执业药师资格考试药学专业知识（一）综合考点习题及答案

G:新版）执业药师资格考试药学专业

知识（一）综合考点习题及答案

L下列关于芳香水剂的说法，错误的是（）。

A.芳香水剂应澄明

B.不得有异臭、沉淀和杂质

C.芳香水剂浓度一般都很低

D.宜大量配制和久贮

E.芳香挥发性药物多为挥发油

【答案】：D

【解析】：

芳香水剂应澄明，必须具有与原有药物相同的气味，不得有异臭、沉

淀和杂质；芳香水剂浓度一般都很低，可矫味、矫臭和分散剂使用；

芳香水剂大多易分解、变质甚至霉变，所以不宜大量配制和久贮。

2.关于热原污染途径的说法，错误的是（）。

A.从注射用水中带入

B.从原辅料中带入

C.从容器、管道和设备带入

D.药物分解产生

E.制备过程中污染

【答案】：D

【解析】：

热原污染的途径包括：①从注射用水中带入；②从原辅料中带入；③

从容器、用具、管道和设备等带入；④制备过程中的污染；⑤从输液

器带入。

3.（共用备选答案）

A.吗啡

B.盐酸曲马多

C.盐酸美沙酮

D.盐酸哌替咤

E.盐酸纳洛酮

⑴分子中含有氨基酮结构，戒断症状较轻，常用作戒毒的药物是（）。

【答案】：C

【解析】：

美沙酮的化学名称为4,4-二苯基6（二甲氨基）3庚酮，分子中含有

氨基酮结构。美沙酮为U阿片受体激动剂，主要用于：①创伤、术后、

癌症引起的重度疼痛的镇痛治疗；②阿片类依赖的脱毒治疗；③阿片

类依赖的替代维持治疗。

（2）分子中含有烯丙基结构，具有阿片受体拮抗作用的药物是（）。

【答案】：E

【解析】：

纳洛酮的化学名称为17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃6

酮，含有烯丙基结构。其化学结构与吗啡相似，但对阿片受体的亲和

力却比吗啡大，能阻止吗啡样物质与阿片受体结合，为阿片类的解毒

剂，还有增加急性中毒呼吸抑制者的呼吸频率，对抗镇静作用及使血

压上升等优点。

⑶分子中含有哌咤结构，具有a受体激动作用的药物是（）。

【答案】：D

【解析】：

哌替咤为人工合成的a受体激动剂，属于苯基哌咤衍生物，是一种临

床应用的合成镇痛药。

4.酰胺类药物的主要化学降解途径是（）。

A.水解

B.氧化

C.异构化

D.聚合

E.脱竣

【答案】：A

【解析】：

酯和酰胺类药物在体内代谢的主要途径，如竣酸酯、硝酸酯、磺酸酯、

酰胺等药物在体内代谢生成酸及醇或胺。酯和酰胺药物的水解反应可

以在酯酶和酰胺酶的催化下进行，这些酶主要分布在血液中，肝脏微

粒体中，肾脏及其他组织中，也可以在体内酸或碱的催化下进行非酶

的水解。

5.（共用备选答案）

A.蜂蜡

B.羊毛脂

C.甘油明胶

D.可可豆脂

E.凡士林

⑴属于栓剂油脂基质的是（）。

【答案】：D

【解析】：

栓剂的油脂性基质包括可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰

油酯、棕桐酸酯、混合脂肪酸甘油酯）。

（2）属于栓剂水溶性基质的是（）。

【答案】：C

【解析】：

栓剂的水溶性基质包括甘油明胶、聚乙二醇、非离子型表面活性剂类

（泊洛沙姆）。

6.碱性药物的解离度与药物的pKa和液体pH的关系式为lg（[B]/[HB

+]）=pH—pKa,某药物的pKa=8.4,在pH7.4生理条件下，以分子

形式存在的比例为（）o

A.1%

B.10%

C.50%

D.90%

E.99%

【答案】：B

【解析】：

