药理学胆碱受体激动药课件

直接作用（受体）胆碱受体激动药间接作用抗AchE药

M、N激动药Ach

M激动药毛果芸香碱

N激动药烟碱

易逆性新斯的明

难逆性有机磷酸酯与胆碱受体结合，激动受体直接作用（受体）间接作用1第6章胆碱受体激动药cholinoceptoragonists（直接作用的拟胆碱药）direct-actingcholinomimeticdrugs第6章胆碱受体激动药（直接作用的拟胆碱药）2第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主二、生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类(choline3具有季胺基团，亲水性强，脂溶性差，不宜口服不易透过血脑屏障一、胆碱酯类具有季胺基团，亲水性强，脂溶性差，不宜口服一、胆碱酯类4乙酰胆碱

(acetylcholine,Ach)化学性质不稳定，遇水易分解在体内可被AchE迅速水解作用选择性差，无药用价值,仅作为药理学研究的工具药。乙酰胆碱

(acetylcholine,Ach)化学性5CholinergicreceptorsMuscariniccholinergicreceptors分布：autonomiceffectorcellsG蛋白偶联受体调节细胞内第二信使水平

Nicotiniccholinergicreceptors分布：autonomicganglia&N-Mjunction离子通道受体CholinergicreceptorsMusc6血管扩张：小剂量，使全身血管扩张，包括肺血管和冠状血管机制：内皮M3-REDRFBP反射性心率心抑制：

较大剂量，使心率传导心肌收缩力心房不应期〔药理作用〕1、M样作用血管扩张：小剂量，使全身血管扩张，包括肺血管和冠状血管〔药7平滑肌:

（+）支气管支气管痉挛（+）胃肠道胃肠蠕动（+）泌尿道膀胱排空眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小（+）睫状肌调节痉挛腺体：分泌增加M样作用平滑肌:（+）支气管支气管痉挛M样82.N样作用剂量较大

全部交感、副交感、运动神经兴奋

肾上腺髓质分泌肾上腺素

胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）

腺体

骨骼肌（+）肌肉收缩心血管（+）BP表现2.N样作用剂量较大表现9醋甲胆碱(methacholine)特点水解速度慢，作用时间较ACh长有muscarine样的作用，无nicotine样作用心血管系统作用明显用途口腔黏膜干燥症偶用于支气管高敏性的诊断禁忌证支气管哮喘、甲亢、冠状动脉缺血和溃疡病醋甲胆碱(methacholine)10具有叔胺基团脂溶性强，可通过多种给药途径吸收肾排泄，酸化尿液可加快清除二、生物碱类药物共性毛果芸香碱(pilocarpine)槟榔碱（arecoline）毒蕈碱(muscarine)具有叔胺基团二、生物碱类药物共性毛果芸香碱(pilocarp11

（一）毛果芸香碱(pilocarpine)（匹罗卡品）

选择性激动mAchR，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。（一）毛果芸香碱(pilocarpine)选择性激动121)

缩瞳：瞳孔括约肌（+）缩瞳

2)降低眼内压：前房角间隙扩大

3)调节痉挛：睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加

1.眼：看近物清楚，看远物模糊1)缩瞳：瞳孔括约肌（+）缩瞳1.眼：看131)缩瞳1)缩瞳14房水产生及回流房水产生及回流15药理学胆碱受体激动药课件16睫状体分泌血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙

(2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦缩瞳作用睫状体分泌房水瞳孔前房前房角间隙17(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。

晶状体睫状肌悬韧带(3)调节痉挛晶状体睫状肌悬韧带182.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显皮下注射10-15mg3.对平滑肌的作用兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。4.心血管系统作用2.腺体：19〔临床应用〕1.青光眼

闭角型效果好，开角型也可用2.虹膜炎与扩瞳药交替应用，防止虹膜与晶状体粘连3.颈部放疗后的口腔干燥4.阿托品中毒的抢救眼内压↑、头痛、视力减退、失明阿托品〔临床应用〕1.青光眼闭角型效果好，开角型也可用20闭角型青光眼

(急性或慢性充血性青光眼)

前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼内压增高

毛果芸香碱迅速降低眼内压闭角型青光眼

(急性或慢性充血性青光眼)毛果芸香碱迅速21开角型青光眼

(慢性单纯性青光眼)

小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降开角型青光眼

(慢性单纯性青光眼)小梁网本身及巩膜静脉22（二）毒蕈碱(muscarine)经典M胆碱受体激动药毒蕈碱中毒症状流涎、流泪、恶心、呕吐、头痛、视觉障碍、腹部绞痛、腹泻、支气管痉挛、心动过缓、血压下降和休克等治疗：每隔30min，肌内注射1～2mg阿托品（二）毒蕈碱(muscarine)经典M胆碱受体激动药23第三节N受体激动药

烟碱（nicotine）兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，