临床药理学-常用药物剂型与临床应用

常用药物剂型与临床应用

DosageFormandClinicalApplication2学习目标

Learningobjectives掌握：Theclinicalapplicationoforal,sustained-release,andinjectionforms

口服剂型、缓控释剂型、注射剂临床应用特点Explainthedifferencebetweendosageformandrouteofadministration

剂型与给药途径的区别熟悉：Classificationandcharacteristicsofdosageform

药物剂型的分类与特点Thequalityoftheinjections注射剂质量要求Compareandcontrasttheadvantages/disadvantagesofvariousdrugdosageforms比较各种剂型的优势与劣势

了解：

Designofdrugforms药物剂型设计Afterlearningthisclass,thestudentwillbeableto:DosageForms6Haveyoueverseenthe

DosageForm?胶囊剂(Capsule)片剂（Tablet）吸入剂（Inhalation）注射剂（Injection）溶液剂（solution）贴剂（Patches）7ContentsWhatisdrugdosageformTheclassificationofdrugdosageformsandcharacteristics(剂型的分类与特点)Clinicalapplicationoforaldosageforms

(口服剂型临床应用)HowtorationallyuseInjection（注射剂合理应用）NewDrugdeliverysystem（新型给药系统）8药物剂型概念(Conceptsof

dosageform)

Dosage

form

is

the

physical

form

of

a

dose

of

medication,

such

as

a

capsule

orinjection.The

routeof

administration

is

dependent

on

the

dosage

form

of

a

given

drug

药物在临床应用前必须制成合适于临床用途、与一定给药途径相适应的给药形式。简称剂型。Tablets,capsules,powder,granules,injection,solution,ointment,eyedrops,suppositoriesetc.Thereareabout40variatiesofcommondosageforms.片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂、注射剂、溶液剂、软膏剂、滴眼剂、栓剂等剂型。常用剂型有40余种。

9

一、药物剂型分类与特点

(classificationandcharacteristicsofdosageforms)classificationofdosageformsDependingonthemethod/routeofadministration,dosageformscomeinseveraltypes.Theseincludemanykindsofliquid,solid,andsemisoliddosageforms.Commondosageformsinclude

pill,

tablet,or

capsule,drink

or

syrup,and

natural

or

herbal

formsuchas

plant

or

food

ofsorts,amongmanyothers.Notably,therouteofadministration

(ROA)for

drugdelivery

isdependentonthedosageformofthe

substance

inquestion.11（一）Classificationbyroutesofadministration:sixtypes

(按给药途径分六类)(1)Oraldosageforms:tablet,capsule,

Powder,

Solution,syrupetc胃肠道(口服)给药:片剂、胶囊剂、散剂、糖浆剂等；(2)Parenteraldosageforms:Solutionorsuspensionforinjection胃肠外给药：静脉注射、肌内注射、皮下注射等；(3)Rectaldosageforms：enema,suppository直肠给药：灌肠剂、栓剂等；(4)Inhaleddosageforms:aerosol,Inhaler&Metereddoseinhaler呼吸道给药：气雾剂、吸入剂等；(5)Topicaldosageforms：cream(oil/water≈1)，ointment(oil/water≈4)

Paste，Powder，皮肤给药：洗剂、搽剂、软膏剂、糊剂、涂膜剂、透皮贴膏等；(6)

Mucosaldosageforms：eyedrops(ophthalmic),eardrops,skinpatch,

Pessary黏膜给药：滴眼液、滴鼻剂、阴道栓等。12

(二)Classificationsbypatterns(按形态分为四类)

(1)Solution:solutions,injection,mucilage,suspensions,opacifieretc液体剂型：溶液剂、注射剂、胶体溶液剂、胶浆剂、混悬剂、乳浊剂等；(2)Soliddosageform:granules,tablets,capsulesetc.

