药剂学重点-辅料知识点归纳总结

一、片剂四大辅料①填充剂：淀粉、蔗糖、糊精、乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉（可压性淀粉）、无机盐类、甘露醇记忆口诀淀粉蔗糖和糊精混合使用防松散乳糖微晶预胶化粉末直接可压片注意：微晶具有多功能，填充干黏和崩解。第一句：淀粉、蔗糖和糊精，三者通常混合使用，而且混合使用还可以防止片剂松散；第二句：乳糖、微晶纤维素、预胶化淀粉可用作粉末直接压片；第三句：微晶纤维素具有多种功能，可作为填充剂、干黏合剂和崩解剂使用。口诀包括了所有的填充剂及重要填充剂的功能。②黏合剂：淀粉浆、羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素（EC），其他：聚维酮（PVP）、明胶、聚乙二醇（PEG）注意：黏合剂大多都属于纤维素类③崩解剂：干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMS-Na，高效崩解剂）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、交联聚乙烯吡咯烷酮（PVPP）、交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）、泡腾崩解剂[碳酸氢钠（小苏打）和枸橼酸]记忆口诀崩解淀粉羧淀钠低代交联小苏打含义：羧淀钠—羧甲基淀粉钠；低代—低取代羟丙基纤维素；交联—交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠；小苏打—泡腾崩解剂④润滑剂：硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇、月桂醇硫酸镁、氢化植物油。注意：辅料的英文缩写。M多代表甲基E多代表乙基P多代表丙基、也代表“聚”H多代表羟基C在前面的时候多代表羧基在最后出现多代表纤维素二、片剂薄膜包衣材料胃溶型：羟丙甲纤维素（HPMC）、羟丙纤维素（HPC）、聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮，PVP）、丙烯酸树脂Ⅳ号、聚乙烯缩乙醛二乙氨乙酸（AEA）肠溶型：醋酸纤维素钛酸酯（CAP）/邻苯二甲醋酸纤维素、羟丙甲纤维素钛酸酯（HPMCP）、丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ）水不溶型：乙基纤维素（EC）、醋酸纤维素记忆口诀胃溶羟丙甲维酮肠能加个钛酸酯(P)乙基乙酸都不溶胃溶羟丙甲维酮：胃溶型的包括羟丙甲纤维素、羟丙纤维素和聚维酮；肠能加个钛酸酯：肠溶型的名字后面有钛酸酯。另特别注意：丙烯酸树脂Ⅳ号是胃溶型的，丙烯酸树脂类（Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ）为肠溶性的。三、液体制剂常用附加剂增溶剂：表面活性剂，HLB15~18助溶剂：加入第三种物质，形成络合物、缔合物等。如：碘化钾助溶碘潜溶剂：混合溶剂（水+乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇等）防腐剂：苯甲酸与苯甲酸钠、对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）、山梨酸与山梨酸钾、苯扎溴铵（新洁尔灭，阳离子，外用）其他：乙醇、三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酸、硝基苯汞、硫柳汞、甘油等矫味剂：甜味剂、芳香剂（桂皮水等）、胶浆剂（阿拉伯胶、琼脂、明胶）、泡腾剂注意：适用于糖尿病、肥胖症患者的甜味剂是阿司帕坦。四、混悬剂常用稳定剂①润湿剂：表面活性剂，HLB7~11②助悬剂：分散介质黏度↑，沉降速率↓低分子：内用-糖浆，外用-甘油高分子：天然（果胶、琼脂、白芨胶、西黄蓍胶、阿拉伯胶、海藻酸钠）；合成（纤维素类）硅皂土、触变胶③絮凝剂（↓ζ）与反絮凝剂（↑ζ）“絮降反升”常用的絮凝剂（电解质）：枸橼酸（氢）盐、酒石酸（氢）盐、磷酸盐等。五、灭菌制剂附加剂1、注射剂抗氧剂水溶性抗氧剂：焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C油溶性抗氧剂：叔丁基羟基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基对甲酚（BHT）、没食子酸酯类记忆方法水溶性抗氧剂都有硫酸字样油溶性的属于醚类或酚类没食子酸酯类的结构中含有非常多的酚羟基所以也可以做抗氧剂。抑菌剂：苯酚、甲酚、氯甲酚、苯甲醇、三氯叔丁醇、硝酸苯汞、硫柳汞、尼泊金类（内用）金属螯合剂：乙二胺四乙酸二钠（依地酸二钠，EDTA·Na）等渗调节剂：氯化钠、葡萄糖、甘油、硼酸、硼砂助悬剂：同混悬剂增溶剂、润湿剂或乳化剂：表面活性剂2、眼用制剂pH调节剂：碳酸氢盐缓冲液、磷酸盐缓冲液、硼酸缓冲液、硼酸盐缓冲液（酸的盐）黏度调节剂：甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮、聚乙烯醇（聚合物分子量很大，可增大黏度，所以可作黏度调节剂）保湿剂：甘油、丙二醇、透明质酸（都是水溶性的）六、乳膏剂常用乳化剂O/W型乳化剂：一价皂（碱金属皂、有机胺皂）、十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠）、聚山梨酯类（吐温类）。【十二烷基硫酸钠属于离子型化合物，所以易溶于水，属于O/W型乳化剂。】W/O型乳化剂：二价皂（碱土金属皂）、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦（司盘类）、羊毛脂、单甘油酯、脂肪醇。【W/O型的都是一些酯类，含有脂/酯字样】吐温类属于O/W型乳化剂，可以这样来记，吐温的“温”是三点水旁，所以溶于水，属于O/W型司盘类属于W/O型，因为看到“盘”，想起炒菜，炒菜需要油，所以司盘类属于W/O型。七、栓剂常用基质与附加剂（1）栓剂常用基质油脂性基质：可可豆脂（脂肪酸甘油脂类）、半合成或全合成脂肪酸甘油酯（椰油酯、棕榈酸酯、混合脂肪酸甘油酯）可可豆脂常温下为白色或淡黄色、脆性蜡状固体，无刺激性，可塑性好，多晶型，不稳定（含油酸），相对密度0.990~0.998；熔点30℃~35℃；10℃~20℃时易碎成粉末水溶性基质：甘油明胶、聚乙二醇（PEG）、泊洛沙姆（2）栓剂的附加剂硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝吸收促进剂：非离子型表面活性剂（常考）、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸脂类、水杨酸钠、苯甲酸钠、羟甲基纤维素钠、环糊精类衍生物。八、缓释、控释制剂的常用辅料（1）骨架型缓释材料①亲水凝胶骨架材料（溶蚀+扩散）：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（CM）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆（丙烯酸树脂）、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）②不溶性骨架材料（扩散）：聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶③生物溶蚀性骨架材料（溶蚀）：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯记忆方法：亲水凝胶骨架材料大多是纤维素类、盐、多糖等特别注意乙基纤维素属于不溶性的；不溶性的是一些高聚物类；生物溶蚀性的是一些脂肪、蜡等（2）包衣膜型缓释材料①不溶性高分子材料（扩散）：EC②肠溶性高分子材料（同片剂