西药学一冲刺金题第九章药物的结构与药物作用

西药学一冲刺金题第九章：药物的结构与药物作用一、最佳选择题１.有关药物脂溶性对药物活性影响，说法正确的是Ａ.药物水溶性越小，吸收越快，中枢作用越强Ｂ.药物水溶性越大，吸收越慢，中枢作用越强Ｃ.药物脂溶性越大，吸收越快，中枢作用越弱Ｄ.药物脂溶性越大，吸收越慢，中枢作用越弱Ｅ.合适的药物脂溶性，药物才具有最佳活性，如吸入性全麻药物的脂水分配系数约等于２，活性最佳２.下列哪个药物的体内的解离常数约为７.３，与体液的ｐＨ７.４相当，在体内分子、离子各占５０％，药理效应最佳Ａ.地西泮Ｂ.咖啡因Ｃ.胍乙啶Ｄ.苯巴比妥Ｅ.麻黄碱３.体内易电离成稳定的铵离子，作用较强，但水溶性较大，不易通过生物膜和血脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用的是Ａ.伯胺Ｂ.仲胺Ｃ.叔胺Ｄ.季铵Ｅ.酰胺４.对于吸收差的药物，可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收，如伐昔洛韦就是阿昔洛韦结构修饰的前药，可通过ＰＥＰＴＩ的吸收增加３~５倍。阿昔洛韦与下列哪种物质结合得到伐昔洛韦Ａ.Ｄ－赖氨酸Ｂ.Ｌ－赖氨酸Ｃ.Ｄ－缬氨酸Ｄ.Ｌ－缬氨酸Ｅ.谷氨酸５.烷化剂抗肿瘤药物，与ＤＮＡ中的鸟嘌呤碱基形成下列哪种键合，不可逆产生细胞毒性Ａ.共价键Ｂ.氢键Ｃ.偶极相互作用Ｄ.电荷转移复合物Ｅ.范德华力６.药物与生物大分子的相互作用有时不单纯是一种结合模式，如局麻药普鲁卡因与受体的作用，不属于局麻药普鲁卡因与受体的键合是Ａ.范德华力Ｂ.共价键Ｃ.偶极作用Ｄ.静电引力Ｅ.疏水作用７.不属于Ⅰ相生物转化的反应是Ａ.氧化反应Ｂ.还原反应Ｃ.水解反应Ｄ.羟基化反应Ｅ.甲基化反应８.可与重金属作用形成不溶性复盐，用于解毒药需引入的基团是Ａ.羟基Ｂ.羧基Ｃ.磺酸基Ｄ.巯基Ｅ.卤素９.关于药物吸收说法错误的是Ａ.弱酸性药物在胃中易吸收Ｂ.弱碱性药物在肠道中易吸收Ｃ.碱性较强的胍乙啶、磺酸类和季铵类药物在胃肠道很难吸收Ｄ.巴比妥类药物在肠道中易吸收Ｅ.咖啡因、氨茶碱在胃中易吸收１０.不属于Ⅱ相生物结合反应的是Ａ.葡萄糖醛酸的结合Ｂ.酚羟基的硫酸酯化Ｃ.儿茶酚的间位羟基形成甲氧基Ｄ.谷胱甘肽的结合Ｅ.尿酸的结合１１.有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，已解离的形式和非解离的形式同时存在于体液中，当ｐＨ＝ｐＫａ时，分子型和离子型药物所占的比例分别为Ａ.９０％和１０％Ｂ.１０％和９０％Ｃ.５０％和５０％Ｄ.３３.３％和６６.７％Ｅ.６６.７％和３３.３％１２.关于药物的分配系数对药效的影响叙述正确的是Ａ.分配系数愈小，药效愈好Ｂ.分配系数愈大，药效愈好Ｃ.分配系数愈小，药效愈低Ｄ.分配系数愈大，药效愈低Ｅ.分配系数适当，药效为好１３.关于药物的解离度对药效的影响，叙述正确的是Ａ.解离度愈小，活性愈好Ｂ.解离度愈大，活性愈好Ｃ.解离度愈小，活性愈低Ｄ.解离度愈大，活性愈低Ｅ.解离度适当，活性为好１４.药物和生物大分子作用时，不可逆的结合形式有Ａ.范德华力Ｂ.共价键Ｃ.电荷转移复合物Ｄ.偶极－偶极相互作用Ｅ.氢键１５.在药物分子中引入哪种基团可使亲脂性增加Ａ.羟基Ｂ.烃基Ｃ.