固体剂型：颗粒剂、片剂、胶囊剂等；(3)Semisoliddosageform:ointment,geletc

半固体剂型：软膏剂、凝胶剂等；(4)Gasdosageform:aerosol,sprayetac.气体剂型：气雾剂、喷雾剂等。Thisclassificationmethodismoreusefulinthepreparation,storageandtransportationofdrugs.13（三）新给药剂型NewDrugdeliverysystemMicro-capsule微囊：Micropellets微球

liposome脂质体transdermalplastics透皮贴

targetingdrug-deliverysystem靶向给药系统Delayed-releaseformulations14

Oraldosageforms15

Mucosaldosageforms黏膜给药的剂型16Injection注射剂17Apharmaceuticaldrugcanbemadeintoavarietyofforms.一种药物可以制成多种不同的剂型18Apharmaceuticaldrugcanbemadeintoavarietyofforms

一种药物可以制成多种不同的剂型Variousdosageformsmayexistforthesamecompounddifferentmedicalconditionsmaywarrantdifferentroutesofadministration.Forexample,persistentvomiting（持续呕吐）

maymakeitdifficulttouse

anoraldosageform;inthiscase,itmaybeadvisabletouseeitheraninjectionorasuppository.Also,specificdosageformsmaybewarrantedforcertainmedications,sincetheremaybeproblemswithstability,e.g.insulincannotbegivenorallysinceitisdigestedbythegut.止吐药胰岛素201.Adjustingtherateofdrugaction调节药物作用速率：

Fastacting：injections,sublingualtablet(glyceryltrinitrate)

速效：注射剂、舌下含片（硝酸甘油）

Slowactingorlong-acting：sustained-releasepreparations(nifedipine)慢效或长效制剂：缓控释制剂（硝苯地平）2.Alteringthenatureofthedrugfunction改变药物作用性质：25%magnesiumsulfateinjection（intravenousinfusion）—inhibitCNS25%硫酸镁注射液静滴—中枢抑制50%magnesiumsulfatesolutionoral—catharsis50%硫酸镁溶液口服—导泻3.Reducingadversedrugeffects降低药物不良反应：indometacincapsulescauselargegastrointestinalirritation

吲哚美辛胶囊—胃肠道刺激大

indometacinsuppositoriesreducegastrointestinalirritation吲哚美辛拴剂—胃肠道刺激小Theeffectofthedrugdosageformsonthedrugfunction

药物剂型对药物作用的影响214.Positioningandtargeting定位和靶向作用:amphotericinBliposome-mainlygatheronreticularepithelialcells，reducingkidneydamage;

两性霉素B脂质体—主要集聚于网状上皮细胞(肝)，降低肾损害；

5.Alteringthestabilityofthedrug改变药物稳定性：

penicillinpowder>>>penicillinsolution

青霉素粉针＞＞＞青霉素注射液6.Influencingthedrugefficacy:

Nifedipine–nifedipine

suspentiontablets硝苯地平—硝苯地平缓释片7.Toimprovepatients’medicationadherence改善患者用药的依从性

sustained（controlled

）

release

tablet缓（控）释片transdermalplastics透皮贴Theeffectofthedrugdosageformsonthedrugfunction

药物剂型对药物作用的影响221、提高药物稳定性

Increasedstability2、提高疗效

improvetheefficacy3、降低药物不良反应Reducetheadversedrugreactions药物剂型的重要性

Importanceofdosageform23Thepharmacokineticcharacteristicsofdifferentdosageforms(drug-timecurve)

不同剂型的药动学特点（药时曲线）2425二、药物剂型/制剂设计

DesignofDosageForm/Preparation

andClinicalEfficacy26（一）DesignofDosageformThefeatureofpharmacodynamicsandbiopharmaceutics

药效学与生物药剂学特征Thephysicochemicalpropertyofdrugs

药物理化性质Thedemandofclinicaltreatment

临床治疗需要新药研发，若药物剂型选择不当，可能导致整个研究失败Absorptioneffectsdependonthedrugdosageform

药物剂型决定吸收效果271.Thefeatureofbiopharmaceutics—routesofadministration

生物药剂学特征—给药途径DrugBioavailability生物利用度Routeofdministration给药途径Acetaminophen对乙酰氨基酚0.62Oral（口服）Aspirin阿司匹林1.0Oral（口服）Morphine吗啡0.4Oral口服Morphine吗啡1.0Injection肌注Gentamycin庆大霉素1.0肌注Gentamycin庆大霉素0.02口服(胃肠道疾病)Ifthebioavailabilityisabove0.6(60%),drugisdesignedasoralform.一般生物利用度在0.6（60%）以上，设计为口服Ifthebioavailabilityisbelow0.3(30%),drugisdesignedasinjectionform.生物利用度在0.3（30%）以下，设计为注射剂282.Thephysicochemicalpropertiesofdrugs