lg([B]/[HB+])=pH-pKa,代入相应数值，lg([B]/[HB+])=7.4

-8.4=-l,计算得[B]/[HB+]=10%。

7.属于药物代谢第II相反应的是()o

A.氧化

B.羟基化

C.水解

D.还原

E.乙酰化

【答案】：E

【解析】：

第II相反应包括：①与葡萄糖醛酸的结合反应与葡萄糖醛酸的结合反

应是药物代谢中最普遍的结合反应；②与硫酸的结合反应药物及代谢

物可通过形成硫酸酯的结合反应而代谢；③与氨基酸的结合反应与氨

基酸的结合反应是体内许多竣酸类药物和代谢物的主要结合反应；④

与谷胱甘肽的结合反应；⑤乙酰化结合反应；⑥甲基化结合反应。

8.适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是()。

A.MCC

B.EC

C.HPMCP

D.CAP

E.PEG

【答案】：E

【解析】：

PEG（聚乙二醇）为滴丸剂水溶性基质，目前制备灰黄霉素滴丸的处

方为灰黄霉素1份，PEG60009份。

.下列药物含有咪喋基团的抗真菌药包括（）

9o

A.伊曲康嗖

B.酮康喋

C.硝酸咪康噗

D.氟康理

E.益康理

【答案】：B|C|E

【解析】：

哇类抗真菌药物主要有咪哇类和三氮唾类。①咪唾类抗真菌药物的代

表药物为硝酸咪康嗖、噫康噗、益康哇、酮康唾等；此类药物的化学

结构多数可看作是乙醇取代物，其中羟基多为酸化，C；与芳核直接

相连，C-2与咪理基连接，因而C-1是手性碳，此类药物具有旋光性,

在临床上使用的是消旋体。②三氮噪类的代表药物有特康噗、氟康唾、

伊曲康嚏和伏立康噗等。

10.（共用备选答案）

A.氯沙坦

B.哌嘎嗪

C.硝苯地平

D.硝酸甘油

E.普蔡洛尔

⑴对伴有哮喘的心绞痛患者更适用的药物是（）o

【答案】：c

【解析】：

钙通道阻滞药对支气管平滑肌有一定的扩张作用，对伴有哮喘的心绞

痛患者更适用，硝苯地平为钙通道阻断药。

（2）易产生耐受性的药物是（）。

【答案】：D

【解析】：

硝酸甘油连续用药两周左右可出现耐受性，用药剂最大或反复应用过

于频繁也易产生耐受性且不同类的硝酸酯之间存在交叉耐受性，停药

1〜2周后耐受性可消失。

1L属于均匀相液体制剂的有（）o

A.混悬剂

B.低分子溶液剂

C.高分子溶液剂

D.溶胶剂

E.乳剂

【答案】:B|C

【解析】：

口服液体制剂主要按分散系统进行分类：根据药物的分散状态，液体

制剂可分为均相分散系统、非均相分散系统。在均相分散系统中药物

以分子或离子状态分散，如低分子溶液剂、高分子溶液剂；在非均相

分散系统中药物以微粒、小液滴、胶粒分散，如溶胶剂、乳剂、混悬

剂。

12.主管垂体前叶的内分泌功能的通路是（）。

A.中脑-边缘通路

B.中脑-皮质通路

C.结节-漏斗通路

D.黑质-纹状体通路

E.大脑-皮质通路

【答案】：C

【解析】：

在脑内多巴胺的作用有四条通路，其中中脑-边缘通路和中脑-皮质通

路与精神、情绪、情感等行为活动有关。第三条通路是结节-漏斗通

路，主管垂体前叶的内分泌功能；第四条通路是黑质-纹状体通路，

属于锥体外系，有使运动协调的功能。

13.药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用的例子有许多，选择性

C0X-2抑制剂的非笛体抗炎药物罗非昔布产生的副作用是（）。

A.坐立不安

B.血管堵塞

C.干咳

D.恶心呕吐

E.腹泻