氨基Ｄ.羧基Ｅ.磺酸基１６.药物的亲脂性与生物活性的关系是Ａ.降低亲脂性，使作用时间延长Ｂ.适度的亲脂性有最佳活性Ｃ.增强亲脂性，使作用时间缩短Ｄ.增强亲脂性，有利于吸收，活性增强Ｅ.降低亲脂性，不利于吸收，活性下降１７.盐酸普鲁卡因与药物受体的作用方式不包括Ａ.静电作用Ｂ.偶极作用Ｃ.共价键Ｄ.范德华力Ｅ.疏水作用１８.药物与受体结合时采取的构象为Ａ.最低能量构象Ｂ.反式构象Ｃ.优势构象Ｄ.扭曲构象Ｅ.药效构象１９.在药物分子中引入哪种基团可使亲水性增加Ａ.苯基Ｂ.卤素Ｃ.烃基Ｄ.羟基Ｅ.酯基２０.可使药物分子酸性显著增加的基团是Ａ.羟基Ｂ.烃基Ｃ.氨基Ｄ.羧基Ｅ.卤素２１.抗过敏药马来酸氯苯那敏右旋体的活性高于左旋体是由于Ａ.具有等同的药理活性和强度Ｂ.产生相同的药理活性，但强弱不同Ｃ.一个有活性，一个没有活性Ｄ.产生相反的活性Ｅ.产生不同类型的药理活性２２.酸类药物成酯后，其理化性质的变化是Ａ.脂溶性增大，易离子化Ｂ.脂溶性增大，不易通过生物膜Ｃ.脂溶性增大，刺激性增加Ｄ.脂溶性增大，易吸收Ｅ.脂溶性增大，与碱性药物作用强２３.不符合药物代谢中的结合反应特点的是Ａ.在酶催化下进行Ｂ.无需酶的催化即可进行Ｃ.形成水溶性代谢物，有利于排泄Ｄ.形成共价键的过程Ｅ.形成极性更大的化合物２４.醚类药物在体内主要发生Ａ.还原代谢Ｂ.水解代谢Ｃ.脱烃基代谢Ｄ.羟基化代谢Ｅ.甲基化代谢２５.不属于药物的官能团化反应的是Ａ.醇类的氧化反应Ｂ.芳环的羟基化Ｃ.胺类的Ｎ－脱烷基化反应Ｄ.氨基的乙酰化反应Ｅ.醚类的Ｏ－脱烷基化反应２６.不属于药物代谢第Ⅰ相生物转化中的化学反应是Ａ.氧化Ｂ.聚合Ｃ.卤化Ｄ.水解Ｅ.羟基化２７.含芳环的药物在体内主要发生Ａ.还原代谢Ｂ.氧化代谢Ｃ.甲基化代谢Ｄ.开环代谢Ｅ.水解代谢２８.不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是Ａ.Ｏ－葡萄糖醛苷化Ｂ.Ｃ－葡萄糖醛苦化Ｃ.Ｎ－葡萄糖醛苷化Ｄ.Ｓ－葡萄糖醛苷化Ｅ.Ｐ－葡萄糖醛苷化２９.黄曲霉素Ｂ１致癌的分子机制是Ａ.本身具毒性Ｂ.内酯开环Ｃ.氧脱烃化反应Ｄ.杂环氧化Ｅ.代谢后产生环氧化物，与ＤＮＡ形成共价键化合物二、配伍选择题【３０~３３】Ａ.氯胺酮Ｂ.氯苯那敏Ｃ.丙氧芬Ｄ.普罗帕酮Ｅ.甲基多巴３０.对映异构体之间，等同的药理活性，但强弱不同３１.对映异构体之间，一个有活性，一个没活性３２.对映异构体之间，一个有活性，一个有毒性３３.对映异构体之间，产生不同类型生理活性【３４~３８】Ａ.水杨酸Ｂ.咖啡因Ｃ.麻黄碱Ｄ.胍乙啶Ｅ.苯巴比妥３４.弱酸性药物，胃中易吸收３５.碱性极弱药物，胃中易吸收３６.弱碱性药物，胃中难吸收３７.强碱性药物，胃中、肠道均难吸收３８.ｐＫａ与体液ｐＨ７.４接近，体内分子、离子形式几乎等同的药物是【３９~４３】Ａ.与葡萄糖酸的结合反应Ｂ.甲基化结合反应Ｃ.乙酰化结合反应Ｄ.与谷胱甘肽的结合反应Ｅ.与氨基酸的结合反应３９.吗啡的３－酚羟基和６－醇羟基４０.对氨基水杨酸的代谢４１.多卤代烃体内代谢生成的酰氯和光气的解毒４２.儿茶酚胺类药物如肾上腺素的代谢４３.水杨酸代谢成水杨酰甘氨酸【４４~４８】Ａ.舒林酸Ｂ.丙胺卡因Ｃ.阿苯达唑Ｄ.可待因Ｅ.地西泮４４.结构中的甲基亚砜基团还原成硫醚发挥作用的药物是４５.