药物理化性质Physicalappearance物理状态：soliddrug固体：新药研发时，口服有效，设计考虑次序：胶囊—片剂剂量准确、生产效率高，使用方便Liquid

drug液体：softcapsule软胶囊Liposolubility脂溶性：易于透过细胞膜，口服制剂Thestabilityingastrointestine

药物在胃肠道中的稳定性：

(digestiveenzyme消化酶，gastricacid胃酸)Injection:

Penicillin青霉素

Interferon干扰素

Insulin胰岛素

29Omeprazoleenteric-coatedtablet

奥美拉唑肠溶片Unstableinacidicenvironment.The20mgtabletdispersesrapidlyinthestomachtoreleaseabout1,000small(0.5mm)individuallyentericcoatedmicropellets.Itcannotbechewedorground.Itissolubleinwaterorweakacidicsolution(juice),takenwithin30mins.酸性环境不稳定，由肠溶衣微丸组成。每片20毫克口服片剂中大约含1000个肠溶衣微丸。不可以咀嚼和碾碎服用，可溶于水或微酸性水（果汁）中，30分钟内服用。30临床治疗需要

（Therapeuticconsideration）注射剂口服制剂皮肤用制剂黏膜用制剂呼吸道给药制剂靶向给药系统314、选择剂型的原则疾病需要

急症：舌下含服、静脉注射慢性病：片剂、胶囊剂、缓控释剂皮肤用药：软膏剂、擦剂局部粘膜：滴眼剂、滴耳剂药物性质肠溶片：胃酸中不稳定、减少胃刺激粉针剂：溶液中不稳定有效、安全、方便疗效提高副作用小使用方便携带方便储存方便32生物药剂学研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程，阐述剂型因素、用药对象的生物因素与药效三者之间的关系。33三、Theclinicalapplicationoftheoraldosageform

口服剂型的临床应用AbsorptionoforaldrugsFirstpasseffect首过效应Afteradrugisswallowed,itisabsorbedbythedigestivesystemandentersthehepaticportalsystem.Itiscarriedthroughtheportalveinintotheliverbeforeitreachesthesystemiccirculation.Theliverorgutmetabolizemanydrugs,sometimestosuchanextentthatonlyasmallamountofactivedrugemergesfromtheliverorguttotherestofthecirculatorysystem.Thisfirstpassthroughtheliverthusgreatlyreducesthebioavailabilityofthedrug.36oral口服剂型吸收速度：包衣片＞丸剂＞片剂＞胶囊剂＞散剂＞混悬剂＞溶液剂Drugdisintegration药物崩解38

1、片剂（Tablets）药物（Drug）与辅料（excipients）均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂。39剂量准确，应用方便；药片表面划痕，便于分取较小剂量质量稳定；体积小，携带、运输和贮存方便；片面上可以压上主药名称和含量的标记，

也可不同颜色着色便于识别或增加美观。Tablets-advantages40

Tablets-attentions片剂问题1.婴幼儿和昏迷病人不宜吞服2.片剂制备中加入黏合剂等辅料，并经压缩成型，有时出现溶

出度（dissolution

rate）和生物利用度（Bioavailability）

问题3.缓控释片剂不能随意掰开服用4.含挥发性成分的片剂，久贮含量会降低，长时间贮存片剂

变硬，不易崩解而影响疗效41

ClassificationofTablets片剂的分类普通片剂（uncoatedtablets）：药物与辅料均匀混合后，经压片机压制而成。临床使用方便，由于受消化道吸收的影响，生物利用度较低。包衣片（coatedtablets）：在片芯外包上衣膜，达到保护、美观、改变口

感、控制药物释放。分为糖衣片、薄膜衣片、肠溶片、缓控释片。泡腾片（Effervescenttablets）：压制片中加入崩解剂，遇水后产生CO2

气体，主要起矫味或增溶作用。口含片（Buccal

Tablets）：药物含于口腔，使药物在口腔或咽喉产生持久

作用。舌下片（Sublingual

Tablets）：药物置于舌下迅速溶化，经舌下静脉直接

吸收，而迅速发挥全身作用，避免了胃肠道及肝脏对药物吸收的影响。分散片（Dispersible

Tablets）：在水中迅速崩解均匀分散的片剂。主要为

难溶性药物，在水中溶解后类似混悬液，使吸收加快，生物利用度提高。42缓释片：药物从制剂中缓慢释放，延长药物在体内的作用时间，平稳血药浓度，减少给药次数。控释片：药物从制剂中以零级速度恒速释放，延长药物在体内的作用时间，平稳血药浓度，减少给药次数。片剂的分类（ClassificationofTablets）43Howtouseaspirineffervescenttablets

