第 六 章 20141007 胆碱受体激动药

第六章胆碱受体激动药

CholinoceptorAgonists

胆碱受体激动药（cholinoceptoragonists）可激动胆碱受体，产生与乙酰胆碱类似的作用。

M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类毛果芸香碱、毒蕈碱N胆碱受体激动药N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂，故无临床实用价值，仅具有毒理学意义。内容提要教学基本要求掌握：毛果芸香碱的药理作用、临床应用及应用注意事项

。熟悉：乙酰胆碱的药理作用。

了解：胆碱受体激动药的分类及代表药物。

胆碱酯类(cholineesters)M、N受体均兴奋，但以M受体为主拟胆碱生物碱类(alkaloids)主要兴奋M胆碱受体

第一节M胆碱受体激动药一、胆碱酯类乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）醋甲胆碱（methacholine）卡巴胆碱（carbachol）贝胆碱（bethanechol）

第一节M胆碱受体激动药【药理作用】

心血管系统

血管扩张

减慢心率减慢房室结和浦肯野纤维传导减弱心肌收缩力缩短心房不应期乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)第一节M胆碱受体激动药

A：血管内皮完整

图6－1乙酰胆碱扩张去甲肾上腺素引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性（A），如内皮细胞受损，则ACh的扩张血管作用消失（B）

B：血管内皮受损

第一节M胆碱受体激动药Bloodvesselsarteriesdilation(viaEDRF)constriction(high-dosedirecteffect)

Heartsinoatrialnodedecreaseinrate(negativechronotropy)atriadecreaseincontractilestrength(negativeinotropy)

decreaseinrefractoryperiodatrioventricularnodedecreaseinconductionvelocity(negativedromotropy).increaseinrefractoryperiodventriclessmalldecreaseincontractilestrength第一节M胆碱受体激动药

胃肠道平滑肌（+）泌尿道平滑肌（+）其他腺体眼神经节和骨骼肌中枢支气管第一节M胆碱受体激动药gastrointestinaltract

motilityincreasesphinctersrelaxationsecretionstimulationurinarybladderdetrusorcontractiontrigoneandsphincterrelaxation

第一节M胆碱受体激动药glandssweat,salivary,lacrimal,

nasopharyngealsecretionEyesphinctermuscleofiriscontraction(miosis)ciliarymusclecontractionfornearvisionlungbronchialmusclecontraction(bronchoconstriction)bronchialglandsstimulation第一节M胆碱受体激动药

胆碱酯类和天然生物碱的药理活性比较第一节M胆碱受体激动药醋甲胆碱(methacholine)

特点水解速度慢，作用时间较ACh长对M胆碱受体有相对选择性心血管系统作用明显用途口腔黏膜干燥症第一节M胆碱受体激动药卡巴胆碱(carbachol)

特点不易被AChE水解，作用时间长选择性差，对M、N胆碱受体均有激动作用对膀胱和肠道作用明显用途主要用于局部滴眼治疗青光眼术后腹气胀和尿潴留（皮下注射，禁用静注）第一节M胆碱受体激动药毛果芸香碱

(pilocarpine，匹鲁卡品)激动M受体缩瞳降低眼内压调节痉挛对眼的作用虹膜角膜睫状体松弛悬韧带拉紧晶状体扁平悬韧带松弛晶状体变凸调节于视远物清楚睫状体收缩调节于视近物清楚

药物对眼的调节

左：M胆碱受体阻断药的作用右：M胆碱受体激动药的作用第一节M胆碱受体激动