药物片剂的定义、特点、分类和常用的辅料全套

药物片剂的定义、特点、分类和常用的辅料全套一、片剂的概念1、片剂的概念片剂（tablets）是指药物与适宜的辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的固体制剂，它是现代药物制剂中应用最为广泛的重要剂型之一。二、片剂的特点片剂是将药物粉末（或颗粒）加压而制得的一种密度较高、体积较小的固体制剂，生产的机械化、自动化程度较高，因而产品的性状稳定，剂量准确，片剂成本及售价都较低；其运输、贮存、携带及应用也都比较方便，可以根据不同需要制成速效、长效、咀嚼、口含等不同的类型，例如：分散（速效）片、控释（长效）片、肠溶包衣片、泡腾片、植入片、咀嚼片及口含片等，也可以制成两种或两种以上药物的复方片剂，从而满足临床医疗或预防的不同需要。三、片剂的种类（1）含片系指含于口腔中，药物缓慢溶化产生局部或全身作用的片剂。含片中的药物应是易溶性的，主要起局部消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作用。可在局部产生较高的药物浓度从而发挥较好的治疗作用，其硬度一般较大，以便于含服，如常用的复方草珊瑚含片等。（2）舌下片：系指置于舌下能迅速溶化，药物经舌下黏膜吸收发挥全身作用的片剂。主要适用于急症的治疗。由于舌下片中的药物未经过胃肠道，所以可以避免药物受胃肠液酸碱性的影响以及酶的破坏，同时也避免了肝脏对药物的破坏作用（首过作用），如硝酸甘油舌下片用于心绞痛的治疗，吸收迅速、起效很快。（3）口腔贴片：系指粘贴于口腔，经黏膜吸收后起局部或全身作用的片剂。（4）咀嚼片：系指于口腔中咀嚼或吮服使片剂溶化后吞服，在胃肠道中发挥作用或经胃肠道吸收发挥全身作用的片剂。咀嚼片口感、外观均应良好，一般应选择甘露醇、山梨醇、蔗糖等水溶性辅料作填充剂和黏合剂。咀嚼片的硬度应适宜。因常加入蔗糖、薄荷油等甜味剂及食用香料调整口味，较适合于小儿服用。另外，崩解困难的药物制成咀嚼片还可加速崩解和吸收。（5）分散片：系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂（在即在15℃-25℃的水中3分钟之内完全崩解。）（6）可溶片系指临用前能溶解于水的非包衣片或薄膜包衣片剂。可溶片应溶解于水中，溶液可呈轻微乳光。可供口服、外用、含漱等用，如复方硼砂漱口片等。（7）泡腾片（effervescenttablets）系指含有碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而呈泡腾状的片剂。泡腾片中的药物应是易溶性的，加水产生气泡后应能溶解。有机酸一般用枸橼酸、酒石酸、富马酸等。因为泡腾片崩解时产生气泡，其现象比较直观有趣，所以非常适用于儿童使用，同时也比较适用于那些直接吞服药片有困难的病人。（8）阴道片与阴道泡腾片系指置于阴道内应用的片剂。阴道片和阴道泡腾片的形状应易置于阴道内，可借助器具将阴道片送入阴道。（9）缓释片：系指在规定的释放介质中缓慢地非恒速释放药物的片剂，如非洛地平缓释片等。（10）控释片：系指在规定的释放介质中缓慢地恒速释放药物的片剂，如硫酸吗啡控释片等。（11）肠溶片：指用肠溶性包衣材料进行包衣的片剂。四、片剂的辅料常将辅料分成如下四大类：填充剂或稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂（1）填充剂或稀释剂①淀粉：比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。②糖粉：糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。③糊精：是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·χH2O，其水溶物约为80％，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高黏度糊精），即具有较强的粘结性，使用不当会使片面出现麻点、水印或造成片剂崩解或溶出迟缓；同理，在含量测定时如果不充分粉碎提取，将会影响测定结果的准确性和重现性，所以，很少单独大量使用糊精作为填充剂，常与糖粉、淀粉配合使用。④乳糖：是一种优良的片剂填充剂，由牛乳清中提取制得，在国外应用非常广泛，但因价格较贵，在国内应用的不多。常用含有一分子水的结晶乳糖（即α－含水乳糖），无吸湿性，可压性好，性质稳定，与大多数药物不起化学反应，压成的药片光洁美观；由喷雾干燥法制得的乳糖为非结晶乳糖，其流动性、可压性良好，可供粉末直接压片使用。⑤可压性淀粉：亦称为预胶化淀粉，是新型的药用辅料，英、美、日及我国药典皆已收载。