怎样服用泡腾片？44避光、以提高药物的稳定性；遮盖药物的不良气味，增加患者的用药依从性；隔离配伍禁忌的药物或采用不同的颜色包衣增加药物的识别能力，提高用药的安全性；包衣后表面光洁，提高美观度；改变药物释放的位置及速度，如肠溶片。Thefunctionofcoating

片剂包衣的作用45口腔用片剂含片：含在口腔中缓慢溶解而发挥作用，多用于口腔及咽喉疾患。舌下片：置于舌下或颊腔内使用的片剂。在唾液中徐徐溶解，通过黏膜快速吸收而呈现速效作用，优点是可不受胃肠道影响，也可避免肝脏的首过效应。如硝酸甘油。Lozengehan含片46普通口服片：整个吞服，用一杯水送下，不宜干吞，也不要用饮料或茶水代替水，如需要可掰开服，难吞咽的病人也可以碾碎服用。肠溶片：整个吞服，用一杯水送下，不可随意掰开服或咀嚼、碾碎服用。糖衣片主要以蔗糖为包衣材料，所以糖尿病人服用糖衣片时应注意监测血糖分散片：可加水分散后饮用、口含、咀嚼或整个吞服。口含片；将药物在口腔慢慢溶化，不宜整片咽下。舌下含片：将药片放在舌头下面慢慢溶化，紧急时可以嚼啐，但不要随唾液咽下，更不可整片吞下。片剂合理使用47片剂的合理应用要点采用直立姿态，应用至少100毫升温水送服，不可干吞，避免损伤食道；尤其磺胺类等有肾损害的药物用药后应多饮水。对胃肠道有刺激的药物，如非甾体抗炎药阿司匹林应餐后服用；胃粘膜保护剂如硫糖铝应餐前服用，降糖药多餐前服用。48硬胶囊（hardcapsules）软胶囊（softcapsules）肠溶胶囊（enteric-coatedcapsules）缓释胶囊（sustained-releasecapsules）2、Capsules胶囊剂492、Capsules胶囊剂hardcapsules：

药物或药物加辅料制成匀粉末或颗粒，填充于空心胶囊中softcapsules：将一定量药液或药物粉末等密封于球形或椭

圆形的软质囊材中enteric-coatedcapsules肠溶：将硬胶囊或软胶囊经药用高分子材料处理或用其他适宜方法加工而成，囊壳不溶于胃液，但能在肠液中崩解而释放活性成分50缓控释胶囊在胶囊中灌装释药速度的包衣颗粒或微丸，以调节药物释放速度，延长药物在体内的作用时间。胶囊剂（Capsules）51胶囊剂（Capsules）达吉胶囊（复方消化酶）

成分

：胃蛋白酶木瓜蛋白酶淀粉酶熊去氧胆酸

纤维素酶

胰酶

胰脂酶本药采用分段崩解技术使三色药片在胃上部、胃下部、十二指肠及小肠崩解，使酶的活性各自适宜的pH下发挥最大作用，助消化。52

Characteristicsof

Capsules可掩盖药物不良臭味，减小药物刺激性，外观整洁、美观、容易吞服；生物利用度高，显效较片剂快。药物的稳定性提高胶囊壳可保护药物免受湿气和空气中氧、光线的作用。可弥补其他剂型的不足，尤其是含油量高，不易制成片剂的药物，可溶于适当的油中，再制成胶囊。可延缓或定时释放药物，将不同释放速度的药物颗粒按所需比例混合后装入胶囊，可达到控制药物释放速度的目的。53胶囊剂合理应用要点（1）胶囊剂遇高温、高湿不稳定，应将每次剂量储存于密封塑袋或铝塑泡罩中，临用前打开后服用。提示患者尤其老年患者误将药物连同铝塑泡罩一同服用。（2）服用时整粒吞服，勿咀嚼或研磨服用。（3）只有在药品说明书注明可以打开胶囊服用时，方可将药物倒出胶囊服用。（4）吞咽困难的患者宜选用其他适宜剂型。54胶囊剂应整个服用；某些胶囊剂可打开倒出；不可研磨服用。胶囊剂使用注意事项553、口服溶液（solutionsfororal）

