为流动相，流速为每分钟5mL，检测波长为278nm，进样体积20µL。系统适用性溶液色谱图中，环丙沙星的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰之间、环丙沙星峰与杂质Ⅰ峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为45mg/L和56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为53±03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3～9h，自尿中以药物原形排出给药量的29%～44%（口服）和45%～60%（静滴），部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的15%～25%。微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星25g或5g,1～2小时后cmax分别为5μg/mL和5μg/mL，半衰期约为4小时，该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，该品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的适应同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。严重感染可与其他具协同作用的抗菌药物联合应用。用于由环丙沙星敏感菌类引起的所有非合并及合并症感染。包括：呼吸道感染：环丙沙星可应用在克雷伯氏杆菌属，肠杆菌，变形杆菌属，假单胞菌属，嗜血杆菌属，布兰汉氏菌属，军团菌和葡萄球菌引起的肺炎。环丙沙星一般不作为治疗非住院病人脑炎球菌性脑炎的首选药物。中耳感染（中耳炎），鼻窦感染（鼻窦炎），特别是由于包括假单胞菌的革兰氏阴性菌或葡萄球菌所引起的感染。免疫系统低下（免疫抑制或白细胞减少）病人的感染或感染的预防。免疫抑制病人进行选择性肠道净化。体外研究表明，环丙沙星对下列病原体敏感：大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、柠檬酸扦卤、克雷白氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亚菌、迟钝爱德华氏菌、变形杆菌（吲哚阳性和吲哚阴性）、普氏罗威登斯菌、摩尔根氏菌、耶尔森氏菌、弧菌、气单胞菌、类志贸邻单胞菌、出血败血性巴斯德菌、嗜血杆菌、空肠弯曲菌、绿脓杆菌、军团菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、马尔他布鲁氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒状杆菌、衣原体属。下列细菌敏感性变异大：不动杆菌、鞘膜加德钠氏菌、黄杆菌、产碱杆菌、无乳链球菌、屎链球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、草绿色链球菌、支原体、结核分技杆菌、偶发分技校菌。环丙沙星对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。下列细菌耐药：溶脲脲原体、屎链球菌、星形奴卡菌除了少数例外，厌氧菌的敏感性从中度敏感（如消化球菌与消化链球菌）到耐药（拟杆菌）。环丙沙星对梅毒螺旋体无效。1．成人的每日用量（以环丙沙星计，下同）为5～5g，分2次口服。静脉滴注每日2～6g，但速度不宜过快；分2次滴注，每次时间约1小时。2．骨、关节感染，一日0～5g，分2～3次服，疗程4～6周或更长。4．肠道感染每日1g，分2次，疗程5～7日。伤寒每日5g，分2次服，疗程10～14日。5．尿路感染每日5～1g，分2次服，疗程7～14日；重症或复杂性病例疗程需适当延长。（1）该品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。（2）结晶尿曾有报道，患者的尿pH在7以上时尤易发生，故应避免同用碱化剂。每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。主要为胃肠道反应（3-4%）、中枢神经系症状（2%）、过敏反应（5-0%）和实验室检测异常（3-4%），偶可导致癫痫、甚至惊厥（过量易于发生）。不良反应大多轻微，故很少影响治疗的继续进行。见于诺氟沙星的结晶尿、关节痛或僵直、光敏感、视力障碍等也偶可发生于该品疗程中。