⑥微晶纤维素（MCC）：微晶纤维素是纤维素部分水解而制得的聚合度较小的结晶性纤维素，具有良好的可压性，有较强的结合力，压成的片剂有较大有硬度，可作为粉末直接压片的“干粘合剂”使用。⑦无机盐类：主要是一些无机钙盐，如硫酸钙、磷酸氢钙及药用碳酸钙（由沉降法制得，又称为沉降碳酸钙）等。其中硫酸钙较为常用。⑧甘露醇：呈颗粒或粉末状，在口中溶解时吸热，因而有凉爽感，同时兼具一定的甜味，在口中无砂砾感，因此较适于制备咀嚼片，但价格稍贵，常与蔗糖配合使用。（2）黏合剂和湿润剂某些药物粉末本身具有黏性，只需加入适当的液体就可将其本身固有的黏性诱发出来，这时所加入的液体就称为湿润剂；某些药物粉末本身不具有黏性或黏性较小，需要加入淀粉浆等黏性物质，才能使其黏合起来，这时所加入的黏性物质就称为黏合剂。①蒸馏水：蒸馏水是一种湿润剂。②乙醇：乙醇也是一种湿润剂。③淀粉浆：淀粉浆是片剂中最常用的黏合剂，常用80％～15％的浓度，并以10％淀粉浆最为常用；④羧甲基纤维素钠（CMC－Na）：CMC－Na是纤维素的羧甲基醚化物，用作粘合剂的浓度一般为1％～2％，其黏性较强，常用于可压性较差的药物。⑤羟丙基纤维素（HPC）：HPC是纤维素的羟丙基醚化物，本品既可做湿法制粒的黏合剂，也可作为粉末直接压片的黏合剂。⑥甲基纤维素和乙基纤维素（MC，EC）：二者分别是纤维素的甲基或乙基醚化物，含甲氧基26、0％～33、0％或乙氧基44、0％～51、0％。⑦羟丙基甲基纤维素（HPMC）：这是一种最为常用的薄膜衣材料，因其溶于冷水成为黏性溶液，故亦常用其20％～5％的溶液作为黏合剂使用。⑧其它黏合剂：5％～20％的明胶溶液，50％～70％的蔗糖溶液，3％～5％的聚乙烯吡咯烷酮（PVP）的水溶液或醇溶液，可用于那些可压性很差的药物。（3）崩解剂①干淀粉：是一种最为经典的崩解剂，含水量在8％以下，吸水性较强且有一定的膨胀性，较适用于水不溶性或微溶性药物的片剂。在生产中，一般采用外加法、内加法或“内外加法”来达到预期的崩解效果。所谓外加法，就是将淀粉置于100～105℃条件下干燥1h，压片之前加入到干颗粒中，因此，片剂的崩解将发生在颗粒之间；内加法就是在制粒过程中加入一定量的淀粉，因此，片剂的崩解将发生在颗粒内部。显然，内加一部分淀粉，然后再外加一部分淀粉的“内外加法”，可以使片剂的崩解既发生在颗粒内部又发生在颗粒之间，从而达到良好的崩解效果。②羧甲基淀粉钠（CMS-Na）：是一种白色无定形的粉末，吸水膨胀作用非常显著，吸水后可膨胀至原体积的300倍，是一种性能优良的崩解剂，价格亦较低。③低取代羟丙基纤维素（L-HPC）：这是国内近年来应用较多的一种崩解剂。④交联聚乙烯比咯烷酮（亦称交联PVP）：白色、流动性良好的粉末；在水、有机溶剂及强酸强碱溶液中均不溶解，但在水中迅速溶胀并且不会出现高黏度的凝胶层，因而其崩解性能十分优越。⑤交联羧甲基纤维素钠（CCNa）：是交联化的纤维素羧甲基醚（大约有70％的羧基为钠盐型），由于交联键的存在，故不溶于水，但能吸收数倍于本身重量的水而膨胀，所以具有较好的崩解作用。⑥泡腾崩解剂：泡腾崩解剂是一种专用于泡腾片的特殊崩解剂，最常用的是由碳酸氢纳与枸橼酸组成的混合物。遇水时，上述两种物质连续不断地产生二氧化碳气体，使片剂在几分钟之内迅速崩解。（4）润滑剂①硬脂酸镁硬脂酸镁为疏水性润滑剂，易与颗粒混匀，压片后片面光滑美观，应用最广。用量一般为0、1％～1％，用量过大时，由于其疏水性，会造成片剂的崩解（或溶出）迟缓。另外，本品不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素药物及多数有机碱盐类药物的片剂。②微粉硅胶：本品为优良的片剂助流剂，可用作粉末直接压片的助流剂。但因其价格较贵。③滑石粉滑石粉主要作为助流剂使用，常用量一般为0、1％～3％，最多不要超过5％。④氢化植物油本品以喷雾干燥法制得，是一种润滑性能良好的润滑剂。⑤聚乙二醇类主要使用易溶于水的聚乙二醇4000和6000，制得的片剂崩解溶出不受影响且得到澄明的溶液。⑥十二烷基硫酸钠为阴离子型表面活性剂，在粉末的处理中具有抗静电好和良好的润滑作用，并且能够促进片剂的崩解和药物的溶出。【经典例题】[单选题]1、能够避免肝脏对药物的破坏作用（首过效应）的片剂是AA．舌下片B．咀嚼片C．分散片D．泡腾片E．肠溶片2、下列哪种片剂是以碳酸氢钠与枸橼酸为崩解剂AA．泡腾片B．分散片C．缓释片D．舌下片E．植入片3、下列哪种片剂要求在15℃-25℃的水中3分钟即可崩解分散BA．泡腾片B．分散片C．舌下片D．普通片E．溶液片4、微晶纤维素为常用片剂辅料，其缩写和用途为DA．CMC粘合剂B．CMS崩解剂C．CAP肠溶包衣材料D．MCC干燥粘合剂E．MC填充剂5、下列辅料中不可作为片剂润滑剂的是BA．微粉硅胶B.糖粉C.月桂