Classification:①溶液剂：一种或多种可溶性药物，溶解成溶液供口服的澄清液体制剂。常用溶剂为水。②糖浆剂：含药物的浓蔗糖水溶液。通常含蔗糖85%(g/ml)。56口服溶液（solutionsfororal）

Characteristics:吸收较片剂和胶囊剂快。减少胃肠刺激。适于婴幼儿和老年患者服用。57口服溶液剂型用药要点①使用清洁药杯服用，由于口腔内细菌易污染药瓶，忌嘴直接对瓶口服用。②量取药液时，一手拇指指在量杯刻度处，视线与刻度水平，瓶签朝向另一手手心，避免流出的药液瓶签。③多余药液不得再到回原药瓶中，避免污染。④糖尿病患者避免使用糖浆剂。58

四、Therationalapplicationofinjections

注射剂合理应用

59

WHO描述一个国家注射行为的关键指标（1）公众调查中发热时注射用药所占的比例少于15%（2）处方者调查中发热时注射用药所占的比例少于15%（3）每人每年平均注射药品数<1种60

Historyofthedevelopmentofintravenousinfusionsystems静脉输液系统发展史静脉输液方式经历了第一代全开放、第二代半开放和第三代全封闭式三种，61

1、Thedefinitionofinjection

注射剂定义药物与适意的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳状液或混悬液及供临床前配制或稀释成溶液或混悬液的粉末。Aninjectionisaninfusionmethodofputtingfluidintothebody,usuallywithasyringeandahollowneedlewhichispiercedthroughtheskintoasufficientdepthforthematerialtobeadministeredintothebody.62

2、注射剂分类(Clssificationofinjections)冷冻干燥制品无菌分装产品粉针水溶液不稳定药物水不溶性液体乳剂型注射剂混悬型注射剂水不溶性固体水溶液稳定溶液型注射剂小体积注射剂大体积注射剂633.Administrationrouteforinjections

注射剂给药途径静脉推注（IV）：5-50ml静脉滴注(ivgtt)：100ml以上皮下注射H(H)：1~2ml（注射于真皮与肌肉之间）皮内注射：0.2ml以下（注射于表皮与真皮之间）脊髓腔注射：10ml(注射于脊髓周围蛛网膜下腔内)其他：动脉注射、关节腔注射、心内注射、瘤内注射油溶液和混悬液一般不能静脉注射644.注射部位与吸收途径

(Injectionlocationandabsorptionroute)静脉注射：无吸收过程，直接入血。肌内注射：有吸收过程，结缔组织—毛细血管和淋巴—血液。皮下注射：血管少，血流速度慢，药物吸收较肌内慢。皮内注射：药物吸收差，只用于诊断与过敏试验。鞘内注射：克服血脑屏障，使药物直接向脑组织分布。66Pharmacokineticcharacteristicsofdosageforms

剂型的药动学特点（drug-time

curve药时曲线）IntravenousinjectionIntramuscularinjectionSubcutaneousinjectionoral675.注射液用的溶剂（Solvents

forinjections）注射用水：蒸馏水或去离子水在经蒸馏非水溶剂：水中难溶、水中不稳定、延长作用时间注射用油：芝麻油、大豆油、茶油乙醇：氢化可的松注射液、尼莫地平注射液、丙二醇68亮菌甲素注射液事件“丙二醇”

－“二甘醇”

“丙二醇”:药用溶剂，供肌肉、静脉等给药.