可引起轻度胃肠道刺激或不适，恶心，烧心，食欲不振.有轻度神经系统反应，眩晕，嗜睡，头痛，不安，停药后症状消失（恢复正常）。过敏反应，皮疹，搔痒，颜面或皮肤潮红，结膜充血。还可引起短暂性氨基转移酶升高，体液潴留等。个别病例可引起肝损害。停药后症状消失（恢复正常）。可引起肾损害，尿素氮升高，肾功能不全者慎用。也有白细胞及血小板减少，嗜酸性粒细胞增多，口腔溃疡。过敏时引起上呼吸道粘膜充血，喉头水肿，窒息，皮肤血管炎，关节及肌肉痛，严重者可危及生命。肠胃道：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食。治疗中或治疗后如发现严重长期腹泻，必须向医生咨询，因为这可能引起严重的肠道疾病（伪膜性肠炎），需要及时治疗。这种情况一旦发生必须停止使用环丙沙星，并给与适当的治疗（万古霉素口服4×250mg/天），禁用抑制肠蠕动药。少见的有：失眠、外周痛觉异常、出汗、步态不稳、惊厥、颅内压升高、焦虑、夜梦、精神错乱、抑郁、幻觉也有发生，个别病人出现精神反应。一些病人，初次用药可能发生这些不良反应，这时，可立即停止服用环丙沙星并通知医生。感觉器官：感觉器官副作用少见，有时可见味觉受损，视觉紊乱（双视、色视）、耳鸣听觉的暂时损伤，特别是在高频率环境中更易出现。高度过敏反应：一些病例，初次用药可发生过敏反应，在这种情况下，停止用药，并立即通知医生。少见的不良反应：皮肤点状出血（瘀点）水疱的形成，伴随出血（血疱）和有结痂的小结节（丘疹），这显示了血管炎。StevensJohnson及Lyell综合症：间质性肾炎、肝炎、肝坏死，很少导致危及生命的肝衰竭，有些病人，初次给药可发生过敏性的反应（例：面部、血管性和喉头水肿；呼吸困难，导致危及生命的体克）；这些情况一旦发生，应立即停药并给予处理（休克治疗）。关节痛：少见的有体弱、肌肉痛、腱鞘炎、光敏感、短暂的肾功能损害，包括短暂的肾衰竭。在使用环丙沙星期间，偶见跟腱炎，因此，一旦出现跟腱炎症状（疼痛与肿胀），立即停药并通知医生。长期使用环丙沙星可引起由耐药菌或酵母样真菌导致的双重感染。对血液与血液成分的影响：嗜酸性细胞增多、白细胞减少、颗粒性细胞减少、贫血、血小板减少，偶见的有白细胞增多、血小板增多、溶血性贫血、凝血酶原值改变。对实验室参数的影响及尿沉淀：转氨酶，碱性磷酸酶可能暂时增高，胆汁瘀滞性黄疸，特别是以往有肝损害的病人更易出现这些不良反应。血清中尿素氮、肌酐或胆红素暂时升高，个别病人出现高血糖，结晶尿或血尿现象。其他：即使严格按医生要求服药，环丙沙星可影响病人驾驶或操作机器的反应能力，尤其是同时饮酒的病人。肾功能减退时宜减量（肌酐清除率<20mL/min时剂量减半）肝功能减退者须权衡利弊。有癫痫或中枢神经系疾病既往史者慎用。肾功能减退患者应用该品时应根据肾功能损害程度减量给药。诺氟沙星等氟喹诺酮类药物的作用机制为抑制DNA的合成，在幼鼠中发现该类药物对软骨的损害，故此类药物不宜用于小儿、孕妇，乳妇应用时需暂停哺乳，因药物可分泌至乳汁中。原有癫痫等中枢神经疾患者，应避免应用该品等氟喹诺酮类，因易发生严重中枢神经系统反应。严重肾功能减退者亦宜避免应用，因可发生抽搐等不良反应。严重动脉硬化及癫痫患者慎用。已知对环丙沙星或其它喹诺酮类过敏的病人禁用。儿童、青少年、孕妇或哺乳期妇女禁用，因为还没有药物用于这些人的经验，动物实验表明，环丙沙星可能对发育期关节软骨有损害，但无致畸性的报道。癫痫患者和患有中枢神经系统疾病的病人用环丙沙星应特别小心，只能认为利大于弊才可考虑用药，因为可能引起病人的中枢系统不良反应。该品与咖啡因同用可减少后者的清除，t1/2延长，并可能产生中枢神经系毒性。丙磺舒可减少该品自肾小管分泌约50%，同用时可因该品血浓度增高而产生毒性。该品与茶碱类合用可减少后者的肝清除约30%，使茶碱类的血浓度增高和半衰期延长而导致中毒，出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，故同用时应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。诺氟沙星等喹诺酮类可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝剂（华法林）在肝脏的代谢，使上述药物因代谢减少而血药浓度升高，致不良反应易于发生，应避免同用。必须合用时，应监测茶碱类血药浓度或凝血酶元时间，并据以调整剂量。制酸剂可减少该品等喹诺酮类口服制剂的肠道吸收，不宜同用。当口服环丙沙星时，合并应用铁、硫糖铝或含有镁、铝、或钙的抗酸剂可减少环丙沙星的吸收。