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文档简介

兽医药理学郑常明★第二节药物在体内的过程药物进入机体后，本身也受机体的作用而发生变化，变化的过程分为：吸收分布生物转化排泄一、吸收概念：是指药物从用药部位进入血液循环的过程。1、内服给药主要吸收部位小肠。特点：停留时间长，经绒毛吸收面积大毛细血管壁孔道大，血流丰富PH5~8，对药物离解效果小影响因素：排空率、胃液PH值、未尝内容物的充盈度、药物的相互作用、首过效应。首过效应定义：通过消化道吸收的药物经门静脉系统进入肝脏，在多种酶的联合作用下进行首次代谢，使进入全身循环的药量减少的现象，称首过效应。2、注射给药静脉给药：直接将药物注入血管

皮下或肌肉给药：被动扩散+滤过，吸收快大多数水溶性的可滤过3、呼吸道给药气体和挥发性药物，直接进入肺泡，吸收迅速肺泡面积大（100~200m2）血流量大（毛细血管面积80m2）4、皮肤给药脂溶性药物可通过皮肤进入血液二、分布概念：分布是指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。分布到外周组织的影响因素：药物的理化性质血液和组织间的浓度梯度组织的血流量药物对组织的亲和力1、药物在血液中的状态游离状态与血浆蛋白结合的结合态2、组织屏障：

★血脑屏障：是由毛细血管壁和神经胶质细胞形成的血液与脑细胞之间的屏障和有脉络丛形成的血液与脑脊髓之间的屏障★胎盘屏障：是指胎盘绒毛血流与子宫血窦之间的屏障。通透性与毛细血管没有明显差异但进入胎儿需较长时间。三、生物转化概念：药物在机体内经酶的作用发生化学变化，生成代谢产物的过程叫做生物转化。药物经转化后，活性发生改变，由活性药物转为无活性的代谢物，称灭活。药物经转化后由活性较低的药物变为活性较强的代谢物，称活化。主要部位：肝脏，其他如胃肠、肺、肾、皮肤步骤：两步反应第一步：氧化、还原、水解第二步：结合反应

在肝细胞内质网上有许多专门催化药物的微粒体酶，称药酶。有些药物能兴奋肝微粒体酶系，促进酶的合成增加或酶的活性增强，称为酶的诱导作用（药效减弱）某些药物可使药酶的合成减少或酶活性降低，称为酶的抑制（药效增加）四、排泄概念：排泄是指药物经过转化生成的代谢产物或原形通过各种途径从体内排出的过程。

半衰期概念：是指体内药物浓度或药量下降一半所需的时间，又称血浆半衰期或生物半衰期。排泄途径：主要是肾排泄第三节影响药物作用的因素一、药物方面的因素（一）药物的化学结构（二）药物的剂量：药物作用或效应在一定剂量范围内随着剂量的增加而增强。（三）药物的剂型

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