“二甘醇”:工业用溶剂，在人体内氧化成草酸而引起肾脏损害.1937年美国磺胺酏剂造成358人中毒,107人死亡的事件,就是增溶剂二甘醇代替酒精而产生毒性.69注射剂优势:药效迅速、可靠，不受消化液和食物的影响适于不能口服的药物（青霉素、胰岛素）适于不能口服的给药的病人可以产生局部定位作用（麻醉药、造影剂)

5.Characteristicsofinfection

注射剂特点70注射剂存在问题:使用不便不能病人自己使用，输液时间长。安全性侵入式给药，疼痛、避开人体生理保护，稍有问题，带来安全隐患。稳定性高温灭菌可加速药物降解。制剂工艺复杂，价格贵。

5.Characteristicsofinfection

注射剂特点71Thequalitydemandsofinjections

注射剂质量要求1.无菌Sterile:任何注射剂中不应有任何活的微生物2.无热源Pyrogen-Free:静脉注射和脊髓腔注射用药必须进

行热源检查3.安全性safety:对组织无刺激、无毒性4.澄明度Clarity:注射剂在规定条件下检查，不得有肉眼可见的混浊和异物5.渗透压Osmoticpressure:尽可能与血液相等6.pH:尽可能与血液相等7.稳定性Stability:物理、化学和生物稳定性（2年以上）72系微生物的代谢产生的内毒素，主要由细菌产生，G-性菌产生的热源致热能力最强。真菌和病毒也能产生热源。热源注入人体大约0.5小时后,会产生发冷、寒战、发热、疼痛、出汗、恶心、呕吐等不良反应。严重者体温可升至42℃，并出现昏迷、虚脱甚至出现生命危险。Pyrogen

热原73医疗资源浪费，不良反应发生：严重过敏反应静脉炎血管壁损伤局部肿块硬结感染盲目使用注射剂的危害74欣弗事件

“欣弗”引发大范围严重不良反应的原因到底在哪呢？违反标准生产工艺，缩短灭菌时间，增加灭菌柜装载量，灭菌过程的热分布不均匀

。75

可见异物（visiblematter）

不溶性微粒（Insolubleparticles）注射剂澄明度(Clarity)76是指存在于注射剂、滴眼剂中的，在规定条件下肉眼可以观察到的不溶性微粒，其粒径或长度通常大于50µm。

visiblematter可见异物77注射液刺激性和微粒（药典要求）注射剂可见微粒检查条件（灯检法）

在暗室垂直同置与伞棚灯下，从水平方向观察、比较。A.带有遮光板的日光灯光源B.不反光的黑色背景C.不反光的白色背景和底部（检查有色异物）D.反光的白色背景注射液可见异物检查78注射液可见异物检查灯检法:除去容器标签，擦净容器外壁，轻轻旋转和翻转容器使药液中存在的可见异物悬浮(注意不产生气泡)，用目检视，不得检出可见异物79

可见异物检查符合规定后，对静脉注射液检查不溶性微粒（粒径＜50μm）

Insolubleparticles

不溶性微粒2005年的药典规定：光阻法

100ml以上的静脉注射液，每毫升中含10μm以上的微粒不能超过25粒，含25μm以上的微粒不能超过3粒。

80注射液在出厂前的无菌和热源检查合格，只说明检测标准的条件下合格，并不保证输液过程始终合格。注射剂质量81盲目使用注射剂的危害诱因肉眼不可见的不溶性微粒：钙、硅、铝等无机微粒碳黑、纤维、结晶体、细菌、霉菌芽孢塑料、橡胶、玻璃屑、中药胶体微粒等。82①药物配制、配伍、操作带来，胶塞微粒、切割安瓿产生的玻璃屑、药物配伍不当产生的结晶微粒；②储存运输过程污染，导致尘埃、纤维和细菌进入药液，可能堵塞毛细血管，使局部缺血、缺氧，产生炎症；较小微粒被巨嗜细胞吞噬，形成肉芽肿。③药品和输液器生产工艺带来，如碳黑；④输液器滤除率不高、纤维脱落、流速衰减；那些滤除率高、流量大、无污染、无纤维脱落的输液器，因价格原因，无法被多数患者接受。不溶性微粒可能来源83注射液微粒防范侧孔针终端过滤器减少静推侧孔针终端过滤器5μm安全有效的控制微粒方法：终端过滤器。84异物使用中的问题输液配制可预防的药品不良事件85Rubberplugparticles