因此，环丙沙星应在给与这些药物1～2小时之前或至少4小时之后服用。这个限制不适用于附属抗酸剂--H2受体拮抗剂。环丙沙星与茶碱类药物同时服用之后可见血浆茶碱浓度升高，这样可增加茶碱引起的副作用。因此当合用时，应对血清内茶碱浓度监测，并适当减少茶碱的剂量。动物实验表明，高剂量的喹诺酮与某些非甾体类抗炎药（但不是乙酰水杨酸）合用可引起惊厥。环丙沙星与环孢霉素联合用药后，血清肌酐短暂升高，因此，应对这些病人进行血清肌酐测定（2次/周）。同时服用环丙沙星和华法令可以增强华法令的作用。一些特殊病例，环丙沙星与优降糖合并应用可以增强优降糖的作用。丙磺舒干扰环丙沙星的肾分泌，丙磺舒与环丙沙星的合并用药增加环丙沙垦的血清浓度。胃复安加速环丙沙星的吸收，并使其在短期内达到最高血浆浓度，胃复安对环丙沙星的生物利用度没有影响。该品属广谱杀菌药。对革兰氏阴性菌的抗菌活性是目前兽医临床应用的氟喹诺酮类中最强的一种；对革兰氏阳性菌的作用也较强。对支原体厌氧菌、绿脓杆菌亦有较强的抗菌作用。用于全身各系统的干扰、对消化道、呼吸道、泌尿生殖道、皮肤软组织感染及支原体感染等均有良效。肌内注射，一次量，每1kg体重，家畜5mg；家禽5mg。2次/d。S26：Incaseofcontactwitheyes,rinseimmediatelywithplentyofwaterandseekmedicaladvice.S36：Wearsuitableprotectiveclothing.R36/37/38：Irritatingtoeyes,respiratorysystemandskin.环丙沙星，是一种有机化合物，化学式为C17H18FN3O3，为合成的第三代喹诺酮类抗菌药物，具广谱抗菌活性，杀菌效果好，几乎对所有细菌的抗菌活性均较诺氟沙星及依诺沙星强2～4倍，对肠杆菌、绿脓杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、链球菌、军团菌、金黄色葡萄球菌具有抗菌作用。新型广谱抗菌药，具有很强的渗透性，血药浓度高，毒性低，不易产生耐药性，并能很快分布至其它各器官。此药口服易吸收，肌注效果更佳。新型喹诺酮类广谱抗菌药物，对革兰氏阳性和阴性细菌作用极强第三代喹诺酮类抗菌素，抗菌谱广，杀菌力强而迅速。对包括绿脓杆菌、肠道细菌及金黄色葡萄球菌在内的革兰阳性和阴性菌均有杀菌作用。临床多用其盐酸盐，用于呼吸道感染、泌尿道感染、肠道感染、胆道各系统感染、腹腔内感染、妇科疾病感染、骨关节感染及全身严重感染的治疗。本品为1-环丙基-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-3-喹啉甲酸，按干燥品计算，含C17H18FN3O3应为5%～0%。在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。取本品1g，加1mol/L盐酸10mL溶解后，溶液应澄清无色，如显色，与黄色或黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。供试品溶液：取本品约25mg，精密称定，加7%磷酸溶液2mL溶解后，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液。对照溶液：精密员取供试品溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。杂质A对照品溶液：取杂质A对照品约15mg，精密称定，置100mL量瓶中，加6mol/L氨溶液6mL与水适量溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取1mL，置100mL量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。系统适用性溶液：取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相A溶解并稀释制成每1mL中约含氧氟沙星5µg、环丙沙星5mg和杂质Ⅰ10µg的混合溶液。灵敏度溶液：精密量取对照溶液适量，用流动相A定量稀释制成每1mL中约含1µg的溶液。色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相A为025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至0±1），流动相B为乙腈，按下表进行线性梯度洗脱，流速为每分钟5mL，检测波长为278nm和262nm，进样体积20μL。