传出神经系统药物第一节

第六章作用于传出神经系统药第一节概述第二节拟胆碱药第三节胆碱受体阻断药第四节肾上腺素受体激动药第五节肾上腺素阻断药第一节概述传出神经：指中枢系统的冲动传至效应器以支配效应器活动的一类外周神经包括自主神经系统和运动神经系统。影响这类神经的药物称作传出神经系统药，其作用机理主要是药物可以影响传出神经末梢的递质水平或受体活性而发挥药理作用。。一、传出神经系统的分类传出神经自主神经运动神经交感神经副交感神经节前

节后节前节后支配心脏、平滑肌和腺体等效应器支配骨骼肌传出神经的解剖学分类自主神经包括交感神经和副交感神经，主要支配心脏、平滑肌、腺体、眼等效应器官。它们自中枢发出后，一般先经过神经节更换神经元，再到达所支配的效应器。自主神经有节前纤维和节后纤维之分。中枢神经节效应器节前纤维节后纤维自中枢发出后，中途不更换神经元，直接到达所支配的效应器，即骨骼肌。运动神经无节前纤维和节后纤维之分。主要支配骨骼肌，调节骨骼活动，维持正常的呼吸、运动和姿势。运动神经中枢效应器胆碱能神经：1.全部自主神经的节前纤维2.运动神经3.副交感神经的节后纤维4.少数交感神经节后纤维（汗腺和骨骼肌血管舒张神经）去甲肾上腺素能神经：几乎全部交感神经节后纤维

骨骼肌血管自主神经传出神经系统递质：当神经冲动传至神经末梢时，从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。递质通过与次级神经元或效应器突出后膜的受体结合产生生物效应。传出神经递质的体内过程传出神经的突触结构：突触：神经末梢与下级神经元或神经末梢与效应器细胞之间的衔结处，包括突触前膜、突触后膜和它们之间的突触间隙。突触前膜囊泡递质突触后膜突触间隙受体二、传出神经的递质三、传出神经系统受体的分类、分布及效应受体命名根据能与之选择性结合的递质来命名

胆碱受体肾上腺素受体胆碱受体

是能选择性地与ACh结合的受体，可分为两类:（1）毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体)：此型受体能与毒蕈碱特异性结合.主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配的效应器细胞膜上。如：血管，支气管及胃肠平滑肌，瞳孔,腺体。胆碱受体M1、M2、M3、M4、M5配体对不同组织M受体亲和力不同根据其对药物的反应不同毒蕈碱受体MuscarinereceptorM受体

烟碱受体Nicotinereceptor

N受体Nm、Nn4.中枢1.平滑肌胃肠、膀胱逼尿肌

瞳孔括约肌、睫状肌支气管、胆道、尿道血管分布少R密集2.外分泌腺

汗腺、唾液腺分布多胃腺、呼吸道腺分布少3.心脏(少,窦房结、心房、房室结)收缩舒张分泌增加增进学习记忆抑制激动激动激动激动激动Nm受体（N2）骨骼肌（运动终板）Nn受体（N1）：神经节收缩复杂肾上腺素受体能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾上腺素型受体,分为α,β两型。

α肾上腺素受体α受体α1α2血管平滑肌，瞳孔开大肌。兴奋时血管收缩，瞳孔扩大。去甲肾上腺素能神经的突触前膜，兴奋时抑制递质释放(负反馈),β肾上腺素受体

β受体又分为β1和β2

分布：β1

心脏和脂肪等组织激动时心脏兴奋，脂肪分解。

β2

支气管和冠脉骨骼血管平滑肌等兴奋时支气管平滑肌松弛、骨骼肌血管及冠脉扩张

传出神经系统受体肾上腺素受体胆碱受体M受体副交感神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。N受体分布于神经节，肾上腺髓质分布于神经肌肉接头N2N1α2α1α受体β受体血管平滑肌，瞳孔开大肌。去甲肾上腺素能神经突触前膜β1

心脏和脂肪等组织β2

支气管和血管平滑肌等处传出神经系统的生理效应α样作用：扩瞳，收缩皮肤、粘膜、腹腔内血管β样作用：心脏兴奋（心率加快，收缩力增强，传导加快，输出量增加，血压升高），支气管和胃肠道平滑肌松弛，腺体分泌减少，血糖升高，脂肪分解M样作用：心脏抑制（心率减慢，收缩力减弱，传导减慢，输出量减少，血压下降），支气管和胃肠道平滑肌收缩，腺体分泌增加，瞳孔缩小N样作用：骨骼肌收缩，神经节兴奋四、传出神经系统药物作用机制及分类（一）、传出神经系统药物作用机制1、直接作用于受体药物与胆碱受体或肾上腺素受体结合后，产生激动或阻断受体的效应，分别称为该受体的激动药或阻断药（拮抗药）。

2、影响递质的生物合成、转化、释放或贮存如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。（二）、传出神经系统药物分类⒈激动胆碱受体药拟似药

M型拟胆碱药：毛果芸香碱

N型拟胆碱药：烟碱⒉抗胆碱酯酶药：新斯的明、有机磷酸酯类拟胆碱药

拟肾上腺素药⒈激动肾上腺素受体药α、β受体激动药：Adrα受体激动药：NA等

β受体激动药：异丙肾上腺素等⒉促NA释放药麻黄碱、间羟胺拮抗药抗胆碱药⒈阻断胆碱受体药M受体阻断药：阿托品

N2受体阻断药：琥珀胆碱、箭毒⒉胆碱酯酶复活剂：解磷定抗肾上腺素药⒈阻断肾上腺素受体药α受体阻断药：酚妥拉明、酚苄明β受体阻断药：普萘洛尔⒉抗肾上腺素能神经药：利血平第二节拟胆碱药M、N胆碱受体激动药M胆碱受体激动药N胆碱受体激动药胆碱受体激动药胆碱能系统激动药抗胆碱脂酶药易逆性抗胆碱脂酶药难逆性抗胆碱脂酶药拟胆碱药：与乙酰胆碱作用相似的药物，包括胆碱受体激动药和拟胆碱酯酶药。一、M受体激动药毛果芸香碱

选择性地激动M胆碱受体，产生M样作用特点：对眼和腺体的作用明显对心血管、胃肠平滑肌作用弱

1.眼

（1）缩瞳：激动瞳孔括约肌的M受体（2）降低眼内压：通过缩瞳作用（3）调节痉挛激动睫状肌环状肌纤维上M受体使收缩【药理作用】

其他腺体----分泌↑如泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体和呼吸道腺体2.腺体汗腺、唾液腺的分泌↑↑3.平滑肌-----收缩（弱）4.心血管（弱）【临床应用】1.青光眼

闭角型--充血性青光眼开角型---单纯性青光眼前房角间隙狭窄---眼内压升高巩膜静脉窦血管硬化----眼内压升高①降低眼内压②渗透性好、刺激性小③作用快、温和、短暂2.虹膜炎用药目的:防止虹膜与晶状体粘连用药注意:与扩瞳药交替使用局部用药无明显不良反应;剂量过大或口服给药：出现M受体过度兴奋的症状可用阿托品对抗。【应用注意】滴眼时应压