结构中的丙硫基氧化成亚砜具有更高活性的药物是４６.结构中３－ＯＣＨ３脱甲基代谢，部分成吗啡的药物是４７.体内１位脱甲基，３位羟基化代谢的药物是４８.结构中的酰胺键水解，生成邻甲苯胺，进一步氧化，引起高铁血红蛋白症毒副作用的药物是【４９~５３】Ａ.药物典型官能团对生物活性影响Ｂ.药物的主要结构骨架与药效团Ｃ.药物化学结构对药物转运及转运体的影响Ｄ.药物化学结构对药物不良反应的影响Ｅ.药物理化性质与生物活性４９.药物的溶解度、分配系数和解离度，如苯巴比妥在体内分子型和离子型的比例各占５０％，具有好的药理作用５０.药物结构中引入卤素原子，脂溶性增大，易吸收，中枢作用增强，如喹诺酮类药物６位引入氟原子５１.洛伐他丁结构的羟基内酯环到体内水解，产生活性的３，５－二羟基戊酸后，具有活性５２.奎尼丁抑制肾近端小管上皮细胞转运体Ｐ－糖蛋白，使地高辛经Ｐ－糖蛋白的外排性分泌受到抑制，重吸收增加，导致地高辛的血药浓度明显升高５３.抗心律失常药、抗心绞痛药、强心药和一些非心脏用药抑制心脏快速延迟整流钾离子通道，导致Ｑ－Ｔ间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速而撤出市场【５４~５６】Ａ.弱酸性药物Ｂ.弱碱性药物Ｃ.强碱性药物Ｄ.两性药物Ｅ.中性药物５４.在胃中易吸收的药物是５５.在肠道中易吸收的药物是５６.在消化道难吸收的药物是【５７~５８】Ａ.渗透效率Ｂ.溶解速率Ｃ.胃排空速率Ｄ.解离度Ｅ.酸碱度生物药剂学分类系统根据药物溶解性和肠壁渗透性不同组合将药物分为四类５７.阿替洛尔属于第Ⅲ类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于５８.卡马西平属于第Ⅱ类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于【５９~６２】Ａ.药效构象Ｂ.分配系数Ｃ.手性药物Ｄ.结构特异性药物Ｅ.结构非特异性药物５９.含有手性中心的药物是６０.药物与受体相互结合时的构象是６１.药效主要受化学结构的影响是６２.药效主要受物理化学性质的影响是【６３~６５】Ａ.共价键Ｂ.氢键Ｃ.离子－偶极或偶极－偶极相互作用Ｄ.范德华力Ｅ.疏水作用６３.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是６４.烷化剂环磷酰胺与ＤＮＡ碱基之间，形成的主要键合类型是６５.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是【６６~６７】Ａ.解离度Ｂ.分配系数Ｃ.立体构型Ｄ.空间构象Ｅ.电子云密度分布６６.影响手性药物对映体之间活性差异的因素是６７.影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是【６８~７０】Ａ.烃基Ｂ.羰基Ｃ.羟基Ｄ.氨基Ｅ.羧基６８.使酸性和解离度增加的是６９.使碱性增加的是７０.使脂溶性明显增加的是【７１~７４】Ａ.增加药物的水溶性，并增加解离度Ｂ.可与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合力Ｃ.增强药物的亲水性，并增加其与受体的结合力Ｄ.明显增加药物的亲脂性，并降低解离度Ｅ.