【答案】：B

【解析】：

选择性C0X-2抑制剂的非留体抗炎药物罗非昔布、伐地昔布等所产生

心血管不良反应。选择性的C0X-2抑制剂罗非昔布、伐地昔布等药物

强力抑制C0X-2而不抑制C0X-1,导致与C0X-2有关的前列腺素PGI2

产生受阻而与C0X-1有关的血栓素TXA,合成不受影响，破坏了TXA2

和PGI2的平衡，从而增强了血小板聚集和血管收缩，引发血管栓塞

事件。

14.固体分散体中，药物与载体形成低共熔混合物时，药物的分散状

态是（）o

A.分子状态

B.胶态

C.分子复合物

D.微晶态

E.无定形

【答案】：D

【解析】：

低共熔混合物：药物与载体按适当比例混合，在较低温度下熔融，骤

冷固化形成固体分散体。药物仅以微晶状态分散于载体中，为物理混

合物。

15.下列各组成分中，混合研磨易发生爆炸的是（）。

A.维生素C和烟酰胺

B.生物碱与糅酸

C.乳酸环丙沙星与甲硝睫

D.碳酸氢钠与大黄粉末

E.高镒酸钾与甘油

【答案】：E

【解析】：

配伍变化可分为物理、化学和药理三个方面，其中化学的配伍变化包

括：①变色。②混浊或沉淀：a.pH改变产生沉淀；

b.水解产生沉淀；

c.生物碱盐溶液的沉淀；

d.复分解产生沉淀。③产气。④分解破坏、疗效下降。⑤发生爆炸。

AD两项，均为混合后变色；B项，生物碱与糅酸混合研磨后生物碱

盐会沉淀；C项，乳酸环丙沙星与甲硝唾混合后稳定性下降，即分解

破坏，疗效下降；E项，高镒酸钾和甘油混合后发生强氧化剂和还原

剂反应，释放大量的热引起爆炸。

16.（共用备选答案）

A.吠塞米

B.硝酸甘油

C.硝酸异山梨酯

D.硝苯地平

E.利血平

⑴作用时间长的抗心绞痛药，又称消心痛的药物是（）。

【答案】：C

⑵属于钙通道阻滞剂类抗心绞痛的药物是（）。

【答案】：D

【解析】：

A项，吠塞米又称速尿，临床上用于治疗心源性水肿、肾性水肿、肝

硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部

尿道结石的排出，其利尿作用迅速、强大，多用于其他利尿药无效的

严重病例；B项，硝酸甘油是硝酸酯类抗心绞痛药，作用迅速、短暂;

C项，硝酸异山梨酯，又称消心痛，用于急性心绞痛发作的防治，为

作用时间长的抗心绞痛药；D项，硝苯地平为钙通道阻滞剂类抗心绞

痛药，具有扩张血管作用，临床用于治疗冠心病中各型心绞痛；E项,

利血平溶液放置一定时间后变黄，并有显著的荧光，加酸和曝光后荧

光增强，其在光热下易在3位发生差向异构化，用于轻度和中度高血

压的治疗，也可作为安定药。

17.胶囊剂装量差异限度要求平均装量或标示装量在0.3g以下的，装

量差异限度为（）。

A.±5%

B.±5.5%

C.±7%

D.±7.5%

E.±10%

【答案】：E

【解析】：

胶囊剂装量差异限度要求：平均装量或标示装量在0.3g以下的，装

量差异限度为±10%;平均装量或标示装量在0.3g及0.3g以上的，

装量差异限度为±7.5%（中药±10%）。

18.《中国药典》收载的阿司匹林标准中，记载在［性状］项的内容是（）。

A.含量的限度

B.溶解度

C.溶液的澄清度

D.游离水杨酸的限度

E.干燥失重的限度

【答案】：B

【解析】：

《中国药典》的［性状］项下主要记载药品的外观、臭味、溶解度以及

物理常数性状：①外观与臭味，即对药品的外观与臭味（外表感观）

作一般性的描述；②溶解度：以“极易溶解”“易溶”“溶解”“略溶”