胶塞微粒86器械对药品质量的影响输液器针头进气针头87输液器针头8889F级案例：血凝酶与凝血酶F级：伤害可导致或延长患者住院注射后患者出现肢体麻木、青紫，护士再次核对处方与药品时发现错误，给予抢救处理。严禁注射声似静注、肌注或皮下注射，也可局部用药医师医嘱药师发药90PH

andphlebitis

静脉炎PH值为4.5，100%诱发严重的外周静脉血管炎PH值在5.9，50%的静脉发生轻到中度的血管炎PH值为6.320%的静脉发生轻度静脉炎PH值为6.5，没有静脉炎发生FrankGe,崔晶晶输液导致静脉炎的因素分析[J]中国药物应用与监测2005，(2)37~38

91部分药物pH值01234567891011121314氟尿嘧啶多巴胺利复星万古霉素呋塞米

盐酸胺碘酮

大仑丁酸生理pH碱7.35~7.45阿昔洛韦安达美泮托拉唑钠92《中国药典》基础大输液输液PH标准5%GS、10%、50%葡萄糖：PH=3.2-5.50.9%、10%氯化钠：PH=4.5-7.05%葡萄糖氯化钠：PH=3.5-5.5复方氯化钠：PH=4.5-7.5乳酸钠林格：PH=6.0-7.5灭菌注射用水：PH=5-75%碳酸氢钠：PH=7.5-8.5低分子右旋糖苷葡萄糖：PH=3.5-6.520%甘露醇：PH=4.5-6.5甘油果糖：PH=3.0-6.093碱性、水青霉素G青霉噻唑蛋白交叉过敏决定簇PTheeffectofpHonstabilityofdrugsolutionPH对药液稳定性的影响易发生过敏和交叉过敏反应药物降解94PH4青霉素GH3CNH2

C-CH-COOHH3CSH

RCONHCH2-CHO+青霉胺青霉醛TheeffectofpHonstabilityofdrugsolutionPH对药液稳定性的影响95阿昔洛韦

阿昔洛韦PH=10.5~11.5头孢米诺钠

头孢米诺钠PH=4.5~6.0混合

Theeffectofcompatibilitiesofdrugsonstability

配伍对注射剂稳定性的影响PH改变96安达美(多种微量元素)+VitcPH2.2Vitc酸性条件稳定，FeCL3+Vitc—

氧化还原变黄

Theeffectofcompatibilitiesofdrugsonstability

配伍对注射剂稳定性的影响97溶媒对注射液稳定性的影响胺碘酮的配制胺碘酮注射液300mg5%葡萄糖注射液50ml胺碘酮注射液300mg生理盐水

50ml持续泵入6ml/min持续泵入6ml/min大约8个小时泵完98胺碘酮amiodarone与不同溶媒配伍中国药师，2006，9（12）:1130-1131仅使用等渗的葡萄糖溶液配制99渗透压半透膜：允许溶剂分子通过，不允许溶质分子通过。细胞膜等渗透：溶剂分子通过半透膜从纯溶剂或稀溶液向较高浓度溶液的净迁移渗透压：阻止纯溶剂向溶液渗透的压力100渗透压半透膜纯水溶液渗透压的形成101人血浆渗透压人渗血浆透压正常值：280-310mOsm/L。低渗溶液：

280mOsm/L的溶液。如：0.45%氯化钠溶液过多过快输入低渗液体,易引发水中毒,

表现为脑水肿和细胞肿大等渗溶液：=280~310mOsm/L的溶液。如：0.9%氯化钠溶液高渗溶液：

310mOsm/L的溶液。如：10%氯化钠溶液

20%甘露醇、50%G102

渗透压由溶液本身特性所决定，其大小与溶质颗粒数目的多少（溶质浓度）成正比，而与溶质的种类及颗粒大小无关。渗透压的性质103注射液渗透压计算（2）已知溶液的百分浓度X%

mOsmol/L=M

X100×1000×1000×f1000ML中所含溶质的量

溶质分子量

f溶质颗粒数目104制备等渗氯化钠注射液1000ml，需要多少克的氯化钠？血浆平均渗透压为298mOsmol。解：∵1mmol/L的氯化钠可以产生1mmol/LNa+和1mmol/LCl-，即1mmol/LNaCl可产生2mmol/L的渗透压设需要xmmol/L的NaCl，则：1mmol/L：2mOsm/L=xmmol/L：298mOsm/Lx=149mmol/LWNaCl=149×58.５(mg)=9(g)∴氯化钠等渗溶液的浓度是0.9%。注射液渗透压计算（1）105

渗透压与细胞体积低渗Hypot