影响药物的电荷分布及作用时间７１.药物分子中引入羟基的作用是７２.药物分子中引入酰胺基的作用是７３.药物分子中引入卤素的作用是７４.药物分子中引入磺酸基的作用是【７５~７８】Ａ.普罗帕酮Ｂ.盐酸美沙酮Ｃ.依托唑啉Ｄ.丙氧芬Ｅ.氯霉素７５.对映异构体之间具有同等药理活性和强度的是７６.对映异构体之间具有相反活性的是７７.对映异构体之间具有不同类型药理活性的是７８.对映异构体之间，一个有活性，另一个无活性的是【７９~８１】Ａ.共价键Ｂ.氢键Ｃ.离子－偶极和偶极－偶极相互作用Ｄ.范德华引力Ｅ.疏水性相互作用７９.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型是８０.烷化剂环磷酰胺与ＤＮＡ碱基之间，形成的主要键合类型是８１.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是【８２~８３】Ａ.氧化反应Ｂ.重排反应Ｃ.卤代反应Ｄ.甲基化反应Ｅ.乙基化反应８２.第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是８３.第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是【８４~８６】Ａ.Ｎ－去烷基再脱氨基Ｂ.酚羟基的葡萄糖醛苷化Ｃ.亚砜基氧化为砜基或还原为硫醚Ｄ.羟基化与Ｎ－去甲基化Ｅ.双键的环氧化再选择性水解８４.吗啡的代谢为８５.地西泮的代谢为８６.舒林酸的代谢为【８７~９０】Ａ.羟基化代谢Ｂ.环氧化代谢Ｃ.Ｎ－脱甲基代谢Ｄ.Ｓ－氧化代谢Ｅ.脱Ｓ代谢８７.苯妥英在体内可发生８８.塞替派在体内可发生８９.阿米替林在体内可发生９０.卡马西平在体内可发生三、多项选择题９１.属于第Ⅱ相生物转化反应的类型有Ａ.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应Ｂ.沙丁胺醇和硫酸的结合反应Ｃ.白消安和谷胱甘肽的结合反应Ｄ.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应Ｅ.肾上腺素的甲基化结合反应９２.手性药物的对映体之间药物活性的差异可能情况有Ａ.等同的药理活性和强度Ｂ.等同的药理活性，但强弱不同Ｃ.一个没活性，一个没毒性Ｄ.一个有活性，一个有毒性Ｅ.活性相反９３.对心脏快速整流钾离子通道有阻断作用，可能产生Ｑ－Ｔ间期延长，甚至诱发尖端扭转型室性心动过速的药物有Ａ.奎尼丁Ｂ.维拉帕米Ｃ.螺内酯Ｄ.阿司咪唑Ｅ.司帕沙星９４.含有活性药效团３，５－二羟基戊酸结构的药物有Ａ.洛伐他汀Ｂ.阿托伐他汀钙Ｃ.辛伐他汀Ｄ.氟伐他汀钠Ｅ.瑞舒伐他汀钙９５.药物与生物分子的可逆键合方式有Ａ.共价键Ｂ.氢键Ｃ.电荷转移复合物Ｄ.偶极相互作用Ｅ.范德华力９６.属于理化性质对药物活性的影响有Ａ.分配系数Ｂ.渗透性Ｃ.解离度Ｄ.酸碱性Ｅ.药效团９７.药物结合反应的类型有Ａ.与葡萄糖醛酸的结合反应Ｂ.与谷胱甘肽的结合反应Ｃ.与氨基酸的结合反应Ｄ.乙酰化结合反应Ｅ.甲基化结合反应９８.药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有Ａ.范德华力Ｂ.共价键Ｃ.电荷转移复合物Ｄ.偶极－偶极相互作用Ｅ.