“微溶”“极微溶解”“几乎不溶或不溶”等名词术语表示，如“极易

溶解”，是指溶质lg（ml）能在溶剂不到1ml中溶解；③物理常数：

主要有相对密度、镭程、熔点、凝点、比旋度、折光率、黏度、吸收

系数、碘值、皂化值和酸值等。

19.（共用备选答案）

A.S-脱甲基

B.O-脱甲基

c.s-氧化反应

D.N-脱乙基

E.N-脱甲基

⑴阿苯达嘎在体内可发生（）。

【答案】：C

【解析】：

阿苯达嗖发生S-氧化反应生成亚碉化合物，活性增强。

⑵6-甲基喋吟在体内可发生（）o

【答案】：A

【解析】：

6-甲基喋吟经氧化代谢脱S-甲基得6-筑基喋吟，发挥抗肿瘤作用。

⑶阿珠美辛在体内可发生（）。

【答案】：B

【解析】：

口引躲美辛在体内约50%经0-脱甲基代谢，生成无活性的化合物。

⑷利多卡因在体内可发生（）o

【答案】：D

【解析】：

利多卡因进入血脑屏障产生N-脱乙基代谢产物引起中枢神经系统的

副作用。

20.非共价键的键合类型有（）。

A.离子-偶极和偶极-偶极相互作用

B.电荷转移复合物

C.氢键

D.范德华力

E.疏水性相互作用

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

非共价键的键合是可逆的结合形式，其键合的形式有：范德华力、氢

键、疏水键、静电引力、电荷转移复合物、偶极相互作用力等。

21.关于热原污染途径的说法，错误的是（）。

A.从注射用水中带入

B.从原辅料中带入

C.从容器、管道和设备带入

D.药物分解产生

E.制备过程中污染

【答案】：D

【解析】：

污染热原的途径包括：①从溶剂中带入；②从原辅料中带入；③从容

器或用具带入；④从制备过程带入；⑤从使用过程带入。

22.分子中含有喀咤结构的抗肿瘤药物有（）。

A.吉西他滨

B.卡莫氟

C.卡培他滨

D.筑口票吟

E.氟达拉滨

【答案】:A|B|C

【解析】：

喀咤类抗肿瘤药物（单环）：尿喀咤（氟尿喀咤、氟铁龙、卡莫氟）

胞喀咤（阿糖胞甘、吉西他滨、卡培他滨）。

23.静脉注射某药80mg,初始血药浓度为20ug/ml,则该药的表观分

布容积V为（）。

A.0.25L

B.4L

C.0.4L

D.1.6L

E.16L

【答案】：B

【解析】：

表观分布容积V=X0/C0=80mg〃0ug/ml=4L（X0为静注剂量，CO

为初始浓度）。

24.非经胃肠道给药的剂型有（）。

A.注射给药剂型

B.呼吸道给药剂型

C.皮肤给药剂型

D.黏膜给药剂型

E.阴道给药剂型

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

剂型按给药途径分类包括：①经胃肠道给药剂型；②非经胃肠道给药

剂型：a.注射给药剂型；b.呼吸道给药剂型；c.皮肤给药剂型；d.黏

膜给药剂型；e.腔道给药剂型（如栓剂、气雾剂等，用于直肠、阴

道、尿道、鼻腔、耳道等，腔道给药可起局部作用或吸收后发挥全身

作用）。

25.因分子中含有易代谢的双脂结构而作用时间短的非去极化型肌肉

松弛药是（）。

A.顺苯磺酸阿曲库镂

B.口塞托澳钱

C.毒扁豆碱

D.异丙托浪钱

E.澳新斯的明

【答案】：A

【解析】：

顺苯磺酸阿曲库钱是中效的、非去极化的、具有异喳咻^节酯结构的

骨骼肌松弛剂。其在运动终板上与胆碱能受体结合，拮抗乙酰胆碱，

从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。顺苯磺酸阿曲库钱分子中

含有易代谢的双脂结构。

26.关于蛋白多肽类药物的说法，正确的是（）。

A.口服吸收好

B.副作用少

C.稳定性好

D.作用时间长

E.药理活性低

【答案】：B

【解析】：

A项，大多数蛋白多肽类药物都不能自由透过体内的各种生物屏障系

统，因而蛋白多肽类药物本身通过口服、透皮或黏膜吸收的生物利用

率很低，几乎必须采用注射给药。BE两项，蛋白多肽类药物的特点

有：①基本原料简单易得；②药效高，副作用低，不蓄积中毒；③用

途广泛，品种繁多，新型药物层出不穷；④研发过程目标明确，针对

性强。C项，由于蛋白多肽类的结构和功能对温度、pH、离子强度及

酶等条件极为敏感，因此很容易被降解或失活。D项，蛋白多肽类药

物大多与体内的内源性生物分子的结构与性质相似，具有良好的生物

相容性和生物降解性，因此在体内作用时间短。

27.分子中含有苯并咪嚏结构，通过抑制H+/K+-ATP酶产生抗溃疡作用

的药物有（）。

A.西咪替丁

B.法莫替丁

C.兰索拉唾

D.盐酸雷尼替丁

E.雷贝拉睫

【答案】：C|E

【解析】：

