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文档简介

第七章胆碱受体阻断药药理学

pharmacology胆碱受体阻断药

对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与受体的结合，但无内在活性，从而阻断拟胆碱药对胆碱受体的激动，发挥抗胆碱作用。哈尔滨商业大学药学院

分类

按受体选择性

1.M胆碱受体阻断药（阿托品）

2.N1胆碱受体阻断药/神经节阻断药

3.N2胆碱受体阻断药/骨骼肌松弛药（琥珀胆碱）哈尔滨商业大学药学院

第一节M胆碱受体阻断药一、托品类生物碱阿托品类生物碱及其来源植物名称主要生物碱

颠茄（Atropabelladonna）莨菪碱曼陀罗（Daturastramonium）莨菪碱洋金花（Daturasp.）东莨菪碱莨菪（Hyoscyamusniger）莨菪碱唐古特莨菪（Scopoliatangutica）山莨菪碱哈尔滨商业大学药学院

曼陀罗(thronapple)阿托品（atropine）[药动学]1、吸收：可口服或粘膜给药，吸收迅速；2、分布：可透过血-脑屏障和胎盘屏障；3、消除：经肝代谢，代谢产物或原形从尿排出。对眼作用时间长。哈尔滨商业大学药学院

[药理作用]

随剂量增加依次出现腺体分泌减少；瞳孔散大，调节麻痹；解除平滑肌痉挛，心率加快；大剂量中枢兴奋。1、腺体分泌小剂量阿托品抑制唾液腺、汗腺等外分泌腺分泌；引起泪腺和呼吸道分泌减少。2、内脏平滑肌松弛内脏平滑肌，在平滑肌处于痉挛状态较为明显。用于胃肠道绞痛。哈尔滨商业大学药学院

3、眼（1）扩瞳阻断瞳孔括约肌上的M受体，使括约肌松弛，扩大肌保持张力，导致瞳孔扩大。（2）眼压升高扩瞳作用引起前房角间隙变狭窄，阻碍房水回流，积蓄而使眼内压升高。（3）调节麻痹阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体呈扁平，屈光度减低，不能将近物

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