氢键９９.药物代谢的结合反应后，使脂溶性增加的结合反应是Ａ.与葡萄糖酸的结合反应Ｂ.甲基化结合反应Ｃ.乙酰化结合反应Ｄ.与谷胱甘肽的结合反应Ｅ.与氨基酸的结合反应１００.影响结构非特异性药物活性的因素有Ａ.溶解度Ｂ.分配系数Ｃ.儿何异构体Ｄ.光学异构体Ｅ.解离度１０１.可能影响药效的因素有Ａ.药物的脂水分配系数Ｂ.药物的解离度Ｃ.药物形成氢键的能力Ｄ.药物与受体的亲和力Ｅ.药物的电子密度分布１０２.在药物结构中引入哪些基团或原子，可导致药物的脂溶性增大Ａ.烷烃基Ｂ.氨基Ｃ.脂环烃基Ｄ.羧基Ｅ.卤素原子１０３.手性药物的对映异构体之间可能Ａ.具有等同的药理活性和强度Ｂ.产生相同的药理活性，但强弱不同Ｃ.一个有活性，一个没有活性Ｄ.产生相反的活性Ｅ.产生不同类型的药理活性１０４.影响药效的立体因素有Ａ.官能团之间的距离Ｂ.对映异构Ｃ.几何异构Ｄ.构象异构Ｅ.结构异构１０５.药物与受体之间的可逆的结合方式有Ａ.疏水键Ｂ.氢键Ｃ.离子键Ｄ.范德华力Ｅ.离子偶极１０６.使药物分子水溶性增加的结合反应有Ａ.与氨基酸的结合反应Ｂ.乙酰化结合反应Ｃ.与葡萄糖醛酸的结合反应Ｄ.与硫酸的结合反应Ｅ.甲基化结合反应１０７.药物在体内代谢的反应有Ａ.氧化反应Ｂ.还原反应Ｃ.水解反应Ｄ.葡萄糖醛苷化反应Ｅ.乙酰化反应１０８.通过结合代谢使药物去活性并产生水溶性代谢物的有Ａ.与葡萄糖醛酸结合Ｂ.与硫酸结合Ｃ.甲基化结合Ｄ.乙酰化结合Ｅ.与氨基酸结合１０９.可发生去烃基代谢的结构类型有Ａ.叔胺类Ｂ.酯类Ｃ.硫醚类Ｄ.芳烃类Ｅ.醚类１１０.胺类药物的代谢途径包括Ａ.Ｎ－脱烷基化反应Ｂ.Ｎ－氧化反应Ｃ.加成反应Ｄ.氧化脱氨反应Ｅ.Ｎ－乙酰化反应１１１.属于第Ⅱ相生物转化的反应有Ａ.对乙酰氨基酚和葡萄糖醛酸的结合反应Ｂ.沙丁胺醇和硫酸的结合反应Ｃ.白消安和谷胱甘肽的结合反应Ｄ.对氨基水杨酸的乙酰化结合反应Ｅ.肾上腺素的甲基化结合反应１１２.哪些药物的代谢属于代谢活化Ａ.舒林酸在体内经还原代谢生成硫醚代谢物Ｂ.维生素Ｄ３经肝、肾代谢生成１，２５－二羟基维生素Ｄ３Ｃ.贝诺酯在体内经酯酶水解后的产物Ｄ.苯妥英在体内代谢生成羟基苯妥英Ｅ.环磷酰胺在体内代谢生成去甲氮芥１１３.药物或代谢物可发生结合反应的基团有Ａ.氨基Ｂ.羟基Ｃ.羧基Ｄ.巯基Ｅ.杂环氮原子１１４.可以进行乙酰化结合代谢反应的药物有Ａ.对氨基水杨酸Ｂ.布洛芬Ｃ.氯贝丁酯Ｄ.异烟肼Ｅ.磺胺嘧啶１１５.含氨基的药物可发生Ａ.葡萄糖醛酸的结合代谢Ｂ.与硫酸的结合代谢Ｃ.脱氨基代谢Ｄ.甲基化代谢Ｅ.乙酰化代谢１２３４５６７８９１０ＥＤＤＤＡＢＥＤＤＥ１１１２１３１４１５１６１７１８１９２０ＣＥＥＣＢＢＢＥＤＤ２１２２２３２４２５２６２７２８２９３０ＢＤＢＣＤＣＢＥＥＢ３１３２３３３４３５３６３７３８３９４０ＥＢＣＡＢＣＤＥＡＣ４１４２４３４４４５４６４７４８４９５０ＤＢＥＡＣＤＥＢＥＡ５１５２５３５４５５５６５７５８５９６０ＢＣＤＡＢＣＡＢＣＡ６１６２６３６４６５６６６７６８６９７０ＤＥＣＡＢＣＢＢＤＡ７１７２７３７４７５７６７７７８７９８０ＣＢＥＡＡＣＤＥＣＡ８１８２８３８４８５８６８７８８８９９０ＢＡＤＢＤＣＡＥＣＢ９１９２９３９４９５９６９７９８９９１００ＡＢＣＤＥＡＢＤＥＡＢＣＤＥＢＤＥＢＣＤＥＡＢＣＤＡＢＣＤＥＡＣＤＥＢＣＡＢＥ１０１１０２１０３１０４１０５１０６１０７１０８１０９１１０ＡＢＣＤＥＡＣＥＡＢＣＤＥＡＢＣＤＡＢＣＤＥＡＣＤＡＢＣＤＥＡＢＥＡＣＥＡＢＤＥ１１１１１２１１３１１４１１５ＡＢＣＤＥＡＢＣＥＡＢＣＤＥＡＤＥＡＢＣＤＥ３.