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文档简介

双嘧达莫【药物名称】中文通用名称:双嘧达莫英文通用名称:Dipyridamole其他名称:爱克辛、达尔健、凯乐迪、联嘧啶氨醇、哌醇定、潘生丁、骈啶氨醇、升达、双嘧啶哌胺醇、双嘧哌胺醇、双嘧哌醇胺、Anginal、Cardoxin、Dipyridamolum、Persantin、Stimolcardio。【临床应用】1.主要用于香豆素类抗凝药的辅助治疗(适用于植入人工瓣膜者、口服抗凝药后仍有血栓栓塞者、口服抗凝药合用阿司匹林不能耐受或有出血倾向者),以增强抗栓疗效。2.用于血栓栓塞性疾病及缺血性心脏病,如慢性冠脉循环功能不全、心肌梗死等,还可用于弥散性血管内凝血。3.本药静脉制剂可用于心肌缺血的诊断性试验(双嘧达莫试验)。【药理】1.药效学

本药为抗血小板聚集药及冠状动脉扩张药,可抑制血小板第一相和第二相聚集。高浓度(50μg/ml)时可抑制胶原、肾上腺素和凝血酶所致的血小板释放反应。其作用机制为:(1)可逆性地抑制磷酸二酯酶,使血小板中的环磷腺苷(cAMP)增多。(2)可能增强前列环素(PGI2)的活性,激活血小板腺苷酸环化酶。(3)轻度抑制血小板形成血栓烷A2(TXA2)的功能。(4)此外,本药注射时可显著增加正常冠状动脉的血流量,增加心肌供氧量。2.药动学

本药口服后迅速吸收。本药的血药浓度波动较大,普通制剂难以维持较稳定的有效抑制血小板聚集的血药浓度。健康者一日口服200mg,其血药浓度波动于1.8-5.6μmol/L之间。少量药物可透过胎盘屏障,分布于乳汁。血浆蛋白结合率为97%-99%。药物在肝内与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁,进入小肠后被再吸收入血,故作用较持久。尿中排泄量较少。半衰期为2-3小时。【注意事项】1.禁忌症

(1)对本药过敏者。(2)休克患者。2.慎用

(1)低血压患者。(2)有出血倾向者。(3)冠心病患者。3.药物对儿童的影响

12岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确立。4.药物对妊娠的影响

尚无孕妇用药的对照研究数据,使用应权衡利弊。美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为B级。5.药物对哺乳的影响

本药可经乳汁分泌,哺乳妇女应慎用。【不良反应】本药的不良反应与剂量有关。不良反应持续或不能耐受者少见,停药后可消除。1.常见头痛、头晕、眩晕、恶心、呕吐、腹部不适、腹泻、面部潮红、皮疹、荨麻疹、瘙痒。2.偶有肝功能异常。3.罕见心绞痛、肝功能不全。4.其他:(1)长期大量用药可致出血倾向。(2)用于治疗缺血性心脏病时,可能发生“冠状动脉窃血”,导致症状恶化。(3)有幼儿使用本药后出现严重过敏反应(表现为呕吐、全身大汗、面色苍白、口周紫绀、口唇肿胀、呼吸困难)的个案报道。【药物相互作用】·药物-药物相互作用1.与阿司匹林合用,有协同作用,故两者联用时,本药应减量。2.与肝素、香豆素类药、头孢孟多、头孢替坦、普卡霉素或丙戊酸等合用,可加重低凝血酶原血症,或进一步抑制血小板聚集,引起出血。【给药说明】1.除葡萄糖注射液外,本药不宜与其他药物混合注射。2.治疗血栓栓塞性疾病时,本药一日剂量不应少于400mg,并分4次口服,否则抗血小板作用不明显。3.药物过量的表现:动物试验急性中毒症状的表现为共济失调、运动减少、腹泻、呕吐、抑郁等。因本药与血浆蛋白高度结合,采用透析治疗可能无效。4.如用药过量引起低血压,可用血管收缩药纠正。【用法与用量】成人·常规剂量·口服给药1.心脏人工瓣膜患者的长期抗凝治疗:一日400mg(与华法林合用),分3次给药。2.血栓栓塞性疾病:(1)片剂:一次100mg,一日总量400mg。如与阿司匹林合用,则根据后者剂量调整本药用量,一日总量控制在100-200mg。如口服阿司匹林一日1000mg,则本药一日剂量不能超过100mg。(2)缓释胶囊:一次200mg,一日2次,单用或与阿司匹林合用。3.慢性心绞痛、防止血栓形成:一次25-50mg,一日3次,餐前1小时服用。·肌内注射

防止冠心病发展:一次10-20mg,一日1-3次。·静脉注射

防止冠心病发展:同肌内注射。·静脉滴注1.防止血栓形成:一次30mg,一日1次。使用粉针剂时,应先用5%葡萄糖注射液250ml稀释。2.双嘧达莫试验:本药0.142mg/(kg·min)静脉滴注,用药维持4分钟。【制剂与规格】双嘧达莫片

25mg。贮法:避光,密封保存。双嘧达莫缓释胶囊

25mg。贮法:避光、密闭,于阴凉处保存。注射用双嘧达莫

(1)5mg。(2)10mg。(3

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