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文档简介

药物制剂新剂型之脂质体Liposomes概念?组成?性质?作用特点?应用?制备?脂质体结构?常用膜材?脂质体概念脂质体系指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊。

脂质体进入体内可被巨噬细胞作为异物而吞噬摄取,在肝、脾和骨髓等单核-巨噬细胞较丰富的器官中浓集,可治疗肿瘤扩散转移,以及肝寄生虫病、利什曼病等单核-巨噬细胞疾病。同时可明显降低药物的毒性。脂质体组成组成:脂质体的组成是以磷脂为主要膜材并加入胆固醇等附加剂。

脂质体属于胶体系统,其组成与细胞膜相似,能显著增强细胞摄取,延缓和克服耐药性,脂质体在体内细胞水平上的作用机制有吸附、脂交换、内吞、融合等。根据脂质体结构中所包含的磷脂双层分子的层数,单层的称为单室脂质体,多层的称为多室脂质体。脂质体结构磷脂分子的极性基团朝向外侧的水相,而非极性的烃基彼此面对面形成板状双分子层或球状双分子层。单室脂质体结构图脂质体结构多室脂质体结构图脂质体材料脂质体常用的膜材:卵磷脂、合成二棕榈酰-DL-α-磷脂酰胆碱(DPPC)、磷脂酰乙醇胺(PE)、合成磷脂酰丝氨酸(PS)、神经鞘磷脂(SPH)等。脂质体材料磷脂及胆固醇的结构:磷脂为两性物质,其结构上既有亲水基团又有亲油基团(见结构图)磷脂结构磷脂结构磷脂含有一个磷酸基(亲水性基团)磷脂含有一个季铵盐(亲水性基团)磷脂含有两个较长的烃基为疏水链。胆固醇亦属于两亲性物质,结构中也有疏水与亲水两种基团,但其疏水性比亲水性强。磷脂的亲水端呈弯曲的弧形,形似“手杖”,与胆固醇分子的亲水基团相结合,形成“U”形结构,两个“U”形结构相对排列

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