Ｄ【解析】本题考查的是药物结构对药效的影响。药物结构中连有亲脂性基团，脂溶性大、吸收转运快、中枢作用强；药物结构中连有亲水性基团(极性基团)，脂溶性小，中枢作用弱。季铵盐药物是离子结构，难吸收转运，几乎无中枢作用。①亲水性基团———羟基、羧基、氨基、磺酸基、巯基等。②亲脂性基团———烃基、酯键、酰胺键、卤素原子、醚键等。９.Ｄ【解析】本题考查的是药物的酸碱性对吸收的影响。有机药物一般为弱酸、弱碱或中性。胃的ｐＨ值约为１.４，为酸性环境，弱酸性药物以分子存在形式多，易吸收，如水杨酸和巴比妥类药物；肠道为碱性环境，弱碱性药物以分子存在形式多，易吸收，如奎宁、麻黄碱、氨苯砜、地西泮等。碱性极弱的咖啡因和氨茶碱，胃中解离少，易吸收；碱性强的药物如胍乙啶，季铵类药物和磺酸类药物，在整个胃肠道均为离子，难吸收。１２.Ｅ【解析】本题考查的是药物脂水分配系数。药物在体内要经过水相环境(体液、血液和细胞浆液)溶解和透过脂质膜，才能吸收转运。要求药物有一定亲水性。药物透过的细胞膜是由脂溶性的磷脂组成。要求药物有一定的脂溶性，即亲脂性。所以，二者过高、过低都对药效产生不利影响。药物的脂水分配系数:Ｐ＝Ｃｏｒｇ/Ｃｗ，Ｃｏｒｇ表示药物在生物非水相或正辛醇中的浓度；Ｃｗ表示药物在水中的浓度。常用其对数ｌｇＰ来表示。ｌｇＰ值大，脂溶性大；ｌｇＰ值小，脂溶性小；合适的ｌｇＰ值时，药物活性最佳。ｌｇＰ值约为２时，吸入性全麻药效果最佳。【６３~６５】ＣＡＢ【解析】本题考查的是药物与作用靶标结合的化学本质。药物在和生物大分子作用时，一般是通过键合的形式进行结合，这种键合形式有共价键(不可逆)和非共价键(可逆)两大类。共价键键合是一种不可逆的结合形式。共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，例如烷化剂类抗肿瘤药物，与ＤＮＡ中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。非共价键键合是一种可逆的键合形式，有氢键、偶极相互作用力、静电引力、范德华力、疏水键、电荷转移复合物等。水杨酸甲酯形成分子内氢键，用于肌肉疼痛治疗，而对羟基苯甲酸甲酯则无此作用。乙酰胆碱和受体的作用就是偶极相互作用，多发生于羰基化合物。氯喹可以插入到疟原虫的ＤＮＡ碱基对中，形成电荷转移复合物，发生在缺电子的电子接受体和富电子的电子供给体之间。药物的非极性部分与生物分子的非极性部分的结合，疏水性作用。药物结构中的苯环一般发生范德华力键合，是键合方式最弱的一种。药物与靶标的键合形式是多种键合同时发生的，不一定是单纯的一种键合方式。如普鲁卡因有范德华力、偶极－偶极作用、静电引力和疏水作用等键合方式。【７１~７４】ＣＢＥＡ【解析】本题考查的是典型官能团对生物活性的影响。(１)药物结构中引入烃基:溶解度、解离度、分配系数、位阻等发生改变。如环己巴比妥引入甲基后得海索比妥，脂溶性大，分子占９０.９１％，口服后约１０分钟见效。(２)药物结构中引入卤素原子:电荷分布、脂溶性及作用时间等发生改变。