酰胺类抗生素

抗菌药1精选ppt抗菌药

抗生素人工合成抗菌药

-内酰胺类

大环内酯类、林可霉素类及万古霉素类氨基糖苷类四环素类及氯霉素类〔喹诺酮类、磺胺类〕2精选ppt-内酰胺类抗生素第三十九章3精选ppt分类

-内酰胺类抗生素

青霉素类

头孢菌素类

其他

-内酰胺类天然青霉素

半合成青霉素

耐酶青霉素广谱青霉素抗铜绿假单胞菌第一代

第二代

第四代

第三代

β-内酰胺酶抑制药碳青霉烯类头霉素类单环β-内酰胺类氧头孢烯类抗G-杆菌青霉素一、分类、抗菌机制和耐药机制4精选ppt二、抗菌作用机制相同→抗菌谱相似一、化学结构相似〔β-内酰胺环〕三、细菌产生耐药性的机制相同抑制细菌细胞壁的合成〔作用于菌体内的PBPs〕增加细菌细胞壁自溶酶活性产生水解酶〔β-内酰胺酶〕药物与细菌的PBPs的亲和力降低药物不能在作用部位到达有效浓度四、有交叉过敏反响共同特性5精选ppt完全交叉过敏

头孢菌素类

部分交叉过敏部分交叉过敏天然青霉素半合成青霉素β-内酰胺类抗生素交叉过敏性

6精选ppt二、青霉素类(penicillins)

青霉素类

天然青霉素

半合成青霉素

耐酶青霉素广谱青霉素抗铜绿假单胞菌抗G-杆菌青霉素耐酸青霉素7精选ppt1929年弗莱明第一次看到生长有青霉菌的培养皿1941年Chain和Florey别离和提纯了青霉素，并研制工艺。1945年获诺贝尔奖。8精选ppt〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)青霉素G〔benzylpenicillin，苄青霉素〕钠盐或钾盐溶于水不稳定、不耐热母核：6-氨基青霉烷酸〔6-APA)9精选ppt10精选ppt11精选ppt体内过程1.不耐酸〔不宜口服〕、肌内注射吸收好2.

主要分布细胞外液，炎症时可通过血脑屏障3.T1/2短〔0.5-1h〕，90%原形经尿排泄4.

与丙磺舒合用延长作用时间：为什么？5.延长作用时间：普鲁卡因青霉素〔维持24h〕苄星青霉素〔维持15d〕仅用于轻症或预防感染〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)12精选ppt杀菌敏感菌：G+球菌、G+杆菌、G-球菌、放线菌、螺旋体真菌、原虫、立克次体、病毒等无效

抗菌谱〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)13精选ppt1.G+球菌：溶血性链球菌、肺炎球菌、敏感金葡菌、表皮葡萄球菌2.G+杆菌：白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、芽胞杆菌3.G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌4.G-杆菌5.螺旋体、放线杆菌抗菌作用〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)14精选ppt临床应用

敏感G＋/G-球菌、G＋杆菌、螺旋体感染首选药。1.溶血性链球菌：咽炎、猩红热、败血症等肺炎球菌：大叶性肺炎、中耳炎脑膜炎球菌：脑膜炎草绿色链球菌：心内膜炎螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病、回归热2.G＋杆菌：破伤风、白喉、炭疽杆菌〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)15精选ppt不良反应2.赫氏反响：大量病原体被杀死后释放致热原或形成免疫复合物所致过敏反响：过敏性休克。呼吸困难、循环衰竭、中枢抑制过敏性休克防治措施：Why?防治措施：1.询问过敏史2.防止滥用和局部用药3.防止饥饿时注射4.初次使用、用药间隔3天以上或换批号必须做皮试5.注射液需临用现配6.用药后观察30min7.用肾上腺素抢救，必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗组胺药3.其他反响〔一〕天然青霉素:青霉素G(penicillinG)16精选ppt(二)半合成青霉素耐酸青霉素：青霉素

