第8章 抗肾上腺素药

又称为肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体拮抗药第8章抗肾上腺素药10/12/20231

受体阻断药（酚妥拉明）肾上腺素受体阻断药

受体阻断药（普奈洛尔）10/12/20232第1节受体阻断药

1、2受体阻断药酚妥拉明、苄酚明

受体阻断药

1受体阻断药哌唑嗪，为降压药

2受体阻断药育亨宾，为科研工具药10/12/20233

一、短效类

受体阻断药

酚妥拉明(立其丁)酚妥拉明生物利用度低，口服吸收差，口服给药的疗效只有注射给药的20%，口服后30min疗效达高峰，维持3~6h；肌肉注射维持30~50min。10/12/20234[药理作用]

作用机制：选择性竞争性阻断

1、2受体，对

受体无作用。酚妥拉明与

受体结合较松散，易于解离。10/12/20235〖药理作用〗1.扩张血管：小动脉、小静脉扩张→肺动脉压、外周阻力↓

扩静脉>动脉（引起直立性低血压）

阻断α1、α2受体(为什么不作降压药使用？)机制

直接扩张血管问：酚妥拉明对NA、AD、IP的升压作用有何不同影响？（全部、翻转、部分）BP↓10/12/202362.心脏兴奋：心率↑、收缩↑、心输出量↑BP↓机制：

阻断突触前膜α2受体NA释放兴奋心脏β1受体反射性(+)交感神经10/12/202373.拟胆碱、组胺样作用→兴奋胃肠平滑肌，胃酸分泌增加等。[临床应用]1.外周血管痉挛性疾病，如肢端动脉痉挛性病（雷诺症）。2.静脉滴注NA外漏酚妥拉明5~10mg+10ml生理盐水浸润注射。10/12/202383.抗休克适用于感染性、心源性和神经性休克。机制：扩张血管，降低外周阻力，增加血液灌注，改善微循环；增加心输出量，降低肺循环阻力，防止肺水肿发生。用药前必需补足血容量与NA合用目的是阻断

受体，保留

受体作用。10/12/202394.急性心肌梗死和充血性心力衰竭机制：扩张血管→外周阻力↓→心脏后负荷↓心输出量↑心肌耗氧↓心力衰竭↓。5.嗜铬细胞瘤的诊断嗜铬细胞瘤的主要症状是持续高血压(肾上腺嗜铬细胞含AD)，酚妥拉明可使血压下降。10/12/202310[不良反应]1.体位性低血压2.胃肠平滑肌兴奋引起腹痛，腹泻，呕吐。3.诱发和加重溃疡，拟胆碱作用，胃酸分泌增加。4.心动过速，心率失常，诱发和加重心绞痛。10/12/202311二长效类

受体阻断药酚苄明酚苄明为人工合成品，口服吸收差，只有20~30%吸收；因剌激性强，不作皮下和肌肉注射，常采用缓慢静脉注射给药。静脉注射后1h达高峰。本药脂溶性高，主要分布于脂肪组织中，缓慢释放。10/12/202312[药理作用]酚苄明与

受体结合比较牢固，持久，为非竞争性

受体阻断药。1.降血压

特点：作用缓慢，强大，持久，一次用药可维持3~4天。2.心率加快：血管扩张反射→兴奋心脏，阻断突触前

2受体→兴奋心脏。10/12/202313[临床应用]

1.外周血管痉挛性疾病2.抗休克3.治疗嗜铬细胞瘤4.良性前列腺增生引起的排尿困难。[不良反应]

体位性低血压，心动过速，心率失常。10/12/202314第二节b肾上腺素受体阻断药10/12/202315药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔

1，

2060~70303~4阿普洛尔

1，

2++90102~5氧烯洛尔

1，

2++40~7024~602~3吲哚洛尔

1，

2++10~2090