常见的H+/K+-ATP酶抑制剂包括：奥美拉哇、兰索拉哇、雷贝拉嘎。

28.《中国药典》规定注射用水应该是（）o

A.纯化水

B.灭菌蒸镭水

C.蒸镭水

D.去离子水

E.纯化水经蒸储而制得的水

【答案】：E

【解析】：

注射用水为纯化水经蒸镭而制得的水，是最常用的注射用溶剂。注射

用水可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

29.药物的胃肠道吸收中影响药物吸收的生理因素不包括（）。

A.胃肠道运动

B.食物

C.疾病

D.用药方法

E.胃肠液的成分和性质

【答案】：D

【解析】：

胃肠液的成分和性质、胃肠道运动、循环系统转运、食物对药物吸收

的影响、胃肠道代谢作用、疾病因素疾病可造成生理功能紊乱而影响

药物的吸收

30.主动转运的特点错误的是（）。

A.逆浓度

B.不消耗能量

C.有饱和性

D.与结构类似物可发生竞争

E.有部位特异性

【答案】：B

【解析】：

主动转运有如下特点：①逆浓度梯度转运；②需要消耗机体能量，能

量来源主要由细胞代谢产生的ATP提供；③主动转运药物的吸收速度

与载体数量有关，可出现饱和现象;④可与结构类似物发生竞争现象;

⑤受代谢抑制剂的影响；⑥主动转运有结构特异性；⑦有部位特异性。

31.通过抑制黄喋吟氧化酶减少尿酸生成的抗痛风药物是（）。

A.秋水仙碱

B.丙磺舒

C.别喋醇

D.苯澳马隆

E.布洛芬

【答案】：C

【解析】：

A项，秋水仙碱可以控制尿酸盐对关节造成的炎症，可在痛风急症时

使用。B项，丙磺舒抑制尿酸盐在近曲小管的主动重吸收，增加尿酸

的排泄而降低血中尿酸盐的浓度。C项，别喋醇可通过抑制黄喋吟氧

化酶，使次黄喋吟及黄喋吟不能转化为尿酸，从而减少尿酸生成。D

项，苯澳马隆抑制肾小管对尿酸的重吸收，从而降低血中尿酸浓度。

E项，布洛芬为芳基丙酸类解热镇痛药。

32.头抱哌酮钠药物名称的命名属于（）。

A.商品名

B.拉丁名

C.化学名

D.通俗名

E.通用名

【答案】：E

【解析】：

药物名称包括通用名、商品名、化学名，头泡哌酮钠属于通用名。

33.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是（）。

A.贮藏条件要求是室温保存

B.附加剂应无刺激性、无毒性

C.容器应能耐受气雾剂所需的压力

D.抛射剂应为无刺激性、无毒性

E.严重创伤气雾剂应无菌

【答案】：A

【解析】：

气雾剂的质量要求包括：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的低

沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出

均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检

查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌;

⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。

34.长期用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，停药数月难以

恢复，称为（）o

A.变态反应

B.药物依赖性

C.后遗效应

D.毒性反应

E.继发性反应

【答案】：C

【解析】：

后遗效应是指在停药后血药浓度已降低至最低有效浓度以下时，仍然

残存的药理效应，后遗效应可为短暂的或是持久的。例如服用苯二氮

草类镇静催眠药物后，在次晨仍有乏力，困倦等“宿醉”现象。长期

使用肾上腺皮质激素，可引起肾上腺皮质萎缩，一旦停药，肾上腺皮

质功能低下，数月难以恢复。

35.地西泮与奥沙西泮的化学结构比较，奥沙西泮的极性明显大于地

西泮的原因是（）。

A.奥沙西泮的分子中存在酰胺基团

B.奥沙西泮的分子中存在炫基

C.奥沙西泮的分子中存在氟原子

D.奥沙西泮的分子中存在羟基

E.奥沙西泮的分子中存在氨基

【答案】：D

【解析】：

地西泮体内代谢时在3位上引入羟基，增加其分子的极性，易与葡萄

糖醛酸结合排出体外，但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性，临

床上较原药物更加安全，3位羟基的代表药物即为奥沙西泮。

36.以下药物具有抗抑郁作用的是（）。

A.文拉法辛

B.丙米嗪

C.去甲氟西汀

D.西醐普兰

E.舍曲林

【答案】：A|B|C|D|E

【解析】：

抗抑郁药分为①去甲肾上腺素重摄取抑制剂，如丙米嗪、氯米帕明等;