V(penicillinV)

耐酶青霉素：苯唑西林(oxacillin)

广谱青霉素：氨苄西林(ampicillin)

抗铜绿假单胞菌广谱青霉素：羧苄西林抗G-杆菌青霉素：美西林(mecillinam)

17精选ppt头孢菌素与青霉素比较特点对β-内酰胺酶的稳定性比青霉素类高抗菌谱比青霉素类广抗菌作用强过敏反响少毒性小三、头孢菌素类抗生素〔cephalosporins〕母核：７-氨基头孢烷酸〔７-ACA)18精选ppt第一代：头孢噻吩、、头孢氨苄第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛第三代：头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松第四代：头孢匹罗、头孢吡肟头孢唑啉三、头孢菌素类抗生素〔cephalosporins〕19精选ppt头孢菌素类从第一代开展到四代第一代第二代

第三代第四代▲抗G＋菌活性逐代减弱▲抗G-菌抗菌谱陆续扩展

▲对β-内酰胺酶稳定性不断增强

▲肾脏毒性逐渐减少三、头孢菌素类抗生素〔cephalosporins〕20精选ppt

药物抗菌谱及临床应用第一代注射：头孢噻吩1

头孢唑啉5口服：头孢氨苄4

头孢拉定6对G＋菌强于G－

，对耐酶金葡有效；用于呼吸道、泌尿、皮肤、脑组织G＋菌感染。

有肾毒性。三、头孢菌素类抗生素〔cephalosporins〕21精选ppt22精选ppt23精选ppt24精选ppt

药物抗菌谱及临床应用抗菌谱更广，对G－增强，治疗大肠杆菌、变形菌属、肠科菌感染；流感杆菌等G-菌感染。第二代注射：头孢孟多口服：头孢克洛三、头孢菌素类抗生素〔cephalosporins〕25精选ppt26精选ppt

药物抗菌谱及临床应用第三代注射：头孢噻肟

头孢他啶

头孢哌酮口服：头孢克肟对G－更强大，对酶更稳定，用于敏感菌的全身感染，多重耐药感染、院内感染、确为细菌但未查明的严重感染。三、头孢菌素类抗生素〔cephalosporins〕27精选ppt28精选ppt29精选ppt

药物抗菌谱及临床应用第四代

头孢区罗

头孢吡肟对G+菌、G-菌有高效，对β-内酰胺酶高度稳定。用于对第三代耐药的严重感染。三、头孢菌素类抗生素〔cephalosporins〕30精选ppt31精选ppt四、其他β-内酰胺类抗生素

：头孢西丁、头孢美唑：亚胺培南头霉素类

碳青霉烯类

氧头孢烯类

β-内酰胺酶抑制药(β-lactamaseinhibitors)单环β-内酰胺类：氨曲南、卡芦莫南：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦32精选ppt克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦1.本身抗菌作用弱2.作为自杀性底物与β-内酰胺酶形成稳定的复合物而抑制酶的活性3.与β-内酰胺类药物合用产生协同作用4.对不产β-内酰胺酶细菌一般无加强作用共同特点五、β-内酰胺酶抑制药33精选ppt抗生素/酶抑制剂比例商品名(英文名)

阿莫西林/克拉维酸钾2/1安灭菌(Augumentin)

替卡西林钠/克拉维酸钾15/1特美汀(Timentin)

氨苄西林钠/舒巴坦钠2/1优立新(Unasyn)

氨苄西林-舒巴坦1-1舒他西林(Sutamicillin)

头孢哌酮钠/舒巴坦钠1/1舒普深(Sulperazon)

头孢噻肟钠/舒巴坦钠1/1舒噻肟(Sulotaxime)

哌拉西林钠/他唑巴坦钠8/1他唑仙(Tazocin)临床应用的β-内酰胺酶抑制剂制剂34精选p