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第四十五章抗结核病药

及抗麻风病药1第一节抗结核病药第一线抗结核病药异烟肼、利福平、乙胺丁醇、链霉素、吡嗪酰胺等第二线抗结核病药对氨基水杨酸、卡那霉素、氨硫脲、乙硫异烟胺、卷曲霉素、环丝氨酸等2一、第一线抗结核病药异烟肼（INH）又名雷米封（rimifon)【抗菌作用及其机制】对静止期结核杆菌有抑制作用，对繁殖期结核杆菌有杀灭作用。抑制分枝杆菌细胞特有重要成分分枝菌酸的生物合成，对结核杆菌具有高度选择性。与其它抗结核药物间无交叉耐药性。【体内过程】异烟肼大部分在肝内代谢为无效的乙酰异烟肼，其乙酰化率受遗传基因控制，乙酰化率存在明显的人种和个体差异。分为快代谢型和慢代谢型，在前者其t1/2平均为70分钟，在后者则约为3小时。3【临床应用】对各种类型的结核病均为首选药。除早期轻症肺结核或预防应用外，均宜与其它第一线药联合应用。对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量，必要时采用静脉滴注。4【不良反应】1、神经系统周围神经炎，可用维生素B6预防。2、肝脏毒性快代谢者多见3、其他【药物相互作用】异烟肼为肝药酶抑制剂，可影响抗凝血药、苯妥英钠等药的代谢。5利福平抗菌谱广，对静止期和繁殖期的细菌均有作用。不仅对结核杆菌和麻风杆菌有作用，也可杀灭多种G+和G－菌。高浓度时对沙眼衣原体和某些病毒也有作用。与其它抗生素无交叉耐药性。抗菌机制为抑制细菌依赖于DNA的RNA多聚酶，阻碍细菌mRNA的合成。胆汁排泄，有肝肠循环。可使体液呈橘红色。主要与其他抗结核药合用，治疗各种结核病和重症患者，包括初治及复治。也用于治疗麻风病和耐药金葡菌及其它敏感菌所致感染。不良反应主要有胃肠道反应、肝脏毒性、“流感综合征”等，对动物有致畸胎作用，妊娠早期妇女禁用。是肝药酶诱导剂，可加速皮质激素和雌激素等药物的代谢，加强这些药物的作用。6乙胺丁醇：严重不良反应为视神经炎链霉素：常见耳毒性吡嗪酰胺：肝毒性其它第一线抗结核病药7二、第二线抗结核药对氨基水杨酸钠氨硫脲卡那霉素乙硫异烟胺卷曲霉素环丝氨酸8三、新一代抗结核药利福定利福喷汀司帕沙星9四、抗结核病药的应用原则1、早期用药2、联合用药3、适宜的剂量4、坚持全疗程规律用药10第

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