系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图（278nm）中，环丙沙星的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰和环丙沙星与杂质Ⅰ峰之间的分离度均应符合要求。杂质E、杂质B、杂质C、杂质Ⅰ和杂质D峰的相对保留时间分别约为1和2。灵敏度溶液色谱图中（278nm），主成分峰峰高的信噪比应大于10。测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液和杂质A对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质A（262nm）按外标法以峰面积计算，不得过3%，杂质B、C、D和E（278nm）按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子4和7），均不得大于对照溶液主峰面积（2%），其他单个杂质（278nm）峰面积不得大于对照溶液主峰面积（2%），各杂质（278nm）校正后峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的5倍（5%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在120℃减压干燥6小时，减失重量不得过0%（通则0831）。取本品0g，置铂坩埚中，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过1%。取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821），含重金属不得过百万分之二十。取本品约25mg，精密称定，加7%磷酸溶液2mL溶解后，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。取环丙沙星对照品适量，精密称定，加7%磷酸溶液2mL溶解后，用流动相定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液。取氧氟沙星对照品、环丙沙星对照品和杂质Ⅰ对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1mL中约含氧氟沙星5µg、环丙沙星1mg和杂质Ⅰ10µg的混合溶液。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以025mol/L磷酸溶液-乙腈（87:13）（用三乙胺调节pH值至0±1）为流动相，流速为每分钟5mL，检测波长为278nm，进样体积20µL。系统适用性溶液色谱图中，环丙沙星的保留时间约为12分钟，氧氟沙星峰与环丙沙星峰之间、环丙沙星峰与杂质Ⅰ峰之间的分离度均应符合要求。精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。属氟喹诺酮类，抗菌谱同诺氟沙星，其抗菌活性是目前广泛应用的氟喹诺酮类中最强者。除对革兰阴性杆菌有高度抗菌活性外，尚对葡萄球菌属具有良好抗菌作用，对肺炎球菌、链球菌属的作用略差于葡萄球菌属。该品对部分分枝杆菌、沙眼衣原体、溶脲脲原体、人型支原体等亦具抑制作用。该药的作用机制及细菌耐药情况参见诺氟沙星。为杀菌剂，现一般认为喹诺酮类作用于细菌细胞DNA螺旋酶的A亚单位，抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。250mg和500mg后，高峰血药浓度分别为45mg/L和56mg/L，生物利用度为49%～70%。静滴该品100mg和后，高峰血药浓度为53±03mg/L。该药吸收后在体内广泛分布，在水泡液、前列腺、肺和泌尿生殖道组织、痰液中均可达有效药物水平。该品的消除半减期为3～9h，自尿中以药物原形排出给药量的29%～44%（口服）和45%～60%（静滴），部分以代谢物形式自尿中排出。胆汁中药物浓度远高于血药浓度，自粪中约排出给药量的15%～25%。微生物学：环丙沙星抗菌谱广、抗菌能力强。该品抑制细菌DNA解旋酶，阻止细菌复制，所以快速降低细菌繁殖。是杀菌型抗菌药。环丙沙星作用方式特殊，除喹诺酮类外，与其它任何抗生素不同。因此，环丙沙星对青霉素类，头孢菌素类，氨基糖甙类和四环素类耐药菌珠均显较高抗菌能力。体外实验证明环丙沙星与β-内酰胺类，氨基糖甙类抗生素联合应用可产生相加作用或无影响，动物体内实验、药物的协同作用也经常出现，特别在白细胞减少的动物。可与环丙沙星联合使用的药物有：假单胞菌属阿洛西林，头孢他啶。