②5-羟色胺重摄取抑制剂，如去甲氟西汀、舍曲林、西醐普兰、文拉

法辛等。

.关于液体制剂的溶剂叙述不正确的是（）

37o

A.10%以上的乙醇有防腐作用

B.丙二醇属于半极性溶剂

C.醋酸乙酯属于非极性溶剂

D.溶剂不与药物或附加剂发生化学反应

E.二甲亚碉属于极性溶剂

【答案】：A

【解析】：

理想的溶剂应符合以下要求：①毒性小、无刺激性、无不适的臭味；

②化学性质稳定，不与药物或附加剂发生化学反应、不影响药物的含

量测定；③对药物具有较好的溶解性和分散性。液体制剂的常用溶剂

按极性大小分为：极性溶剂（如水、甘油、二甲基亚碉等）半极性溶

剂（如乙醇、丙二醇、聚乙二醇等）非极性溶剂（脂肪油、液状石蜡、

油酸乙酯、乙酸乙酯等）。

38.（共用备选答案）

A.伐昔洛韦

B.阿奇霉素

C.特非那定

D.酮康喋

E.沙丁胺醇

⑴通过寡肽药物转运体（PEPT1）进行体内转运的药物是（）。

【答案】：A

【解析】：

伐昔洛韦为开环核昔类抗病毒药物，其能够通过寡肽药物转运体

（PEPT1）进行体内转运。

（2）对hERGK+通道具有抑制作用，可诱发药源性心律失常的是（）。

【答案】：C

【解析】：

特非那定为H1受体拮抗剂。此外，其对hERGK+通道具有抑制作用，

可诱发药源性心律失常。

39.（共用备选答案）

A.辛伐他汀

B.氟伐他汀

C.普伐他汀

D.西立伐他汀

E.阿托伐他汀

⑴含有3,5-二羟基戊酸和母|口朵环的第一个全合成他汀类调血脂药物

是（）。

【答案】：B

【解析】：

氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用阿味环替代洛伐

他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。

（2）含有3-羟基-8-内酯环结构片段，需要在体内水解成3,5-二羟基戊

酸，才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是（）。

【答案】：A

【解析】：

洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂，但由于分子中是内酯结

构，所以体外无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的

羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸才表现出活性；辛伐他汀是在洛

伐他汀十氢秦环的侧链上改造得到的药物，也为前药。

⑶他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应

而撤出市场的药物是（）o

【答案】：D

【解析】：

羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂作为调节血脂药物，分子中均含有

3,5-二羟基竣酸药效团，属于“他汀”类药物。他汀类药物会引起肌

肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀由于引起横纹肌溶

解，导致病人死亡的副作用而撤出市场。

40.（共用备选答案）

A.诱导效应

B.首过效应

C.抑制效应

D.肠肝循环

E.生物转化

⑴药物在体内经药物代谢酶的催化作用，发生结构改变的过程称为

（）o

【答案】：E

⑵经胃肠道吸收的药物进入体循环前的降解或失活的过程称为（）。

【答案】：B

【解析】：

口服药物在尚未吸收进入血液循环之前，在肠黏膜和肝脏被代谢而使

进入血液循环的原形药量减少的现象，称为“首过效应”。

41.属于化学灭菌的是（）。

A.气体灭菌

B.煮沸灭菌

C.紫外线灭菌

D.辐射灭菌

E.流通蒸汽灭菌

【答案】：A

【解析】：

化学灭菌法是指用化学药品直接作用于微生物而将其杀死的方法。

BCDE四项，均属于物理灭菌。

42.（共用备选答案）

A.去甲肾上腺素

B.华法林

C.阿司匹林

D.异丙肾上腺素

E.甲苯磺丁胭

⑴可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶吟肝脏毒性的药物是（）o

【答案】：C

【解析】：

阿司匹林可竞争血浆蛋白结合部位，增加甲氨蝶吟肝脏毒性。

⑵可减少利多卡因肝脏中分布量,减少其代谢增加其血中浓度的药物

是（）。

【答案】：A

【解析】：

去甲肾上腺素减少肝脏血流量，可减少利多卡因肝脏中分布量，减少

其代谢增加其血中浓度。

43.（共用备选答案）

A.苯扎澳钱

B.液状石蜡

C.苯甲酸

D.聚乙二醇

E.羟苯乙酯

⑴既是抑菌剂，又是表面活性剂的是（）。

【答案】：A

【解析】：

苯扎滨钱是最常用的表面活性剂之一，具有洁净、杀菌消毒作用，广

泛用于杀菌、消毒、防腐、乳化、去垢、增溶等方面。