链球菌属美洛西林，阿洛西林，其它高效β-内酰胺类抗生素。葡萄球菌属β-内酰胺类抗生素，特别是异恶唑青霉素，万古霉素。厌氧菌属甲硝唑，氯林可霉素。吸收、分布、消除：健康人口服盐酸环丙沙星25g或5g,1～2小时后cmax分别为5μg/mL和5μg/mL，半衰期约为4小时，该品主要分布于胆汁、粘液、唾液、骨以及前列腺中，但在脑脊髓中浓度较低，该品可在肝脏部分被代谢，并经肾脏排泄于尿中。可在尿中保持较高药物浓度。环丙沙星的临床用途较诺氟沙星为广，除尿路感染、肠道感染、淋病等外，尚可用以治疗由流感杆菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、普罗菲登菌、摩根杆菌、绿脓杆菌、阴沟肠杆菌、弗劳地枸橼杆菌、葡萄球菌属（包括耐甲氧西林株）等引起的骨和关节感染、皮肤软组织感染和肺炎、败血症等。该品口服制剂的适应同诺氟沙星；静脉给药可用于较重感染的治疗，如肠杆菌科细菌败血症、肺部感染、腹腔、胆道感染等。严重感染可与其他具协同作用的抗菌药物联合应用。用于由环丙沙星敏感菌类引起的所有非合并及合并症感染。包括：呼吸道感染：环丙沙星可应用在克雷伯氏杆菌属，肠杆菌，变形杆菌属，假单胞菌属，嗜血杆菌属，布兰汉氏菌属，军团菌和葡萄球菌引起的肺炎。环丙沙星一般不作为治疗非住院病人脑炎球菌性脑炎的首选药物。中耳感染（中耳炎），鼻窦感染（鼻窦炎），特别是由于包括假单胞菌的革兰氏阴性菌或葡萄球菌所引起的感染。免疫系统低下（免疫抑制或白细胞减少）病人的感染或感染的预防。免疫抑制病人进行选择性肠道净化。体外研究表明，环丙沙星对下列病原体敏感：大肠杆菌、志贺氏菌、沙门氏菌、柠檬酸扦卤、克雷白氏菌、肠杆菌、沙雷氏菌、蜂房哈夫尼亚菌、迟钝爱德华氏菌、变形杆菌（吲哚阳性和吲哚阴性）、普氏罗威登斯菌、摩尔根氏菌、耶尔森氏菌、弧菌、气单胞菌、类志贸邻单胞菌、出血败血性巴斯德菌、嗜血杆菌、空肠弯曲菌、绿脓杆菌、军团菌、奈瑟氏菌、摩拉氏菌、马尔他布鲁氏菌、葡萄球菌、李斯特菌、棒状杆菌、衣原体属。下列细菌敏感性变异大：不动杆菌、鞘膜加德钠氏菌、黄杆菌、产碱杆菌、无乳链球菌、屎链球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、草绿色链球菌、支原体、结核分技杆菌、偶发分技校菌。环丙沙星对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗生素。下列细菌耐药：溶脲脲原体、屎链球菌、星形奴卡菌除了少数例外，厌氧菌的敏感性从中度敏感（如消化球菌与消化链球菌）到耐药（拟杆菌）。环丙沙星对梅毒螺旋体无效。1．成人的每日用量（以环丙沙星计，下同）为5～5g，分2次口服。静脉滴注每日2～6g，但速度不宜过快；分2次滴注，每次时间约1小时。2．骨、关节感染，一日0～5g，分2～3次服，疗程4～6周或更长。4．肠道感染每日1g，分2次，疗程5～7日。伤寒每日5g，分2次服，疗程10～14日。5．尿路感染每日5～1g，分2次服，疗程7～14日；重症或复杂性病例疗程需适当延长。（1）该品宜空腹服用，食物虽可延迟其吸收，但总吸收量（生物利用度）未见减少，故也可于餐后服用，以减少胃肠道反应；服用时宜同时饮水250ml。（2）结晶尿曾有报道，患者的尿pH在7以上时尤易发生，故应避免同用碱化剂。每日进水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。主要为胃肠道反应（3-4%）、中枢神经系症状（2%）、过敏反应（5-0%）和实验室检测异常（3-4%），偶可导致癫痫、甚至惊厥（过量易于发生）。不良反应大多轻微，故很少影响治疗的继续进行。见于诺氟沙星的结晶尿、关节痛或僵直、光敏感、视力障碍等也偶可发生于该品疗程中。可引起轻度胃肠道刺激或不适，恶心，烧心，食欲不振.有轻度神经系统反应，眩晕，嗜睡，头痛，不安，停药后症状消失（恢复正常）。过敏反应，皮疹，搔痒，颜面或皮肤潮红，结膜充血。还可引起短暂性氨基转移酶升高，体液潴留等。个别病例可引起肝损害。停药后症状消失（恢复正常）。可引起肾损害，尿素氮升高，肾功能不全者慎用。也有白细胞及血小板减少，嗜酸性粒细胞增多，口腔溃疡。过敏时引起上呼吸道粘膜充血，喉头水肿，窒息，皮肤血管炎，关节及肌肉痛，严重者可危及生命。肠胃道：恶心、腹泻、呕吐、消化不良、腹痛、腹胀、厌食。治疗中或治疗后如发现严重长期腹泻，必须向医生咨询，因为这可能引起严重的肠道疾病（伪膜性肠炎），需要及时治疗。这种情况一旦发生必须停止使用环丙沙星，并给与适当的治疗（万古霉素口服4×250mg/天），禁用抑制肠蠕动药。少见的有：失眠、外周