(2)属于非极性溶剂的是()。

【答案】：B

【解析】：

溶剂通常分为两大类：极性溶剂、非极性溶剂。溶剂种类与物质溶解

性的关系可以被概括为“相似相溶”，即极性溶剂能够溶解极性的共

价化合物，而非极性溶剂则只能够溶解非极性的共价化合物。常用的

非极性溶剂有苯、液状石蜡等。

44.下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是()o

A.CMC-Na

B.HPMC

C.EC

D.PLA

E.CAP

【答案】：D

【解析】：

合成高分子囊材有非生物降解和生物降解两类，非生物降解且不受

pH影响的囊材有聚酰胺、硅橡胶等。非生物降解但可在一定pH条件

下溶解的囊材有聚丙烯酸树脂、聚乙烯醇等。聚酯类是应用最广的可

生物降解的合成高分子，如聚碳酯、聚氨基酸、聚乳酸(PLA)丙交

酯乙交酯共聚物(PLGA)聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物等。其中，PLA

和PLGA是被FDA批准的可降解材料，而且已有产品上市。

45.可以静脉给药的剂型有（）。

A.水溶液型注射剂

B.油溶液型注射剂

C.0/W型乳剂型注射剂

D.油混悬液型注射剂

E.水混悬液型注射剂

【答案】：A|C

【解析】：

静脉给药的一般要求包括：①静脉注射液要求澄明，无浑浊、沉淀，

无异物及致热原；②凡混悬溶液、油溶液及不能与血液混合的其他溶

液，能引起溶血或凝血的物质，均不可采用静脉给药。

46.下列哪些药物可在体内代谢生成具有活性的酸性产物？（）

A.氯贝丁酯

B.氯沙坦

C.卡托普利

D.洛伐他汀

E.胺碘酮

【答案】:A|D

【解析】：

A项，氯贝丁酯能降低血小板对ADP和肾上腺素导致聚集的敏感性，

并可抑制ADP诱导的血小板聚集，水解后生成对氯苯氧异丁酸和乙

醇。D项，洛伐他汀在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶

羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白

受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋

白胆固醇水平降低，由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用；

其在肝内广泛代谢，水解为多种代谢产物，包括以B-羟酸为主的三

种活性代谢产物。

47.肾上腺素的药理作用包括（）。

A.促进糖原合成

B.骨骼肌血管血流增加

C.收缩压下降

D.心率加快

E.扩张支气管

【答案】：B|C|D|E

【解析】：

肾上腺素为a、B受体激动药。A项，肾上腺素能促进糖原分解；B

项，因为骨骼肌中以B2为主，肾上腺素激动B2,使骨骼肌血管扩

张；C项，肾上腺素使收缩压和舒张压均下降；E项，肾上腺素激动

支气管平滑肌的B2受体，使支气管扩张。

48.（共用备选答案）

A.氟尿喀咤

B.金刚乙胺

C.阿昔洛韦

D.奥司他韦

E.拉米吠口定

⑴属于神经氨酸酶抑制剂的是（）。

【答案】：D

【解析】：

非核甘类抗病毒药主要抗病毒药物有利巴韦林、金刚烷胺、金刚乙胺、

瞬甲酸钠和奥司他韦。D项，奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制

剂，通过抑制NA,能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预

防和治疗发挥重要的作用。

（2）属于开环喋吟核甘酸类似物的是（）。

【答案】：C

【解析】：

阿昔洛韦是开环的鸟背类似物，阿昔洛韦可以看成是在糖环中失去C

-2'和C—3'的噂吟核昔类似物，其在被磷酸化时专一性的在相应

于羟基的位置上磷酸化，并掺人到病毒的DNA中。

49.（共用备选答案）

A.酒石酸

B.硫代硫酸钠

C.焦亚硫酸钠

D.依地酸二钠

E.维生素E

⑴用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是（）o

【答案】：C

【解析】：

常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫

酸钠、硫胭、维生素C、半胱氨酸等。选用抗氧剂时应考虑药物溶液

的pH及其与药物间的相互作用等。①焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用

于弱酸性溶液；②亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；③硫代硫酸钠只

能用于碱性药物溶液。

⑵用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是（）。

【答案】：E

【解析】：

常用的油溶性抗氧剂有叔丁基对羟基茴香酸（BHA）、2,6-二叔丁基对

甲酚（BHT）、维生素E等。

⑶用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是（）o

【答案】：B

【解析】：

常用的水溶性抗氧剂有亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫

酸钠、硫服、维生素C、半胱氨酸等。选用抗氧剂时应考虑药物溶液

的pH及其与药物间的相互作用等。①焦亚硫酸钠和亚硫酸氢钠适用

于弱酸性溶液；②亚硫酸钠常用于偏碱性药物溶液；③硫代硫酸钠只

能用于碱性药物溶液。

50.（共用备选答案）

A.继发性反应

B.毒性反应

C.特异质反应

D.变态反应

E.副作用

⑴长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染”属于（）。

【答案】：A

【解析】：

继发性反应是指由于药物的治疗作用所引起的不良反应，又称治疗矛

盾。它不是药物本身的效应，而是药物主要作用的间接结果，一般不

发生于首次用药。如长期服用广谱抗生素如四环素，可引起葡萄球菌

伪膜性肠炎（二重感染）。

（2）少数病人用药后发生与遗传因素相关（但与药物本身药理作用无

关）的有害反应属于（）。

【答案】：C

【解析】：

特异质反应又称特异性反应，是指因先天性遗传异常，少数病人用药

后发生与药物本身药理作用无关的有害反应。该反应和遗传有关，与

药理作用无关。

⑶用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于（）。

【答案】：B

【解析】：

毒性反应是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的

反应，一般较为严重。

51.（共用备选答案）

A.部分激动药

B.竞争性拮抗药

C.非竞争性拮抗药

D.反向激动药

E.完全激动药

⑴对受体和力高、结合牢固，缺乏内在活性（a=0）的药物属于（）。

【答案】：C

【解析】：

拮抗药与受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性（a=0）故不能产

生效应，但由于其占据了一定数量受体，可拮抗激动药的作用。①竞

争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作

用；②非竞争性拮抗药与受体结合比较牢固，因而解离速度慢，或者

与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体

正常结合。因此答案选C。

（2）对受体有很高的亲和力但内在活性不强（a<1）的药物属于（）。

【答案】：A

⑶对受体有很高的亲和力和内在活性（a=l）的药物属于（）。

【答案】：E

【解析】：

与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药，他们能与受体结

合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性，激动药又能分为

完全激动药和部分激动药。①完全激动药对受体有很高的亲和力和内

在活性（a=1）；②部分激动药对受体有很高的亲和力，但内在活性

不强（）

a<lo

52.维拉帕米抗心律失常的主要特点是（）。

A.减慢传导

B.减慢心率

C.缩短有效不应期

D.适用于室上性心律失常

E.适用于伴冠心病、高血压的心律失常

【答案】:A|B|D|E

【解析】：

ABC三项，维拉帕米为钙通道阻滞药，在抗心律失常方面，其通过选

择性阻滞心肌细胞膜Ca2十通道蛋白，抑制钙离子内流，从而降低窦

房结、房室结的自律性，减慢心率，又能延长APD（动作电位时程）

和ERP（有效不应期），减慢房室传导速度，还能减弱心肌收缩力，

扩张血管；DE两项，维拉帕米在临床上用于阵发性室上性心动过速,

尤其适用于兼患冠心病、高血压的心律失常患者。

53.（共用备选答案）

A.盐酸纳洛酮

B.盐酸曲马多

C.右丙氧芬

D.苯曝咤

E.磷酸可待因

⑴微弱的U阿片受体激动药是（）o

【答案】：B

【解析】：

盐酸曲马多是微弱的U阿片受体激动药。

（2）结构中含有烯丙基，属纯拮抗剂的药物是（）。

【答案】：A

【解析】：

纳洛酮为吗啡氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物，是阿片受体的纯

拮抗剂。

⑶能部分代谢成吗啡，而产生成瘾性的药物是（）o

【答案】：E

【解析】：

磷酸可待因在体内有8%代谢成吗啡而产生成瘾性。

⑷常用外消旋体的药物是（）。

【答案】：C

【解析】：

美沙酮结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是

S-对映异构体的两倍，临床常用美沙酮